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FARMACOLOGIA
Aula 10 – Medicamentos de ação no sistema nervoso 
central
Medicamentos de ação no sistema nervoso central – AULA10
FARMACOLOGIA
Conteúdo Programático desta aula
� Entender a ação dos relaxantes musculares 
despolarizantes e não despolarizantes;
� Entender a farmacologia dos medicamentos 
utilizados no tratamento do mal de Parkinson 
e distúrbios do movimento;
� Identificar os fármacos anticonvulsivantes e 
seus mecanismos de ação.
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Parkinson
É uma doença neurodegenerativa 
e progressiva que se caracteriza 
por tremor, alteração dos 
músculos posturais responsáveis 
pelo equilíbrio, rigidez.
Acomete mais os idosos e 
principalmente os homens.
Sintomas: tremor de repouso; 
rigidez muscular; bradicinesia e 
acinesia; alterações posturais e 
depressão.
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Parkinson
Ocorre por lesão dos gânglios 
da base – morte dos neurônios 
dopaminérgicos da substância 
negra.
Adiminuição de dopamina leva 
a uma redução da atividade do 
estriado sobre as vias de saída 
– síndrome hipocinética.
O neurotransmissor do estriado 
é o GABA.
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Vias motoras descendentes – trato 
extrapiramidal
As informações motoras irão 
chegar até os músculos através dos 
tratos descendentes da medula 
espinhal que repassam a 
informação a um neurônio motor 
no corno ventral da medula. Esse 
neurônio motor então irá inervar a 
musculatura.
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Espasticidade
Espasticidade é um distúrbio motor caracterizado pelo
aumento do tônus muscular.
Está associada com redução da capacidade funcional,
limitação da amplitude do movimento articular, desenca-
deamento de dor, aumento do gasto energético metabólico
e prejuízo nas tarefas diárias.
As principais causas de espasticidade são acidente vascular
cerebral, traumatismo cranioencefálico e traumatismo
raquimedular em adultos e paralisia cerebral em crianças.
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Tratamento da rigidez e espasticidade
• Relaxantes musculares de ação central ou espasmolíticos –
são fármacos que agem no SNC e seus mecanismos de ação
ainda não são TOTALMENTE esclarecidos. São utilizados para
diminuir os espasmos musculares que ocorrem durante os
distúrbios musculoesqueléticos e neuromusculares.
• Bloqueadores neuromusculares – utilizados, normalmente
em cirurgias para produzir intenso relaxamento muscular.
Podem ser de dois tipos: despolarizantes e não
despolarizantes.
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Relaxantes musculares
Benzodiazepínicos (BZ)
• Mecanismo de ação: agonistas dos receptores GABAA. A ligação dos
benzodiazepínicos ao seu sítio de ligação que é diferente do sítio de
ligação do GABA aumenta a entrada de Cl- no neurônio – hiperpolarização.
• Exemplos: Diazepam (mais utilizado); Clonazepam. Ambos possuem ação
antiespasmódica eficiente.
• Efeitos adversos: sedação, alteração da memória (amnésia), sensação de
“ressaca”, favorece a depressão respiratória.
• Antagonista – Flumazenil - compete pela ligação no sítio de ligação dos
BZ e não do GABA.
• Usos: relaxante muscular, ansiolíticos e hipnóticos, anticonvulsivantes e
anestésicos.
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Receptor GABAA.
Receptor ionotrópico, 
quando estimulado 
aumenta a entrada 
de Cl-.
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Relaxantes musculares
Baclofeno
• Mecanismo de ação: agonistas dos receptores GABAB. Causam
hiperpolarização pelo aumento da saída de K+ do neurônio. A
hiperpolarização pré-sináptica também ocorre, promovendo uma
diminuição da liberação de neurotransmissores no cérebro e na medula
espinhal. Reduz a produção de substância P na medula espinhal.
• Efeitos adversos: sonolência, porém o paciente pode se tornar tolerante
(parar de se sentir sonolento). Aumento da atividade convulsiva em
pacientes epilépticos. Fraqueza, vertigens, confusão, hipotensão, euforia,
alucinações e depressão.
• Usos: distonias, soluços intratáveis, síndromes dolorosas associadas ao
espasmo. Não possui atividade analgésica, porém potencia essa ação dos
opióides (morfina).
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Relaxantes musculares
Carisoprodol
• Mecanismo de ação: ainda incerto, porém sabe-se que bloqueia os
interneurônios na formação reticular descendente e na medula espinhal.
• Efeitos adversos: fraqueza grave, hipotensão ortostática, taquicardia,
angioedema e broncoespasmos. A sonolência pode ser potencializada pelo
álcool ou outros agentes depressores do SNC.
• Usos: relaxante muscular. Ao ser metabolizado pelo fígado forma o
meprobamato que causa tolerância e dependência dependendo da dose –
fármaco de abuso. No Brasil está associado com a dipirona (DorflexR).
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Receptor GABAB.
Receptor 
metabotrópico.
Quando ativado 
estimula a saída de 
K+.
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Relaxantes musculares
•Tizanidina
• Mecanismo de ação: Agonista dos receptores α2 adrenérgicos
na medula, de forma semelhante ao da clonidina. Vai inibir a
transmissão nos neurônios nociceptivos (dor).
• Efeitos adversos: sonolência, boca seca, hipotensão, fadiga,
vertigem, dor muscular, fraqueza, distúrbios do sono e
ansiedade.
• Usos: relaxante muscular, anticonvulsivante, ação protetora
contra a isquemia cerebral.
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São fármacos capazes 
de bloquear a contração 
muscular através de sua 
ação na junção 
neuromuscular.
Bloqueadores 
neuromusculares
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Potencial de ação
Despolarização pelos 
túbulos T
Libera cálcio do 
retículo
O cálcio induz 
a contração
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Bloqueadores neuromusculares
Bloqueadores neuromusculares despolarizantes
• Ex.: Succinilcolina e decametônio.
• Mecanismo de ação: são agonistas dos receptores nicotínicos. É
administrada de forma repetitiva até que provoque uma
dessensibilização do receptor nicotínico que para de responder.
• Efeitos adversos: fasciculações musculares transitórias,
bradicardia sinusal ou taquiarritmias ventriculares com elevação da
PA, hipertermia maligna e dor muscular.
• Usos: em cirurgias para intenso relaxamento muscular. Paciente
normalmente deve ser entubado, pois existe risco de parada
respiratória.
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Bloqueadores neuromusculares não despolarizantes
• Ex.: Tubocurarina, Pancurônio, Vecurônio, Mivacúrio, Atracúrio,
Rocurônio...
• Mecanismo de ação: antagonistas dos receptores nicotínicos da
acetilcolina – se ligam aos receptores nicotínicos e impedem a abertura
dos canais de sódio desses receptores nos músculos estriados
esqueléticos.
• Efeitos adversos: hipotensão, alterações da frequência cardíaca,
parada respiratória pelo bloqueio neuromuscular, a tubocurarina -
broncoespasmos.
• Usos: em cirurgias para intenso relaxamento muscular. Paciente
normalmente deve ser entubado, pois existe risco de parada
respiratória.
Bloqueadoresneuromusculares
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Anticonvulsivantes
A crise convulsiva é caracterizada 
por início súbito e espontâneo, 
associado a descarga anormal, 
excessiva e transitória de alguns 
neurônios do SNC.
Epilepsia – convulsões recorrentes 
devido a processo crônico.
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Tipos de epilepsia
Existem vários tipos de 
epilepsia, sendo que para 
cada tipo existe um 
fármaco que melhor a 
trata. 
As crises parciais podem 
ter descargas em 
neurônios motores e por 
isso a manifestação é 
motora. 
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Anticonvulsivantes
• Inibidores dos canais de Na+: 
-Fenitoína
- Carbamazepina
- Lamotrigina
- Ácido valpróico ou valproato
• Outros inibidores:
-Fenobarbital – Ativação dos receptores GABAA, diminui a 
ativação dos receptores AMPA do neurotransmissor 
Glutamato.
- Vigabatrina – impede a degradação do neurotransmissor 
GABA
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