Anti-hipertensivo

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Anti-hipertensivos 
 
Hipertensão é uma síndrome caracterizada por apresentar níveis tensoriais 
elevados, associados a alterações metabólicas, hormonais e fenômenos 
tróficos, ou seja, ela é multifatorial. 
 
Órgãos que podem ser afetados 
• Coração 
• Rins 
Os rins são afetados, porque se a pressão baixar, vai chegar menos 
sangue, eles irão captar isso e liberar hormônios, que culminam na 
vasodilatação, e consequentemente aumenta o volume sanguíneo e a 
PA. 
• Cérebro 
 
Não é incomum que pacientes que têm hipertensão descontrolada tenham 
problemas renais a longo prazo. 
 
Relembrando 
 
Alfa 1 Alfa 2 Beta 1 Beta 2 
 
Vasoconstrição 
Inibição da 
liberação de 
norepinefrina 
Taquicardia, 
aumento da 
lipólise 
 
Vasodilatação 
 
Aumento da 
resistência periférica 
Inibição na 
liberação de 
insulina 
Aumento da 
contratilidade do 
miocárdio 
Leve redução na 
resistência 
periférica 
Aumento da 
pressão arterial 
- Aumento da 
liberação de 
renina 
Broncodilatação 
 
Midríase 
- - Aumento da 
glicogenólise 
hepática e 
muscular 
Maior fechamento 
do esfíncter interno 
da bexiga urinária 
- - Aumento da 
liberação de 
glucagônio 
 -- Relaxamento da 
musculatura uterina 
 
Todos são proteínas G, sendo o Alfa 2 o único Gi (inibitório) 
ALFA I X 
ALFA 2 ✓ 
BETA X 
 
Anti-hipertensivos 
 
 
 
Fisiopatologia 
 
Causas específicas 
• Constrição da artéria renal 
• Coarctação da aorta - estreitamento da aorta 
• Feocromocitoma - tumor nas glândulas adrenais, isso gera excesso 
na produção de adrenalina, ocorrendo uma vasoconstrição 
• Aldosteronismo primário - excesso da produção de aldosterona 
(recaptação de sódio) pelas adrenais 
 
Causas inespecíficas 
• Obesidade: muito açúcar e gordura prejudicam os vasos 
• Alimentos com muito sal: o excesso de sódio induz entrada de 
líquido dentro dos vasos, aumentando volume de sangue e 
consequentemente há um aumento da pressão arterial 
• Sedentarismo: exercícios físicos estimulam os vasos a dilatarem e 
contraírem, mantendo os vasos elásticos 
• Hereditariedade 
• Tabagismo 
• Estresse 
• Idade 
 
Problemas de pacientes com hipertensão descontrolada 
Maior risco de sangramento 
Lesionamento dos vasos (possiblidade de formas placas), caso a lesão 
aumente, as placas ateroscleróticas podem se desprender, podendo ter um 
êmbolo ou obliteração dos vasos. Isso favorece o risco de AVC ou infarto. 
 
Pressão arterial 
É o resultado do débito cardíaco (frequência cardíaca, nível de contratilidade 
cardíaca, pressão de enchimento) + resistência vascular periférica (volume 
arteriolar). 
 
* Para controlar a pressão, deve-se ter medicamentos que atuem na 
frequência dos batimentos, resistência dos vasos e/ou na quantidade de água 
captada. 
 
Por que quando estamos deitados e nos levantamos, não caímos no chão? 
Porque nosso corpo regula a pressão, rapidamente aumentando-a, evitando 
a hipotensão. 
 
Com a hipotensão → passa menos sangue pelos rins → os rins captam essa 
informação → ocorre uma diminuição no fluxo sanguíneo renal → diminui 
velocidade de filtração glomerular → em compensação há um aumento da 
retenção de sódio e água → aumentando o volume sanguíneo, débito 
cardíaco e a pressão. 
 
Anti-hipertensivos 
 
Obs.: Para o nosso corpo, é muito mais difícil lidar com uma HIPOTENSÃO 
severa, do que uma HIPERTENSÃO severa. 
 
Sistema Renina- Angiotensina- Aldosterona 
 
No fígado, tem-se o angiotensinogênio (angiotensina inativada) 
↓ 
Há diminuição da pressão (menos sangue passa pelos rins) 
↓ 
O rim produz a renina, que age no angiotensinogênio para produzir 
angiotensina I (circulante no corpo) 
↓ 
A angiotensina I passa pelos pulmões, onde se encontra a ECA (enzima 
conversora de angiotensina), que vai converter a angiotensina I em 
angiotensina II 
↓ 
A angiotensina II vai estimular a produção de aldosterona, elevando a P.A, 
aumentando a resistência periférica, diminuindo excreção de água e de sódio 
pelos rins. Como consequência disso, a pessoa faz menos xixi, e essa água que 
não é excretada fica dentro dos vasos, e consequentemente, aumenta a P.A 
 
Função 
Angiotensina II: vasoconstrição e faz recaptação de sódio e água. 
 
Consequências do paciente com hipertensão descompensada 
Alto risco de aterosclerose 
Insuficiência cardíaca congestiva 
Espessamento do miocárdio 
Infarto, se obstruir a parede do vaso 
Alteração do fluxo sanguíneo 
Dano renal 
 
 
Fármacos utilizados 
 
Classes 
• Agentes simpaticolíticos 
• Vasodilatadores 
• Inibidores da enzima conversora (ECA) 
• Antagonistas do receptor de angiotensina II 
• Diuréticos 
• Bloqueadores de canais de cálcio 
 
 
 
 
 
 
Anti-hipertensivos 
 
Agentes simpaticolíticos 
 
Fármacos inibidores adrenérgico: 
Fármacos de ação central - agonista alfa 2 (estimula) 
Fármacos beta bloqueadores (mais conhecido) 
Fármacos alfa 1 bloqueadores 
 
ALFA I X (inibe) 
ALFA 2 ✓ (estimula) 
BETA X (inibe) 
 
Agonista alfa 2 
 
Exemplos de fármacos agonistas alfa 2 
• Alfametildopa 
Pode causar galactorréia, anemia hemolítica e lesão hepática 
 
• Clonidina 
Pode causar hipertensão de rebote (utiliza-se a medicação para 
baixar a pressão, o corpo detecta que a pressão foi baixada de 
uma vez e por outros mecanismos, a hipertensão é estimulada. Isso 
acontece até o corpo se acostumar com o medicamento. 
 
• Guanabenzo 
• Moxonidina 
• Rilmenidina 
 
Mecanismo da ação do fármaco 
(age como agonista seletivo dos receptores alfa II - inibe a liberação de 
noradrenalina). 
Quando ele age, temos menos noradrenalina sendo liberada. 
 
Efeito adversos dessa medicação 
Como é ativado um receptor inibitório, a ação estimulatória é inibida. 
Consequência: 
• Sonolência 
• Sedação 
• Hipotensão postural: paciente acorda para fazer xixi a noite, se 
levanta bruscamente, fica tonto e cai. (isso é muito comum em 
pacientes idosos) 
• Disfunção sexual 
 
Pacientes que utilizam esses medicamentos agonistas alfa 2 vão ter: 
✓ Redução na liberação de noradrenalina, e como consequência, o indivíduo 
vai ter redução da P.A, redução da frequência cardíaca, relaxamento dos 
vasos e redução da resistência vascular periférica. 
 
✓ O fluxo renal é mantido, mas pode estar relacionado com a retenção de 
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sódio e água, podendo causar aumento da P.A. Por isso, essa classe de 
medicamentos é associada a classe dos diuréticos. 
 
Alfa I - bloqueadores 
Bloqueio do receptor alfa I. Tem afinidade pelo receptor, mas não tem 
eficácia, ou seja, esse tipo de fármaco só fica "bloqueando" aquele receptor 
para a noradrenalina não conseguir se ligar e consequentemente não vai 
ocorrer a vasoconstrição = ↓ P.A. 
 
Exemplos de fármacos alfa I bloqueadores 
• Prazosina 
• Terazosina 
• Doxazosina 
 
Efeitos adversos dessa medicação 
• Hipotensão postural, podendo levar a uma taquicardia reflexa 
(aumento dos batimentos cardíacos para tentar compensar a 
baixa na P.A) 
• Retenção de líquido (também para tentar compensar a baixa na 
P.A) 
• Impotência sexual (a ereção precisa de vasoconstrição, mas no 
caso desses medicamentos, temos a vasodilatação) 
• Obstrução nasal 
• Diarreia 
 
Betabloqueadores 
Fármacos mais conhecidos, geralmente passado para pacientes com 
hipertensão mais intensa. 
 
Obs.: Quando a hipertensão é mais suave é usado a Hidrocloriatiazida 
 
Exemplo de fármacos betabloqueadores 
• Atenolol 
• Propanolol: usado também para tratar enxaqueca em baixas 
doses, pois atua vasodilatando. 
• Bisopropol 
• Metoprolol 
• Nadolol 
• Pindolol 
 
Como os betabloqueadores agem? 
Reduzem a ativação de adrenoreceptores, ou seja, diminuem a sensibilização 
dos receptores beta I do coração, como consequência = diminui o débito 
cardíaco, diminuindo a P.A, diminuia liberação de renina 
(↓ angiotensina II ↓ resistência periférica ↓ pressão ↓ aldosterona). 
 
Efeitos benéficos do uso desses betabloqueadores para tratar hipertensão 
• Redução da morbidade e mortalidade cardiovascular 
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• Primeira opção é HAS com arritmias (hidroclorotiazida não vai ser 
uma opção, pois ela vai atuar na contratilidade do coração) 
• Cefaleia de origem vascular 
• Hipertireoidismo 
• Tremores 
 
Efeitos adversos 
Depressão 
Insônia 
Astenia (fraqueza generalizada) 
Disfunção sexual 
Bradicardia 
Vasoconstrição periférica 
Broncoespasmo 
Intolerância à glicose 
 
* A suspensão brusca desse medicamento pode levar o paciente a ter uma 
hiperatividade simpática, podendo o paciente ter uma isquemia miocárdica. 
(deve ser feito o desmame) 
 
 
 
Vasodilatadores 
Não afetam no sistema nervoso simpático. 
Agem diretamente nos vasos sanguíneos, aumentando o diâmetro, como 
consequência, diminui a pressão, porque o fluxo sanguíneo não vai sair com 
tanta intensidade. 
 
Temos duas subclasses dentro dessa classe: 
Vasodilatadores diretos 
Bloqueadores dos canais de cálcio 
 
Vasodilatadores 
 
Exemplos de fármacos vasodilatadores 
• Hidralazina 
• Minoxidil (também usado para estimular crescimento 
cabelo/pelos) 
 
Mecanismos dos vasodilatadores 
Estimulam a abertura dos canais de potássio, causando uma hiperpolarização 
das células e como consequência um desligamento dos canas de cálcio 
(cálcio é importante para contração), então se é desligado, não tem-se o 
impulso necessário para ter a vasoconstrição, então tem-se vasodilatação. 
 
Como consequência desse medicamento temos: 
• Redução hídrica e taquicardia reflexa (aumento da renina) 
• Usado sempre associado a diuréticos e/ou betabloqueadores 
• Minoxidil -> hipertricose 
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Além de vasodilatadores diretos, temos: 
 
Bloqueadores dos canais de cálcio 
Inibição direta dos canais de cálcio, e pelo mesmo motivo do vasodilatador, 
não temos contração muscular e consequentemente tem-se vasodilatação. 
 
Efeitos adversos 
▪ Cefaleia 
▪ Tontura 
▪ Rubor facial 
▪ Edema periférico 
▪ Hipertrofia gengival (nifedipina - fármaco) 
 ↳ Pacientes que usam esse medicamento, tem aumento da gengiva, e por 
isso pacientes que fazem o uso devem ter uma escovação incrível. Caso não 
diminua o tamanho da gengiva, devemos mandar uma carta para o médico. 
▪ Estimulação simpática reflexa 
 
Inibidores da ECA 
Medicamentos 
• Captopril 
• Enalapril 
• Ramipril 
• Trandolapril 
• Cilazapril 
• Delapril 
 
Se o paciente está tendo um pico hipertensivo em seu consultório e você tem 
certeza que não é crise de ansiedade, a gente deve intervir porque ele pode 
acabar tendo AVC, etc. 
 ↳ Nesses casos podemos utilizar o captopril 
 
Mecanismos 
Inibe a ECA, não vamos ter a conversão de angiotensina I em angiotensina II. 
A pressão do paciente não se eleva. 
 
O que vai acontecer se não temos a conversão de angiotensina I em 
angiotensina II? 
Redução da estimulação do sistema nervoso simpático, aumento da 
vasodilatação do músculo liso vascular, retenção de sódio e água (menos 
líquido dentro dos vasos = paciente urina mais), aumento dos níveis de 
bradicinina. 
 
Efeitos adversos 
• Tosse seca devido ao acúmulo de bradicinina 
• Alteração do paladar 
• Angioedema (inchaço) 
• Insuficiência renal crônica, podendo levar a hiperpotassemia 
Anti-hipertensivos 
 
• Hipertensão renovascular bilateral = elevação da ureia e 
creatinina 
• Associados a diuréticos podem levar a um quadro de hipotensão 
postural mais significativo 
• Contraindicado: gestantes, adolescentes e mulheres em idade 
fértil 
 
Antagonista dos receptores da angiotensina II 
Medicamento principal: losartana 
 
Obs.: Alguns estudos observaram que a utilização de inibidores de 
angiotensina II afeta a remodelação óssea. 
 
Mecanismo de ação 
Agem bloqueando os receptores AT1(responsável por reconhecer a 
angiotensina II). Funcionam da mesma forma que os inibidores da ECA, mas 
com menos efeitos adversos. 
 
Vantagens 
São mais utilizados em relação aos inibidores da ECA, pois possuem menos 
efeitos adversos. 
• Não aumentam a bradicinina, então não tem tosse seca 
• Não tem risco de broncoespasmo 
• Única camada durante o dia 
 
 
Diuréticos 
É divido em três classes: 
1. Tiazídicos 
2. De alça 
3. Poupadores de potássio 
 
Os diuréticos agem nos glomérulos, sendo relacionados ao impedimento da 
recaptação de sódio e de líquido, então o paciente faz muito xixi, ou seja, 
diminui o volume sanguíneo e a P.A 
 
Local de ação 
 
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Eles podem agir na região final do glomérulo ou na via ascendente da alça de 
Henle. Dependendo do local, podemos ter uma maior ou menor capacidade 
de retenção. 
 
Tiazídicos 
Principal: hidroclorotiazida e também temos o clortalidona 
• Atuam no túbulo distal dos glomérulos 
• É menos potente do que o diurético de alça, isso é bom porque 
impede reabsorção de sódio, sendo assim, outros íons também 
não podem ser absorvidos e o paciente tem deficiência desses 
íons. 
• Apresenta menor liberação de cálcio, sendo vantajoso para 
pacientes idosos, devido a osteoporose. 
• Apresenta menos relação a quadros de AVC 
 
Mecanismo de ação 
Inibe reabsorção de sódio 
 
Indicação 
Hipertensão, insuficiência cardíaca, edemas leves e cálculos com 
hipercalcinúria. 
 
Reações adversas 
• Hipopotassemia = paciente mais cansado e mais efeito adversos 
de outras drogas. 
• Hiperuricemia (crises de gota = redução na excreção de ácido 
úrico) 
• Intolerância glicose (diminuição da secreção de insulina) 
• Disfunção erétil 
• Hipertigliceridemia 
 
De alça 
Principais: furosemida e bumetamida 
• Mais potentes e com mais efeitos adversos 
• Pacientes fazem MUITO xixi, devido a maior recaptação de água 
 
Mecanismo de ação 
Inibe transporte de sódio, potássio e cloro pelo seu sítio de ligação para 
cloreto. 
 
Local 
Funciona na porção ascendente da alça de Henle, tendo início de ação por 
cerca de uma hora (oral) e 30 minutos (endovenoso). 
 
Indicação 
Pacientes insuficiência cardíaca congestiva 
Ascite 
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Hipertensão com creatinina (se a creatinina não está muito elevada, então o 
rim suporta essa eliminação de líquidos e eletrólitos) 
 
Efeitos adversos 
• Excreção de muito xixi, pode fazer com que ele perca muita água 
• Hipotensão 
• Hipocalemia (baixa na quantidade de potássio) 
• Muita câimbra 
 
 
Bloqueadores dos canais de cálcio 
 
• Causam vasodilatação arterial generalizada. 
• Bloqueadores dos canais de cálcio 
• Sem taquicardia reflexa 
 
Medicamentos utilizados 
Di-hidropiridinas (nifedipino) - musculatura lisa 
 
* Verapamil: atua no coração com efeitos cronotrópicos e inotrópicos 
negativos