Farmacologia Adrenérgica

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ADRENÉRGICOS
Farmacologia
Substâncias adrenérgicas: Mimetizam as
ações da noradrenalina -> SN Simpático.
SNA Simpático: dilata a pupila, inibe a
salivação, relaxa os brônquios, acelera os
batimentos cardíacos, inibe a atividade do
estômago e pâncreas, estimula a liberação de
glicose pelo fígado, estimula a produção de
adrenalina e noradrenalina, relaxa a bexiga,
promove a ejaculação.
CATECOLAMINAS (drogas)
Tipos:
Adrenalina (epinefrina), Isoproterenol,
Dobutamina, Noradrenalina, Dopamina.
Características:
Rápido início de ação, breve duração de ação,
não são administrados por via oral. Pois no
trato digestivo, há enzimas que degradam as
catecolaminas, então elas não conseguem ser
absorvidas e chegar a circulação sistêmica.
Via de administração: endovenosa
(parenteral), subcutânea, inalação..
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Alfa 1:
- vasoconstrição
- ↑ resistência vascular periférica
- ↑ pressão arterial
- midríase (aumento do diâmetro pupilar)
- estímulo da contração do esfíncter superior
da bexiga
Alfa 2:
- inibição da liberação de noradrenalina (?)
- inibição da liberação de insulina. Isso faz
com que a glicemia aumente, pois a insulina
retira a glicose do sangue, como ela vai estar
inibida, a glicemia irá aumentar.
Beta 1:
- causa taquicardia (aumento da frequência
cardíaca)
- ↑ da lipólise
- ↑ da contratilidade do miocárdio.
Beta 2:
- vasodilatação
- ↓ resistência vascular periférica
- broncodilatação
- ↑ glicogenólise muscular e hep.
- ↑ liberação do glucagon
- relaxamento da musc. uterina
Agonista não-seletivo: age sobre todos os
receptores (a e b 1 e 2). Ex.: adrenalina
Agonista seletivo: age sobre receptores
específicos
Adrenalina
Age nos receptores a1 e 2, b1 e 2 (agonista
não-seletivo)
Ação terapêutica: usada pra tratar asma
aguda
Choque anafilático (pois ele produz o
fechamento do trato respiratório
-broncoconstrição- e a adrenalina age em b2,
que este gera broncodilatação e
vasodilatação).
Noradrenalina
Age em a1 e 2, e b1 (seletivo pra a1, 2, e b1)
Não age em b2, ou seja, não seria usada pra
tratar asma, pois é o b2 que promove a
vasodilatação e broncodilatação.
Ação terapêutica: tratamento de choque
cardiogênico ou cardíaco.
Isoproterenol (ou isoprenalina)
Age em b1 e b2 (ou seja, seletivo pra b1 e b2)
Ação terapêutica: age na asma, promovendo a
broncodilatação.
Estimulante cardíaco.
Porém, é preciso ter cuidado, pois o
Isoproterenol age também em b1, que
promove aumento da frequência cardíaca
(taquicardia), e quando usado em paciente
que já sofre de cardiopatia (frequência
cardíaca alta) pode levar à morte súbita.
Por isso, a importância da anamnese, para
saber de quais doenças o paciente sofre.
Receptor Encontrado em Sensibilidade
a1 Maioria tec. alvo NA>A
sistema simpático
a2 trato gastrointestinal NA>A
e pâncreas
b1 músculo cardíaco e rins NA=A
b2 certos vasos A>NA
sanguíneos e músculo
liso de alguns órgãos
Ações dos receptores nos diversos órgãos
OLHO
a1- midríase
b2- relaxamento do músculo ciliar
CORAÇÃO
b1- ↑ frequência cardíaca e contratilidade
ARTERÍOLAS
Pele e mucosa - a1; a2- contração
Vísceras abdominais - a1-contração
Músc. esquelético - b2 - dilatação
PULMÃO
b2 - broncodilatação
FÍGADO
a1 - glicogenólise
MÚSCULO ESQUELÉTICO
b2 - ↑ contratilidade e glicogenólise
Relação Drogas Agonistas Adrenérgicas e
seletividade sobre receptores:
AGONISTAS a1 a2 b1 b2
Noradrenal
ina
+++ +++ ++ +
Adrenalina ++ ++ +++ +++
Fenilefrina ++ - - -
Salbutamol - - + +++
Terbutalina - - + +++
Clonidina - +++ - -
ADRENALINA: não seletivo (age sobre a e b),
ADR-𝛃
Quando age em b2 (que está no pulmão) ela
promove uma broncodilatação;
Quando age em b1 (que está no coração) ela
aumenta a freq. cardíaca e contração.
Aplicações clínicas:
- asma (tratamento de emergência);
- choque anafilático (↓ liberação de
histamina);
- parada cardíaca
ADR- A (ALFA)
Quando age em a1;a2 -> induz vasoconstrição
e aumento da pressão arterial
Quando age no pâncreas -> a1;a2 -> ↓
insulina.
- Agonista não seletivo (age sobre a e b);
- Efeitos colaterais: taquicardia, tremor fino
das mãos, palidez, hipertensão, hiperglicemia
e ansiedade.
b1
NORADRENALINA: agonista não-seletivo
NA - A
Age em a1 e a2 -> induz vasoconstrição
(aumentando a PA)
Age no pâncreas a1 e a2 -> ↓ insulina
NA - B1
Age em b1 no coração -> estimula a freq.
cardíaca e contração
Aplicações clínicas: muito limitadas
- administração IV no choque, porém, deve
ser usada com cuidado pois como ela é
vasoconstrictora, pode causar vasoconstrição
no local da injeção e causar necrose.
Efeitos colaterais: taquicardia, palidez,
hipertensão, hiperglicemia e ansiedade.
Isoproterenol (ou isoprenalina): agonista 𝛃
seletivo (𝛃1 e 𝛃2)
ISO 𝛃2: promove vasodilatação,
broncodilatação e aumento da contração
muscular.
ISO 𝛃1: aumento da freq. cardíaca e contração
Aplicações clínicas:
- Asma (nunca deve ser usado em paciente
asmático cardiopata, pois ela aumenta a freq.
cardíaca, o que pode provocar morte súbita)
- Bloqueio cardíaco (em emergências -
paciente que está com bloqueio cardíaco e
deve-se aumentar a freq. cardíaca)
Efeitos colaterais: taquicardia, arritmias,
tremor das mãos, queda da PA
Dobutamina: agonista 𝛃1 - seletivo
DOB - 𝛃1
Aumento da freq. cardíaca e contração.
Aplicações clínicas: bradicardia, parada ou
insuficiência cardíaca (tratamento agudo),
bloqueio cardíaco (em emergências).
- Efeitos colaterais: arritmias, fibrilação atrial,
aumento de PA.
Salbutamol e terbutalina: agonistas 𝛃2
seletivos
Agonista 𝛃2, promove: vasodilatação,
broncodilatação, aumento da contração
muscular, relaxamento da musculatura
uterina.
Aplicações clínicas:
- Asma: inalação ou IV (crises graves -
salbutamol)
- Inibição no parto prematuro (salbutamol)
Efeitos colaterais: taquicardia, tremor fino das
mãos, tolerância (uso crônico via sistêmica),
arritmia, ↑ glicose plasma (diabéticos).