Farmacologia (agonistas e antagonistas) - resumo

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Farmacologia 
Agonistas e antagonistas 
 Termos importantes para a compreensão da 
matéria: 
I. Eficácia: Eficácia, na farmacologia, 
corresponde à resposta máxima que se 
pode obter com uma droga. A eficácia é 
determinada e visualizada a partir de um 
gráfico dose-efeito; 
II. Ativação: A ativação de receptores está 
diretamente relacionada com a eficácia de 
um agonista e, desta forma, podemos dizer 
que eficácia  ativação; 
III. Afinidade: A afinidade de um agonista 
para um receptor irá mediar a frequência e 
intensidade com que ele é ativado. 
Portanto, dá para se dizer que a afinidade 
de um agonista para um receptor X é um 
fator que aumenta sua ativação; 
IV. Ocupação: A ocupação está relacionada 
com a ocupação de um agonista, ou não, 
em um receptor. Desta forma, caso 
estejamos tratando de um agonista, 
podemos dizer que a ocupação está 
diretamente relacionada com a afinidade e 
ativação, pois quanto maior a afinidade ao 
receptor maior será a ocupação e, 
consequentemente, a ativação dele. 
Agonistas: Agonista, na farmacologia, é um 
termo utilizado para classificar ações ou estímulos 
provocados por uma resposta, referente ao 
aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da 
atividade celular. São eles que irão se ligar ao 
receptor e realizar sua ativação. Existem três (3) 
tipos de agonistas: os agonistas plenos, agonistas 
parciais e agonistas inversos.Os agonistas 
possuem afinidade com o receptor e 
apresentam uma eficácia característica. 
I. Agonista pleno:Um agonista pleno 
apresenta eficácia máxima (100%) ou 
atividade intrínseca (1). Nele, há um 
máximo de ativação do receptor; 
II. Agonista parcial:Um agonista parcial 
possui eficácia parcial (<100%) ou 
atividade intrínseca (<1); 
III. Agonista inverso:Um agonista parcial 
possui eficácia de, mais ou menos, -100%. 
Agem ativando um receptor que já está 
ativado constitutivamente (ativado 
naturalmente) e, consequentemente, 
desativando-o diminuindo a ação 
específica desencadeada por aquele 
receptor. 
 
Figura– Tipos de agonistas e curva dose-efeito. 
 
 Antagonistas: Desempenham um importante 
papel na função de bloquear a ativação de um 
receptor por algum agonista. Possuem apenas 
afinidade e NÃO possuem eficácia. APENAS 
OCUPAM.Os antagonistas podem ser 
divididos em antagonistas reversíveis e 
irreversíveis, sendo que os antagonistas 
reversíveis podem ser classificados como 
competitivos ou incompetitivos. 
I. Antagonistas reversíveis: Como o próprio 
nome já diz, são fármacos que se ligam de 
forma reversível ao receptor. Apenas 
ocupam por seu tempo de ligação 
característico, dando espaço, após o tempo 
de ligação, para a ligação de um agonista. 
São divididos em competitivos e 
incompetitivos. 
 Competitivos: Competem com o agonista 
pela ocupação do sítio de ligação do 
receptor. Quanto maior a [antagonista] 
maior a probabilidade de que, este, venha a 
ocupar o receptor; 
 Incompetitivos: Não competem com o 
agonista pela ocupação do sitio de ligação 
do receptor, pois ocupam um local 
diferente do sitio de ligação, o sitio de 
modulação (sitio alostérico). O aumento na 
[agonista] não reverte a inibição. 
II. Antagonistas irreversíveis: Ligam-se de 
forma covalente à estrutura do receptor, 
mudando sua conformação de modo que o 
agonista não consiga mais se ligar ao sitio 
de ligação para efetuar sua ação.