Farmacologia dos vasoconstritores

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Farmacologia dos vasoconstritores 
Todos os anestésicos locais injetáveis possuem ação 
vasodilatadora e alguns deles são associados aos 
vasoconstritores, que tem a função de contrair os vasos 
sanguíneos, controlando assim, a perfusão do tecido. 
Características dos sais anestésicos 
1. Maior velocidade de absorção dos anestésicos para o 
sistema cardiovascular; 
2. Altos níveis plasmáticos, podendo causar toxicidade; 
3. Menor duração da ação; 
4. Diminuição da profundidade da anestesia; 
5. Maior sangramento no local em que foi administrado. 
 Devido ao aumento da perfusão 
Características dos vasoconstritores 
1. Reduzem o fluxo sanguíneo no local; 
 Uteis quando se prevê hemorragia. 
2. Baixos níveis plasmáticos, logo, menor chance de 
toxicidade; 
3. Retarda a absorção do anestésico para o sistema 
cardiovascular; 
4. Aumenta a duração da anestesia; 
Estrutura química 
Eles possuem um anel aromático hidrofóbico unido por uma 
cadeia intermediária a uma amina terciária hidrofílica. 
ANFIPÁTICO 
 
 A ligação da cadeia intermediária e o grupo 
aromático podem ser do tipo éster ou amida; 
 Amino-ésteres: Potencial alergênico 
Propriedades físico-químicas 
 Peso molecular; 
 Lipossolubilidade; 
 Grau de ionização (pKa); 
 Afinidade proteica. 
Mecanismo de ação 
 Ação direta: Atuam diretamente nos receptores 
adrenérgicos. 
 Adrenalina, noradrenalina e dopamina. 
 Ação indireta: Atuam liberando a noradrenalina nas 
terminações nervosas adrenérgicas. 
 É considerado o efeito da ação direta; 
 Anfetamina, metanfetamina e tiramina. 
 Ação mista: Possuem ação direta e indireta. 
 Metaraminol e efedrina. 
Receptores Adrenérgicos 
São encontrados na maioria dos tecidos do corpo e são 
denominados alfa e beta, com base nas ações inibitórias ou 
excitatórias das catecolaminas no músculo liso. 
 Alfa: Produz a contração do músculo liso nos vasos 
sanguíneos 
 Vasoconstrição 
 Beta: Produz o relaxamento do músculo liso nos vasos 
sanguíneos e a estimulação cardíaca. 
 Vasodilatação 
Concentração dos vasoconstritores 
É comumente referida como uma relação de 1:1.000, ou seja, 1g 
para 1.000ml. Para uma concentração segura e eficaz, devemos 
dilui-la. 
 O vasoconstritor mais utilizado é a adrenalina, porém 
aumenta o débito cardíaco e o volume diastólico, não 
sendo tão seguro assim. 
 
 
 
 
Farmacologia de agentes específicos 
Noradrenalina 
Atua quase exclusivamente nos receptores alfa (90%) e também 
estimula os receptores beta (10%) no coração. 
 Levophed, noradrenalina e levarterenol; 
 Não usar para anestesiar o palatino maior e o 
nasopalatino, pois foi observado necrose no 
palato. 
Cloridrato de fenilefrina 
 Octapressina 
É um vasoconstritor que atua diretamente no músculo liso e é 
associado a anestésicos locais para diminuir a absorção destes, 
bem como aumentar a duração de sua ação. 
 Neo-sinefrina 
É usada em anestesia local, no controle da hipotensão, como 
descongestionante nasal e em soluções oftálmicas para midríase. 
Atua estimulando os receptores alfa (95%). 
 Adrenalina 
Atua diretamente nos receptores alfas e beta adrenérgicos, 
predominam os efeitos beta. 
 A ação dela termina por receptação dos 
nervos adrenérgicos. A adrenalina que não é 
recaptada sofre inativação rápida no sangue 
pelas enzimas COMT e MAO. 
 Efeitos colaterais e intoxicação: Medo, 
ansiedade, tensão, agitação, cefaleia pulsátil 
etc. 
 Utilizados para: controle de reações alérgicas 
agudas, de broncoespasmo, tto de parada 
cardíaca, vasoconstritor, provoca midríase 
etc. 
 Ela deve ser diluída 
o Maior concentração: Estimula o beta 
 Analgesia prolongada 
o Menor concentração: Estimula o alfa 
 Controle da dor 
Levonordefrina 
 Neo-cobefrin 
Parece atuar por intermédio da estimulação direta do 
receptor alfa (75%) e beta (25%). 
 É eliminada por meio de ações da COMT 
e MAO. 
 Efeitos colaterais iguais aos da 
adrenalina, porém em menor grau e 
outros como hipertensão, taquicardia etc. 
Como selecionar o vasoconstritor? 
Deve ser baseada em: 
1. Duração do procedimento odontológico 
2. Necessidade de duração do procedimento 
3. Necessidade de hemostasia durante e após o 
procedimento 
4. Estado clínico do pct 
 
Necessidade de hemostasia 
 Adrenalina: Evita ou reduz a perda de sangue durante 
os procedimentos. Porém, pode produzir efeito rebote 
de vasodilatação. 
 Fenilefrina: Vaso de efeito alfa quase pura, de ação 
mais longa. Não provoca efeito beta de rebote, já que 
suas ações betas são mínimas, 
 Noradrenalina: Vaso de ação alfa potente que produziu 
casos de necrose e descolamento do tecido. 
 Não recomendado. 
 Felipressina: Diminui a circulação venosa muito mais que 
a circulação arteriolar e tem valor mínimo de 
hemostasia.