Ação Clínica de Substâncias Específicas

Prévia do material em texto

Seleção de um Anestésico Local 
Cinco anestésicos locais estavam 
disponíveis na forma de tubetes 
odontológicos nos Estados Unidos: 
 Lidocaína 
 Mepivacaína 
 Prilocaína e a combinação de 
procaína 
 Propoxicaína 
 
 A combinação de procaína e 
propoxicaína foi retirada do 
mercado dos Estados Unidos 
em janeiro de 1996 
 Os anestésicos locais 
disponíveis para uso 
odontológico na América do 
Norte incluem: articaína, 
bupivacaína, lidocaína, 
mepivacaína e prilocaína 
Duração 
Muitos fatores afetam a profundidade e 
a duração da ação anestésica da 
substância, prolongando-a ou 
reduzindo-a 
 Resposta individual à substância 
(a curva “em forma de sino”) 
 Precisão no depósito do 
anestésico local 
 Condição dos tecidos no local da 
infiltração da substância 
(vascularização, pH) 
 Variação anatômica 
 Tipo de injeção administrada 
(supraperiosteal [“infiltração”] ou 
bloqueio do nervo) 
Doses Máximas e Anestésicos 
Locais 
As doses máximas têm pouca 
probabilidade de serem alcançadas na 
maioria dos pacientes odontológicos, 
especialmente adultos de peso corporal 
normal, na maior parte dos 
procedimentos odontológicos 
**Dois grupos de pacientes apresentam 
risco potencialmente elevado de níveis 
sanguíneos excessivamente altos de 
anestésico local: 
 Crianças pequenas e de baixo 
peso (e bem-comportadas) 
 Indivíduos idosos debilitados 
A dose máxima recomendada calculada 
deve ser sempre diminuída em pessoas 
clinicamente comprometidas, 
debilitadas ou idosas 
 
Cálculo Anestésico 
 
 
 
Anestésicos Locais do Tipo Éster 
Cloridrato de Procaína: 
O cloridrato de procaína, o primeiro 
anestésico local sintético injetável, não 
está mais disponível na América do 
Norte em tubetes para uso odontológico 
A procaína produz a maior 
vasodilatação de todos os anestésicos 
locais em uso clínico. Portanto, é difícil 
manter o campo cirúrgico limpo (sem 
sangue) com o uso da procaína por 
causa do aumento do sangramento 
>>A dose máxima recomendada para a 
procaína, usada para bloqueios 
nervosos periféricos, é de 1.000 mg.9 
Cloridrato de Propoxicaína: 
A propoxicaína era combinada com a 
procaína em solução para proporcionar 
uma anestesia de início mais rápido, 
mais profunda e mais duradoura do que 
a obtida com a procaína isoladamente 
Procaína + Propoxicaína: 
Uma dose de propoxicaína a 
0,4%/procaína a 2% com levonordefrina 
a 1:20.000 (Estados Unidos) ou com 
noradrenalina a 1:30.000 (Canadá) 
proporcionava aproximadamente 40 
minutos de anestesia da polpa dentária 
e 2 a 3 horas de anestesia dos tecidos 
moles 
>>A dose máxima recomendada pelo 
fabricante era de 6,6 mg/kg de peso 
corporal para pacientes adultos, para 
crianças, era recomendada essa 
mesma dose até o máximo de cinco 
tubetes 
Anestésicos Locais do Tipo Amida 
Cloridrato de Lidocaína: 
Sua introdução na prática clínica 
transformou a odontologia, substituindo 
a procaína (Novocaína®) como a 
substância de escolha para o controle 
da dor 
 Em comparação à procaína, a lidocaína 
tem início de ação significativamente 
mais rápido (3 a 5 minutos vs. 6 a 10 
minutos), produz uma anestesia mais 
profunda, tem duração de ação mais 
longa e maior potência 
>> A dose máxima recomendada pela 
FDA da lidocaína com ou sem 
adrenalina é de 7,0 mg/kg de peso em 
pacientes adultos e pediátricos, sem 
exceder a dose máxima absoluta de 500 
mg12 
Cloridrato de Lidocaína a 2% sem 
Vasoconstritor (Lidocaína Pura): 
Suas propriedades vasodilatadoras 
limitam muito a duração e a 
profundidade da anestesia da polpa 
dentária (5 a 10 minutos) 
Lidocaína a 2% com Adrenalina a 
1:50.000: 
A inclusão da adrenalina produz 
diminuição do fluxo sanguíneo 
(perfusão), levando a uma diminuição 
do sangramento na área de infiltração 
da substância, por causa das ações a-
estimuladoras da adrenalina 
Lidocaína a 2% com Adrenalina a 
1:100.000: 
A administração de lidocaína a 2% com 
adrenalina a 1:100.000 diminui o fluxo 
sanguíneo na área de injeção 
Há também aumento da duração da 
ação: aproximadamente 60 minutos de 
anestesia pulpar e de 3 a 5 horas de 
anestesia dos tecidos moles 
Cloridrato de Mepivacaína: 
A propriedade vasodilatadora branda da 
mepivacaína proporciona duração mais 
longa da anestesia pulpar do que a na 
maioria dos outros anestésicos locais 
quando administrada sem 
vasoconstritor 
A mepivacaína a 3% pura fornece de 20 
a 40 minutos de anestesia pulpar (20 
minutos por infiltração, 40 minutos por 
bloqueio nervoso) e aproximadamente 2 
a 3 horas de anestesia dos tecidos 
moles 
>> A DMR é de 6,6 mg/kg ou 3,0 mg/kg 
de peso corporal, não devendo 
ultrapassar 400 mg 
Mepivacaína a 3% sem 
Vasoconstritor: 
É recomendada para pacientes aos 
quais o uso de vasoconstritor não está 
indicado e para procedimentos 
odontológicos que não requeiram 
anestesia pulpar de longa duração ou 
com grande profundidade 
Mepivacaína a 2% com 
Vasoconstritor, Levonordefrina a 
1:20.000: 
Essa solução proporciona uma 
anestesia pulpar (tecido duro) e total 
(tecidos moles) de profundidade e 
duração semelhantes àquelas 
observadas com a solução de lidocaína 
com adrenalina 
>>Espera-se uma anestesia pulpar com 
duração de aproximadamente 60 
minutos e uma anestesia dos tecidos 
moles de 3 a 5 horas 
Cloridrato de Prilocaína: 
As ações clínicas da prilocaína pura 
variam significativamente com o tipo de 
técnica anestésica utilizada. Embora 
isso seja válido para todos os 
anestésicos, a variação entre a 
infiltração supraperiosteal e o bloqueio 
nervoso é mais pronunciada com a 
prilocaína pura (e mepivacaína pura) 
A infiltração fornece curta duração de 
anestesia pulpar (10 a 15 minutos) e de 
tecidos moles (1,5 hora a 2 horas), 
enquanto o bloqueio regional 
(ex.bloqueio do nervo alveolar inferior) 
proporciona a anestesia pulpar por até 
60 minutos (comumente entre 40 e 60 
minutos) e a anestesia de tecidos moles 
por 2 a 4 horas 
>>A DMR para prilocaína é de 8,0 mg/kg 
de peso corporal para pacientes 
adultos, até uma dose máxima 
recomendada de 600 mg 
Cloridrato de Articaína: 
A articaína é o único anestésico do tipo 
amida a possuir um anel tiofeno como 
radical lipofílico. Ela tem muitas das 
propriedades físico-químicas de outros 
anestésicos locais, com exceção do 
radical aromático e do grau de ligação a 
proteínas 
>>A dose máxima recomendada pela 
FDA é de 7,0 mg/kg de peso corporal 
para pacientes adultos 
OBS: O cloridrato de articaína com 
adrenalina está contraindicado para 
pacientes sabidamente alérgicos a 
anestésicos locais do tipo amida 
(poucos ou nenhum) ou a sulfitos 
(como alguns pacientes asmáticos 
com asma do tipo alérgico, pois as 
formulações AL contendo adrenalina 
têm o antioxidante metabissulfito de 
sódio) 
>>O cloridrato de articaína deve ser 
utilizado com cautela em pacientes 
com doença hepática ou 
insuficiência significativa da função 
cardiovascular, pois os anestésicos 
locais do tipo amida sofrem 
biotransformação no fígado e têm 
propriedades depressoras sobre o 
miocárdio 
Cloridrato de Bupivacaína: 
A bupivacaína está disponível em forma 
de tubetes desde fevereiro de 1982 no 
Canadá e desde julho de 1983 nos 
Estados Unidos. Disponível em solução 
a 0,5% com adrenalina a 1:200.000 
Há duas indicações básicas para sua 
utilização em odontologia: 
1. Procedimentos dentários 
prolongados, nos quais é necessário 
anestesia pulpar (profunda) por mais de 
90 minutos (ex. reconstruções totais da 
boca, cirurgias de implante, 
procedimentos periodontais extensos). 
2. Controle da dor pós-operatória 
(ex.endodôntica, periodontal, pós-
implante e cirúrgica) 
>> A dose máxima recomendada pela 
FDA para a bupivacaína é de 90 mg 
 Não há nos Estados Unidos 
recomendação quanto à dose com base 
no peso corporal 
 No Canadá, a dose máxima é baseadaem 2,0 mg/kg 
**A necessidade de analgésicos 
opioides pós-operatórios diminui 
consideravelmente quando a 
bupivacaína é administrada para o 
controle da dor 
Cloridrato de Etidocaína: 
Os tubetes odontológicos do cloridrato 
de etidocaína com adrenalina 1:200.000 
foram retirados do mercado na América 
do Norte em 2002 
Anestésicos para Aplicação Tópica 
O uso de anestésicos locais tópicos é 
um componente importante da 
administração atraumática da anestesia 
local intraoral 
Os anestésicos tópicos convencionais 
não são capazes de penetrar a pele 
intacta, mas se difundem efetivamente 
através da pele escoriada 
(ex.queimaduras de sol) ou através de 
qualquer mucosa 
A concentração de um anestésico local 
tópico é tipicamente maior que a do 
mesmo anestésico administrado por 
injeção 
 A maior concentração facilita a difusão 
da substância através da mucosa. A 
maior concentração também aumenta o 
risco de toxicidade, tanto localmente, 
nos tecidos, quanto sistemicamente se 
a substância for absorvida de maneira 
eficiente 
**Em geral, a anestesia tópica só é 
eficaz em tecidos superficiais (2 a 3 mm) 
Os anestésicos tópicos à base de 
benzocaína e lidocaína (não a forma de 
cloridrato usada para injeção) são 
insolúveis em água 
>>Entretanto, eles são solúveis em 
álcool, propilenoglicol, polietilenoglicol e 
outros veículos adequados para a 
aplicação tópica 
Benzocaína: 
 Baixa solubilidade em água 
 Pouca absorção pelo sistema 
cardiovascular 
 Reações tóxicas 
(superdosagem) sistêmicas 
praticamente desconhecidas 
 Permanece no local de 
aplicação por mais tempo, 
proporcionando uma duração de 
ação prolongada 
 Inadequada para injeção 
 Reações alérgicas localizadas 
podem ocorrer após o uso 
prolongado ou repetido. Embora 
as reações alérgicas aos 
anestésicos do tipo éster sejam 
raras, esses anestésicos locais 
são mais alergênicos que os do 
tipo amida 
 Inibe a ação antibacteriana das 
sulfonamidas 
 Disponibilidade: a benzocaína 
está disponível em diferentes 
doses nas formulações que se 
seguem: aerossol, gel, gel 
adesivo, pomada e solução 
Cloridrato de Benzocaína, Butamben 
e Tetracaína: 
Aerossol, gel, pomada e solução: 
 benzocaína 140 mg/mL 
 butamben 20 mg/mL 
 cloridrato de tetracaína 20 
mg/mL 
Cloridrato de Cocaína: 
O cloridrato de cocaína (cloridrato de 
benzoilmetilecgonina) ocorre 
naturalmente como um sólido cristalino 
branco altamente solúvel em água: 
1. Usado exclusivamente para aplicação 
tópica. A injeção é contraindicada por 
causa da pronta disponibilidade de 
anestésicos locais mais eficazes e muito 
menos tóxicos. A cocaína é um 
anestésico local do tipo éster 
 2. O início da ação anestésica tópica é 
muito rápido, ocorrendo geralmente em 
menos de 1 minuto 
3. A duração da ação anestésica pode 
ser de até 2 horas 
4. É absorvido rapidamente, mas 
eliminado lentamente (meia-vida de 
eliminação = 42 minutos) 
5. Sofre metabolismo no fígado e no 
plasma 
 6. A cocaína não metabolizada pode 
ser encontrada na urina 
7. Único anestésico local que 
demonstrou produzir regularmente 
vasoconstrição, resultado de sua 
capacidade de potencializar as ações 
da adrenalina e da noradrenalina 
endógenas. A adição de 
vasoconstritores à cocaína é, portanto, 
desnecessária e potencialmente 
perigosa, aumentando a probabilidade 
de arritmias, incluindo fibrilação 
ventricular 
 8. Classificada como substância do 
Esquema II segundo o Protocolo de 
Substâncias Controladas. O uso 
repetido determina dependência 
psíquica e tolerância 
9. A superdosagem de cocaína não é 
incomum após o uso ilícito, 
principalmente porque a substância é 
prontamente absorvida pela mucosa 
nasal e sua dose não é monitorada com 
cuidado 
10. As manifestações clínicas de 
intoxicação leve incluem euforia, 
excitação, inquietação, tremor, 
hipertensão, taquicardia e taquipneia 
11. As manifestações clínicas da 
intoxicação aguda por cocaína incluem 
excitação, inquietação, confusão 
mental, tremor, hipertensão, 
taquicardia, taquipneia, náuseas e 
vômitos, dores abdominais, exoftalmia e 
midríase; seguindo-se depressão (SNC, 
cardiovascular, respiratória) e morte por 
parada respiratória 
12. Disponível em concentrações que 
variam de 2% a 10% 
13. Recomenda-se que a concentração 
de cocaína não ultrapasse 4% para a 
aplicação na mucosa oral 
14. As soluções de cocaína são 
instáveis e se deterioram quando 
armazenadas 
15. O uso da cocaína como anestésico 
tópico em odontologia não é 
recomendado em razão de seu extremo 
potencial de uso abusivo 
16. A aplicação tópica da cocaína é 
ocasionalmente empregada antes da 
realização de intubação nasal-
endotraqueal na sala de cirurgia, para 
reduzir a um mínimo o sangramento 
nessa região muito vascularizada e a 
dor à introdução do tubo endotraqueal 
Cloridrato de Diclonina: 
O cloridrato de diclonina (cloridrato de 
4’-butoxi-3-piperidinopropiofenona) é 
um derivado cetônico sem uma ligação 
éster ou amida, o qual pode ser utilizado 
em pacientes que sejam alérgicos aos 
anestésicos comuns 
 A diclonina proporciona vantagens 
sobre outras substâncias anestésicas 
tópicas 
A diclonina é comercializada em 
soluções a 0,5% e a 1%: 
1. Não há a sensibilidade cruzada com 
outros anestésicos locais; portanto, a 
diclonina pode ser usada em pacientes 
reconhecidamente sensíveis a 
anestésicos locais de outros grupos 
químicos 
 2. Discretamente solúvel em água 
 3. Potência igual à da cocaína 
 4. Início de ação lento, demorando até 
10 minutos 
5. A duração da anestesia pode chegar 
a 1 hora 
6. A toxicidade sistêmica é 
extremamente baixa, principalmente em 
razão da pouca solubilidade da 
substância 
7. Não indicada para uso injetável; 
irritante para os tecidos no local da 
aplicação 
8. Uma solução a 0,5% é usada em 
odontologia. A dose máxima 
recomendada é de 200 mg (40 mL de 
uma solução a 0,5%) 
9. Diclonina era disponível como 
solução a 0,5% de nome comercial 
Dyclone®: cada 100 mL da solução 
continha 500 mg de cloridrato de 
diclonina, 300 mg de clorobutanol como 
conservante, cloreto de sódio para 
isotonicidade e ácido clorídrico, 
conforme necessário, para ajustar o pH. 
O Dyclone foi retirado do mercado na 
América do Norte em 2001 
EMLA (Mistura Eutética de 
Anestésicos Locais) 
 O creme EMLA (composto de 
lidocaína a 2,5% e prilocaína a 
2,5%) é uma emulsão na qual a 
fase oleosa é uma mistura 
eutética de lidocaína e prilocaína 
em uma proporção de 1:1 por 
peso 
 Lançada no mercado 
inicialmente para uso pediátrico, 
a EMLA ganhou popularidade 
entre os adultos com fobia a 
agulha e pessoas que serão 
submetidas a outros 
procedimentos superficiais, 
porém dolorosos (ex., remoção 
de pelos) 
 A EMLA é fornecida em 
bisnagas contendo 5 g ou 30 g 
ou como um disco anestésico 
 O uso da EMLA é contraindicado 
a pacientes que apresentam 
metemoglobinemia congênita ou 
idiopática, crianças com idade 
inferior a 12 meses que estejam 
em tratamento com agentes que 
induzem a metemoglobinemia 
ou pacientes reconhecidamente 
sensíveis a anestésicos locais 
do tipo amida ou a qualquer 
outro componente do produto 
 Como a EMLA é eficaz na 
penetração da pele intacta, sua 
capacidade de produzir 
anestesia tópica eficaz na 
cavidade oral parece óbvia 
 Os autores concluíram que “o(s) 
efeito(s) analgésico(s) do creme 
EMLA sobre a mucosa oral 
permite(m) que a aplicação da 
anestesia de contato seja 
estendida à cirurgia oral e à 
odontologia, limitando-se aos 
procedimentos que não 
envolvam tecidos profundos e 
requeiram somente anestesia de 
curta duração 
Lidocaína: 
A lidocaína está disponível em duas 
formas para a aplicação tópica: 
 A lidocaína base, que é pouco solúvel 
em água, utilizada na concentração de 
5% e indicada para os tecidos 
ulcerados, escoriadosou lacerados 
E o cloridrato de lidocaína, encontrado 
em um preparado hidrossolúvel na 
concentração de 2% 
1. A lidocaína é um anestésico local do 
tipo amida com uma incidência 
excepcionalmente baixa de reações 
alérgicas 
2. A dose máxima recomendada para a 
aplicação tópica é de 200 mg 
3. Disponibilidade: a lidocaína base está 
disponível como aerossol, pomada, 
adesivo e solução em diferentes 
concentrações 
4. Disponibilidade: o cloridrato de 
lidocaína está disponível como solução 
tópica oral a 20 mg/mL (viscosa) e 40 
mg/mL (solução) 
Cloridrato de Tetracaína: 
O cloridrato de tetracaína (cloridrato de 
2-dimetilaminoetil- 4-
butilaminobenzoato) é um anestésico 
local do tipo éster de longa duração que 
pode ser injetado ou aplicado 
topicamente 
1. Altamente solúvel em água 
2. Quando aplicado topicamente, é de 5 
a 8 vezes mais potente que a cocaína 
3. Início de ação lento após a aplicação 
tópica 
4. Duração de ação de 
aproximadamente 45 minutos após a 
aplicação tópica 
 5. Metabolizado no plasma e no fígado 
pela pseudocolinesterase em 
velocidade menor que a da procaína 
 6. Disponível na concentração de 
0,15% para uso injetável 
7. A concentração de 2% é utilizada 
para aplicação tópica 
8. Absorvido rapidamente pelas 
mucosas. O uso deve ser limitado a 
pequenas áreas para evitar a absorção 
rápida. Outras substâncias, absorvidas 
mais lentamente ou em menor escala, 
devem ser usadas em lugar da 
tetracaína quando for necessária a 
anestesia tópica de áreas maiores 
9. A dose máxima recomendada é 20 
mg quando da aplicação tópica. Isso 
representa 1 mL de uma solução a 2% 
10. Recomenda-se cautela por causa do 
grande potencial de toxicidade 
sistêmica 
 11. Disponibilidade (Canadá); a. 
Aerossol: 0,7 mg/medida de spray 1. 
Supracaine® 
12. Tetracaína a 3%, com o 
vasoconstritor oximetazocina, foi capaz 
de proporcionar a anestesia pulpar de 
dentes da maxila quando administrada 
por aerossol nas narinas de um paciente 
Seleção de um Anestésico Local 
Em razão das muitas combinações de 
anestésicos locais disponíveis para 
injeção, é muitas vezes difícil escolher a 
substância ideal para determinado 
paciente 
>>Por exemplo, o dentista pode preferir 
usar lidocaína a 2% com adrenalina a 
1:100.000 nos procedimentos que 
duram 5 a 10 minutos, bem como nos 
procedimentos que demoram 90 
minutos 
 Uma segunda consideração na 
seleção de um anestésico local 
deve ser a necessidade de 
controle da dor após o 
tratamento. Um anestésico local 
de longa duração pode ser 
administrado quando se espera 
dor pós-operatória. Anestésicos 
locais que proporcionem 
anestesia de curta duração dos 
tecidos moles podem ser 
utilizados em procedimentos não 
traumáticos. Nos casos em que 
é provável ocorrer dor pós-
operatória, sugere-se o uso da 
bupivacaína a 0,5% (para 8 a 12 
horas de anestesia dos tecidos 
moles [por bloqueio nervoso]) 
 Um terceiro fator na escolha de 
um anestésico local é a 
necessidade de hemostasia 
durante o procedimento. 
Quando a hemostasia é 
considerada necessária, são 
recomendadas infiltrações no 
local da cirurgia de soluções 
anestésicas contendo 
adrenalina na concentração de 
1:50.000 ou 1:100.000. 
Formulações mais diluídas de 
adrenalina (ex. 1:200.000, 
1:400.000) não são eficazes 
para hemostasia, bem como 
levonordefrina ou felipressina 
 Um quarto fator na seleção de 
um anestésico local envolve a 
presença de qualquer 
contraindicação ao uso do 
anestésico local selecionado 
**As contraindicações absolutas 
determinam que a substância não 
seja administrada ao paciente em 
circunstância alguma 
>>Nos casos em que há 
contraindicação relativa, é preferível 
evitar a administração da substância 
em questão em razão do risco 
aumentado do desenvolvimento de 
reação adversa 
O arsenal de anestésicos locais de 
um dentista, portanto, deve incluir 
substâncias com duração de ação 
variável 
 Um mínimo de duas 
substâncias é recomendado 
para a maioria dos 
consultórios preferem-se as 
amidas aos ésteres sempre 
que possível: 
1. Anestesia pulpar de curta duração 
(aproximadamente 30 minutos) 
2. Anestesia pulpar de duração 
intermediária (aproximadamente 60 
minutos) 
3. Anestesia pulpar de longa duração 
(90 minutos ou mais) 
4. Anestésico tópico para o preparo do 
tecido antes da injeção do anestésico 
local