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Maria Beatriz @biawtiful Solução alcoólica ou hidroalcoólica, com grau alcoólico variável. Preparadas com materiais vegetais ou animais via extração ou diluição de extratos secos ou concentrados. Proporção entre constituintes solúveis da droga e solvente de 1:3 até 1:10. Classificadas como simples ou compostas (número de matérias-primas empregadas). Processos extrativos empregados: maceração ou percolação. Tinturas heróicas (drogas potentes): Percolação, 1:10 droga: solvente (etanol 70%). Tinturas não heróicas (drogas comuns): 1:5 droga:solvente (teor alcoólico variável). É a preparação etílica ou hidroetílica resultante da extração de drogas vegetais ou da diluição dos respectivos extratos. São obtidas por maceração ou percolação, utilizando tanto uma parte em massa de droga vegetal e quantidade suficiente do líquido extrator para produzir 10 partes de massa ouvolume de tintura ou uma parte em massa de droga vegetal e quantidade suficiente de líquido extrator para produzir cinco partes, em massa ou volume, de tintura. Outras proporções de droga vegetal e líquido extrator poderão ser utilizadas. É classificada em simples ou composta, conforme preparada com uma ou mais drogas vegetais. Extrato Fluido Preparação obtida por percolação. Denominada de “preparação 100%”. 1ml extrato = totalidade dos constituintes em 1g da droga vegetal. Em geral esse tipo de preparação é 10 x mais concentrada que as tinturas. Pode-se admitir a presença de sedimento durante sua armazenagem. Preparações extremamente úteis para a prescrição médica e manipulação farmacêutica, até recentemente. Diminuição no uso: Complexidade no preparo associada a formas mais adequadas e convenientes. Extrato Glicólico Preparações que contém água e um solvente glicólico (propilenoglicol ou glicerina) em quantidade variável. Obtidas por percolação ou maceração. Relação droga: solvente de 1:10 ou 1:5. Emprego em fitocosméticos. Emprego de glicerina/propilenoglicol em preparações cosméticas. Problemas tecnológicos. Alcoolaturas Preparações alcoólicas ou hidroalcoólicas obtidas por maceração estática de plantas frescas (e muito sensíveis a processos de degradação). Relação droga:solvente de 1:1 a 1:2. Nas preparações hidroalcoólicas o título de álcool é bastante elevado. Extratos aquosos Diferenciam-se de tinturas, extratos fluidos, glicólicos e alcoolaturas por sua susceptibilidade ao Tipos de Extratos Tipos de Extratos TINTURA Maria Beatriz @biawtiful crescimento microbiano. Etanol e glicerina apresentam poder conservante. 15-20% de etanol conservam uma preparação aquosa. 1 g de glicerina conservam até 1 g de água (2x seu volume na preparação). Sucos Vários tipos de preparações obtidas por diferentes métodos. Preparações aquosas obtidas por prensagem a frio (sucos cítricos). Sucos expressos diferem de sucos concentrados. Extratos Moles Definição: Preparações semi-sólidas (de consistência pastosa,15 a 20% de água) obtidas a partir de extratos etanólicos, aquosos ou misturas destes. Necessitam da adição de conservantes Vantagens: São mais concentrados que os extratos fluidos. Facilmente redispersos Desvantagens: Processo de obtenção pode levar a degradação química. Precisam ser PESADOS e diluídos antes do uso. Extratos Secos Definição: Preparações sólidas e pulverulentas com teor de água reduzido. Obtenção: Secagem por nebulização ou liofilização Características gerais: Produtos secos com biodisponibilidade mais elevada frente as drogas vegetais moídas. Produtos bastante higroscópicos (alteração de teor dependente das condições de armazenamento). Formulação apropriada (dióxido de silício coloidal, maltodextrinas, amido, ciclodextrinas, lactose, entre tantos outros...). Padronização de Extratos • Exame macro e microscópico • Exame por cromatografia em camada delgada • Quantificação do resíduo de pesticidas • Determinação do conteúdo de água • Determinação de cinza • Determinação de fibras • Determinação do teor de extrativos • Avaliação da contaminação microbiana • Determinação de material estranho de natureza orgânica e inorgânica • Determinação do teor de princípios ativos • Estabelecimento dos parâmetros de qualidade • Monografias farmacopéicas Plantas com princípios ativos conhecidos -> facilmente executável Ajuste do conteúdo em extratos secos: Procedimento A 1) Evaporação do extrato líquido até consistência de mel; 2) Quantificação dos princípios ativos e resíduo seco; 3) Adição de diluentes (lactose, dextrina); 4) Secagem até o teor de umidade residual desejado A. Procedimento B Maria Beatriz @biawtiful 1) Evaporação do extrato líquido até a obtenção de sólido pulverulento; 2) Mistura com quantidade adequada de diluente. Formas farmacêuticas contendo extratos vegetais Adjuvantes 1) Garantir a estabilidade do fármaco na preparação; 2) Proporcionar volume a forma farmacêutica (transportar o fármaco convenientemente); 3) Modificar propriedades organolépticas; 4) Modular as características biofarmacêuticas. Biofarmácia Propriedades físico-químicas do fármaco + forma farmacêutica (e sua formulação) + via de administração = velocidade e extensão de absorção. Forma farmacêutica Frequência Comprimidos 45,8 Cápsulas 13,0 Líquidos Orais 16,0 Injetáveis 15,0 Tópicos uso externo 3,0 Supositórios 3,3 Prep. Oculares 1,8 Aerossóis 1,2 Outros A escolha da forma farmacêutica 1) Fatores mercadológicos 2) Eficácia para determinada aplicação Estruturas da barreira Tratamento da superfície: proteção (filtros solares), antimicrobianos (ex. desodorantes). Tratamento do estrato córneo: hidratação (emolientes), ação queratolítica (ácido salicílico). Tratamento dos apêndices: acne, calvície, micoses, hiperidrose (antiperspirantes). Tratamento da epiderme viável e derme: permeação pelo estrato córneo. Dificilmente conseguida pela maioria dos fármacos. Modificações químicas (pró-fármacos) e adição de promotores de absorção. Antiinflamatórios: Corticosteróides (derivados projetados para tratamento tópico). Tratamento sistêmico via absorção transdérmica: Eficácia para determinada aplicação (dependente da formulação). Dissolução de fármacos a partir de comprimidos Desintegração e desagregação. 3) Estabilidade dos constituintes presentes no extrato* 4) Solubilidade*. *Diferenciação entre o preparo de formas contendo fármacos sintéticos e extratos vegetais TODAS AS FORMAS FARMACÊUTICAS PODEM SER EMPREGADAS EM FITOTERAPIA. COMPRIMIDO: Forma farmacêutica sólida obtida por processo mecânico de compressão, contendo um ou mais fármacos, com ou sem excipientes Maria Beatriz @biawtiful previamente selecionados para ajudar as propriedades do fármaco e o processo de sua fabricação. Vantagens: • Elegância na apresentação, fácil uso, portáteis; • Dosagem correta e alto grau de precisão; • Praticidade na fabricação; • Maior estabilidade do fármaco quando comparado com as formas líquidas (soluções e suspensões); • Maior facilidade de administrar fármacos insolúveis em água; • Menor sensação de sabores e odores desagradáveis; • Deglutido com reduzido contato com a mucosa bucal; • Possibilidade de liberar o fármaco imediatamente após a sua administração, assim como regular a liberação do fármaco de forma gradual e programada no tempo e ainda programar a liberação do fármaco no suco gástrico ou intestinal. Tipos de Comprimidos • Comprimidos para deglutição: liberam o fármaco no local desejado (estômago ou intestino) • Comprimidos mastigáveis: exemplos de antiácidos e vitaminas. • Comprimidos bucais: os ingredientes se dissolvem rapidamente na boca e o fármaco é absorvido pela mucosa bucal. • Comprimidos sublinguais: são comprimidos pequenos de forma oval para serem colocados embaixo da línguae o fármaco é absorvido rapidamente. • Comprimidos efervescentes: a efervescência é causada pela reação do ácido cítrico com bicarbonato de sódio em água. • Supositórios: comprimidos feitos no formato apropriado para ser uso como tal. • Comprimidos com multicamadas: fabricados por múltipla compressão, limitados por 2 a 3 camadas, com a função de: – Separar ingredientes incompatíveis; – Liberação programada; – Aparência. • Comprimidos revestidos por compressão: para separar substâncias incompatíveis ou liberação programada. Cápsulas As cápsulas são formas farmacêuticas sólidas nas quais as substâncias ativas e/ou inertes são encerradas em um pequeno invólucro de gelatina. Invólucro duro – cápsulas de duas peças (two- piece). Invólucro mole – cápsulas de um peça (one- piece). Cápsulas vegetais. Cápsula de gelatina dura: facilidade de deglutição (quando comparadas aos comprimidos). Mascaramento de sabor e odor. Formulação simples e processo de produção com pequeno número de etapas. Não afetam negativamente a biodisponibilidade do fármaco. Facilidade de identificação (configurações únicas de cor). Incorporação de líquidos, semi-sólidos, pós e outras Maria Beatriz @biawtiful formas farmacêuticas. Preparo de pequeno número de unidades por lote. Facilidade no preparo. Não são fracionáveis. Podem se aderir facilmente a parede do esôfago. Não são adequadas para fármacos extremamente solúveis (irritação gástrica). Incompatíveis com substâncias higroscópicas, deliquescentes, eflorescentes quando as mesmas não estão protegidas.