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Formas farmacêuticas O medicamento é uma forma farmacêutica, sendo o produto final, correspondendo ao fármaco + excipientes ou veículo (dão peso e volume a forma farmacêutica permitindo sua administração) Excipientes geralmente são usados para forma farmacêuticas sólida ou semi-sólida O veículo é usado para permitir a dissolução do fármaco, usados nas formas farmacêuticas líquidas. Formas farmacêuticas: princípios ativos (fármacos) não são administrados puros, mas sim como parte de uma formulação que é a forma farmacêutica Objetivos das formas farmacêuticas: Facilitar a administração e ingestão Garantir a precisão da dose Proteger a precisão da dose Proteger a substância durante o percurso no organismo (protege fármaco do ph ácido do estômago, por exemplo) Garantir a presença no local de ação Formas farmacêuticas: • Veículo: parte líquida em que está dissolvido o fármaco, pode ser soro glicosado, agua destilada, etc. • Excipiente: ingrediente sólido e inerte que misturado ao fármaco da peso e volume ao medicamento. Ajudam na conservação e desintegração da forma farmacêutica Conservantes: metilparabeno (antifúngico) Edulcorantes: lactose – gosto adocicado Desintegrante: amido, celulose – ajudam a desintegrar Lubrificantes: talco (impede que os fármacos fiquem retidos nos aparelhos) Etc. Formas farmacêuticas podem ser: Sólidas: comprimidos, capsulas, drágeas, pós, granulados. São geralmente as preparações mais estáveis – fármaco contido no interior da formula, tendo pouco contato com umidade ajudando na sua conservação. Semi-sólidas: pomadas, cremes, géis, pastas. Utilizados para medicamentos de uso tópico. Líquidas: soluções, gotas, xaropes, suspensões, elixires. Facilitam a administração, mascaram sabores e são mais indicados para crianças e idosos por permitirem o ajuste de dose. Escolha da forma farmacêutica: Via de administração: se é oral, por exemplo – forma de sólido ou líquido, se for intravenosa precisa ser uma solução pois não injetamos um comprimido, por exemplo Velocidade de ação: imediata, retardada, controlada Tipo de paciente: adulto ou infantil (dificuldade para ingerir cápsulas) Fórmulas sólidas Comprimidos: Obtidos por compressão mecânica de granulados ou mistura de pós de um ou vários fármacos, com adição de excipientes para dar tamanho, volume, sabor, podem variar de forma, tamanho e peso. Pode ser administrado por via oral e sublingual, podem ser mastigáveis • Vantagens: baixo custo, mais estabilidade para os fármacos pois ele está contido e protegido contra a luz e umidade, por exemplo, além da facilidade de administração. • Desvantagens: precisa se desintegrar -> dissolver -> solubilizar -> absorvido, demora mais para ser absorvido devido essas etapas, dificuldade para deglutir, cooperação do paciente é necessária Cápsulas: O principio ativo e os excipientes são contidos em um invólucro solúvel duro ou mole, de formatos e tamanhos variados, usualmente contendo uma dose única Normalmente é formada de gelatina • Vantagens: proteção do fármaco contra a acidez gástrica (cápsulas gastrorresistentes), mascara sabor desagradável • Desvantagens: sensível a temperatura e umidade, fracionamento impossível Drágeas: Comprimido envolto por uma camada que pode ser feita de açúcar ou um polímero, tem o objetivo de proteger o fármaco do ar ou umidade, também mascara o odor e sabor desagradáveis e melhora a aparência dos comprimidos • Vantagem: proteção do fármaco contra acidez gástrica, proteção contra umidade, mascara sabor, odor e aparência do comprimido, além de retardo na liberação do fármaco – absorção mais lenta e maior duração de ação • Desvantagem: aumenta tamanho do comprimido, processo industrial mais caro Pós e granulados: O pó contém princípios ativos secos e com tamanho de partícula reduzido, com ou sem excipientes. Quando forma agregados sólidos, resistente ao manuseio, chamam-se de grânulos. • Vantagem: ação mais rápida • Desvantagem: sabor e odor pronunciados, processo industrial mais caro Supositórios e óvulos Possuem vários tamanhos e formatos, adaptados para introdução no orifício retal, vaginal ou uretral. Contem ativos dissolvidos numa base adequada – glicerina ou vaselina. Eles se difundem, derretem ou dissolvem na temperatura do corpo. Apresenta efeitos locais ou sistêmicos. • Vantagem: não precisa da colaboração do paciente – pode estar inconsciente, evita o metabolismo de primeira passagem, evitando a circulação porta • Desvantagem: desconforto Formas semissólidas Pomadas Consiste em uma solução ou dispersão de princípios ativos em uma base adequada, usualmente não aquosa (gordurosa). Para aplicação na pele ou mucosas. • Vantagens: ação emoliente ou protetora, mantêm-se fica ao local de aplicação (adesividade – devido a base gordurosa) • Desvantagens: não podem ser usadas em lesões agudas pois pode obturar os poros da pele impedindo a transpiração, causando edemas Na odontologia – pomadas omcilon/triancinolona: Triancinolona acetonida: corticosteróide sintético, antinflamatório, muito usado para o tratamento de aftas. Vantagem da pomada de triancinolona: ela é formulada em orabase sendo um veículo adesivo para aplicação de medicamente em tecidos orais que se adere a mucosa oral, garantindo mais tempo de contato do corticoide com a lesão, logo garante maior duração de ação pela formação de uma cobertura protetora. Cremes: São emulsões, formados por uma fase lipídica e outra aquosa, que se misturam por ação de tensoativos. São menos consistentes que as pomadas por serem mais oleosos, pode acabar tendo mais água. Geralmente para aplicação externa na pele ou nas membranas mucosas. • Desvantagem: efeito lento e menos intenso que as pomadas Géis: Contem um agente gelificante (hidroxietilcelulose) para fornecer firmeza a uma solução ou dispersão coloidal Vantagens: não são oclusivos pois não tem água, secagem rápida devido alto teor de agua, possibilidade de usar em áreas pilosas, ideais para peles oleosas. Desvantagens: facilmente laváveis, maior susceptibilidade a contaminação microbiana devido a grande quantidade de água. Pastas: Pomada contendo grande quantidade de sólidos em dispersão (pelo mens 25%) destinada à aplicação na superfície da pele. • Vantagens: Apresentam um efeito secante, absorvendo os exsudados cutâneos, protegem a pele contra irritantes (urina, suor) • Desvantagem: Menos atividade terapêutica que as pomadas Formas líquidas Soluções: Forma límpida e homogênea que contem princípios ativos dissolvidos em um solvente adequado ou numa mistura de solventes miscíveis • Vantagem: rapidez na absorção – em relação a capsula e comprimido, facilidade de deglutição, flexibilidade de doses • Desvantagem: menor estabilidade físico-química e microbiológica, solubilização realça o sabor do fármaco (alguns são desagradáveis) Xaropes: São formas farmacêuticas líquidas em que o fármaco é dissolvido em alta concentração de sacarose, atribuindo um sabor muito doce • Vantagem: correção de sabor, boa conservação (formulação auto-conservante pois o elevado nível de sacarose cria um ambiente hipertônico que impossibilita o desenvolvimento de microrganismos) • Desvantagem: uso limitado em diabéticos Suspensões: Contém partículas sólidas dispersas em um veículo líquido, no qual as partículas não são solúveis • Vantagens: melhora a estabilidade do fármaco, mascara sabor e odor (partículas insolúveis tem menor capacidade de entrar em contato com papilas gustativas), fácil deglutição, permite altas doses • Desvantagens: sedimentação Elixir: Solução hidroalcóolica de sabor agradável e adocicado, apresenta teor de álcool de 20 a 50% destinada a administração oral • Vantagem: administração de fármacos insolúveis em água, mas solúveisem soluções hidroalcóolicas • Desvantagens: menos doce que xarope, menos efetivo no mascaramento de sabr e alta graduação alcoólica. Colutório Solução destinada ao enxágue bucal, não deve ser ingerido, sendo usado apenas para efeito tópico em mucosa oral (ex. clorexidina)
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