Aula 07 - ENFERM - Anestésicos locais, Anestésicos gerais e

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AULA 07: ANESTÉSICOS 
LOCAIS, ANESTÉSICOS 
GERAIS E 
ANALGÉSICOS
Profa. Thiara Manuele
Disciplina de Farmacologia aplicada à enfermagem
ANESTÉSICOS GERAIS
• Anestesia Geral: o paciente é mantido
inconsciente, sem dor e imóvel durante todo o
procedimento. Pode ser aplicada por via
venosa, inalatória ou ambas.
• Anestesia Regional: anestesia de apenas
algumas áreas do corpo;
• Anestesia local: apenas uma área do corpo.
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ANESTÉSICOS LOCAIS
ANESTÉSICOS LOCAIS
• Anestésico local pode ser definido
como uma droga que pode bloquear
de forma reversível a transmissão do
estímulo nervoso no local onde for
aplicado, sem ocasionar alterações no
nível de consciência (ou seja, não
produz inconsciência).
• Podem ser administrados por injeção
ou de forma tópica (cremes, pomadas)
na área das fibras nervosas a serem
bloqueadas.
• Dependendo da dose, os anestésicos
locais provocam paralisia motora.
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ANESTÉSICOS LOCAIS
Tópica
Injeção
• Aplicação
tópica é
aconselhada
nas mucosas.
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ANESTÉSICOS LOCAIS
HISTÓRICO
• Nativos dos Andes: Mastigavam folhas de
Erythroxylon coca (Cocaína) – Dormência na língua
• Carl Koller (1884): Cocaína como anestésico tópico
para cirurgias oftálmicas
• Halstead: popularizou a sua aplicação na
infiltração e anestesia
• Necessidade de substituição da cocaína, devido à
sua elevada toxicidade e propriedades
estimulantes.
• Procaína – Substituto sintético da cocaína em 1905
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ANESTÉSICOS LOCAIS
Linha do tempo
1884 1905 1932 1933 1948 1955 1956 1960 1963 1971 1997 1999
Cocaína
Procaína Etidocaína
Menor cardiotoxicidade
Bupivacaína
Prilocaína
Pequenos procedimentos
Mepivacaína
Cloroprocaína
Pouco tóxica
Pequenos procedimentos
operatórios
Lidocaína
Tetracaína
oftalmologia e 
raquianestesia
Dibucaína
Levobupivacaína
(Epidural)
Menor cardiotoxicidade
Ropivacaína
ANESTÉSICOS LOCAIS
MECANISMOS DE AÇÃO
• Bloqueiam a ação
de canais iônicos na
membrana celular
neuronal, impedindo
a neurotransmissão
do potencial de
ação.
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ANESTÉSICOS LOCAIS
MECANISMOS DE AÇÃO
• A forma ionizada do anestésico local liga-
se de modo específico aos canais de
sódio, inativando-os e impedindo a
propagação da despolarização celular.
Porém, a ligação específica ocorre no
meio intracelular, por isso é necessário que
o anestésico local em sua forma molecular
ultrapasse a membrana plasmática para
então bloquear os canais de sódio. É
provável que exista um segundo
mecanismo de ação dos AL, que envolve a
inativação dos canais de sódio pela
incorporação de moléculas de AL na
membrana plasmática (teoria da
expansão da membrana plasmática). Esse
segundo mecanismo de ação seria gerado
pela forma não ionizada dos anestésicos
locais, atuando de fora para dentro.
http://grofsc.net/wp/wp-content/uploads/2013/05/Farmacologia-dos-anestesicos-locais.pdf
http://grofsc.net/wp/wp-content/uploads/2013/05/Farmacologia-dos-anestesicos-locais.pdf
ANESTÉSICOS LOCAIS
FATORES QUE INTERFEREM NOS MECANISMOS DE AÇÃO
• Tamanho molecular: moléculas menores desprendem mais 
facilmente dos receptores
• Solubilidade lipídica: atravessam a bainha de mielina
• Tipo de fibra bloqueada
1. Fibras finas e de condução lenta: efeito mais rápido
2. Fibras grossas e de condução rápida: efeito mais lento
• PH do meio
• Forma hidrossolúvel vs lipossolúvel
• Concentração do anestésico
• Associação com vasoconstrictores
• Prolongamento do efeito anestésico 
ANESTÉSICOS LOCAIS
SEQUÊNCIA DO BLOQUEIO
O bloqueio das fibras nervosas ocorre gradualmente, iniciado com a:
1. Perda de sensibilidade à dor, 
2. À temperatura (frio e calor), 
3. ao toque, 
4. À propriocepção (capacidade em reconhecer a localização espacial do corpo) e 
5. Perda do tônus músculo esquelético (Função motora)
ANESTÉSICOS LOCAIS
• Os fármacos anestésicos locais possuem uma parte hidrofóbica e uma parte hidrofílica em
sua molécula.
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ANESTÉSICOS LOCAIS
ÉSTERES
• São hidrolisados pela colinesterase
plasmática e metabólitos são excretados
na urina.
1. Cocaína: uso tópico, causa dependência
se injetada ou ingerida;
2. Procaína: curta duração, uso parenteral;
3. Tetracaína: longa duração, mais estáveis;
4. Benzocaína
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ANESTÉSICOS LOCAIS
AMIDAS
• São mais resistentes a hidrolise.
Metabolizados por enzimas microssomais no
fígado.
1. Lidocaína (início rápido, ação média)
2. Prilocaína (ação média)
3. Ropivacaína (início lento, potente)
4. Bupivacaína (início lento, ação longa, potente)
5. Mepivacaína
• Na prática, podemos associar um
anestésico de início rápido com um de
longa duração para manter o efeito
anestésico prolongado.
Ex:
• Lidocaína (1%): início de ação 2min,
120min duração de ação +
• Tetracaína (0,2%): inicio de ação
2min, 270 min duração de ação
ANESTÉSICOS LOCAIS
EFEITOS ADVERSOS
AÇÕES CARDIOVASCULARES:
• Redução da frequência cardíaca
• Colapso cardíaco – reanimação 
cardiorrespiratória deve estar ao alcance
AÇÕES CENTRAIS:
• Ansiedade com tremores, euforia, agitação
• Convulsões
• Depressão respiratória (em doses elevadas)
OUTRAS:
• Reações alérgicas
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• Depressão cardiovascular
• Depressão respiratória
• Coma
• Inconsciência 
• Convulsões
• Contrações musculares
• Distúrbios visuais
• Zumbido
• Gosto metálico na boca
ANESTÉSICOS LOCAIS
São indicadas para operações nas pernas, abdômen inferior (apendicite, útero, ovário, bexiga) e 
cesarianas. Nos dois procedimentos, o paciente pode receber a aplicação deitado, de lado ou 
sentado. 
ANESTESIA PERIDURAL E SUBARACNOIDE (RAQUI)
Anestesia Raquidiana: o anestésico é injetado no espaço peridural
(camada de gordura anterior à duramáter) membrana que envolve a
medula vertebral. O paciente fica com os membros inferiores e parte
do abdômen completamente anestesiados e imóveis.
Anestesia Peridural: A agulha ultrapassa a dura-máter, mas não
atinge a medula. O anestésico é injetado em uma região abaixo da
medula, onde só há filamentos nervosos. Neste caso é possível se
realizar o bloqueio de apenas algumas raízes nervosas ou várias -
como anestesia peridural para mamoplastias, por exemplo, onde o
anestesiologista pode anestesiar apenas a região do tórax onde
estão localizadas as mamas. Fo
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ANESTÉSICOS LOCAIS
• As diferenças entre raqui e peridural, são as quantidades totais de
anestésicos, o local onde cada anestésico é administrado e o tipo de
agulha utilizada.
• Efeitos colaterais da raqui: cefaleia e êmese e retenção urinária causada
pelo bloqueio muscular.
ANESTESIA PERIDURAL E SUBARACNOIDE (RAQUI)
ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS GERAIS
• Nos primórdios alguns
cirurgiões consideravam
a dor uma consequência
inevitável do ato cirúrgico, não
havendo uma preocupação,
por parte da maioria deles, em
empregar técnicas que
aliviassem o sofrimento
relacionado ao procedimento.
Fonte: Google imagens.
ANESTÉSICOS GERAIS
• As primeiras tentativas de
alívio da dor foram feitas
com métodos puramente
físicos como pressão
e gelo, bem como uso
de hipnose, ingestão
de álcool e preparados
botânicos.
Fonte: Google imagens.
ANESTÉSICOS GERAIS
• Europa entre os séculos 11 e 17: esponja
soporífera tornou-se um dos métodos mais
populares de prover analgesia. Preparada a
base de mandrágora e outras ervas, tinha como
seus principais compostos morfina e escopolamina
(atual buscopan).
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ANESTÉSICOS GERAIS
1.ÉTER ETÍLICO:
• Já era usado muitos séculos antes da sua
eficácia como anestésico ser conhecida.
• Os seus principais usos medicinais eram o
tratamento de infecçõespulmonares e do
escorbuto (doença aguda ou crônica
devida a uma carência de vitamina C) –
embora o composto também fosse usado
como uma droga recreativa.
• Foi precisamente esse uso que levou à sua
descoberta como analgésico.
• 1842: Um médico chamado Crawford
Long percebeu que seus amigos, quando
se entorpeciam com éter, paravam de
sentir dor quando feridos ou agredidos.
Fonte: Google imagens.
ANESTÉSICOS GERAIS
• 1846: Primeiro anestésico geral e primeira cirurgia sem dor.
Fonte: Google imagens.
ANESTÉSICOS GERAIS
1.ÉTER ETÍLICO:
• Embora seja relativamente seguro, o éter pode causar náuseas e vômitos – e por isso
deixou de ser usado a partir do início do século 20.
• O éter é também inflamável, outra característica que contribuiu para o fim do seu uso.
• Por tudo isso, ele foi substituído pelo clorofórmio, que também tem a vantagem de ter
uma ação muito mais rápida.
ANESTÉSICOS GERAIS
• Os anestésicos vieram para reduzir a dor e o choque que reduziam muito a
possibilidade de intervenção cirúrgica.
ANESTÉSICOS GERAIS
Ocorre:
1. Perda da consciência;
2. Amnésia;
3. Incapacidade de reagir a estímulos externos;
4. Analgesia completa;
5. Diminuição dos reflexos, ficando porém preservadas as
funções vitais como a respiração e circulação.
• CONCEITO: É uma completa, contínua e reversível depressão das funções do SNC, que leva a
perda da consciência, eliminação da dor e perda da atividade muscular.
• Devem contudo, alcançar a anestesia suave e rápida além de uma manutenção estável e durante o
tempo necessário com isso uma rápida recuperação.
Fonte: Google imagens.
ANESTÉSICOS GERAIS
1. Em baixas doses: Amnésia, Euforia, Analgesia, Hipnose, Excitação, Hiperreflexia
(reflexos muito ativos ou responsivos em excesso).
2. Em altas doses: Sedação profunda, Relaxamento muscular, Resposta motora
diminuída, Diminuição das respostas autônomas, Proteção miocárdica contra isquemia,
Depressão Cardiovascular/respiratória, Hipotermia, Náuseas, Êmese e Morte.
ANESTÉSICOS GERAIS
NECESSIDADE DE ADJUVANTES DOS ANESTÉSICOS: Diminuir efeitos colaterais sem
prejudicar a sensibilidade a dor.
1. Benzodiazepínicos
2. Barbitúricos
3. Anti-histamínicos
4. Antieméticos
5. Analgésicos opioides
6. Fármacos anticolinérgico (evitar a
bradicardia)
7. Relaxantes musculares (facilitar
intubação e relaxamento)
ANESTÉSICOS GERAIS
FASES DA ANESTESIA DE GUEDELL
Os parâmetros observados foram:
• Características da respiração;
• Atividade do globo ocular;
• Alterações pupilares;
• Reflexo palpebral;
• Deglutição ou vomito;
• Resposta respiratória à incisão da pele;
• Secreção de lágrimas;
• Valorização dos reflexos faríngeo e
laríngeo.
Fonte: Google imagens.
ANESTÉSICOS GERAIS
Características de um anestésico ideal
1. Indução rápida e confortável;
2. Rápidas alterações na profundidade da anestesia;
3. Relaxamento muscular adequado;
4. Ampla margem de segurança;
5. Ausência de toxicidade/efeitos adversos;
6. Boa capacidade analgésica;
7. Sustentar a homeostasia durante a cirurgia;
8. Estável; não inflamável;
9. Rapidamente eliminado.
Estágios gerais da anestesia
• Indução: intervalo de tempo que vai
desde o inicio da administração do
anestésico até o desenvolvimento de
anestesia cirúrgica;
• Manutenção: Período de tempo
durante o qual o paciente se mantem
anestesiado em plano cirúrgico;
• Recuperação: Período que vai desde
a interrupção da administração do
anestésico até a recuperação da
consciência.
ANESTÉSICOS GERAIS
Usados para indução: TIVA (anestesia venosa total)
• Barbitúricos
• Benzodiazepínicos
• Etomidato
• Ketamina
• Propofol
OBS: Para um fármaco ser útil como anestésico, ele deve ser prontamente controlável, de modo que 
a indução e a recuperação sejam rápidas, permitindo que o nível de anestesia seja ajustado quando 
necessário.
CLASSIFICAÇAO DOS ANESTESICOS GERAIS
AGENTES INTRAVENOSOS:
• Indução rápida da anestesia, com recuperação mais
lenta e comparados aos gases inalatórios.
• Efeitos indesejáveis: risco de depressão respiratória e
cardiovascular e náuseas no pós-operatório.
ANESTÉSICOS GERAIS
Mecanismos de ação:
• Barbitúricos (TIOPENTAL, propofol e etomidato): aumentam a atividade dos
receptores GABAA;
• Barbitúricos e propofol: aumentam aa atividade dos receptores de glicina;
• Cetamina: antagonista do receptor NMDA.
OBS: Para um fármaco ser útil como anestésico, ele deve ser prontamente controlável, de modo que 
a indução e a recuperação sejam rápidas, permitindo que o nível de anestesia seja ajustado quando 
necessário.
CLASSIFICAÇAO DOS ANESTESICOS GERAIS
AGENTES INTRAVENOSOS: Fonte: Google imagens.
ANESTÉSICOS GERAIS
CLASSIFICAÇAO DOS ANESTESICOS GERAIS
Agentes voláteis (família dos fluranos, são
administrados através de aparelhos
vaporizadores, possuem atividade hipnótica,
analgésica, amnésica e relaxante muscular) :
1. Isoflurano
2. Sevoflurano
3. Desflurano
4. Halotano, Enflurano
5. Dietil éter, clorofórmio, ciclopropano
AGENTES INALATÓRIOS:
ANESTÉSICOS GERAIS
CLASSIFICAÇAO DOS ANESTESICOS GERAIS
• Rápida indução e recuperação dos estados de anestesia;
• Mecanismo de ação:
1. Abre canais de cloreto (receptores GABAA)
2. Bloqueio de receptores nicotínicos: Diminui permeabilidade do
sódio (Receptores nicotínicos)
3. Ativação de receptores da glicina: Os receptores de glicina são
inibitórios – resistência à despolarização e membrana
4. Inibição da liberação de neurotransmissores na membrana pre-
sináptica (sinaptobrevina, sintaxina)
AGENTES INALATÓRIOS:
Fonte: Google imagens.
ANESTÉSICOS GERAIS
CLASSIFICAÇAO DOS ANESTESICOS GERAIS
• Óxido Nitroso: ainda usado (não irrita as vias aéreas, pouco potente,
administrado pelo uso de máscara, promove estabilidade cardiovascular,
não causa relaxamento do músculo esquelético e não causa hipnose
profunda)
• Xenônio: provável anestésico, porem ainda há duvidas.
• Mecanismo de ação:
1. Bloqueio dos receptores NMDA: são receptores de cálcio, ativado
principalmente pelo glutamato. O cálcio ajuda a despolarização de
membrana e liberação de neurotransmissores.
GASES ANESTÉSICOS
Fonte: Google imagens.
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
DEFINIÇÕES
• ÓPIO: mistura alcalóide extraída da planta papoula –
Papaver Somniferum.
• OPIÓIDE: qualquer composto natural, semi-sintético ou sintético
que se ligue especificamente aos receptores opióides e possua
propriedades similares às dos opióides endógenos.
• OPIÁCEO: qualquer opióide natural derivado do ópio (ex.
morfina).
• NARCÓTICO: do grego “torpor”. Termo utilizado como
sinônimo de opióides, porém pode referir-se a diversas outras
drogas de abuso que não pertencem à classe opióide.
Ex: Morfina; Codeina; Papaverina
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
OPIOIDES ENDÓGENOS
• Encefalinas: Distribuição ampla por todo o
SNC
• Endorfinas: Hipotálamo, núcleo do trato
solitário e lobo anterior da hipófise
• Dinorfinas: Hipotálamo, células superiores
do lobo da hipófise
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
• Philippus Aureolus Theophrastus Bombastus von 
Hohenheim Paracelso (1490-1541)
• LÁUDANO: Preparado hidroalcoolico de ópio em pó
com propriedades analgésicas.
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
• Friedrich Wilhem Serturner (1783-
1841): isolamento da morfina
(atividade analgésica). Nome
proveniente de MORFEU, o Deus
grego dos sonhos.
• 1833: químicos da Macfarlane-Smith
(Edimburgo-Escócia): isolamento e
purificação de morfina em escala
comercial;
• 1853: seringa hipodérmica – uso
injetável da morfina.
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
• 1881: identificação de grupos funcionais da
morfina;
• 1925: proposição da estrutura química da
morfina (Robert Robinson – 1886-1975 –
Premio Nobel)
• 1952: Síntese total da morfina
• 1968: Validação por cristalografia de raios
X da estrutura proposta por Robinson
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
• Receptores Opioides - Mu(µ) - Kappa(k) - Delta(δ) 
• µ1→ analgesia supramedular, miose, euforia 
• µ2→ analgesia medular,depressão
• respiratória, redução do trânsito intestinal
• Delta(δ) - analgesia medular e supramedular
• k1→ disforia, analgesia 
• k2→ efeitos desconhecidos k3→ analgesia supramedular, sedação
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
Classificação
Opioides Fortes 
• Morfina 
• Oxicodona
• Metadona 
• Fentanil
Opioides Fracos 
• Codeina
• Tramadol
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
• Os opióides atuam a nível celular ligando-
se aos receptores opióides presentes em
todo sistema nervoso central (SNC),
especialmente no núcleo do trato solitário,
área cinzenta periaquedutal, córtex
cerebral, tálamo e substância gelatinosa da
medula espinhal.
• Receptores opióides podem também estar
presentes em terminações nervosas
aferentes periféricas e em diversos outros
órgãos.
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
• São ligados às proteínas G inibitórias. A ativação
dessa proteína desencadeia uma cascata de
eventos: fechamento de canais de cálcio
voltagem dependentes, redução na produção
de monofosfato de adenosina cíclico (AMPs) e
estímulo ao efluxo de potássio resultando em
hiperpolarização celular.
• Assim, o efeito final é a redução da
excitabilidade neuronal, resultando em redução
da neurotransmissão de impulsos nociceptivos.
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
• Agonistas opióides puros (morfina, diamorfina, petidina, fentanil) apresentam alta
afinidade com os receptores opióides e elevada atividade intrínseca a nível celular.
• Agonistas parciais (buprenorfina, pentazocina) ao ligarem-se aos receptores opióides
produzem efeito submáximo quando comparados aos agonistas puros.
• Antagonistas opióides (naloxone, naltrexone) possuem afinidade com os receptores, porém
nenhuma atividade intrínseca.
DÚVIDAS??