Anestésicos+Locais

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Anestesiologia 
 
Anestésicos 
Locais 
Anestésicos Locais 
•São substâncias que bloqueiam a 
condução nervosa quando aplicadas 
localmente no tecido nervoso em 
concentrações apropriadas. 
•Em contato com o nervo são capazes de 
produzir tanto bloqueio sensitivo quanto 
motor. 
•Efeito temporário e reversível 
Ação: fibra nervosa 
Na Cl - 
K 
(-) 
(+) (-) 
(+) 
* (acetilcolina) 
* 
* 
Anestésicos 
Locais 
Os anestésicos locais são muito 
utilizados em Odontologia. Seu uso 
facilita o tratamento odontológico, 
dando segurança e tranqüilidade ao 
paciente quando submetidos a 
tratamentos que provoquem dor. 
 
(BALUGA et al. 2002) 
 
Usos Gerais 
 
1) ALÍVIO DA DOR 
2) EVITAR ANESTESIA GERAL 
(reduz a morbidade e a mortalidade associadas com 
procedimentos cirúrgicos) 
3) TRATAMENTO DE ARRITMIAS CARDÍACAS 
Objetivos de Uso 
• Vantagens: 
 
– Ação reversível 
– Recuperação completa sem evidência de dano 
 
 
Tecidos Excitáveis : 
• Nervoso 
• Muscular 
• Cardíaco 
 
Anestésicos Locais: ação 
Anestésicos Locais: 
propriedades 
• Difusão: peso molecular 
• Potência: lipossolubilidade 
• Latência: grau de ionização – PKA 
• Duração: afinidade protéica 
 
Peso Molecular 
• Varia 220 a 228D 
• Diferença no coeficiente de difusão 
aquosa 
• Grau de permeabilidade através da 
dura-máter 
Lipossolubilidade 
• Principal determinante da potência 
 
• Compostos altamente lipofílicos 
tendem a penetrar na membrana 
nervosa mais facilmente 
Grau de ionização (PKA) 
• O início do bloqueio de condução é 
determinado, primariamente pelo pka 
de cada anestésico. 
• Pka é o valor de Ph no qual as formas 
ionizadas e não ionizadas estão 
presentes em quantidades iguais 
• A forma não ionizada é a forma que 
penetra a membrana neuronal 
Afinidade protéica 
• A duração da anestesia está 
relacionada ao grau de afinidade 
protéica dos anestésicos locais 
• Maior afinidade maior ligação 
aos sítios receptores bloqueio 
mais longo 
 
“Necessitam sofrer difusão através da membrana 
celular” 
Anestésicos Locais: 
propriedades 
“Modificam a permeabilidade da membrana celular“ 
 
 
 
0 7 14 
 Acidez Alcalinidade 
Escala de Variação do pH 
 
 
 
[AB ] [A+ ]+ [B-] 
H+ 
H+ H
+ 
H+ 
Anestésicos Locais: ação 
Equilíbrio Químico: 
Meios Ácidos : 
 
• Áreas de Inflamação 
• Áreas de Abscesso 
Anestésicos Locais: ação 
 
 “Em áreas de inflamação e 
de infecção a anestesia tem 
dificuldade de se instalar” 
mepivacaina 
Estrutura Química 
Núcleo Aromático 
(Centro Lipofílico) 
permeabilidade 
Éster Amida Cadeia Intermediária 
Grupo Aminado 
(Centro Hidrofílico) 
difusão 
Estrutura Química 
Éster Amida Cadeia Intermediária 
longa potencial 
longa toxicidade 
Cadeia Intermediária: curta 
Tipos de Anestésicos 
Éster 
• Tetracaína 
• Benzocaína 
• Procaína 
• Propoxicaína 
 
 
Amida 
• Lidocaína 
• Prilocaína 
• Mepivacaína 
• Bupivacaína 
 
• (Articaína) 
 
 
Tipos de Anestésicos 
Éster 
 
 
Amida 
 alergia alergia 
estável estável 
1/2 vida 1/2 vida 
amida 
plasma fígado 
Tipos de Anestésicos 
Amida 
• Lidocaína 
• Prilocaína 
• Mepivacaína 
• Bupivacaína 
 
• (Articaína) 
 
 
(P.M.) 
P.M.: quanto (>) o PM: (+) demorada absorção,(>)tempo latência, 
 (>) tempo de ação. 
Tipos de Anestésicos 
• Amida 
– Lidocaína: lidocaína®, xylocaina®… 
– Prilocaína: citanest®… 
– Mepivacaína: carbocaine®… 
– Bupivacaína: neocaína®… 
 
– (Articaína): articaíne® 
 
 
1976 1983 1988 1998 
2000 
 
 
Articaína no Mundo 
 Alemanha Canadá França Reino Unido Estados Unidos 
1974 
Os cirurgiões-dentistas são, por natureza 
conservadores em relação ao uso de novas 
drogas, razão pela qual um novo produto pode 
sofrer resistências ao seu uso, principalmente 
os anestésicos locais. No Brasil, a articaína é um 
novo anestésico local, que pode ser usado com 
segurança embora BERGSTROM (2001) tenha 
afirmado que o real e palpável benefício da 
articaína sobre a lidocaína ainda estaria por 
ser estatisticamente comprovado. 
 
 
 
 
 
 
Vasoconstritor 
Anestésicos Locais 
• Aumento da duração da anestesia 
• Utilização de menor volume e 
concentração 
• Redução de toxicidade 
• Diminuição do sangramento... 
Anestésicos Locais: 
associação com vasoconstrior 
• Adrenalina 
• Noradrenalina 
• Felipressina 
• Fenilefrina 
Anestésicos Locais: 
associação com vasoconstrior 
Ação Farmacológica 
Fármacos (Gerais) Anestésicos Locais 
 
 
Corrente Sangüínea Efeito Clínico (Ação) 
 
 
Efeito Clínico (Ação) Corrente Sangüínea 
 
 
Potência do Anestésico 
 
Concentração anestésica 
Difusibilidade do anestésico 
Distância do local de sua ação 
Velocidade de absorção do anestésico 
Comparação entre Anestésicos 
Locais (tipo amida) 
em relação à Lidocaína 
Anestésico Potência Toxicidade Vasodilatação Latência Vida média 
Lidocaína 1 1 1 2-3 min 90 min 
Mepivacaína 1 1 0,8 1-2 min 90 min 
Prilocaína 1 0,4 0,8 2-4 min 90 min 
Articaína 1,5 0,6 1 2 min 120 min 
BERINI AYTÉS, L.; GAY ESCODA, C. - 1997 
Doses máximas 
permitidas 
 
LIPP, M. (1992) 
 
MALLAMED, S.F. (2001) 
 
Solução Anestésica 
 
mg/Kg 
 
máximo 
 
anestubes 
 
mg/Kg 
 
máximo 
 
anestubes 
 
Articaína 4% 
c/ adrenalina 1:100.000 
 
 
7mg 
 
 
490mg 
 
 
6,8 
 
 
7mg 
 
 
490mg 
 
 
6,8 
Como Calcular ? 
4% = 100 = 4g de sal = 40mg 
Dose Max. 7mg/Kg x 70Kg = 490mg 
490mg ÷ 40mg = 12,25ml 
Anestube 1,8ml # 12,25ml ÷ 1,8ml = 6,8 
Doses máximas 
permitidas 
Anestésico Lidocaína 2% Prilocaína 4% Mepivacaína 3% Articaína 
4% 
Dose 4,4 mg/Kg (300mg) 6 mg/Kg 4,4 mg/Kg 7 mg/Kg 
Anestubes 8,3 5,5 5,5 6,9 
MALAMED, 2001 
Doses máximas permitidas 
Pediatria 
• Fórmula de Clark 
– dose pediátrica = peso da criança (Kg) 
x dose adulta / 75 (constante) 
– exemplo: 
dose pediátrica = 12Kg x 500mg 6/6hs : 75 
dose pediátrica = 80mg 6/6hs 
 
 
MALAMED, 2001 
• Prazo de validade 
 
• Armazenamento 
– seco, fresco, sem luz 
– geladeira: provoca cristalização 
 
• Uso parcial 
– contaminação 
 
Anestésicos Locais: cuidados 
• Anestubes: 
– esterilização industrial: individual 
– não usar desinfetante 
– usar álcool 70%: fricção de gaze embebida, 
repetir 3 vezes e deixar secar sozinho 
Anestésicos Locais: cuidados 
Anestésicos Locais: anestubes 
 
• Harvey Cook – 1.917 – carpules 
– Cartridge (cartucho) 
– Ampule (ampola) 
 
• Por que 1,8 ml ???? 
– volume recomendado nas diversas técnicas... 
 
 
Anestésicos Locais: anestubes 
 
• Maxila 
– Infiltração: 0,6ml 
– Alv. Sup. Ant.: 0,9 – 1,8ml 
– Alv. Sup. Méd.: 0,9 – 1,2ml 
– Alv. Sup. Post.: 0,9 – 1,2ml 
– Nasopalatino: 0,45ml 
– Palatino Maior: 0,45 – 1,8ml 
 
 
 
 
Anestésicos Locais: anestubes 
 
• Mandibula 
– Alveolar Inferior: 1,5ml 
– Bucal: 0,3ml 
– Mentoniano: 0,6ml 
– Incisivo: 0,6 – 0,9ml 
– Gow-Gates: 1,8ml 
– Vazirani-akinosi: 1,5 – 1,8ml 
 
 
 
 
 
Anestésicos Locais: anestubes 
 
• Composição 
– sal anestésico 
– vasoconstritor (opcional) 
– bissulfito de sódio (antioxidante do 
vasoconstritor) 
– cloretode sódio 
– metilparabeno (bacteriostático) 
– água estéril 
Um dos erros mais importantes 
e mais freqüentes na prática 
odontológica consiste em empregar-se 
de forma sistemática o mesmo 
anestésico local porque 
“é o mais seguro” ou “é o mais 
potente”. 
 
 BERINI AYTÉS, L.; GAY ESCODA, C. - 1997 
 
Seleção: anestésicos locais 
• História alérgica do paciente. 
• Rota de administração. 
• Duração de ação necessária. 
• Tempo de início de ação. 
• Risco de toxicidade. 
Seleção: anestésicos locais 
Seleção: anestésicos locais 
Curta Duração: 
 dentística...; lidocaina, mepivacaina sem vasoconstritor 
Média Duração: 
 endodontia, periodontia...; lidocaina, mepivacaina, prilocaina 
 com vasoconstritor 
Longa Duração: 
 cirurgias, implantes...; bupivacaina com vasoconstritor 
Ação sobre o SNC 
• Concentrações: 
• Efeitos excitantes 
 
• Sinais 
– Dificuldade de falar 
– Tremores 
– Agitação 
– Sudorese 
(4 a 7mg) 
(Etapa pré-convulsiva) 
 
• Sintomas 
– Cefaléia 
– Vertigem (Sensação) 
– Transtornos visuais, 
gustativos e 
auditivos 
– Desorientação 
Ação sobre o SNC 
• Concentrações: > 7,5 a 10mg 
• Etapa Convulsiva 
– Convulsões tônico-clônicas generalizadas 
 
• Concentrações: > 10mg 
• Etapa Depressiva dos Centros Bulbares 
– Depressão cardíaca e respiratória 
Ação sobre o Sistema 
Cardiovascular 
• Coração, vasos e reguladores nervosos 
– Vasodilatação 
• Altas concentrações 
– Depressão do Miocárdio 
• < Excitabilidade elétrica 
• < Condutibilidade 
• < Contractibilidade 
– Colapso Cardiovascular 
Ação sobre o Sistema 
Cardiovascular 
• Vasoconstritor: 
– Diminui irrigação sanguínea 
– Aumenta tempo de ação 
– Diminui volume anestésico necessário 
– Diminui toxicidade 
• Contra-indicações : 
 Hipertensos severos 
 Pacientes anginosos ( doença isquêmica) 
 Gestantes ( ? ) 
 
 
 
• Gestantes: 
– Não usar Prilocaina (citanest®) 
 aumenta contração uterina... 
 diminui a circulação fetal... 
 pode causar metemoglobina… 
 
 
Outras Ações 
“é uma forma oxidada de hemoglobina que não 
tem eficácea no transporte de O2” 
Outras Ações 
• Relaxamento da musculatura lisa 
– Efeitos espamolíticos 
• Intestinal e Bronquial 
• Sistema Respiratório 
– Doses baixas 
• Relaxamento da musculatura bronquial 
– Doses altas 
• Depressão dos centros reguladores da 
respiração 
• Hepatopata: evitar os procedimentos, 
não utilizar amida 
• Nefropatas: não utilizar éster, no 
máximo 1 dia após hemodiálise 
• Diabéticos: base indiferente, 
adrenalina é hiperglicemiante 
• Gestantes: base amida, lidocaina ou 
mepivacaina, pouco alergênico 
Outras Ações 
• Posição semi-reclinado 
• Suspender a anestesia 
• Administrar oxigênio 
• Manter livre as vias aéreas 
• Socorro se necessário... 
Anestésicos Locais: 
superdosagem 
• No insucesso, das anestesias, quando 
respeitados: técnica e droga.... 
Anestésicos Locais: 
cuidados 
Suspender por minutos 
e mudar de posição, na 
cadeira... 
Malamed, S.F.,2007 
Sucesso 
nas Anestesias!!!