Antimicrobianos

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Profa. Regilane Matos da Silva Prado 
FÁRMACOS 
ANTIMICROBIANOS 
Antimicrobianos: Conceitos 
Substâncias químicas que inibem o 
crescimento ou destroem os microorganismos 
• Antibacterianos: Infecções por bactérias 
• Antivirais: Infecções por vírus 
• Antifúngicos(antimicóticos): Infecções por fungos 
• Anti-helmínticos: Infecções por helmintos 
Na prática, o termo Antimicrobiano é 
usado como sinônimo de agente antibacteriano 
Antimicrobianos: algumas observações 
• Toxicidade Seletiva: 
Interferem com funções vitais das bactérias, sem 
comprometer as células do hospedeiro 
• Interações: 
Podem interagir de forma sinérgica, antagônica, ou, na maioria 
das vezes, de forma indiferente. 
• Índice Terapêutico: Normalmente, é elevado. 
• Não são a única defesa 
Antes do advento dos antibióticos, o homem conseguia 
sobreviver às infecções, com recuperação mais lenta e com 
mais complicações. 
• Origem 
• Naturais (ANTIBIÓTICOS) 
• Sintéticos (QUIMIOTERÁPICOS) 
• Semi-sintéticos 
• Efeito 
• Bacteriostáticos 
• Bactericidas 
• Espectro atividade 
• Amplo 
• Intermediário 
• Reduzido 
• Mecanismo ação 
• Inibição síntese parede celular 
• Inibição síntese membrana 
• Inibição síntese proteica 
• Inibição síntese DNA e RNA 
Antimicrobianos: Classificação 
Ação de Antibióticos 
BREVE ENTENDIMENTO! 
Antimicrobianos: Substâncias químicas que inibem o 
 crescimento ou destroem os microorganismos, 
 sejam eles fungos, bactérias, vírus, parasitas 
 
Antibacterianos: Termo usado, na prática, para definir os 
 antimicrobianos, mas apenas quando usados 
 contra as bactérias 
 
Antibióticos: São os antibacterianos de origem natural, 
 obtidos a partir de microrganismos 
 
Quimioterápicos: São os antibacterianos de origem totalmente 
 sintética. As vezes, este termo é usado para 
 definir outros grupos farmacológicos, como as 
 drogas usadas no tratamento do câncer, etc 
Antimicrobianos: efeito 
Bacteriostáticos 
 
Impedem o desenvolvimento e a multiplicação 
das bactérias, SEM DESTRUÍ-LAS, 
mesmo usando-se 
a concentração tóxica máxima do fármaco. 
 
Ao se retirar o fármaco, 
as bactérias podem reiniciar sua multiplicação. 
 
Bactericidas 
 
Exercem AÇÃO LETAL sobre os microrganismos. 
Introdução 
 Bacteriostáticos x bactericidas 
 
 Resistência 
 
 Superinfecção 
 
 Escolha do antimicrobiano 
Antibióticos 
 
 Terapia empírica - “cobertura” 
 agente de amplo espectro ou terapia de combinação 
 Terapia definitiva 
 agente de espectro estreito e baixa toxicidade 
 Teste de sensibilidade bacteriana (CIM) 
 Associação bactericida-bacteriostático 
 Superinfecção 
Antibióticos 
 Uso incorreto 
 Tratamento de infecções intratáveis (a terapia de 
90% das infecções das vias aéreas superiores é 
totalmente ineficaz) 
 Terapia de febre de origem indeterminada 
- de curta duração (dias)  vírus 
- de longa duração (semanas)  neoplasias 
 Posologia inadequada 
 Falta de informação bacteriológica 
 
 
 
Sucesso da terapia com Antibióticos 
Escolha do Antibiótico mais eficiente 
Exames Laboratoriais 
Antibiograma Cultura 
Antibióticos 
 
Fatores que influenciam a ação 
 Imunidade do hospedeiro 
 Concentração plasmática 
 Tempo de tratamento 
 Resistência 
 
 O Fármaco não consegue atingir o alvo 
 O Fármaco é inativado 
 O alvo está alterado 
-Lactâmicos 
 Estrutura química 
Penicilinas 
R-C-NH-CH CH 
O=C N 
C 
CH2 -COOH 
S 
B A 
CH3 
CH3 
O =
 
A = Anel tiazolidina 
B = Anel beta-lactâmico 
Penicillium notatum 
P. chrysogenum 
1 
6 
Modificações na estrutura química 
 Aumentar a penetração 
 Diminuir a suscetibilidade à penicilinase 
 Aumentar a afinidade com PBPs 
Penicilinas 
Penicilina G Cristalina 
Nomes comerciais: 
- Megapen e Penicilina G potássica 
- Ampolas: 1.000.000; 5.000.000 e 10.000.000UI 
Características: 
- sódica ou potássica 
- hidrossolúvel 
- via endovenosa (principal) 
- ação rápida 
- doses em intervalos (4 - 6h) 
- eliminação renal (rápida) 
- diluída à temperatura ambiente (6h) 
Indicações: 
- Antraz, Erisipela, Meningite e Pericardite bacterianas 
Penicilina G Benzatina 
Nomes comerciais: 
- Benzetacil 
- Ampolas: 600.000; 1.200.000 e 24.000.000UI 
Características: 
- lentamente absorvida 
- via intramuscular (exclusivamente) 
Indicações: 
- Sífilis, Febre reumática, Infecções estreptocócicas 
Nomes comerciais: 
- Wycillin-R e Despacilina (associações) 
- Ampolas: 300.000UI (Procaína) + 100.000UI (Cristalina). 
Características: 
- lentamente absorvida 
- eliminação renal (lenta) 
- via intramuscular (exclusivamente) 
- doses podem ser repetidas após 12h 
Indicações: 
- infecções bacterianas em geral 
Penicilina G procaína 
Penicilina V (fenoximetilpenicilina) 
Nomes comerciais: 
-Pen-Ve-Oral e Meracilina 
- Comprimidos: 500.000UI 
Indicações: 
- Encardite bacteriana, Erisipela, Infecção 
estreptocócica do trato respiratório superior, Otite, 
Infecção estafilocócica da pele e tecidos moles. 
Ampicilina e Amoxicilina (Aminopenicilinas) 
Nomes comerciais: 
- Amoxicilina: Amoxil, Amoxi-Ped, Novocilin, Velamox 
- Ampicilina: Binotal, Amplacilina, Amplacin 
Características: 
- ambas por via oral 
- Amoxicilina (absorção mais rápida) 
- Amoxicilina (eliminação renal lenta) 
Indicações: 
- amigdalites, otites, pneumonias, meningites e outras 
http://photos1.blogger.com/img/196/3621/640/colher com medicamentos.jpg
Usos Clínicos das Penicilinas 
Microorganismo 
 
Streptococcus pneumoniae 
 
Streptococcus spp 
(grupo B e viridans) 
 
Streptococcus pyogenes 
 
 
Stapylococcus aureus 
 
 
Penicilinas 
 
Penicilina 
Amoxicilina 
Penicilina G + 
Aminoglicosídeo 
Penicilina 
Amoxilina 
 
Nafcilina 
Oxacilina 
 
 
Doenças 
 
Pneumonia 
Otite, sinusite 
 
Endocardite 
Bacteremia 
 
Piodermite 
Otite, faringite 
Pneumonia 
 
Abscesso, celulite 
Endocardite 
Pneumonia 
 
 
Usos Clínicos das Penicilinas 
Microorganismo 
 
Neisseria meningitidis 
 
Treponema pallidum 
 
Escherichia coli e 
 outros G - 
 
 
Penicilinas 
 
Penicilina G 
 
Penicilina G 
 
 
Ampicilina 
Ampicilina + 
Aminoglicosídeo 
Doenças 
 
Meningite 
 
 
Sífilis 
 
 
Infecção urinária 
outras infecções 
 
 
Usos Profiláticos das Penicilinas 
• Piodermites recorrentes 
• Febre reumática 
• Sífilis 
• Endocardites em pacientes de risco 
PENICILINAS 
Contra-indicações 
- crianças menores de 1 ano e idosos 
- mulheres amamentando (lactação) 
- debilitados 
- história de alergia ou asma 
- Insuficiência Renal 
Efeitos Colaterais 
- distúrbios gastrintestinais (náuseas, vômitos e 
diarréia) 
- dor no local da injeção 
Reações Adversas 
- arrepios, cefaléias e convulsões 
- dor muscular e ou articular 
- candidíase oral ou vaginal (secundárias) 
- erupção na pele ou urticárias 
- Choque Anafilático 
 
Interações Medicamentosas 
- Daines 
- Álcool etílico 
- Alimentos 
- Anticoncepcionais orais 
PENICILINAS 
Limitações no uso de Penicilinas 
- resistência: “o grande problema” 
- efeitos colaterais severos 
- risco de anafilaxia 
- uso inadequado: “se não fizer bem, mal não vai fazer” 
- INSUFICIÊNCIA RENAL 
 Estrutura química 
Cefalosporinas 
-C-NH-CH CH 
O=C N 
CH2 
C 
S 
B A 
O 
=
 
A = Anel dihidrotiazina 
B = Anel beta-lactâmico 
Cephalosporium acremonium (Brotzu, 1948) 
1 
7 
COO - 
R2 
R1 
Cefalosporinas 
Cefalosporinas 
Bactericida 
Mecanismo de ação 
 Inibe a síntese da parede celular bacteriana 
 Proteínas de ligações com as penicilinas 
Penicillin-binding proteins (PBPs) 
Transpeptidases, carboxipeptidases, endopeptidases e outrasClassificação das Cefalosporinas 
 Classificação 
 
(a) Primeira geração 
Cefazolina (Kefazol) 
Cefalotina (Keflin) 
Cefalexina (Keflex) 
Atividade 
 
Cocos G + 
Streptococcus spp. * 
Staphylococcus spp. 
Via de Administração 
 
 
IM, IV 
 IV 
VO 
*
 Exceto cepas resistentes a penicilina. 
 
Classificação das Cefalosporinas 
 Classificação 
 
(a) Segunda geração 
Cefuroxima (Zinacef) 
Cefaclor (Ceclor) 
 
Cefoxitina (Mefoxin) 
Cefotetan (Cefotan) 
Atividade 
 
G - 
E. coli, Proteus, H. 
influenzae, Moraxella 
catarrhalis 
B. fragilis 
Via de Adm. 
 
 
IM, IV 
VO 
 
IM, IV 
IM, IV 
Classificação das Cefalosporinas 
 Classificação 
 
(a) Terçeira geração 
Cefotaxima (Claforan) 
Ceftriaxona (Rocefin) 
 
Ceftazidima (Fortaz) 
Atividade 
 
G - e G + 
Enterobacteriaceae * ; 
Serratia; Staph. e 
Streptococcus 
P. aeruginosa 
Via de Adm. 
 
 
IM, IV 
IM, IV 
 
IM, IV 
*
 Induz da transcrição cromossomial de beta-lactamases. 
Classificação das Cefalosporinas 
 Classificação 
 
(a) Quarta geração * 
Cefepime (Maxcef) 
Cefpiroma (Cefron) 
Atividade 
 
G - e G + 
Enterobacteriaceae; 
Serratia; 
 Staph. e Strep **. 
P. aeruginosa 
Via de Adm. 
 
 
IM, IV 
IV 
*
 Mais resistentes as beta-lactamases. 
** 
Exceto cepas resistentes a penicilina 
Usos Clínicos das Cefalosporinas 
Microorganismo 
 
Streptococcus pneumoniae 
 (Resistente Pen. G) 
 
N. gonorrhoeae 
 (Produtor de penicilinase) 
 
Klebsiella pneumoniae 
 
Cefalosporinas 
 
Cefotaxima + 
Rifampicina 
Ceftriaxona 
 
Cefalosporinas 
Doenças 
 
Endocardite 
Meningite 
 
Gonorréia 
 
 
 
Pneumonia 
Infecção urinária 
 
 
Usos Clínicos das Cefalosporinas 
Microorganismo 
 
Proteus spp. 
 
 
Salmonella spp. 
 
Serratia 
 
Haemophilus influenzae 
Cefalosporinas 
 
Cefalosporinas 
(G3) 
Ceftriaxona 
 
Cefalosporinas 
(G3) 
Cefalosporinas 
(G3) 
Doenças 
 
Infecção urinária e 
outras 
 
Febre tifóide 
 
 
Infecção hospitalar 
 
Pneumonia, otite e 
sinusite 
 
Espectro de Ação das Cefalosporinas 
Cefalosporinas de Quinta Geração 
Ceftobiprole 
Efeitos colaterais 
- náuseas, vômitos e diarréias 
- dor no local da aplicação IM 
- potencialmente nefrotóxicas 
Reações adversas 
- boca seca 
- dispepsia 
- visão turva, cefaléia e convulsões 
- erupções cutâneas e urticárias 
- broncoespasmo 
- Anafilaxia 
- alterações nas transaminases 
CEFALOSPORINAS 
Contra-indicações 
- crianças com menos de 1 mês 
- idosos 
- mulher amamentando (lactação) 
- reações alérgicas a penicilinas 
- doenças gastrintestinais 
- insuficiência renal 
 
Interações medicamentosas 
- Álcool Etílico 
- Aminoglicosídeos 
- Anticoncepcionais orais 
 
CEFALOSPORINAS 
 Estrutura química 
Carbapenens 
C CH 
O=C N C 
CH2 
B A 
COOH 
SCH2CH2NHCH=NH 
HO 
A = Núcleo com cinco atomos 
B = Anel beta-lactâmico 
Streptomyces cattleya 
H 
CH3 
Imipenem 
H 
Carbapenens 
Bactericida 
Mecanismo de ação 
 Inibe a síntese da parede celular bacteriana 
 Proteínas de ligações com as penicilinas 
Penicillin-binding proteins (PBP-1 e PBP-2) 
 
Carbapenêmicos 
Atividade Antibacteriana das Carbapenens 
 
 
Carbapenens * 
Imipenem (Tienam) 
Meropenem (Meronem) 
Atividade 
 
Gram G + e G - 
Streptococcus spp. 
Staphylococcus spp. 
Neisseria spp. 
Enterobactereaceae 
Pseudomonas spp. 
Acinetobacter 
Anaeróbios 
Via de Administração 
 
 
IV 
IV 
* Resistente a maioria das beta-lactamases 
Usos Clínicos das Carbapenens 
Microorganismo 
 
Gram G + e G - 
Anaeróbios 
 
Carbapenemas * 
 
Imipenem 
Meropenem 
Imipenem + 
cilastatina 
Doenças 
 
Infecção urinária 
Pneumonia 
Infecções intra-
abdominais e 
ginecológicas 
Infecções de pele e osso 
 
 
* Especialmente em infecções mistas intra-hospitalares. 
 Estrutura química 
Monobactâmicos 
NH C=O 
H- C N 
B 
SO3H 
B = Anel beta-lactâmico 
Chromobacterium violaceum (Syke et al., 1981) 
R 
CH3 
Aztreonam 
H 
Monobactâmicos 
Bactericida 
Mecanismo de ação 
 Inibe a síntese da parede celular bacteriana 
 Proteínas de ligações com as penicilinas 
Penicillin-binding proteins (PBP-3) 
 
Monobactâmicos 
Atividade Antibacteriana dos Monobactâmicos 
 
 
Monobactâmicos * 
Aztreonam (Azactam) 
Atividade 
 
Gram G - 
Enterobactereaceae 
Pseudomonas spp. 
H. influenzae 
Gonococci 
Via de Administração 
 
 
IM, IV 
* Resistente a maioria das beta-lactamases. 
Usos Clínicos do Aztreonam 
Microorganismo 
 
Gram-negativo 
 
 
Monobactâmicos 
 
Aztreonam 
(Azactam) 
Doenças 
 
Infecção urinária 
Pneumonia 
Infecções intra-
abdominais, 
ginecológicas, e 
infecções de pele