FARMACO - AMINOGLICOSÍDEOS (INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA)

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AMINOGLICOSÍDEOS 
INTRODUÇÃO 
 São pouco absorvidos pelo trato gastrointestinal. 
 A principal via de administração é parenteral (intramuscular ou intravenosa). 
 Sua eliminação ocorre pelo rim, através da filtração glomerular. 
 A meia vida no córtex renal é estimada entre 30-700 horas, o que faz com que ainda haja eliminação urinária 
20 a 30 dias após a administração da última dose da droga. 
 Todos os amino glicosídeos agem pelo mesmo mecanismo da ação, exercendo seu efeito bactericida ao se 
ligarem ao ribossomo bacteriano. A interação com a superfície celular ocorre de maneira passiva e sem gasto 
de energia. 
 Também podem ultrapassam a barreira placentária e resultam em nível sérico fetal de 30 a 50% do nível 
sérico materno, representando risco de danos vestibulares e cocleares, além de outras mal formações 
congênitas (fissuras palatinas, mal formações esqueléticas, defeitos oculares, anormalidades do sistema 
cardiovascular, geniturinário e gastrointestinal). 
 Os c são uma importante opção terapêutica no tratamento das infecções, em função da sua eficácia e custo, 
mesmo com seus efeitos adversos. O seu uso controlado pode prevenir efeitos colaterais ou tentar corrigi-los 
quando possível. 
 
PRINCIPAIS USOS TERAPÊUTICOS 
Infecções. Septicemias, infecções do trato urinário, endocardites, infecções respiratórias, infecções intra-
abdominais, meningites em recém-nascidos, infecções oculares, osteomielites e infecções de articulações e têm grande 
atividade contra bacilos e cocos gram-negativos aeróbios, como Klebsiella spp., Serratia spp, Enterobacter spp, 
Citrobacter spp, Haemophilusspp, Acinetobacter spp. e cepas de Pseudomonas aeruginosa. Apresentam também 
atividade contra bactérias gram-positivas, entre elas: Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Listeria 
monocytogenes,Enterococcus faecalis e Nocardia asteroides, além de serem ativas contra micobactérias. 
 
3 PRINCÍPAIS EFEITOS ADVERSOS 
O principal é a Nefro toxicidade, que pode ocorrer em até 20% dos pacientes e que está relacionada a maior 
mortalidade. Manifesta-se após 7 a 10 dias de tratamento como uma insuficiência renal aguda reduzindo a produção 
de urina, devido a necrose tubular. Pode-se reverter este quadro com a interrupção do tratamento. Os principais fatores 
de risco incluem: uso concomitante de outras drogas nefrotóxicas, idade avançada, doença hepática subjacente, uso 
prévio de amino glicosídeos e estados hipovolêmicos. 
Oto toxicidade: podem provocar danos a nível coclear e vestibular. Sendo que a toxicidade coclear se define como 
um dano que afeta o sistema auditivo e resulta em zumbido e/ou deficiência auditiva neurossensorial, enquanto a 
toxicidade vestibular é caracterizada por uma lesão no sistema vestibular e manifesta-se sob a forma de tonturas, 
vertigens e perda de equilíbrio. É mais incomum, mas pode ocorrer após interrupção da droga e geralmente é 
irreversível. 
Paralisia neuromuscular: mais raro que os outros, porém, letal, podendo surgir quando se atingem concentrações 
muito elevadas, como as que resultam da administração de grandes quantidades de antibiótico no peritoneu ou na 
pleura, é característico no caso de situações clínicas em que um estado de doença ou medicamento concomitante é 
capaz de interferir na transmissão neuromuscular, de que serve de exemplo a miastenia gravis ou após anestesia geral. 
REFERÊNCIAS: 
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/aminoglicoside
os.htm 
http://www.scielo.br/pdf/rbccv/v21n4/a15v21n4.pdf 
SLIDES 
Pouco absorvido no trato gastrointestinal 
Principal via de administração: parenteral 
Eliminado pelo rim 
Mecanismo de ação: efeito bactericida ao se ligarem ao ribossomo bacteriano 
Podem ultrapassar a barreira placentária. 
Importante opção terapêutica devido sua eficácia e custo. 
 
Principais usos terapêuticos: TRATAMENTO DE INFECÇÕES. Ex: Septicemias, infecções do trato urinário, 
endocardites, infecções respiratórias, infecções intra-abdominais, meningites em recém-nascidos, infecções oculares, 
osteomielites e infecções de articulações têm grande atividade contra bacilos e cocos gram-negativos aeróbios. 
 
Possui 3 principais efeitos adversos: Nefrotoxicidade, Ototoxicidade e Paralisia neuromuscular.