Antibióticos I

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ANTIBIÓTICOS I 
ANTIMICROBIANOS 
✓ Substâncias naturais ou 
sintéticas que agem sobre 
microrganismos inibindo o seu 
crescimento ou causando a sua 
destruição 
PENICILLIUM 
✓ O nome Penicillium vem de 
Penicillus = escova, e isto é 
baseado na aparência de 
escova desse fungo 
 
CLASSIFICAÇÃO DE ACORDO COM A 
ESTRUTURA QUÍMICA 
✓ Sulfonamidas e drogas 
relacionadas 
- Sulfametoxazol 
- Dapsona (DDS, sulfona) 
✓ Quinolonas 
- Norfloxacino 
- Ciprofloxacino 
✓ Antibióticos β-lactâmicos 
- Penicilinas 
- Cefalosporinas 
- Carbapenemas 
- Monobactâmicos 
✓ Tetraciclinas 
- Doxicilina 
✓ Derivados do nitrobenzeno 
- Cloranfenicol 
✓ Aminoglicosídeos 
- Gentamicina 
- Neomicina 
✓ Macrolídeos 
- Eritromicina 
- Roxitromicina 
- Azitromicina 
✓ Polipeptídicos 
- Polimixina B 
- Bacitracina 
✓ Glicopeptídicos 
- Vancomicina 
- Teicoplanina 
✓ Poliênicos 
- Anfotericina B 
- Nistatina 
CLASSIFICAÇÃO DE ACORDO COM O 
ESPECTRO DE ATIVIDADE 
✓ Espectro estreito: matam 
apenas um grupo de bactérias 
ou um pequeno grupo de 
bactérias 
- Penicilina G 
- Estreptomicina 
- Eritromicina 
✓ Espectro amplo: atingem grupos 
maiores de bactérias 
- Tetraciclinas 
- Cloranfenicol 
✓ Bacteriostática: para o 
metabolismo, mas não mata a 
bactéria 
- Sulfonamidas 
- Tetraciclinas 
- Cloranfenicol 
- Eritromicina 
✓ Bactericida: mata a bactéria 
- Penicilinas 
- Cefalosporinas 
- Vancomicina 
- Aminoglicosídeos 
- Polipeptídicos 
- Quinolonas 
- Rifampicina 
 
 
Andressa Vasconcelos 
 MECANISMO DE AÇÃO DOS 
ANTIBIÓTICOS 
 
1- Penicilinas, cefalosporinas, 
vancomicina, bacitracina 
2- Cloranfenicol, eritromicina, 
tetraciclinas, estreptomicina 
3- Quinolonas, rifampicina 
4- Polimixina B 
5- Sulfonamidas 
TOXICIDADE DOS ANTIBIÓTICOS 
✓ Irritação local 
- Irritação gástrica 
- Dor e formação de abcessos 
(IM) 
- Tromboflebites (IV) 
✓ Antibióticos irritantes: 
eritromicina, tetraclinas, 
cloranfenicol, certas 
cefalosporinas 
✓ Dependentes da idade: 
- Síndrome do bebê cinzento: 
cloranfenicol 
- Kernicterus: sulfonamidas 
- Ototoxicidade: 
aminoglicosídeos 
- Deposição nos ossos e dentes 
em formação: tetraciclinas 
 
 
BETALACTÂMICOS 
 
CLASSIFICAÇÃO DAS PENICILINAS 
✓ As modificações realizadas na 
molécula do 6-APA permitiram a 
classificação das penicilinas nos 
seguintes grupos: 
Grupo 1 – Penicilinas sensíveis à 
penicilinase 
- Benzilpenicilina ou Penicilina G 
- Fenoximetilpenicilina ou Penicilina V 
- Carbenicilina 
Grupo 2 – Penicilinas que resistem a 
penicilinase 
- Meticilina 
- Nafcilina 
- Oxacilina 
- Dicloxacilina 
- Cloxacilina 
Grupo 3 – Penicilinas de espectro 
aumentado (Aminopenicilinas) 
- Amoxilina 
- Ampicilina 
Grupo 4 – Penicilinas 
antipseudomonas (Carboxipenicilinas) 
- Ticarcilina 
- Carbenicilina 
Grupo 5 – Penicilinas de 4ª geração 
(Ureidopenicilinas) 
- Azlocilina 
- Mezlocilina 
- Piperacilina 
FARMACOCINÉTICA 
✓ Boa absorção oral 
- Exceção das penicilinas de 1ª 
geração e meticilina (ácido lábil) 
✓ Boa distribuição 
- Polar (pouca penetração nas 
células) 
- Não ultrapassa barreira 
hematoencefálica (exceto em 
inflamação das meninges) 
✓ Excreção 
- Renal (secreção tubular ativa) – 
90% 
- Adequação em pacientes com 
insuficiência renal 
- Presente em escarro, leite, 
saliva 
ANTIBIÓTICOS X ODONTOLOGIA 
PENICILINAS 
 
Efeitos Adversos 
✓ Hipersensibilidade 
- Angioedema, erupções 
cutâneas, febre, choque 
anafilático 
- Hipersensibilidade cruzada 
✓ Alteração de microbiota normal 
- Candidíase, diarréia, 
sangramentos, dificuldades 
absortivas 
- Superinfecções 
✓ Eosinofilia, anemia e vasculites 
✓ Reações liquenóides 
✓ Eritema multiforme 
CEFALOSPORINAS 
Química 
✓ Isoladas do fungo 
Cephalosporium 
- Núcleo 7 aminocefalosporânico 
- O radical diferencia a 
atividade, grupo e toxicidade 
das drogas 
- Polares (pouca penetração na 
célula), estáveis a mudanças de 
pH e temperatura 
- Resistente a algumas β-
lactamases (espectro de ação) 
- E. coli e Klebisiella (problema) 
Classificação: 
Cefalosporinas de 1ª geração 
✓ Ativas contra cocos Gram+ 
(pneumococos, estreptococos, 
estafilococos) 
✓ Ativas contra cocos anaeróbios, 
além de E. coli e Klebisiella 
pneumoniae (problema) 
✓ Mais resistentes a 
betalactamase 
✓ Pouco usado clinicamente: 
- Infecções polimicrobianas 
(celulite e abcessos), infecções 
urinárias e profilaxia antibiótica-
cefazolina 
- Não confiar em infecções 
sistêmicas graves 
✓ Cefadroxil, cefazolina, cefalotina, 
cefalexina e cefradina 
✓ Farmacocinética: 
- Boa absorção oral (excreção 
de cefazolina) 
- Excreção renal (adequação em 
paciente renal) 
Cefalosporinas de 2ª geração 
✓ Espectro de ação da 1ª com 
atuação em Gram- 
✓ Betalactamase sensíveis 
✓ Bem usados clinicamente: 
- Sinusite, otite, infecções 
respiratórias 
- Infecções anaeróbias mistas 
(cefmetazol, cefotetano e 
cefoxitina) 
✓ Cefaclor, cefmandol, cefonida, 
cefuroxima, cefprozil, ceforonida 
e cefamicinas (cefoxitinia, 
cefmetazol e cefotetano) 
✓ Farmacocinética: 
- Boa absorção oral (também 
existem na forma parenteral) 
- Excreção renal (adequação em 
paciente renal) 
Cefalosporinas de 3ª geração 
✓ Espectro de ação idem da 2ª 
(cobertura ampliada para gram-) 
✓ Levemente resistente a 
betalactamase 
✓ Bem usado clinicamente: 
- Ampla variedade de infecções, 
inclusive gonorréia e meningite 
(atravessa a BHE), bom para 
imunocomprometidos 
✓ Cefoperazona, cefotaxima, 
cefixima, ceftriaxona, ceftizoxima 
e ceftibuteno 
✓ Farmacocinética: 
- Boa absorção oral (também 
existem na forma parenteral) 
- Boa distribuição (inclusive LCR; 
exceção de cefoperazona, 
cefixima e ceftibuteno 
- Excreção renal (adequação em 
paciente renal) 
Cefalosporinas de 4ª geração 
✓ Espectro de ação idem da 3ª 
✓ Resistente a betalactamase 
✓ Bem usado clinicamente 
- Ampla variedade de infecções 
✓ Cefepima (Haemophiilus e 
Neisseria) 
✓ Farmacocinética: 
- Boa absorção oral (também existem 
na forma parenteral) 
- Boa distribuição (inclusive LCR) 
- Excreção renal (adequação em 
paciente renal)