Antipsicóticos

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Antipsicóticos
Divisão dos antipsicóticos
• Típicos ou de 1º Geração ou 
Clássicos ou Convencionais
• Atípicos ou de 2º Geração
 1º Geração – Mais efeitos 
extrapiramidais e outros efeitos 
indesejáveis.
 2º Geração – Mais eficazes no tto dos
sintomas negativos e melhora da 
função cognitiva. Efeitos indesejáveis
sobre o metabolismo da glicose e TG.
Terapias de curta duração
• Efeitos antipsicóticos (PSICOSE 
AGUDA) 1-2 h após a 
administração do fármaco
• Objetivos desse tto:  do 
comportamento agitado, 
desorganizado ou hostil,  
alucinações, melhora organização 
dos processos de pensamento,  
isolamento social
Principais fármacos na terapia de curta 
duração
 Haloperidol IM
 Haloperidol IM + BZN
 Haloperidol + Prometazina
Terapia de longa duração
• Tratamento de esquizofrenia, 
pacientes com mania, psicose em 
pacientes com demência, psicose por
L-Dopa e como adijuvante na 
depressão maior não responsiva a 
ISRS
• Antipsicóticos 1º Geração x 
Antipsicóticos 2º Geração
• Atenção nos efeitos indesejáveis!!
Antipsicóticos 1º Geração
• Protótipo: Clorpromazina
• É o 1º grupo de drogas eficazes para 
esquizofrenia e outras doenças 
psicóticas
•  risco de desencadearem síndrome 
extrapiramidal (SEP)
•  risco de causar alterações 
metabólicas significativas
• Mecanismo de ação: Antagonismo 
de receptores dopaminérgicos (ARD)
Principais indicações
 Esquizofrenia (melhor ação contra 
sintomas positivos)
 Depressão com sintomas psicóticos
 Agitação grave e comportamento 
violento
 Mania (2º geração mais usadas)
Outros efeitos indesejáveis
 Convulsões, sedação e 
hipotensão ortostática ( 
Clorpromazina)
 Efeitos anticolinérgicos centrais 
(desorientação quanto ao tempo, 
pessoa e local, febre alta, 
midríase)
 Efeitos anticolinérgicos periféricos
(secura de boca, visão turva, 
constipação, retenção urinária, 
midríase, aumento do peso) 
Maior com a Clorpromazina
 Efeitos Cardíacos (arritmias) 
Maior com Clorpromazina, 
Haloperidol EV
 Efeitos endócrinos( prolactina): 
Maior volume dos seios, 
galactorreia, amenorreia, inibição 
do orgasmo em mulheres e 
impotência em homens
Antipsicóticos de 2º Geração
• Controla os sintomas positivos, 
negativos e melhora da função 
cognitiva
• 2º Geração:  risco de SEP e  efeitos 
metabólicos
Mecanismo de ação: Antagonismo das 
ações da DA (bloqueio de receptores D2) e 
5-HT (bloqueio de receptores 5-HT2A
Principais indicações
• Tratamento da esquizofrenia
• Tratamento do transtorno bipolar
• Tratamento da depressão maior
• Tratamento da ansiedade
 Efeitos indesejáveis
•  peso e risco de obesidade 
(Clozapina e Olanzapina)
• Hiperglicemia
• Hipertrigliceridemia 
• Doença CV
• Sedação
• Hipotensão ortostática
Risperidona
 Apresentação oral convencional e
formulação de ação retardada (IM
,15/15 dias)
 Eficaz nos sintomas positivos e 
negativos da esquizofrenia
 4-6 mg/dia é mais eficaz e produz
menos SEP do que o haloperidol 
10-20mg/dia
 Dose inicial – 1mg, 2x ao dia, 
aumentando-se até 3 mg, 2x ao 
dia nos próximos dias
Principais efeitos indesejáveis
  de peso
 Náuseas, vômitos
 Disfunção erétil
  pigmentação
  acentuado da prolactina 
(galactorreia, hipertrofia das 
mamas, amenorreia, disfunção 
sexual)
 Risperidona + ISRS   significativo 
de prolactina
Quetiapina
• Quetiapina Convencional LI e 
Quetiapina XR
• Pacientes com Parkinson + Psicose 
(praticamente não causa SEP)
• É um antipsicótico com  capacidade 
de causar SEP
•  prolactina é raro
•  moderado e passageiro de peso, 
alguns pacientes ganham mais peso
• Desenvolvimento de Diabetes
• Risco de arritmias 
Clozapina
 Protótipo dos antipsicóticos de 2º 
Geração
 custo
 Não é droga de 1º linha
 Terapia mais eficaz no tto à 
esquizofrenia refratária a outros 
antipsicóticos
 Pouco ou não causa SEP (menos 
acatisia)
 Indicada em pacientes com 
discinesia tardia (ausência de 
discinecia tardia)
 Não eleva prolactina
Olanzapina
 Pouco ou nenhum efeitos 
extrapiramidais
  peso (maior e mais frequente que 
outros antipsicóticos), hiperglicemia 
e hipertrigliceridemia em alta 
probabilidade
  risco cardiometabólico
 Sedação e efeitos anticolinérgicos 
(constipação e boca seca)
 Riscos de convulsões
Fármacos com menos efeitos 
indesejáveis e alto preço
Aripiprazol (abilify)
• Vantagens: Ganho de peso mínimo, 
pouca sedação, Cp e inj IM,  risco de
elevação da prolactina
• Desvantagens: Ansiedade, náuseas e
insônia, (R$1000)
• Tratamento de manutenção da 
esquizofrenia
• Menos efeitos indesejáveis
• Menor risco de alterações 
metabólicas
• Maior segurança
Ziprasidona (geodon)
• Vantagens: Ganho de peso 
mínimo, não tende a elevar 
prolactina, pouca sedação, bom 
também como antidepressivo e 
ansiolítico, Cp e inj IM
• Desvantagens: Arritmia em altas 
doses, hipotensão ortostática, efeitos
extrapiramidais, sonolência, 
dispepsia, tontura, constipação, 
náuseas, (R$700)
• Tratamento de manutenção da 
esquizofrenia
• Menos efeitos indesejáveis
• Menor risco de alterações 
metabólicas
• Maior segurança
Fármacos novos
Asenapina (saphis)
• Vantagens: Esquizofrenia refratária, 
cp (R$600)
• Desvantagens: Ganho de peso 
(pequeno), tontura
• Tratamento de manutenção da 
esquizofrenia
• Menos efeitos indesejáveis
• Menor risco de alterações 
metabólicas
• Maior segurança