Aula 02_QF-Genese dos Farmacos.ppt

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QUÍMICA FARMACÊUTICA
AULA 2
Gênese de fármacos
IUPAC – 1972
“Descobrimento, desenvolvimento, identificação e interpretação do modo de ação dos compostos biologicamente ativos em geral, a nível molecular.”
ATUALMENTE
“O estudo da identificação e síntese dos produtos do metabolismo das drogas e composto relacionados.”
Sabe-se que:
Metabolismo / Biotransformação = É o conjunto de reações bioquímicas que os fármacos sofrem no organismo, geralmente por processos enzimáticos. 
Ex: Fármaco administrado Produto da metabolização 
Fenacetina (ativo) Acetoaminofeno (mais ativo). 
Prontosil (inativo) Sulfanilamida (ativo). 
Fenobarbital (ativo) Glicuramato (inativo). 
OBS: = Biotransformação
Conceitos importantes
Conceitos importantes
Farmacóforo ou grupamento farmacofórico - É o conjunto de características eletrônicas e estéricas que caracterizam um ou mais grupos funcionais ou subunidades estruturais, necessários ao melhor reconhecimento molecular pelo receptor e, portanto, para o efeito farmacológico desejado. 
O farmacóforo pode ser considerado como a "parte" molecular essencial à atividade desejada. 
Protótipo - Primeiro tipo ou exemplar original, modelo. Composto originalmente identificado que apresenta atividade farmacológica in vivo. 
Conceitos importantes
Alvo terapêutico - Sítio receptor eleito (enzima ou biorreceptor) com bases farmacológicas para a ação de um fármaco ou protótipo capaz de permitir um determinado efeito terapêutico. 
Análogo - Um composto cuja estrutura química é relacionada a um outro, podendo manifestar respostas farmacológicas distintas. 
Biodisponibilidade - Termo que expressa a taxa ou concentração de fármaco que atinge a circulação sistêmica a partir do seu sítio de administração. 
Biofase - Diversos compartimentos biológicos do organismo. 
Bioligante - Substâncias endógenas e/ou exógenas capazes de interagir por complementariedade estrutural com os biorreceptores (p.ex., hormônios, neurotransmissores, fármacos, etc.). 
Conceitos importantes
Biomacromolécula - Macromoléculas endógenas de natureza enzimática e/ou receptora. 
Biorreceptor - Estrutura complexa, geralmente de natureza protéica, capaz de reconhecer estereoespecificamente um determinado ligante. 
Citocromo P450 (CYP450) - Família de enzimas com propriedades oxidativas, envolvidas principalmente na primeira fase do metabolismo de fármacos. 
ED50 - Dose de fármaco necessária para atingir 50% do efeito farmacológico desejado. 
IC50 - Concentração requerida para atingir 50% do efeito inibitório máximo. 
Conceitos importantes
Quiralidade - Propriedade que destingue uma configuração espacial de átomos de sua imagem especular. 
Xenobiótico - Substância exógena que é absorvida pelo organismo (p.ex., fármaco, aromatizante de alimentos, antioxidantes, etc.). 
Gênese dos fármacos - processos envolvidos na obtenção dos
 fármacos introduzidos na terapêutica
Conceitos importantes
Conceitos importantes
Conceitos importantes
Conceitos importantes
Conceitos importantes
Etapas da Química Medicinal
Quais são os processos envolvidos na obtenção dos
 fármacos introduzidos na terapêutica