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Protetores gástricos CASO CLINICO Causas dos episódios de pirose dor de cabeça crônica - 25 episódios por mês e para isso trata com ibuprofeno e com isso apresentou pirose frequente (azia) após a alimentação, isso é explicado devido os mecanismos de ação dos anti- inflamatórios. Quando deglutimos esse medicamento entram no estomago e estimula as células parietais a produzir acido e faz com que o ácido araquidônico seja metabolizado e começa a produzir as prostaglandinas e com isso essas células estimulas as células acessórias que mandam elas produzirem o muco que ajuda a proteger o estomago. Como o paciente toma frequentemente muito anti-inflamatório, sendo este que inibe a COX faz com que não tenha a ativação de prostaglandinas e assim não produz muco e age no estomago causando danos ao estomago causando gastrite, em alguns lugares esse dano pode causar ainda mais danos podendo causar ulceras pépticas. Neste caso não vamos tratar o paciente de forma gástrica, mas quando vamos tratar um paciente com anti-inflamatório e já tem predisposição a gastrite, é interessante utilizar medicações que tentam proteger mais esse local e por isso utilizamos as medicações de proteção gástrica. Produção de acido Para que produza ácido é necessária uma bomba que é de potássio e de íons H+ onde bota potássio para fora e íons H+ para dentro (chamada de bomba de prótons ou H+k+atepease). • Os receptores muscarinas do tipo 1, quando a acetilcolina estimula esse receptor essa bomba começa a funcionar ainda mais • O receptor de histamina numero2 (H2), quando a histamina se liga a esse receptor ela estimula também o receptor para estimular a bomba de prótons para produzir mais ácidos. • E os receptores de prostaglandinas e quando as prostaglandinas se ligam a esse receptor eu tenho a ligação das células acessórias e também age na bomba de prótons diminuindo a produção de ácidos. Opção de mecanismos de ação dos fármacos • E com isso eu posso agir direto na bomba que são medicamentos chamados IBPs que agem direto na bomba de prótons • Posso agir no receptor M1 dando um antagonista para ele • Posso também dar um antagonista do receptor H2 que não estimula a bomba • Posso também dá um análogo de prostaglandinas que melhora a produção de muco e age na bomba • Posso também dá um antiácido que tampona, agindo acido e base deixando o pH neutro • Ou posso dar os protetores gástricos onde faz com que eu não tenha o contato do acido com as paredes Indicações • Prevenção se o paciente for fazer o uso contínuo de um anti-inflamatório ou de um corticoide • Paciente que tem muitos fatores exógenos e tem com frequência pirose • Na clinica medica é usado para a gastrite, esofagite de refluxo, ulceras pépticas, síndrome de zollinger – ellison (tumor que produz muita gastrina e induz muito a produção de ácidos) Fármacos IBPs- inibidores de bomba de prótons Inibidoras do funcionamento da bomba de prótons e assim não vou ter a produção de ácidos • Omeprazol • Pantoprazol • Lansoprazol Usado para tratamento de: • Tratamento de ulceras • Refluxo gastrointestinal • Esofagite erosiva (pantoprazol) • Síndrome de zollieger-elison Principais representantes • Omeprazol • Pantoprazol Principais efeitos colaterais • SNC: dor de cabeça e tontura • TGI diarreia e dor • Ossos: osteoporose e fraturas • Hipovitaminose B12 e redução de ferro • Dor gastrointestinal, pois, o acido é usado para a digestão e quando inibido o alimento passa mais inteiro, podendo passar inteiro ou podem ser fermentados por bactérias levando a gases. Recomendações • Necessitam de jejum para agir pois precisa ficar parada para ter efeito clinico, sendo de duas horas antes e uma hora após a medicação. • São encontradas no leite e são contraindicadas para lactantes • Metabolizadas no fígado e inibe o citrocromo e infleuncia em outras medicações como o clopidogrel, os benzodiazepínicos, vafarina e tramadol. • Como é um inibidor da bomba de prótons ela faz com que tenha um acumulo de quantidade de magnésio e deixa mais potássio gerando uma hipomagnesemia • Redução de absorção acida Relação da vitamina B12 A medicação pode levar uma deficiência de vitamina B12 e isto pode trazer a complicações neurológicas irreversíveis e pode gerar a demência. Antagonistas dos receptores de H2 • Rranitidina • Cimetidina É um antagonista de receptores de histamina e agem reduzindo a produção de acido Efeitos • SNC: dor de cabeça e tontura • Cardiovasculares: arritmias • TGI: diarreias e infecções por salmonelas • Redução da absorção acida Não tem a necessidade forte de jejum Impedem algumas enzimas do citocromo e influencia na: • Redução metabolização de antifúngicos • Potencial antiadrogenico • Aumenta níveis antidepressivos • Reduz excreção de lidocaína • Inibe a excreção de metformina • Gera deficiência de vitamina B12 Não é mais muito utilizada por a ANVISA suspender uma substancia que compõe a ranitidina pois tinha uma impureza que poderia levar danos importantes e por isso parou mais de ser utilizada. Antagonistas de M1 Podem ter muitos efeitos colaterais e são a ultima opção de medicamentos por conta do alto risco de efeitos colaterais Análogos das prostaglandinas Misoprostol Indicações Indicados para casos mais sérios de gastrite e de ulceras, podendo ser associada a H. pilory, prevenção de ulceras Por AINES em ambientes hospitalares ou em alterações de células alternativas. Efeito clinico • Aumenta a proteção de muco • Redução de secreção acida Efeitos • Indução de parto • Aborto controlado (mifepristona ou metotrexato) São restrita a ambientes hospitalares Antiácidos • São indicados em sintomatologias de ulceras (pirose) • Alivio rápido de pirose • Pouco utilizado no tratamento usado em sinais • Efeito paliativo acido • Dispepisia • Controle prolongado do pH Tipos • Hidróxido de magnésio • Trissilicato de magnésio • Hidróxido de alumínio • Bicarbonato de sódio Sais de magnésio e trissilicato Leite de magnésia São sais feitos a base de magnésio e faz com que o pH baixo fique elevado, mexendo em reações químicas, tendo efeito rápido para fazer o aumento rápido do pH. Tem efeito laxante em grande quantidade Hidróxido de alumínio • Efeito constipaste • Para paciente com problemas renais • Aumenta o pH • Deve seguir a riscas a posologia pois pode causar intoxicação Agentes de bicarbonato de sódio • Atua rapidamente elevando o Ph deixando ate 6 • Aumenta da eructação (arrotar por ter mais gases) • Secreção acida secundaria • Riscos de alcalose • Cuidado com taxas de sódio O sorrisal tem algum composto que causa alergia que é o AAS acido acetil salecilico ou pessoa que tem algum problema coagulação, faz parte para sentir menos dor Protetores gástricos diretos Geram uma capa de proteção e muco citoprotetor, não agem em mecanismos moleculares e formam como uma barreira Indicaçoes • Redução do próprio muco • Tratamento de ulcera gástrica • Pirose eventual • Ideal que seja usada em jejum Representante • Agentes de bismuto • Sucralfato Formam uma barreira física Efeitos • Redução da absorção acida • Interação com tetraciclinas • Redução da absorção de quinolonas São raramente utilizadas Infecção ulceradas por H.pilory São bactérias encontradas em pouco encontradas e pacientes que tem ulceras tem a chance de ter mais chances de ter canceres Protocolo • Omeprazol+ amoxicilina + metronidazol Protocolos alternativos • Omeprazol+ tetraciclinas + metronidazol • subcucitrato de bismuto + amoxilina + metronidazol• lanzoprazol+ amoxixilina+ claritromicina • omeprazol + citromicina + amoxixilina
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