receptores

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Receptores 
Receptor é proteína, substancia química.
Receptor serve para sinalizar para o fármaco o seu lugar de ação. Está presente na membrana da célula.
As proteínas que estão no sangue as quais os fármacos se ligam são ACEPTORAS , e não receptoras , por que não existe intenção de desencadear efeito farmacológico.
Característica de especificidade = diz que nem todo fármaco se liga a todo receptor, e nem todo receptor se liga a todo fármaco. Existem fármacos que são extremamente específicos para os seus receptores (ex: hormônios tiroidianos), e outros fármacos que são menos específicos( ex: antibióticos).
Quanto mais seletivo é um fármaco para o seu receptor, menor a dose que é preciso para desencadear eleito.
Receptor principal do organismos são as proteínas , mas existem fármacos que seus receptores são enzimas, ácidos nucleicos e esterol de membrana. 
Além de específicos alguns medicamentos são muitos seletivos, e outros poucos seletivos.(exemplo de poucos seletivos = adrenalina e anti-inflamatório = tem receptores em muitos lugares do corpo ), ( exemplos de seletivos = antidepressivos ).
Não Seletivos = muitos receptores espalhados por diferentes lugares no corpo.
Seletivos = tem receptores em lugares específicos.
Os receptores(substancias as quais os fármacos se ligam) são substancias fisiológicas , substancias que já desencadeiam funções normalmente ,e a única coisa que o medicamento irá fazer é regular está função.
Os medicamentos não são capazes de criar função para o corpo, eles simplesmente regulam o que o corpo faz. Porque os receptores ,as substancias as quais eles vão se ligar para desencadear efeito, já existem, e já exercem funções fisiológicas. ( medicamentos se aproveitam de receptores que nosso corpo já tem ).
Dor = é uma tradução subjetiva da nosicepção.
Se não houver o encache perfeito entre o fármaco e o receptor = não existe desencadeamento do efeito. Qualquer coisa que altere a estrutura do fármaco e do receptor, podem interferir no efeito.
O que acontece quando um fármaco se liga a um receptor, depende se ele é Agonista ou Antagonista.
Agonista = é um fármaco que se liga ao receptor e é capaz de desencadear efeito. 
Antagonista =são fármacos que entram em contato com o receptor, e não são capazes de desencadear efeito.
O sentido para se usar um Antagonista é para impedir o desencadeamento do efeito do Agonista .
Um fármaco consegue impedir o outro de desencadear efeito:
- Fazendo um antagonismo competitivo, ou seja, fármaco e antagonista competem pela ligação ao mesmo receptor. (Quando o agonista se liga desencadeia efeito, quando o antagonista se liga ele impede o desencadeamento de efeito).
- Fazendo um antagonismo não competitivo, agonista e antagonista tem seus próprios receptores. Na hora que o antagonista se liga ao seu receptor, mesmo que o agonista se ligue ao receptor dele, ele não é capaz de desencadear efeito. Neste tipo de antagonismo não precisa haver similaridade estrutural entre agonista e antagonista, pois cada um tem seu próprio receptor. Esse tipo de antagonismo é irreversível, pois neste tipo de antagonismo mesmo que aumente a quantidade de agonista disponível, não é possível converter o bloqueio.
Quais são duas características importantes do antagonismo competitivo:
- Agonista e Antagonista tem que ter muita similaridade estrutural. Porque o encache com fármaco com o receptor é extremamente especifico.
-Este tipo de antagonismo é também chamado de antagonismo reversível. Porque aumentando-se a quantidade de agonista, é possível reverter esse tipo de antagonismo.
Existem dois tipo de agonistas :
-Agonistas Totais = que são aqueles que ocupam todos os receptores disponíveis, conseguem desencadear efeito máximo.
- Agonistas Parciais = que são aquele que mesmo quando ocupam todos os receptores disponíveis, não são capazes de desencadear efeito máximo.
O que faz com que o fármaco seja agonista ou antagonista:
-Todo fármaco precisa ter afinidade com o seu receptor, sem afinidade não existe ligação e sem ligação, não existe desencadeamento do efeito. A partir dai o que muda de um fármaco para o outro, é uma característica chamada Atividade Intrínseca.
-Atividade Intrínseca é a capacidade de um fármaco de se ligando ao seu receptor desencadear efeito farmacológico. Está capacidade é medida em números e esses números variam de 0 à 1.
- Sendo 0 = incapacidade de ativar o receptor , e 1 = capacidade máxima de ativar o receptor
Farmaco A : com Ativ.Intric = 1
Farmaco B : com Ativ.Intric = 0
Fármaco C : com Ativ.Intric = 0,6
A = tem capacidade de ativar o receptor e desencadear efeito máximo. ( Agonista Total)
B = Se liga ao receptor e não consegue desencadear efeito.(Antagonista)
C = Se liga ao receptor, desencadeia efeito mas naõ efeito máximo. (Agonista Parcial)
- Todo agonista total tem afinidade pelo receptor e Atv.Intric = 1
-Todo antagonista tem afinidade pelo receptor e Atv.Intric = 0
-Todo Agonista Parcial tem afinidade pelo receptor e Atv.Intric = entre 0 e 1
A maior parte dos fármacos fazem ligações fracas e reversíveis.
Todos os fármacos que fazem ligação irreversível com os seus receptores , tem efeitos colaterais mais fortes .