TERAPIA FARMACOLÓGICA DA HIPERTENSÃO- 2018.1.ppt

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TERAPIA FARMACOLÓGICA DA HIPERTENSÃO
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I- CONSIDERAÇÕES GERAIS
Fármacos que são usados para tratar distúrbios cardiovasculares  categorias mais prescritas
Fatores determinantes para o uso crescente:
- envelhecimento da população
- crescente uso preventivo de fármacos contra doenças cardiovasculares futuras
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HIPERTENSÃO
DEFINIÇÃO: PAS ≥ 130 mmHg e/ou PAD ≥ 80 mmHg (American Heart Association,2017)
È a mais frequente das doenças cardiovasculares
No Brasil são cerca de 30 milhões de portadores de HAS (Ministério da Saúde, 2017)
Até 2025, o número de hipertensos deverá crescer 80% no Brasil (Sociedade Brasileira de Hipertensão,2017)
Principal fator de risco para o desenvolvimento de outras doenças cardiovasculares, cerebrovasculares e renais
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Representa um problema grave de saúde pública no Brasil e no mundo:
ausência de sintomas na maioria dos casos  diagnóstico e tratamento frequentemente negligenciado;
ausência de “cura” e a necessidade de tratamento por toda a vida, necessidade imperiosa de mudança de estilo de vida  baixa adesão, por parte do paciente, ao tratamento prescrito;
existência ↑ contingente de pacientes hipertensos também apresentarem outras comorbidades (diabetes, dislipidemia e obesidade)  implicações importantes em termos de gerenciamento das ações terapêuticas necessárias para o controle de um aglomerado de condições crônicas
HIPERTENSÃO
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Tipos de Hipertensão:
 1) Hipertensão Primária (essencial):
não apresenta uma causa aparente facilmente identificável
90% de todos os casos de hipertensão
causas são consideradas multifatoriais: 
 - fatores genéticos (predisposição genética)
 - nutricionais (ingestão de sódio e baixa ingestão de potássio, obesidade)
 - psicossociais (estresses, consumo elevado de álcool, inatividade física)
HIPERTENSÃO
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Tipos de Hipertensão:
2) Secundária:
causas muito bem estabelecidas:
 - doenças do parênquima renal (nefropatia diabética, rim policístico)
 - patologias renovasculares (obstrução asterosclerótica, trombótica ou embólica)
 - endocrinopatias (Hiperaldosteronismo primário , feocromocitoma)
 - distúrbios neurogênicos (pressão intracranial aumentada)
constitui cerca de 10% dos casos de hipertensão
HIPERTENSÃO
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CLASSIFICAÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL EM ADULTOS
Tipos de Hipertensão
 Hipertensão Primária (essencial)
 Hipertensão Secundária
e
e
e/ou
e/ou
(American Heart Association,2017)
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*Associada ao tratamento não farmacológico.
**Doença aterosclerótica manifesta, diabetes melito e/ou doença renal crônica.
TERAPIA DA HIPERTENSÃO 
(American Heart Association,2017)
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Perda de Peso: cada 1 kg de peso perdido reduz a PA em 1 mmHg. Isso é tão ou mais importante do que atingir peso ideal (IMC < 25 Kg/m2)
Adoção de hábitos alimentares saudáveis:
 - restrição de sódio: < 1500 mg/dia, podendo ser <1000 mg/dia em casos selecionados;
 - aumento da ingestão de potássio: 3500-5000 mg/dia.
 - aumentar ingestão frutas, vegetais, laticínios desnatados e grãos. Reduzir gordura saturada
TERAPIA DA HIPERTENSÃO TRATAMENTO NÃO FARMACOLÓGICO 
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Reduzir o consumo de álcool  < 2 drinks/dia homem e 1 drink/dia mulher
Parar de fumar
Prática de atividade física regular
 (realizar atividade física por pelo menos 30 min, de intensidade moderada, em 5 dias por semana) 
Métodos psicológicos para ↓ o stress
TERAPIA DA HIPERTENSÃO TRATAMENTO NÃO FARMACOLÓGICO
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O medicamento anti-hipertensivo deve:
 - ser eficaz por VO;
 - ser bem tolerado;
 - permitir a administração em menor no possível de tomadas diárias (preferência para posologia de dose única diária)
 Iniciar com as menores doses efetivas preconizadas para cada situação clínica, podendo ser aumentadas gradativamente (quanto maior a dose  maiores serão as probabilidades de efeitos adversos)
TERAPIA DA HIPERTENSÃO
TRATAMENTO FARMACOLÓGICO 
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Recomenda-se o uso combinado de medicamentos anti-hipertensivos em pacientes com hipertensão em estágios 2 e/ou se a PA medida estiver acima da meta em mais de 20/10 mmHg (sistólica/diastólica)
Respeitar o período mínimo de quatro semanas (salvo em situações especiais) para: aumento de dose, substituição da monoterapia ou mudança da associação de fármacos
TERAPIA DA HIPERTENSÃO
TRATAMENTO FARMACOLÓGICO 
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Os fármacos de primeira linha permanecem os mesmos (tiazídico; iECA ou BRA; e BCC), mas é enfatizada a maior eficácia de tiazídicos e bloqueadores dos canais de cálcio (BCC) em negros
Instruir o paciente sobre a doença hipertensiva, particularizando: necessidade do tratamento continuado, possibilidade de efeitos adversos dos medicamentos utilizados, planificação e os objetivos terapêuticos
Considerar as condições socioeconômicas 
TERAPIA DA HIPERTENSÃO
TRATAMENTO FARMACOLÓGICO 
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EMERGÊNCIA HIPERTENSIVA x URGÊNCIA HIPERTENSIVA 
EMERGÊNCIA HIPERTENSIVA
elevação da PA > 180/120 mmHg ASSOCIADA a lesão aguda de órgão-alvo;
exige internação e controle rápido da PA.
URGÊNCIA HIPERTENSIVA
elevação > 180/120 mmHg na ausência de lesão aguda e/ou piora de lesão em órgão-alvo;
na maioria das vezes, está associada a má adesão ao tratamento e ansiedade;
tratamento ambulatorial.
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Classificação dos fármacos anti-hipertensivos
Diuréticos
Agentes simpaticolíticos
Bloqueadores de canais de Ca2+
Inibidores da enzima conversora de angiotensina
Vasodilatadores
ANTI-HIPERTENSIVOS
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HIDROCLOROTIAZIDA
Mecanismo de ação
- Inibe a reabsorção de NaCl e água 
- Túbulo contorcido distal 
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Mecanismo de ação
Túbulo contorcido distal
Tiazídicos
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HIDROCLOROTIAZIDA
Ações farmacológicas
 Excreção de Na+, Cl-, HCO3- e K+
Apresentação e dose
 comprimido 12,5mg e 25mg
 dose inicial: 12,5mg/dia (dose máx. :25mg/dia)
 
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Efeitos adversos
Fenômenos de Retenção 
 Hipercalcemia (Ca++)
 Hiperuricemia
Alterações Metabólicas
 Hiperglicemia
 Hiperlipidemia 
Disfunção sexual (problemas de ereção) 
ANTI-HIPERTENSIVOS
TIAZÍDICOS
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FUROSEMIDA
Mecanismo de ação
- Inibe a reabsorção de NaCl (inibir o simportador de Na+-K+-2Cl-)
- no ramo ascendente espesso da Alça de Henle
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Furosemida
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FUROSEMIDA
Ações farmacológicas
 Excreção de Na+, Cl- (25% do Na+ filtrado)  diuréticos de alto limiar 
 Excreção de K+, HCO3- 
 Excreção de Ca++ e Mg++ 
Apresentação e dose 
 comprimido 40mg; solução injetável 10mg/mL-2mL (uso restrito –emergências e urgências hipertensivas associadas ao edema agudo de pulmão) 
 dose máx.: 40mg 
 
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 FUROSEMIDA
Efeitos adversos
Fenômenos de Depleção:
grave depleção do Na+ corporal total (uso excessivo)  Hiponatremia (Na+) e/ou Hipovolemia associada a hipotensão 
Hipocalcemia (Ca++), Hipomagnesemia (Mg++)
Fenômenos de Retenção: Hiperuricemia (uso prolongado)
Ototoxicidade ( doses  inibir o transporte de eletrólitos no ouvido interno  alterações na composição eletrolítica da endorfina  comprometimento auditivo e a surdez)
ANTI-HIPERTENSIVOS
DIURÉTICOS DE ALÇA
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Espironolactona
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Ativação de canais de Na+ e das bombas de Na+
Síntese e redistribuição dos canais de Na+ e das bombas de Na+
Alterações na permeabilidade das zônulas de oclusão
Aumento na produção mitocondrial de ATP 
  trocas entre Na+ e K+ 
Ações da aldosterona na porção final do túbulo distal e ducto coletor
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Efeitos adversos
Fenômenos de Retenção
 Hipercalemia (K+)
Distúrbios GI (diarréia, gastrite, sangramento gástrico e úlceras pépticas)
Atrofia testicular, ginecomastia e distúrbios menstruais (receptores de esteróides)
SNC  letargia e confusão mental
 
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Interações Medicamentosas Importantes
Diuréticos tiazídicos + Diuréticos de alça  sinergismo da atividade diurética  diurese profunda
Diuréticos de alça e tiazídicos
(↓ K+ , Mg++) + Digitálicos (Digoxina)   risco das arritmias
Diuréticos poupadores de K+ + MAINE´s, Antagonistas dos receptores β-adrenérgicos e Inibidores da ECA (↓ [aldosterona]   hiperpotassêmicos
Diuréticos de alça e tiazídicos + MAINE´s  ↓ atividade diurética (retenção de Na+ -MAINE)
ANTI-HIPERTENSIVOS
DIURÉTICOS
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Dopamina -oxidase
L-aminoácido aromático descarboxilase
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-Metildopa
-Metildopamina
-MetilNE
2
/ß
Difusão
metabolismo
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Ações e efeitos farmacológicos
		2-agonista:  ativid. adrenérgica no SNC
		 PA, RVP e vascular renal
Apresentação e dose
 comprimido 250mg e 500mg
 dose inicial: 250mg 2 X/dia (dose máx.: 2g/dia)
 tratamento da hipertensão durante a gravidez
Efeitos adversos
Sedação		
Boca seca  Lactação e impotência
ANTI-HIPERTENSIVOS
METILDOPA
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Mecanismo de ação e efeitos farmacológicos
bloqueio dos receptores β1 do coração:
  FC e força de contração cardíaca
  DC   RVP
bloqueio dos receptores β1 do aparelho justaglomerular:
  liberação de renina   angiotensina II 
Efeitos adversos
Antagonistas β não seletivos Broncoconstricção 
 Hipoglicemia 
 β1-seletivos:  efeitos adversos
ANTI-HIPERTENSIVOS
ANTAGONISTAS -ADRENÉRGICOS
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Contra-indicações e Precauções
Hipertensos asmáticos ou com outras formas de doença pulmonar obstrutiva (bronquite crônica, enfisema) (β não seletivos)
Hipertensos diabéticos dependentes de insulina 
 (β não seletivos)
Hipertensos com ICC ( contratilidade cardíaca +  RVP)
Pacientes com Disfunção do nodo SA ou AV ( taxa de condução)
Interrupção súbita  síndrome de abstinência (hiperatividade simpática)   sintomas de coronariopatias. Recomenda-se:  dose gradualmente no decorrer de 10-14 dias antes da interrupção completa
ANTI-HIPERTENSIVOS
ANTAGONISTAS -ADRENÉRGICOS
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Interações Medicamentosas Importantes
Propranolol + MAINE´s   atividade anti-hipertensiva (retenção de Na+ + inibição da síntese vascular de prostaciclina --MAINE)
PROPRANOLOL – Apresentação e dose
 comprimido 10mg e 40mg
 dose inicial: 40-80mg/dia
ANTI-HIPERTENSIVOS
ANTAGONISTAS -ADRENÉRGICOS
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Considerações gerais
Antiarrítmico, antiangina
 Resistência periférica	 PA
Nifedipina e dihidropiridinas
Seletivos para arteríolas
Ações farmacológicas
Verapamil e diltiazem  contratil cardíaca
Nifedipina > verapamil como vasodilatador
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 NIFEDIPINA (Adalat) 
Mecanismo de ação e efeitos farmacológicos
 impedir a abertura dos canais de Ca2+ controlados por voltagem (tipo L)   [Ca2+] livre intracelular  relaxamento da musculatura lisa vascular (= vasodilatação)   redução da RVP e  PA
Apresentação e dose 
 comprimido 20mg, 30mg, 50mg e 60mg
 dose inicial: 10mg 3x/dia (dose máx.: 120mg/dia)
 crise hipertensiva: 10mg (dose única); se necessário: + 10mg após 30 min
ANTI-HIPERTENSIVOS
BLOQUEADORES DOS CANAIS DE Ca++
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 NIFEDIPINA (Adalat) 
Efeitos adversos
Taquicardia reflexa (leve-moderada) (descarga simpática mediada pelos barorreceptores conseqüente  RVP  neutraliza o efeito inotrópico negativo -)
Cefaléia, rubor facial, tonturas ( RVP )
Edema periférico (edema de tornozelo) (dilatação pré-capilar e à constrição pós-capilar reflexa)
Refluxo esofágico (inibição da contração do esfíncter esofágico inferior)
ANTI-HIPERTENSIVOS
BLOQUEADORES DOS CANAIS DE Ca++
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Mecanismo de ação e efeitos farmacológicos
Inibidor da enzima peptidil dipeptidase   Angiotensina II (vasoconstricção)
 Aldosterona  inibição da retenção de sal e água 
 Bradicinina  vasodilatação ( PGI2)
 Renina
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Peptidil dipeptidase
Angiotensinogênio
Cininogênio
Vasodilação
captopril
Vasodilação
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Apresentação e dose 
 comprimido 12,5mg, 25mg, 50mg e 100mg
 dose inicial: 25mg 2x/dia (dose máx.: 150mg/dia)
 1 h antes das refeições
 emergência e urgência hipertensiva
Efeitos adversos
Hipotensão , Hipercalemia ( Angiotensina II)
Tosse seca ( Bradicinina)
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Considerações gerais
Efeito relaxador direto no músculo liso vascular 
 Resistência periférica
 Atividade reflexa simpática
 Secreção de renina
Retenção de sal e água
Uso em conjunto com diuréticos
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Efeitos farmacológicos
 Resistência vascular
 Pressão arterial
Efeitos adversos
Cefaléia, náuseas, hipotensão postural e taquicardia
Piora doença coronariana ( perfusão coronária e taquicardia reflexa compensadora)
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REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS:
- GISMONDI, R. Hipertensão: nova diretriz da AHA muda definição de HAS. https://pebmed.com.br/nova-diretriz-sobre-hipertensao-da-aha-muda-definicao-para-has-veja-os-keypoints/
HOFFMAN, B. B. “Farmacologia da Hipertensão”. IN: GILMAN, A.G.; GOODMAN, L. S. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 11 ed. Porto Alegre: AMGH, 2010. Cap. 32. p. 757-778.
MAGALHÃES, L. B. N. C. “Anti-hipertensivos”. IN: SILVA, P. Farmacologia. 6 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2002. Cap. 69. p. 701-712.
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