RESUMO FÁRMACOS DJUVANTES NO TRATAMENTO DE DORES

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Farmacologia I 		Odontologia UFPR
Fármacos Adjuvantes- TRATAMENTO DA DOR
Alguns são de primeira escolha, ou primeira linha;
Podemos adicionar uma droga adjuvante a qualquer momento.
São elas: 
· Anticonvulsinantes
· Antidepressivos 
· Capsaicina
ANTIDEPRESSIVOS
A principal hipótese da depressão é a das monoaminas, que a firma que ela é causada por déficit funcional de transmissores monoaminas, como a Noradrenalina (epinefrina) e/ou 5-hidroxitriptamina no SNC;
A teoria baseia-se na capacidade de AD tricíclicos e inibidores da MAO de facilitar a transmissão monoaminérgica e de fármacos, como a preserpina, em causar depressão. 
Inibidores da captura de monoaminas:	
· inibidores não-seletivos (NA, serotonina) da captação, os Antidepressivo Tricíclicos- ADT
· Ação mista ou duais;
· Inibidores seletivos da recaptação de noradrenalina (norepinefrina), como a Maprotilina e reboxetina;
· Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)- não tem indicação atual para controlar a dor- fluoxetina, paroxetina.
Inibidores da MAO: aumentam a disponibilidade das monoaminas citosólicas para transmissão de NA ou 5-HT
· Irreversíveis não-competitivos 
· Inibidores reversíveis seletivos
E os inibidores variados:
· Principalmente antagonistas não-seletivos de receptores, como a trazodona
ADT- Antidepressivo Tricíclico 
Aminas terciárias: Inipramina, Amitripina
Aminas secundárias: Desipramina, Nortriptilina
Não é utilizado apenas para tratar depressão; 
· Bloqueio na recaptação das aminas (NA e serotonina) pelas terminações nervosas através da sua competição pelo sítio ativo de ligação da proteína transportadora. Facilitando gradualmente a transmissão
MECANISMOS
Vias descendentes: freiam o controle da dor, sendo muito importante, precisam de NA e serotonina. 
Analgesia do controle por estresse
Dor crônica: por modificação no sistema- falta de NT
INDICAÇÕES- OFF LABEL: na bula não existe indicação para tratar dor. Pacientes podem achar estranho. Mas ele é bem útil em pacientes com distúrbios no sono ou quando tem depressão associada. 
Geralmente requerem ajustes das doses, sendo ela gradual. Quando inicia o tratamento, pode levar semana para dar efeito (+/- 4 semanas)
Tem interação com outras drogas: anti-hipertensivos e antiarrítmicos
Pode causar problemas cognitivos- esquecimento em idosos
A dose para o controle da dor é menor do que aquela para tratar depressão
NÃO FUNCIONA no controle da dor aguda
EFEITOS ADVERSOS:
· Potencializam o efeito do etanol
EFEITOS ATROPÍNICOS:
· Boca seca, constipação, retenção urinária, visão embaçada, ganho de peso, hipotensão postural, sedação, irritabilidade, INDICAÇÕES: dor neuropática, diabética, dor central, dor crônica associada a ATM
ADT: 
· Bloqueio dos receptores muscarínicos de Acetilcolina, Glutamato, Sódio etc. Diminui a seletividade
ANTIDEPRESSIVOS DE AÇÃO MISTA/DUAIS (ADTs mistos/ duais)
Possuem efeito dominante sobre a serotonina, inibe a recaptação de serotonina e NA- são muito MAIS SEGUROS que os tricíclicos;
Dose analgésica= dose antidepressiva;
Aprovados pelo FDA para polineuropatia diabética e dor crônica no m. esquelético
EFEITOS ADVERSOS: náusea na fase adaptativa, sonolência, tontura e fadiga.
A retirada deve ser lenta. Se retirar bruscamente pode ocorrer Síndorme Serotoninérgica pela falta ou excesso de serotonina. 
ANTICONVULSINANTES
Agem bloqueando os canais de Sódio (despolarização) e Cálcio (excitação) importantes na transmissão da dor, fazem redução de neurotransmissão glutamatérgica, potencialização do GABA e ações antagonistas em receptores excitatórios
O glutamato é o principal NT excitatório do SNC e seus receptores modulam canal de cálcio específico e sua atividade excessiva provoca crises de convulsões
· Gabapentinóides, Gabapentina, Pregabalina, Gabamazepina
A droga é ativa na medula espinhal. Nos tratamentos para dor gera uma redução de apenas 25-30%, sendo pouco eficiente. Mas melhora o sono e a qualidade de vida do paciente.
EFEITOS ADVERSOS
Tontura, sonolência, edema periférico (a partir da Pregabalina), dor de cabeça, boca seca...
os bloqueadores dos canais de Sódio são: Carbamazepina, Oxcarbamazepina, Lamotrigina.
Deve-se escolher o medicamento de acordo com o tipo de dor do paciente. Se a dor é mais persistente, tratar com AD. Geralmente faz o uso dos dois tipos. 
FENOBARBITAL: aumento da transmissão gabaérgica (através do prolongamento do canal de abertura do cloreto) 
· Reações adversas: sedação, rashes cutâneos, ataxia. Pode aparecer crises de porfiria. 
· Uso clínico: utilizado nas crises parciais e crônicas de todos os tipos de crises convulsivas, principalmente as difíceis de controlar. 
CARBAMAZEPINA: tratamento de primeira escolha para neuralgia do Trigêmio, sendo a única droga aprovada para tratar essa patologia. Ocorre o bloqueio dos canais quando disparados excessivamente. 
· Vaso comprime o Nervo Trigêmio. “Nessa área de compressão, quando é destruída a mielina das fibras, se insere um monte de canais de Na, começando a disparar. A carbamazepina suprime esse acontecimento”.
· O problema da droga é que ele é um auto indutor enzimático. Ou seja, o paciente fica em “Lua de mel” com a droga, ocorrendo o aumento gradual das doses até que chega um momento que ela não faz mais efeito. Se isso acontece, pode-se indicar Oxcarbamazepina. 
· Cuidar com as interações medicamentosas.
EFEITOS ADVERSOS
· Sonolência, cansaço, náuseas, ataxia, vômito, alergias e problemas cognitivos
· NNH é o número necessário para causar dano: 3,7- causam efeitos adversos altos. “A cada 4 pacientes, 1 tem efeito adverso severo” EFEITO FARMACOCINÉTICO DESFAVORÁVEL, perfil de segurança ruim
· NNT é o número necessário para eficácia do fármaco: 1,8- a cada 2 pacientes 1 se beneficia da ação
CAPSAICINA 
Agonistas de receptores TRPV1 (vanilóide) presentes em neurônios sensoriais. Ela abre os canais de Cálcio e Sódio principalmente, causando despolarização e potencial de ação. 
No Brasil existem apenas o creme de capsaicina, nos países mais desenvolvidos, tem o “patch”, muito menos doloroso que o creme.
Nós temos muitos receptores vanilóides na língua e na boca, quando administrado, causa gosto e ardor de pimenta. Também agem nas fibras C;
· Dessensibilizarão da fibra de dor: o influxo de Cálcio pode causar degeneração/retração das terminações nervosas, aliviando afecções dolorosas, mas é bastante irritante, porque causa queimação, plurido, vermelhidão- especialmente no início do tratamento. O período de analgesia vai de 2 a 4 meses.