Aula 1 - Bases da farmacologia

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Bases da farmacologia
Curso de Nutrição
Disciplina de Farmacologia Aplicada à Nutrição
Prof. Me. Fernando Lamarca
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Prof. Juliana Rodrigues
História da farmacologia
 Origem da palavra: Do grego Φαρμακολογίας,
farmakon (droga) e logos (estudo);
 China e Egito antigo;
 Século XVII: A observação e a experimentação começam a
substituir
 Como ciência nasceu em meados do século XIX:
 François Magendie estabelece as bases experimentais para o estudo
da moderna fisiologia e farmacologia.
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Conceitos básicos em farmacologia
 Definição de farmacologia: Estudo dos efeitos das
substâncias químicas sobre a função dos sistemas biológicos.
DrogaMedicamentoFármaco
Substância usada com finalidades terapêuticas
Remédio
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 Qual o nome do medicamento?
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Conceitos básicos em farmacologia
 Qual o nome do produto farmacêutico?
Conceitos básicos em farmacologia
 Conceitos pela OMS:
 Medicamento: “Toda substância contida em um produto farmacêutico,
empregado para modificar ou explorar sistemas fisiológicos ou estados
patológicos em benefício da pessoa a que se administra e que tem por
finalidade prevenir, diagnosticar e tratar enfermidades”.
 Produto farmacêtico: “Forma farmacêutica que contém um ou mais
medicamentos juntamente com outras substâncias adicionadas ao curso do
processo de fabricação”.
 Termos importantes:
 Dose: Quantidade de medicamento, no local de ação, necessária para
produzir o efeito desejado;
 Posologia: Estabelece as doses, sua frequência de administração e a duração
do tratamento
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Ação e efeito do fármaco
 Ação do fármaco: definida como a impressão causada pela
substância num órgão, tecido ou em todo o organismo;
 Ação qualitativa:
 Local;
 Geral.
 Ação quantitativa:
 Útil;
 Nociva: Tóxica ou letal.
 Tempo de duração: diretamente relacionado com a composição,
concentração, dosagem, capacidade absorção e de excreção.
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Ação e efeito do fármaco
 Margem de segurança: faixa entre o nível terapêutico e o 
nível tóxico.
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Ação e efeito do fármaco
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Ação e efeito do fármaco
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“Todas as substâncias são venenos, não existe
nada que não seja veneno. Somente a dose
correta diferencia o veneno do remédio.”
Paracelso (Médico e físico do século XVI) 
Ação e efeito do fármaco
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Principais formas farmacêuticas
11Cápsula
Comprimido Drágeas
Principais formas farmacêuticas
 Comprimidos: submetidos a compressão em um molde
geralmente cilíndrico;
 Uso: Via oral (ingeridos ou sublingual) e implantes (subcutâneo);
 Drágeas: comprimidos revestidos por uma camada de substância
açucarada com a utilidade de evitar a desagregação, proteção e
mascarar propriedades organolépticas.
 Uso: Via oral (não podem ser partidos
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Principais formas farmacêuticas
 Pílulas: Pequenos comprimidos na forma esférica, podendo ou
não ser revestida de substância açucarada.
 Cápsulas: medicamento em pó, grânulos ou líquido, envolvido em
gelatina solúvel, que é dissolvido no intestino
 Supositórios: forma alongado, sendo a sua base de glicerina,
gelatina ou manteiga de cacau.
 Xarope: composto de medicamento, açúcar e água.
 Emulsão: medicamento formado por dois compostos que não se
misturam.
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Regiões de aplicação
 Trato gastrointestinal;
 Aparelho respiratório;
 Aparelho circulatório;
 Pele;
 Serosas;
 Aparelho gênito-urinário;
 Órgãos sensitivos
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Principais vias de administração
 Via oral;
 Via sublingual;
 Via subcutânea;
 Via intramuscular;
 Vai intravenosa;
 Via retal
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Principais vias de administração
Via Vantagens Desvantagens
Oral Segurança, comodidade, maior
uniformidade de absorção (íleo) e mais
econômica.
Maior latência, substâncias irritantes ou de sabor
desagradável, maior colaboração do paciente.
Sublingual Rápida absorção; para atingir a circulação,
não necessita passar pelo fígado
(biotransformação).
Baixa aceitação de substâncias irritantes e de sabor
desagradável.
Subcutânea Boa absorção, volume a ser injetado
relativamente grande.
Maior chance de sensibilização, embolia
(substâncias oleosas), reações tóxicas, acidentes
locais (abscessos, nódulos e dor).
Intramuscular
(deltoide, glúteo, 
glúteo médio e 
coxa)
Facilidade de administração, boa e rápida
absorção, menor sensibilidade a dor.
Pode formar abscessos, necessidade de colaboração
de outra pessoa, problemas com assepsia e
substâncias com pH diferente do tecido podem
provocar irritação e necrose.
Intravenosa Ação mais rápida (latencia curta), comporta
grande volume (mesmo de substâncias
irritantes ou de pH distante da neutralidade)
Efeito de curta duração (rápida eleminação e
destruição), assepsia mais rigorosa, quando aplicada
rapidamente pode provocar superdosagem relativa,
maior possibilidade de alergia e trombos
(substâncias oleosas).
Retal Possibilidade de uso quando há perda de
consciência, náuseas, vômitos e crianças
Absorção irregular devido a flora bacteriana,
substâncias irritantes.
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Via Oral
Via Retal – 50% 
sofre 1ª passagem
Principais vias de administração
 Farmacocinética: Estuda os processos de absorção,
distribuição, biotransformação e excreção (o que o organismo
faz com o fármaco);
 Farmacodinâmica: Estuda o mecanismo de ação e os
efeitos bioquímicos e fisiológicos (o que o fármaco faz no
organismo);
 Toxicologia: Estuda os efeitos adversos
Conceitos básicos em farmacologia
Reis, 2009; Goodman & Gilman, 2006.18
Farmacocinética e farmacodinâmica
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F Farmacocinética 
F Farmacocinética 
F Farmacocinética 
Conceitos importantes em farcocinética
 Biodisponibilidade: mede a fração do fármaco que ao ser
administrado a um organismo vivo atinge de forma
inalterada a circulação sanguínea. Um conceito mais
abrangente considera ainda a biodisponibilidade como a
quantidade do medicamento que atinge não só a circulação
sanguínea, mas também o seu local de ação;
 Meia-Vida: É o tempo que leva para a concentração
plasmática ou a concentração da substância no corpo ser
reduzida a 50%;
 Depuração: relacionado com a capacidade de excerção de
um fármaco.
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Conceitos importantes em farcocinética
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Farmacocinética
LOCAL DE AÇÃO 
INESPERADA
EXCREÇÃOABSORÇÃO
METABÓLITOS
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Farmacocinética - Absorção
 Processo de transporte do fármaco do local da administração
ou do intestino até a circulação sistêmica;
 Velocidade de absorção vs duração e intensidade de ação;
 Absorção dependente da solubilidade do fármaco;
 Atividade terapêutica do medicamento:
 Deve chegar em velocidade e contração adequadas ao seu lugar de
ação;
 Absorção suficientemente rápida para superar os processos de
excreção.
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Farmacocinética - Distribuição
 Processo de movimentação do fármaco de um local para outro;
 É dependente da solubilidade do medicamento em água;
 Sítio de absorção Sítios de ação Sítios de eliminação;
 Órgãos nobres recebem a maior parte do fármaco nos primeiros
minutos seguintes à absorção;
 Músculos, pele e gordura, a liberação é mais lenta;
 Combinação fármaco-albumina, pode levar a distribuição limitada:
comprometimento do acesso aos locais de ação, metabolização e
excreção intoxicação medicamentosa.
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Farmacocinética - Distribuição
Farmacocinética - Biotransformação
 Corresponde a toda alteração química que os fármacos sofrem no
organismo, geralmente por processos enzimáticos;
 Biotransformação ou metabolização: provoca a eliminação e a inativação
do composto;
 As reações de biotransformação transformam as moléculas do fármaco
mais polares e hidrossolúveis;
 O fígado é responsável pela maior parteda biotransformação. Plasma,
rim, pulmão e tudo digestivo podem contribuir.
 Podem influenciar a metabolização hepática:
 Fatores externos: Via de administração da droga e os agentes ambientais;
 Fatores internos: Sexo, idade, peso, características genéticas, temperatura
corporal, condições fisiopatológicas e estado nutricional.
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Interação no
metabolismo:
Qualquer condição
que iniba ou
estimule a P-450, é
capaz de alterar o
metabolismo de
uma droga.
Farmacocinética - Biotransformação
Farmacocinética - Excreção
 É o processo de saída do fármaco do organismo;
 Quanto à eliminação, podem ser:
 Organodepositários: tendência a se acumular no organismo (ex:
digitoxina);
 Organodecursores: se eliminam rapidamente.
 Via preferencial e via acessória ;
 Substâncias com baixa lipossolubilidade baixa são mais facilmente
excretadas;
 Principais vias de excreção: renal, pulmonar e a intestinal.
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Farmacocinética - Excreção
 RIM
 O rim é o principal órgão de eliminação:
▪ Filtração glomerular;
▪ Reabsorção tubular passiva;
▪ Secreção tubular ativa;
 Velocidade de excreção é variável:
▪ Concentração sanguínea do fármaco;
▪ Mecanismo de excreção renal (idade e doença renal)
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→ Parte não ligada Ptn
Farmacocinética - Excreção
 Pulmonar: Eliminam substâncias gasosas e voláteis (ex: gás carbônico,
eucaliptol, cânfora, etanol e benzeno);
 Intestino grosso e secreção biliar: Via de eliminação e secreção (ex:
metais pesados, substâncias não absorvidas pela administração via oral e
metabólitos excretados pela bile não absorvidos - fenolftaleína);
 Glândulas salivares e estômago: vias vigária (ex: iodetos e brometos);
 Secreção pancreática: semelhante a secreção salivar.
 Secreção láctea: ex: anticoagulantes, anticoncepcionais, aspirina,
estrogênio, corticosteróides, sulfas, fenobarbital, clorotiazida).
 Pele: atua como via principal e vigária* (ex: cloretos)
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Interação fármaco vs fármaco
Fármaco Fármaco
Aumento no 
efeito de um 
ou de outro
Aparecimento 
de novos 
efeitos
Inibição dos 
efeitos de um 
pelo outro
Não surgir 
modificação 
no efeito final
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Interação fármaco vs fármaco
 Fatores ligados aos pacientes:
 Estados mórbidos (DM, Hipertireoidismo,etc.);
 Hipoalbuminemia;
 Função hepática;
 Função renal;
 Aspectos dietéticos;
 Idade.
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Interação fármaco vs fármaco
 Fatores ligados aos pacientes
 Idiossincrasia – Toda relação anômala de um medicamente, que pode
ser dividida em:
 Hipodinamia medicamentosa - Quando uma dose que produz
determinado efeito em um indivíduo é suficiente e em outro não.
 Hiperdinamia medicamentosa - Uma dose que, quando dada à
maioria dos indivíduos, produz efeito terapêutico e, em um
determinado indivíduo, produz efeito maior, gerando a
hipersensibilidade ou alergia medicamentosa.
 Paradinamia medicamentosa – o medicamento apresenta efeito
inverso ao esperado.
Interação fármaco vs fármaco
 Fatores ligados aos pacientes
 Tolerância – congênita ou adquirida. A congênita se subdivide
em:
 Espécie – nasce com indivíduo Ex: Coelho suporta doses
elevadas de atropina e outros não.
Cruzada, ex: Animal resistente à ação narcótica do barbitúrico,
resiste à ação do éter.
 Adquirida – Se divide em hábito em que , com uso continuado
de uma droga, o organimo passará a metabolizar melhor o
medicamento, com tolerância maior. O indivíduo fica compelido
a usar a substância.
Interação fármaco vs fármaco
 Fatores ligados ao meio ambiente: Clima, exposição a luz solar,
inseticidas, poluição do ar, tabagismo, etilismo.
 Fatores ligados à administração do fármaco:
 Apresentação (divisão e solubilidade);
 Via de introdução (depende da ação);
 Dose;
 Ordem de administração.
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Interação fármaco vs fármaco
 Fatores ligados ao medicamento:
 Um medicamento pode afetar a absorção, a distribuição ,
o metabolismo e a excreção de outro fármaco
(farmacocinética).
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Aditivo ou sinérgico Antagônico
Interação fármaco vs fármaco
 Fatores ligados ao medicamento:
 As interações medicamentosas podem ainda ser
classificadas em:
 Interações físicas e químicas;
Dois fármacos podem interagir diretamente quando suas
concentrações forem elevadas. Estas reações físico-químicas
podem acontecer por adsorção dos fármacos às superfícies
plásticas ou de vidro dos equipamentos utilizados.
 Interações por ligações proteicas;
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Interação fármaco vs fármaco
 Fatores ligados ao medicamento:
 Interações por ligações proteicas;
Vários fármacos, principalmente os de caráter ácido, ligam-
se reversivelmente às proteínas do plasma e pode haver
competição entre eles pelo sítio de ligação e pelas
concentrações obtidas. A fração não ligada à proteína pode
deixar o compartimento vascular e exercer a ação
farmacológica.
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Interação fármaco vs fármaco
 Fatores ligados ao medicamento:
 Interações no nível de receptores;
Interações de agonistas e antagonistas em locais de
receptores específicos, também determinadas pela falta de
especificidade de alguns agentes.
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Interação fármaco vs fármaco
 Fatores ligados ao medicamento:
 Interações por absorção gastrointestinal;
Fármacos que modificam a motilidade do TGI podem aumentar ou
diminuir a velocidade e o grau de absorção de outros fármacos
administrados concomitantemente.
Ex: O antiácido pode reduzir a absorção de fármacos de caráter
ácido e o antibiótico que , ao alterar a flora intestinal, inibe a
velocidade de síntese de vitamina K pelos microorganismo
intestinais.
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Interação fármaco vs fármaco
 Fatores ligados ao medicamento:
 Interações pelo aumento do metabolismo;
Muitos fármacos ou substâncias químicas presentes no meio ambiente
podem levar à síntese de enzimas metabolizadoras de outros fármacos,
principalmente as do retículo endoplasmático hepático.
 Interações por redução do metabolismo;
Inibição do metabolismo de um fármaco por outro ou seus metabólicos.
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Interação fármaco vs fármaco
 Fatores ligados ao medicamento:
 Interações por alteração da excreção renal;
Quando um fármaco altera o pH urinário, ele influenciará na excreção de
outros. Pode existir também competição entre os dois fármacos pelo
transporte tubular renal.
 Interações por alteração do pH ou das concentrações de
eletrólitos;
Os diuréticos, por exemplo, alteram as concentrações de eletrólitos e o
pH dos líquidos corporais, podendo ocasionar alterações na absorção,
distribuição ou depuração renal de outros fármacos.
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Interação fármaco vs fármaco
 Em síntese, podemos dizer que a associação dos
medicamentos pode ocorrer com:
 Indiferença : Cada substância atuará no seu setor, sem interferir com
as ações e efeitos da outra substância. Ex: Antitérmico com
antibiótico.
 Antagonismo: Um fármaco tende a anular o outro. Ex: Tetraciclina
com cálcio e manganês
 Sinergismo: Duas substâncias atuando no mesmo sentido. As ações e
os efeitos tendem a se somar.
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