Aula II Soluções e Xaropes

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8/15/2019
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FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS
Soluções orais e Xaropes
Profa. Lyghia Meirelles
Faculdade Maurício de Nassau
Unidade: Aliança
Curso: Farmácia
Disciplina: Farmacotécnica Avançada
Formas Farmacêuticas
Questões relevantes
Via de administração Dose e perfil de liberação
Paciente Estabilidade do fármaco
Forma 
farmacêutica
Formas Farmacêuticas Líquidas
• Soluções orais;
• Colírios;
• Soluções otológicas;
• Xarope;
• Elixires;
• Suspensões;
• Colutórios;
• Emulsões;
• Soluções Injetáveis;
• Tinturas...
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Soluções
• Preparações líquidas que possuem uma ou mais substâncias
dissolvidas em um solvente adequado ou em uma mistura de
solventes miscíveis entre si.
Homogêneo
Soluto
Solvente
Classificação
Soluções
Orais
Xarope Elixir
Óticas Tópica
Colutórios Outras
Oftálmica Nasal
Errinos
Obs! Tinturas e espíritos.
Características
VANTAGENS DESVANTAGENS
Flexibilidade de dosagem Problemas organolépticos
Facilidade de administração Alterações físico-químicas
Homogeneidade de dose Risco de contaminação microbiana
Rápida absorção (via oral) Transporte e estocagem
Escolha do solvente
Solvente
Solubilidade
Toxicidade
Estabilidade
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Escolha do solvente
• Água; glicerina; propilenoglicol; óleos vegetais; álcool etílico.
Aquoso Não-aquoso
Escolha do solvente
• Restrições quanto ao uso de álcool em formulações:
hipoglicemia, toxicidade, alcoolismo.
Faixa etária % álcool aceitável
< 6 anos 0
6 – 12 anos < 5
> 12 anos < 10
Fórmula original: 19,5% de álcool etílico
Anvisa (2001): redução do teor admitido 
em crianças, nesta época o produto 
continha 9,5% de álcool etílico.
(Fonte: FDA)
Solubilidade do soluto
• Fatores que influenciam a solubilidade:
- tamanho das partículas
- agitação
- pH / pKa
- temperatura
∆
Naproxeno e seus sais
Necessidade de adjuvantes?!
• Propriedades organolépticas
– Edulcorantes
– Flavorizantes
– Corantes 
Odor
Sabor
Cor
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Edulcorantes 
• Realçar o dulçor da formulação
• Edulcorantes artificiais – sabor amargo residual
• Ex.: sacarose, sacarina (300x), ciclamato (40x), sorbitol (0,5x),
aspartame, acessulfame, stévia e sucralose (600x).
• Concentração usual: variável
• Pacientes diabéticos
• Pacientes fenilcetonúricos
• Uso prolongado em crianças: cáries
http://www.usp.br/espacoaberto/arquivo/2008/espaco96out/tabela.htm
Flavorizantes
• Mascarar sabor/odor desagradável
– Amargo
– Ácido
– Salgado
• Idade do paciente
• Concentração: 0,1 – 2,0%
Corantes
• Melhorar a aparência e aceitação
• Sintéticos x Naturais
• Concentração: 0,0005 – 0,001%
• Atenção para casos de hipersensibilidade
– Derivados do trifenilmetano (FD&C Azul 1 e 2, verde 3) 
– Azocorantes (amarelo tartrazina)
– Xantênicos (FD&C vermelho 3 e 22)
Anilina
Necessidade de adjuvantes?!
• Estabilidade química
– Antioxidante (metabissulfito de sódio, BHT, ácido
ascórbico, tocoferol)
– Alcalizantes / Acidificantes (trietanolamina / ác. cítrico)
– Agentes tamponantes (carbonatos, citratos, fosfatos,
acetatos, etc)
• Estabilidade microbiológica
– Conservantes
Preparações 
para 
reconstituição
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Conservantes
• Manter o produto isento de 
contaminação durante seu 
prazo de validade
• Ex: ácido benzoico, ácido
sórbico, benzoato de sódio,
parabenos
• Investigar compatibilidade
• Concentrações usuais: (0,01 –
0,2%)
Solubilidade pH
MO Toxicidade
Preparo
1) Calcular as quantidades de fármaco e excipientes;
2) Pesar / medir;
3) Escolher o melhor solvente e, se necessário, co-
solvente;
4) Proceder a pré-solubilização dos componentes, caso 
necessário;
5) Agitação (à frio, se possível);
6) Verificar e corrigir o pH, se necessário;
7) Completar o volume e filtrar;
8) Envasar e rotular.
Xaropes
Preparações farmacêuticas líquidas aquosas concentradas de
sacarose ou edulcorante equivalente.
Xarope
Solvente
Saturação
Sacarose
Xaropes
VANTAGENS DESVANTAGENS
Correção do sabor; Possui elevado valor energético*;
Autoconservação*; Cariogênico*;
Facilidade de deglutição e
flexibilidade de dose.
Não recomendado para diabéticos*.
* À base de sacarose
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Xaropes
• Classificação quanto à composição
• Simples
Sacarose + Água
• Composto ou Medicamentoso
São preparados em sua maioria usando o xarope simples
como veículo
Xarope simples + P.A. + Adjuvantes
60 – 85% de 
sacarose
Xaropes
• Um xarope simples deverá ser preparado, para a incorporação 
posterior do ativo, conforme segundo a fórmula a seguir:
• Sabendo que a densidade do xarope simples corresponde a
1,313 g/mL, qual é a quantidade de água adicionada à
formulação?
Sacarose ----------- 80% (p/v)
Água purificada -- qsp 100 mL
Sacarose
Solubilidade: 2 g/ 1 mL
Xaropes
• Classificação quanto ao preparo
Preparo
À quente
À frio
Xaropes
PREPARO À FRIO
VANTAGENS DESVANTAGENS
Evita inversão da sacarose
Processo mais demorado
Maior estabilidade físico-química
Pesagem
Solubilização 
por agitação 
em água
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Xaropes
PREPARO À QUENTE
VANTAGENS DESVANTAGENS
Processo mais rápido Risco de inversão da sacarose
- Maior suscetibilidade à contaminação
- Cuidado com fármacos termossensíveis
Pesagem
Aquecimento 
do veículo + 
sacarose
Solubilização 
por agitação
Resfriamento e 
ajuste
60-80°C
Xaropes
• PREPARO À QUENTE
Coloração amarelada
pH ácido atua como catalisador da inversão
Maior sensibilidade à fermentação e contaminação
Cristalização evitada por adição de polióis
Sacarose
Frutose Açúcar invertido Glicose
Aquecimento
Xaropes
• Adjuvantes convencionais
– Veículo
– Edulcorante
– Conservante
– Espessante
– Flavorizante
– Corante
Ex: Antitussígenos e anti-histamínicos
Xaropes
• Fatores que geram instabilidade:
 Agentes atmosféricos
 Aquecimento
 Exposição à luz
 Interação entre os componentes do xarope
 Proliferação microbiana
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Elixir
• Vantagens: adequado para fármacos insolúveis em água, mas
solúveis em misturas hidroalcoólicas.
• Desvantagens: menos efetivo no mascaramento do sabor que
os xaropes.
São soluções hidroalcoólicas transparentes e edulcoradas,
para uso oral, e flavorizadas para melhorar a
palatabilidade.
Elixir
• Preparo
– Dissolver o P.A. e demais excipientes solúveis em etanol
– Solubilizar em água demais excipientes
– Verter uma fase na outra e homogeneizar
– Filtrar
Controle de Qualidade
pH
Densidade
Aspecto
Dúvidas?