AULA 6 - Inibidores e Indutores

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Indução e Inibição
CYP’s:
Família enzimática que atua no metabolismo dos fármacos 
Encontradas principalmente nas células do fígado e intestino delgado.
Responsável pela ativação/desativação de fármacos.
Facilita a excreção de substâncias.
Indução:
 maior metabolismo do fármaco.
Todo indutor aumenta a concentração e atividade das CYP.
Ao administra um 2º fármaco, e este for metabolizado pela mesma enzima que está sendo induzida, o metabolismo deste 2º fármaco será mais rápido, e assim, excretado mais rápido.
Com o metabolismo mais rápido, logo implicará na rapidez da passagem de seu efeito.
Inibição:
 menor metabolismo do fármaco.
Todo inibidor diminui a atividade e concentração das CYP.
Ao administrar um 2º fármaco, e este for metabolizado pela mesma enzima que está sendo inibida, o metabolismo deste 2º fármaco será mais lento, e assim, excretado mais lentamente.
Com o metabolismo mais rápido, logo, implicará na passagem lenta de seu efeito.
Interação medicamentosa:
Exemplos de indutores:
GARDENAL(barbitúrico) X DIAZEPAN:
Diazepan é metabolizado pela CYP 2C19
Gardenal é o indutor da CYP 2C19
· Gardenal é um barbitúrico, logo é indutor de várias CYP, sendo uma delas a CYP 2C19 que metaboliza o diazepan, logo o metabolismo e excreção do diazepan será acelerado e seu efeito passará mais rápido.
CIGARRO X PARACETAMOL:
Paracetamol é metabolizado pela CYP1A2.
Cigarro é o indutor da CYP 1 A2.
· O cigarro é indutor da CYP1A2 que metaboliza o paracetamol, logo o metabolismo e excreção do paracetamol será acelerado e seu efeito passará mais rápido.
RIFAMPICINA X CADEÍNA:
Cadeína é metabolizado pela CYP 206.
Rifampicina é indutor da CYP 206.
· Rifampicina é o indutor da CYP206 que metaboliza a Cadeína, logo o metabolismo e excreção da Cadeína será acelerado e seu efeito passará mais rápido.
GARDENAL(barbitúrico) X IBUPROFENO:
Ibuprofeno é metabolizado pela CYP2C9
Gardenal é o indutor da CYP2C19.
· O gardenal é indutor da CYP2C9 que metaboliza o ibuprofeno, logo o metabolismo e excreção do ibuprofeno serão mais acelerados e seu efeito passará mais rápido.
Exemplos de inibidores:
FLUOXETINA X DIAZEPAM:
Diazepan é metabolizado pela CYP2C19.
Fluoxetina é inibidor da CYP2C19.
· Fluoxetina é inibidor da CYP2C19 que metaboliza o diazepan, logo o metabolismo e excreção do diazepan será mais lento e seu efeito passará mais lentamente.
CLARITROMICINA X SINVASTATINA:
Sinvastatina é metabolizado pela CYP3A4.
Claritromicina é inibidor da CYP3A4.
· Claritromicina é inibidor da CYP3A4 que metaboliza a sinvastatina, logo o metabolismo excreção da sinvastatina será mais lento e seu efeito passará mais lentamente.
· Indutores da CYP3A4, comprometem a ação da Claritromicina, pois aumentam os níveis da CYP, logo causam aceleração do metabolismo e excreção da Claritromicina comprometendo seu efeito que passará mais rápido.
ERITROMICINA X ERITROMICINA:
Eritromicina é metabolizado pela CYP3A4.
Eritromicina é inibidor da CYP3A4.
· O próprio fármaco inibe seu próprio metabolismo.
· A eritromicina é inibidor da CYP3A4 que metaboliza a eritromicina, logo seu metabolismo e excreção serão mais lentos e seu efeito passará mais lentamente.