7 Tetraciclinas - Farmacologia Veterinária

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Mecanismo de ação:
- Amplo espectro e bacteriostáticos.
- Entra na bactéria através de um
transportador e vai para os ribossomos.
- Inibem a subunidade 30s do ribossoma
bacteriano- inibe a síntese protéica. 
- Inibem a ligação do DNA transportador
na unidade 30s.
* Inibem a 80 S de mamíferos e inibe
síntese protéica no hospedeiro.
Resistência:
• Mediada por plasmídeo.
• Efluxo aumentado para fora células
bacterianas.
• Proteção ribossômica.
• Modificação química na molécula da
tetraciclina que a destrói e impede sua
ação.
AntimicrobianosAntimicrobianos
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Tetraciclinas
Clortetraciclina, oxitetraciclina,
tetraciclina, doxiciclina, minociclina.
Farmacocinética:
◦ Uso VO e parenteral.
(para grandes se usa mais parenteral)
◦ Alimentos interferem absorção
tetraciclinas, exceto minociclina e
doxiciclina.
◦ Doxiciclina deve ser administrada com
alimentos para reduzir a irritação no
intestino.
◦ Formam quelatos com cálcio,
magnésio, zinco, ferro e alumínio.
◦ Penetram vários tecidos, exceto líquor.
◦ Atingem o feto e saem no leite.
◦ Todas as tetraciclinas, exceto
minociclina e doxiciclina, são excretadas
na forma ativa pela urina, e menor % pela
bile (ciclo êntero-hepático – corrente
sanguinea – fezes).
◦ Eliminação da doxiciclina não envolve
eliminação renal (pois é eliminada pela
bile)- usada em cães e gatos com
insuficiência renal.
Espectro:
• Bacteriostáticas.
• Tempo-dependentes (acima da
concentração mínima inibitória).
• Bactérias aeróbias gram + e gram –.
• Anaeróbios mostram suscetibilidade
variável.
• Ehrichia, Rickettsia, Borrelia e
Micoplasma são suscetíveis.
– agem em microrganismos intracelulares
(estes não sofrem resistência bacteriana).
• Protozoários: Plasmodium, Entamoeba,
Giardia, Leischamnia, Trichomonas e
Toxoplasma.
Toxicidade e Efeitos adversos:
◦ Náuseas, vômitos e diarreia.
◦ Irritação tecidual (dor local aplicação).
◦ Alteração da flora intestinal (eqüinos,
flora ruminal dos ruminantes).
 ◦ Deposição tecido ósseo e dentes (na
fase de troca de dentição fica uma faixa
mancha amarelada).
◦ Deformidade óssea nos fetos.
◦ Infiltração gordurosa fígado.
◦ Necrose túbulos renais.
◦ Anafilaxia.
◦ Em equinos a alteração microbiota
intestinal, permite superinfecção por
Salmonella – diarréia grave e morte.
Evitar uso de minociclina e doxiciclina.
AntimicrobianosAntimicrobianos
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Aplicações Clínicas:
◦ Tratar doenças bacterianas atípicas
causadas por Clamydophila, Borrelia,
Rickettsia e Mycoplasma.
◦ Fármacos de escolha para tratar
Ehrlichia canis e Rickettsia richettsi.
◦ Ehrlichia canis- bactéria hemoparasita
transmitida pelo carrapato Rhipicephalus
sanguineus. Causa a erliquiose, que é
tratável em qualquer fase. O tratamento é
feito à base de medicamentos, sobretudo
os antibióticos (em especial a
DOXICILINA).
◦ Rickettsia rickettsii - é uma bactéria
presente principalmente no carrapato-
estrela , certos tipos de piolho e pulga. Ela
é responsável pela febre maculosa. Este
microorganismo desenvolve e multiplica-
se no corpo de vítima, e em poucos dias
levando-a à morte. Tratamento é feito
com tetraciclinas e cloranfenicol.
◦ A Tristeza Parasitária Bovina é um
complexo de doenças causadas pela
Richettsia anaplasma spp. e pelo
protozoário Babesia spp. O carrapato dos
bovinos (Boophilus microplus) tem papel
importante, pois é o transmissor dos dois
parasitas para os bovinos quando está
parasitando o animal.
# Tratamento feito com oxitetraciclina e
antiprotozoários.
◦ Rangelia vitalli é um protozoário
transmitido por carrapatos que provoca
uma doença em caninos, conhecida
popularmente como “peste de sangue”,
“nambiuvú” ou “febre amarela dos cães”.
Afeta principalmente cães jovens das
zonas rurais e periurbanas, cães
caçadores e cães militares. Forma uma
crosta na ponta da orelha dos cães e
começa a sangrar.
# Tratamento: doxiciclina, dipropionato
de imidocarb ou o aceturato de
diminazeno.
◦ Tratamento de brucelose associada
com rifampicina e estreptomicina.
◦ Tratamento de supercrescimento
bacteriano no intestino delgado.
◦ Minociclina e doxiciclina tem
propriedades antiinflamatórias.