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Doxiciclina Grupo farmacológico Tetraciclinas Grupo farmacológico • Doxiciclina • Tetraciclina • Oxiciclina • Metaciclina • Minociclina • Oxitetraciclina • Clortetraciclina • Demecociclina Mecanismo de ação • Inibição da síntese de proteínas bacterianas pela ligação ao ribossomo bacteriano 30s, impedindo o acesso do aminoacil-tRNA ao local aceptor no complexo mRNA- ribossomo. • Bacteriostática • Penetram nas Gram- por difusão passiva por meio do porinas e também por transporte ativo Espectro de ação • Grande variedade de bactérias anaeróbias e aeróbias Gram - e + • Amplo espectro • Efetivas em numerosos organismos Gram-positivos e Gram- negativos, inclusive, organismos anaeróbicos, micobactérias (Mycobacterium marinum, Mycobacterium leprae) e protozoários, como a Entamoeba histolytica, Balantidium coli, Giárdia lamblia e Toxoplasma gondii Espectro de ação • Utilizadas bastante como aditivo alimentação animal, para que cresça mais rápido > resistências • Efetivos contra organismos intracelulares como Clamídia, Ricketsias e micoplasma • Resistência por bomba de Efluxo Tigeciclina •Ativa contra organismos que são suscetíveis as tetraciclinas, bem como aqueles com resistência adquirida, especialmente GRAM - Indicação • É a escolha para Ricketsias • Estão sendo usadas para tratamento de diversos tipos de infecções causadas por bactérias Gram-negativas sensíveis • São também úteis no tratamento de doenças sexualmente transmissíveis, úlceras pépticas causadas pelo Helicobacter pylori e no tratamento e prevenção de bactérias usadas como armamento em terrorismo biológico Indicação • Estes antibióticos têm uma série de propriedades não antibióticas que não foram exploradas durante algum tempo, incluindo propriedades anti-inflamatórias, imunossupressivas, inibição da lipase e colagenase, apoptose, angiogênese, entre outras. Efeitos adversos • Não apresentam efeitos colaterais severos e são consideradas drogas seguras. • Gestantes, pacientes que receberem altas doses de Tetraciclina por via intravenosa, e pacientes com a função renal comprometida apresentam uma predisposição de adquirir hepatotoxicidade induzida pelo uso de tetraciclinas. Efeitos adversos • Podem também levar a efeitos tóxicos em células hepáticas e renais em pacientes com IR. • Efeitos gastrintestinais como náuseas, vômitos e diarreias são comuns, especialmente com altas doses, acompanhados ou não de dor e queimação epigástrica – não devem ser tomados junto com laticínios e anti-ácidos • Podem agravar azotemia > acúmulo de nitrogênio Efeitos adversos • Outros efeitos menos comuns são fotossensibilidade • Pacientes que fazem uso de insulina devem ser monitorados, pois tetraciclinas podem reduzir a dose necessária em pacientes com diabetes mellitus. • Uma restrição mais severa inclui o uso concomitante de tetraciclinas com o anestésico metoxiflurano, pois esta coadministração causa nefrotoxicidade e pode levar o paciente à morte. Contra-indicação • Gravidez • Contraceptivos orais • Potencializa anticoagulantes, antiácidos e alimentos ricos em ferro; pois tetraciclinas competem com absorção dele • Insuficiência Renal e Hepática