Corticóides: História, Características e Efeitos

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Tathiane F. Alves TXIX – 5° semestre – 2020 
BASES DA TERAPÊUTICA 
Aula 19: Corticóides 
05/05/2020 
 
HISTÓRIA 
1944: cortisona sintetizada; 
1948: utilizada pela primeira vez por Philip Hench (composto E). Foi onde novas drogas começaram a surgir. 
Efeitos anti-inflamatórios (usado em várias especialidades médicas, na grande maioria está presente na 
reumatologia, ortopedia, pacientes com doenças crônicas - principalmente, oftalmologia) e imunomoduladores. Seu 
uso começou a ser melhor controlado pelos efeitos adversos que surgiram. 
 
OBS: Muitas vezes os efeitos adversos são muito mais danosos do que o efeito benéfico que medicamento pode 
trazer. 
 
CARACTERÍSTICAS 
O principal precursor é a molécula de colesterol que é formada por 3 hexanos e 1 pentano. 
O principal glicocorticoide natural é a cortisona que, posteriormente, é produzida em cortisol. São hormônios 
secretados na região cortical das glândulas supra renais. 
Sua síntese é controlada principalmente pelo hormônio adrenocorticotrófico secretado pela hipófise anterior em 
resposta a liberação pelo hipotálamo do neuropeptídio denominado Fator de Corticotrofina. 
O próprio cortisol atua sobre os receptores do hipotálamo por feedback inibindo a inibição do ACTH em situações de 
estresse, ansiedade, pacientes com dores excessivas, queimaduras. Portanto, deve ter cuidado com a administração 
do medicamento e para que efeito é destinado. 
• Produzidos na zona fasciculada do córtex adrenal, liberados sob influência do ACTH. 
Produzido de forma rítmica/cíclica. Tem pico de 8 horas e mínimo de liberação de 18 e 24 horas, para pessoas que 
tem habito de dormir a noite, ele segue o ciclo Circadiano. Obedece a função reguladora do eixo hipotálamo-
hipofisário. 
 
 
 
 
 
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O cortisol age: 
- SNC 
- Ossos 
- Sistema imunológico 
- Sistema cardiovasculorespiratorio 
- Sistema renal 
- Gestação 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 PICO DO CORTISOL PLASMÁTICO 
 
 
 
 
Pico de cortisol entre 8 e 9 horas da manhã. Depois 
pelas 14/15 horas da tarde volta a subir. 
Durante a noite ele diminui para que possa dormir. 
 
 
 
 
 
 
 
 
OBS: Estresse aumenta os níveis de corticoide. E isso pode causar muitos problemas no organismo. 
O estresse é um dos principais sinais e sintomas da grande maioria das patologias, pois o mundo está cada vez mais 
competitivo. 
 
 
CARACTERISTICAS BIOLOGICAS 
 Ésteres (acetato) são lipossolúveis: uso preferencial oral, intramuscular, intra-articular. 
 São mais utilizados para efeitos locais. 
 Sais (succinato e fosfato de sódio) são hidrossolúveis: uso intravenoso. 
 
FARMACOCINÉTICA 
 Absorção rápida: 30 minutos 
 Se ligação a proteínas plasmáticas: transcortina (CBG) e albumina 
 Apenas a fração não ligada é a farmacologicamente ativa 
 A meia-vida biológica é 2 a 36 vezes maior que a meia-vida plasmática 
 A transformação em metabólitos inativos é feita no rim e fígado e então são excretados na urina. 
Lembrar de sempre perguntar para o paciente se está gravida ou amamentando, perguntar se é nefropata, se possui 
alergias, problemas de saúde. 
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EFEITOS NO SISTEMA IMUNE 
 ↑ Neutrófilos; 
 ↓Macrófagos; 
 ↓Linfócitos; 
 ↓ Eosinófilos; 
 ↓ Basófilos; 
 ↓ anticorpos; 
 
 
 
 ↓ IL-1, IL-2, IL-3-IL6; 
 ↓ TNF alfa; 
 ↓ Interferon-gama; 
 ↓ GMC-SF; 
 ↓ COX-2 e fosfolipase A2; (se diminui, 
consequentemente, interfere no metabolismo 
e diminui o processo inflamatório, por isso 
pode ser usado como anti-inflamatório) 
 ↓ Expressão de mol. adesão. 
 
TRATAMENTO 
 
 
Dependendo da dose você irá tratar um tipo de moléstia, é um medicamento que dependendo da dose pode-se 
tratar vários tipos de patologias. 
 
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Algumas patologias em que são utilizados: Artrite Gotosa, Osteoartrite, Artrite Psoriatica, Reumatismo, Artrite 
Reumatoide, Doenças Dermatológicas, Vasculites. 
 
INTERAÇÃO DE DROGAS 
 
 
 
A concentração de corticoides pode ter interação 
com vários outros fármacos. Por isso é 
importante perguntar ao paciente se ele toma 
algum remédio, se tem doença de base, pois 
dependendo da concentração associado, por 
exemplo ao fenobarbital, fenitoína, rifampicina, 
anticoncepcional, o uso do corticoide pode 
interferir com esses fármacos. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
INFILTRAÇÃO COM CORTICÓIDES 
 Artrites, tenosinovites, bursites, entesites (processo inflamatório dos tendões) e neuropatias compressivas. 
 Usar seu efeito em poucos dias, e temporário se a doença de base não estiver bem controlada 
 Hidrossolúveis têm início de ação mais rápido e menos risco de despigmentação e atrofia cutânea 
 Lipossolúveis, início de ação mais lenta, mais indicados para a cavidade articular 
 
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EFEITOS ADVERSOS 
 Sistema musculo-esquelético: 
- Osteoporose: o uso prolongado pode causar efeito danoso para a estrutura óssea. 
- Osteonecrose: morte da articulação a longo prazo. 
- Fraqueza muscular proximal e atrofia muscular; 
- Prejuízo no crescimento - uso em dias alternados 
 
 Trato gastrintestinal: 
- Doença ulcerosa péptica 
- Pancreatite 
- Colonização por Candida albicans 
 
 Sistema imunológico: 
- Predisposição a infecções: o risco aumenta com o tempo de tratamento e a dose usada, pois está 
deprimindo o sistema imunológico. 
 
 Sistema cardiovascular: 
- Efeitos mineralocorticoides: causa edema, ganho de peso, aumento da PA, ICC, arritmias. 
- Aterosclerose: ocorre alteração dos níveis das lipoproteínas, alterar a pressão arterial, doença inflamatória 
crônica de base. 
 
 Oftalmológicos: 
- Catarata subcapsular posterior; 
- Glaucoma; 
 
 Dermatológicas: 
- Aparência cushingóide/acne 
- Atrofia cutânea/estrias 
- Gibosidade 
- Hiperpigmentação/púrpura 
- Rosácea 
- Dermatite perioral 
 
 Sistema Endócrino: 
- Intolerância à glicose e Diabetes Mellitus; 
- Redistribuição da gordura corporal 
- Ganho de peso 
- Dislipidemia 
- Supressão do eixo hipotálamo-hipófise adrenal 
 
SUPRESSÃO DO EIXO HIPOTÁLAMO-HIPÓFISE-ADRENAL 
 O tempo necessário para a supressão depende da dose, da meia-vida plasmática e da suscetibilidade de cada 
paciente 
 Não leva à supressão: qualquer dose por menos de 3 semanas e pacientes tratados com esquemas em dias 
alternados. Não tem supressão desse eixo e consegue tirar o fármaco sem nenhum problema. 
 Leva à supressão: PDN ≥ 20mg por mais de 3 semanas e qualquer paciente com Síndrome de Chushing 
 
OBS: Importante alertar o paciente sobre o uso prolongado, pois ele pode apresentar uma serie de 
comorbidades/efeitos adversos. E quando se faz uso prolongado, a retirada tem que ser gradativa. 
 
 Casos duvidosos: PDN 10 a 20 mg por mais de 3 semanas, e PDN < 10 mg em doses fracionadas ao dia 
 
 
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EFEITOS ADVERSOS 
 Alterações no SNC: 
- Psicose associada ao corticoide 
 Altas dose de CE; 
 10% dos problemas/CE; 
 90% nas primeiras 6 semanas de tratamento 
 
- Alterações de Humor: depressão, euforia e insônia. 
 
 
 
FRATURAS PATOLOGICAS 
 
 
 
 
 
REGIMES DE RETIRADA 
Devem ser utilizados tão logo a doença de base esteja controlada para evitar seus efeitos colaterais e a recuperação 
gradual da função adrenal. 
Deve ser gradual para evitar reativação da doença. 
Não existe um esquema padrão. 
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CORTICOIDES E GRAVIDEZ 
 Relação [] materno-fetal da prednisona é 10:1, enquanto a dexametasona é 1:1 
 Aumento do risco de ruptura prematura de placenta e CIUR 
 Corticoides são excretados em pequenas quantidades através do leite materno. 
 
MONITORAMENTO 
 Antes de iniciar o tratamento: 
 - Checar a história do paciente 
 - Checar PA,presença de edema periférico e ICC 
 - Fatores de risco para osteoporose 
 - Uso de outras medicações como AINES: possuem menos efeitos colaterais. 
 - História de úlcera péptica 
 - História familiar de glaucoma 
 - Níveis séricos de lipídeos e glicose: perguntar se possui diabetes 
 
MEDIDAS PREVENTIVAS 
- Suplementação de cálcio e vitamina D e quando indicado, de bisfosfonatos para evitar osteoporose, principalmente 
em idosos. 
- Em caso de associação com AINES, considerar uso de inibidor de bomba de prótons (omeprazol, pantoprazol) 
associado. 
- Programa de exercícios frequentes: a atividade física é fundamental para qualquer patologia. A liberação de 
endorfina é fundamental para que não fique estressado, nervoso. Faz o controle da obesidade.