Farmacocinética 1

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É um ramo da farmacologia que estuda o que o corpo faz 
com o fármaco. A absorção, a distribuição, o 
metabolismo (biotransformação) e a excreção dos 
fármacos são os processos discutidos na farmacocinética. 
A curva de concentração do fármaco que foi absorvido 
depende diretamente da via que ele foi administrado. 
Algumas variações do próprio fármaco possibilitam ou 
não a sua administração em determinadas vias. São elas: 
1. Peso molecular e a conformação estrutural; 
2. Hidro ou lipossolubilidade: capacidade do 
fármaco de se solubilizar em ambiente aquoso 
(polar); 
3. Grau de ionização: A membrana plasmática 
dificulta a entrada de moléculas iônicas dentro 
da célula 
Os objetivos terapêuticos também modificam as vias de 
administração. 
1. Início rápido de ação; 
2. Tratamento por longo tempo; 
3. Restrição de acesso a um local específico. 
No transporte passivo, a molécula do fármaco penetra a 
membrana por meio de difusão simples (a favor do 
gradiente), em virtude da sua solubilidade na camada 
lipídica dupla. Depois que o estado de equilíbrio for 
alcançado, a concentração do fármaco dos dois lados da 
membrana é igual, com exceção dos eletrólitos. 
Muitos fármacos são ácidos ou bases fracas, presentes em 
solução sob as formas ionizada ou não ionizada. No geral, 
moléculas não-ionizadas são mais lipossolúveis, isto é, se 
difundem mais facilmente pela membrana. Já as 
moléculas ionizadas em geral são menos capazes de 
penetrar na membrana porque são pouco lipossolúveis e 
sua transferência depende da permeabilidade da 
membrana, que é determinada por sua resistência 
elétrica. 
O transporte ativo caracteriza-se pelo uso de ATP, pois o 
movimento é contra o gradiente de concentração ou 
eletroquímico, por saturabilidade e seletividade, bem 
como pela inibição competitiva por compostos 
cotransportados. Exemplo a bomba de sódio e potássio 
dependente de insulina que é um dos alvos da digoxina 
no tratamento da insuficiência cardíaca. Já a difusão 
facilitada diz respeito a um processo de transporte 
mediado por um carreador, no qual não há gasto de 
energia. Por exemplo a penetração da glicose na célula 
medida pela proteína GLUT4. 
 
Via enteral (oral) 
É a via mais 
comumente usada 
na administração 
de fármacos, mais 
segura, mais 
conveniente e mais 
econômica. 
Vantagens: 
Facilmente auto 
administrado. 
Precisão na dose 
depende da forma 
farmacêutica, por 
exemplo um 
xarope, pode ter 
baixa precisão na 
dose dependendo da administração do usuário. Em caso 
de paciente ser intoxicado pela droga, pode-se usar um 
antagonista (que se liga ao receptor do fármaco e 
neutraliza o efeito), fazer a lavagem ou usar carvão 
atividade (possui alta capacidade adsorvente de forma a 
retirar o fármaco, impossibilitando que ele se ligue no 
organismo do indivíduo). 
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Desvantagens: Envolve as vias mais “complicadas” (por 
conta de mudanças de Ph, destruição de alguns fármacos 
pelas enzimas digestivas), tem que passar pelo fígado (por 
conta da via de 1ª absorção) de forma que parte desse 
fármaco vai ser metabolizado e, portanto, uma baixa 
quantidade dele vai estar biodisponível. 
Como a maior parte da absorção do fármaco pelo TGI 
ocorre por difusão passiva, a absorção é facilitada 
quando o fármaco estiver em sua forma não ionizada 
mais lipofílica. 
 Administração 
sublingual: A drenagem 
venosa da boca dirige-se à 
veia cava superior e isto 
provoca um desvio da 
circulação porta e, deste 
modo, protege o fármaco do 
metabolismo rápido causado 
pela primeira passagem pelos 
intestinos e pelo fígado. As 
vias sublingual e bucal têm absorção mais rápida 
do que a oral. Uma desvantagem dessa via é que 
tem baixa compatibilidade com a maioria dos 
fármacos. 
 Injeção Parenteral 
As principais vias de administração parenteral são a 
intravenosa, a subcutânea e a intramuscular. A absorção 
a partir dos tecidos subcutâneos e intramusculares ocorre 
por difusão simples ao longo do gradiente existente entre 
o depósito de fármaco e o plasma. É usada para fármacos 
pouco absorvidos no TGI, ou instáveis no TGI, em 
pacientes impossibilitados de deglutir e quando se quer 
um início rápido de ação. 
Vantagem: Melhor controle sobre a dose real de fármaco 
administrada ao organismo. 
Desvantagem: As vias parenterais são irreversíveis e 
podem causar dor, medo, lesões teciduais e infecções. 
 Via intravenosa: Ela pula a etapa da 
absorção porque os fatores limitantes são 
anulados quando ela é inserida diretamente 
na circulação sistêmica. A 
biodisponibilidade é completa e rápida. 
Pode ser aplica “em bólus” na qual a dose é 
administrada quase que imediatamente 
através de uma injeção, ou através de 
“infusão IV” (bolsa de soro) na qual os picos 
de concentração são mais baixos e ela 
aumenta a duração do fármaco circulante. 
Fármacos dissolvidos em veículos oleosos, 
compostos que se precipitam no sangue ou 
hemolisam eritrócitos, e combinações de 
fármacos que se formam precipitados, não 
devem ser administrados por via 
intravenosa. 
 Via subcutânea: Absorção é por 
difusão simples. A taxa de absorção 
após a injeção subcutânea de um 
fármaco é suficientemente 
constante e lenta para produzir um 
efeito prolongado. Vantagem dessa 
via é que minimiza riscos de 
hemólise, mas não deve ser usada 
por fármacos que causam irritação 
dos tecidos. É a via usada na 
administração da insulina injetável. 
 Via intramuscular: A absorção se 
dá por difusão simples. Os fármacos 
em solução aquosa são absorvidos 
muito rapidamente após a injeção 
IM, mas isto depende da taxa de 
fluxo sanguíneo no local da injeção. 
Dessa forma, a absorção pode ser 
modulada até certo ponto pelo 
aquecimento local, pela massagem 
ou exercício. Se o fármaco for 
injetado em solução oleosa ou 
suspenso em vários outros veículos 
de depósito, a absorção será lenta e 
constante. Os antibióticos e 
algumas substâncias muito 
irritantes para serem administradas 
por via subcutânea comumente são 
administrados dessa forma. 
 Via intratecal: A barreira 
hematencefálica e o líquido 
cerebrospinal (LCS) geralmente 
impedem ou retardam a entrada dos 
fármacos no SNC. Por essa razão, 
quando for necessário produzir 
efeitos locais rápidos dos fármacos 
nas meninges ou no eixo 
cerebrospinal, alguns fármacos são 
injetados diretamente no espaço 
subaracnóideo medular. (REVER 
ESSA PARTE DA AULA) 
 Absorção pulmonar – Inalação oral e nasal: 
Rápida oferta do fármaco através da ampla 
superfície da membrana mucosa do trato 
respiratório e do epitélio pulmonar. Muito 
usado em broncodilatadores, 
descongestionantes nasais e antinflamatórios 
esteroidais. 
COMPRIMIDO DEVE SER 
INGERIDO COM ÁGUA! 
Alguns profissionais de saúde 
indicam tomar com leite para 
incentivar o paciente a não 
ingerir com o estômago vazio. 
Mas o ideal é explicar a 
necessidade de se alimentar 
antes de tomar o remédio. 
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 Aplicação tópica e transdérmica: Ambas são de 
administração local mas a tópica tem efeito 
apenas local (exemplo o colírio oftálmico), 
enquanto a transdérmica tem efeito sistêmico 
(por exemplo o adesivo de nicotina). 
 Administração retal: Cerca de 50% do fármaco 
que é absorvido pelo reto não passa pela 
circulação portal, portanto a biotransformação 
dos fármacos pelo fígado é minimizada. É 
vantajosa também porque evita a inativação no 
estômago e quando o fármaco provoca êmese. 
Suas desvantagens incluem irritação na mucosa 
retal, é geralmente inconveniente e a absorção 
retal pode ser irregular e incompleta. 
OBS.: Efeito de primeira passagem é quando o fármaco 
passa alcança a circulação portal e é metabolizado pelo 
fígado. Isso diminui a biodisponibilidade dele no 
organismo 
Absorção consiste na transferência do fármaco do seu 
local de administração para a circulação sanguínea. É 
medida em comparação com a injeção endovenosa. 
Biodisponibilidade é o termo usado para descrever a 
porcentagem na qual a dose do fármaco chega 
inalterado ao seu local de ação após aadministração. 
Exemplo: 100 mg de um fármaco são administrados por 
via oral, e 70mg desse fármaco são absorvidos 
inalteradamente, a sua biodisponibilidade é de 0,7 ou 
70% Ela é diretamente influenciada por fatores 
anatômicos (ex. metabolismo de primeira passagem), 
fisiológicos e patológicos, a forma farmacêutica, a dose, a 
solubilidade do fármaco, a instabilidade química, a 
natureza da formulação do fármaco e a via de 
administração usada. 
 
Dois fármacos são considerados bioequivalentes quando 
apresentam biodisponibilidades comparáveis e tempos 
similares para alcançar o pico de concentração 
plasmática. Quando um medicamento inovador é 
registrado no País, chamamos esse medicamento de 
“referência”. A eficácia, segurança e qualidade desses 
medicamentos são comprovados cientificamente, no 
momento do registro junto à Anvisa. Como os 
laboratórios farmacêuticos investem anos em pesquisas 
para desenvolvê-los, têm exclusividade sobre a 
comercialização da fórmula durante o período de patente 
(pode durar de 10–20 anos). 
Após a expiração da patente, abre-se a porta para a 
produção de medicamentos genéricos. O medicamento 
genérico é aquele que contém o mesmo fármaco 
(princípio ativo), na mesma dose e forma farmacêutica, é 
administrado pela mesma via e com a mesma indicação 
terapêutica do medicamento de referência no país. É 
intercambiável com o fármaco referência. Como os 
genéricos não têm marca, o que você lê na embalagem é 
o princípio ativo do medicamento. 
De acordo com a definição legal, medicamento similar é 
aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios 
ativos, apresenta mesma concentração, forma 
farmacêutica, via de administração, posologia e indicação 
terapêutica, mas pode diferir em características relativas 
ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, 
embalagem, rotulagem, excipientes e veículo, devendo 
sempre ser identificado por nome comercial ou marca.