Estudo Dirigido de Anestésicos Locais

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Estudo Dirigido de Anestésicos Locais
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Data: 30/07/18 (entrega)
Questão 01
Descreva DETALHADAMENTE o mecanismo geral dos anestésicos locais. 
A forma ionizada dos anestésicos locais liga-se de modo especifico aos canais de sódio e a inativa, impedindo a propagação da despolarização, porem, só ocorre no meio intracelular, sendo necessário que o anestésico entre na célula na sua forma molecular, e só então ionize e bloqueie os canais de sódio.
Porém é provável que exista um segundo mecanismo de ação dos anestésicos locais (teoria da expansão da membrana plasmática), esse segundo mecanismo seria gerado pela forma não ionizada dos anestésicos locais. 
O bloqueio das fibras nervosas ocorre gradualmente iniciando com a perda da sensibilidade a dor, depois a temperatura, ao toque e finalmente ao tônus muscular esquelético.
Questão 02
Diferencie anestesia epidural de anestesia raquidiana (anestesias regionais). Quais são os principais anestésicos utilizados nesses procedimentos? 
Anestesia raquidiana: É uma anestesia aplicada no espaço subaracnóideo (espaço entre uma vertebra e outra) onde circula o liquido cefalorraquidiano), possui efeito imediato de bloqueio motor, mas mantem o paciente consciente, pois ocorre o bloqueio nervosos reversível das raízes nervosas, levando o indivíduo a perda das atividades autonômicas sensitivas. O efeito dura por volta de 3h, sendo muito utilizados em cesarianas. Medicamentos utilizados: bupivacaina, lidocaína, procaína, mepivacaina.
Anestesia epidural: É bem parecida com a raquidiana, porém a anestesia é aplicada na região epidural e o médico consegue controlar a quantidade de anestésico injetado devido ao cateter, geralmente a dose é maior, sendo muito utilizada em partos normais. Medicamentos utilizados: bupivacaina, lidocaína, ropivacaina, cloroprocaina. 
Questão 03
Diferencie quanto ao metabolismo os anestésicos do tipo éster e do tipo amida. Exemplifique com representantes de cada classe.
Anestésicos do tipo éster: são metabolizados por estearases (pseudo colinesterases) teciduais e plasmáticas. Esse processo ocorre em minutos e os produtos são excretados pelos rins
Anestésicos do tipo amida: são metabolizados principalmente no fígado. As 3 principais vias de metabolismo hepático são hidroxilação aromática, n-desalaquilação e hidrólise da amida. Os metabolitos dos anestésicos locais com ligação amida retornam à circulação e são excretados pelos rins. É importante lembrar que pacientes com cirrose, doenças hepáticas o metabolismo é mais lento e a administração de uma dose padrão pode resultar em toxicidade.
Questão 04
Descreva a transmissão da sensação da dor definindo conceitos como fibras A, fibras B, fibras C, primeira dor, segunda dor.
O primeiro passo dos eventos que originam o evento doloroso é a transformação do estimulo agressivo em potencial de ação, que das fibras nervosas são levadas ao S.N.C.
As fibras A são receptores específicos para dor, a terminação nervosa é capaz de traduzir um estimulo agressivo de natureza térmica, química ou mecânica. Possui velocidade de condução rápida, pois, possui um alto calibre e são mielinizadas.
As fibras B possui velocidade de condução media, pois, possui um calibre intermediário (menor que a A e maior que a C) e são mielinizadas.
Já as fibras C são receptores específicos para dor, a terminação nervosa é capaz de traduzir um estimulo agressivo de natureza térmica, química ou mecânica. Possui velocidade de condução baixa, pois, possui um baixo calibre e não são mielinizadas.
Questão 05
Diferencie Anestesia de Analgesia.
Analgesia: os analgésicos são inibidores específicos das vias da dor, possuem ação em receptores específicos nos nociceptores primários e no S.N.C. a transmissão de outras sensações e da informação motora não são afetadas.
Anestesia: os anestésicos locais são inibidores inespecíficos das vias sensoriais periféricas (incluindo a dor), motora e autônoma. Os anestésicos locais atuam através de um mecanismo diferente eles inibem a condução de potencial de ação em todas as fibras nervosas aferentes e eferentes, geralmente no sistema nervoso periférico, assim, a dor e outras modalidades sensoriais não são transmitidas efetivamente ao celebro, e os impulsos motores também não são transmitidos efetivamente ao musculo na periferia.
Questão 06
Defina anestesia tópica, anestesia por infiltração.
Anestesia tópica: proporciona alivio da dor a curto prazo quando aplicados a mucosa da pele. Ela atravessa a barreira epidérmica (principal obstáculo), depois de ter cruzado são absorvidos rapidamente na circulação, o que leva a um aumento no risco de toxicidade
Anestesia infiltrativa: utilizada para anestesia uma área da pele através de uma injeção (intradérmica ou subcutânea). Essa técnica produz entorpecimento mais rápido do que a tópica, pois não precisa atravessar a epiderme a injeção costuma ser dolorosa, devido a solução ser geralmente mantida em pH ácido para que esteja em forma solúvel ionizada, os mais utilizados são a lidocaína, procaína e buvicaina.
Questão 07
Descreva em quais outros receptores os anestésicos podem atuar além dos canais de sódio.
Podem atuar também nos canais de cálcio, de potássio, canais reguladores por ligantes (com receptor nicotínico de acetilcolina), os canais de potencial receptor transitório (trp) e receptores acoplados a proteína G (incluindo receptores muscarínicos colinérgicos, adrenérgicos e da substância P). Os anestésicos também podem desacoplar algumas proteínas G de seus receptores de superfície celular e assim inibir a transdução de sinais. Porém esses efeitos não são significativos.
Questão 08
Quais as vantagens de formulações no mercado comercial como a EMLA (lidocaína + prilocaína). 
A EMLA é utilizada topicamente (creme ou emplasto), possui uma maior concentração de anestésico local por gota em contato com a pele do que as preparações tópicas convencionais, é muito efetivo em varia situações como função venosa, canulação arterial, punção lombar e procedimentos dentários, particularmente em crianças que possuem aversão a dor que a injeção causa.
Questão 09
Quais as vantagens da associação de vasoconstritores com anestésicos locais?
A adição de vasoconstritor é de suma importância para controlar os efeitos tóxicos, pois eles diminuem o fluxo sanguíneo no local da injeção produzindo contração no musculo liso dos vasos, consequentemente diminuindo a taxa de remoção do anestésico local, devido a esse efeito, os vasoconstritores aumentam a concentração de anestésicos ao redor do nervo e diminui a concentração que chega a circulação sistêmica
Questão 10
Quais os principais efeitos adversos associados aos anestésicos a níveis sistêmicos?
Ao ser injetado o anestésico pode cair na circulação sanguínea e causar alterações em outros tecidos, e conforme a quantidade de que interagir pode causar toxicidade. 
Questão 11
Em um paciente hipertenso, você como farmacêutico, indicaria uma associação anestésico com vasoconstritor ou a prilocaína? Justifique. 
prilocaina
Questão 12
Cite um anestésico utilizados na anestesia epidural e raquidiana no contexto do parto. 
A lidocaína e a bupivacaína podem ser usadas no parto tanto da forma epidural quanto raquidial.