AINES x OPIOIDES

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AINES x OPIOIDES 
AINES:
· Analgésicos, antipiréticos e anti-inflamatórios (exceto paracetamol). 
· Perfil farmacodinâmico semelhante entre si. 
· Se diferem quanto aos efeitos colaterais. 
● Mecanismo de ação periférica e central → consequente da inibição da ciclooxigenase (onde encontramos no corpo: estômago, rim, macrófago e plaquetas → por isso pedimos para ingerir bastante agua e ser apos refeição, precaução aos orgaos. tanto cox 1 e 2) 
● aines seletivos cox 2 e nao seletivos 1 e 2. Porem na pratica nao é assim, e pior que temos mais cox 2 no cerebro coração e endotelio. por isso muitos cox 2 foram proibidos no mercado pois estava tendo muita arritmia e outros efeitos colaterais ( +lesão vascular)
 ● Possuem ação leve a moderada (efeito teto) , ação antiinfla limitada (inferior aos corticoides, inflamaçoes dependetes da cox. Nao age na rinite, asma que sao mediados leucotrieno). Por isso precisamos pensar em pacientes com mecanismo alergico pensar em corticoide, pois se tiver diversos mecanismos de infla ativos pode piorar um (asma).
 ● Via oral, retal, intratecal, intravenosa, intramuscular. 
INIBIDORES NÃO SELETIVOS DE COX 1 E 2 
1. AAS
· Salicilato.
· Inibidor não seletivo (inibe tanto COX 1 e 2).
· Analgésico, antipirético (mais utilizado no mundo para febre, exceto no BR, perdendo dipirona), anti-inflamatório e apresenta efeito antiagregante plaquetário.
· IAM: 100 mg (dose antiagregante plaquetária) .
· Dose anti-inflamatória e antipirética = 500 mg – 1g, portanto, se for um paciente com alguma displasia sanguínea ou distúrbio/doença que facilite o sangramento, e for utilizado o AAS para febre piora o sangramento. 
· Dose analgésica/antipirética/anti-inflamatória é muito superior a dose anti-agregante. 
· Trabalhos dos últimos 02 anos evidenciam que a dose de 85 mg de AAS apresentam ação antiplaquetária efetiva. 
· Associado à ocorrência de alergias, eventos hemorrágicos. 
 Todo anti-inflamatório faz antiagregação plaquetária. 
Qual a diferença do AAS para os demais? 
 Ele promove essa antiagregação plaquetária de forma IRREVERSÍVEL. 
 Outro problema do AAS é a utilização de doses altas do fármaco, permanecendo com uma atividade muito mais intensa. 
Para que as plaquetas voltem a agregar, o que é necessário ocorrer?
 Reposição de novas plaquetas (7 dias). 
!!! Por isso que é necessária a suspensão do AAS por 7 dias antes da realização de intervenções cirúrgicas. 
Qual mecanismo de ação antiplaquetária de AAS?
Fator de Von Willebrand promove agregação plaquetária. 
Disfunção desse fator: secreção inapropriada de hormônio antidiurético (ddavp *forma comercial – desmopressina *hormônio) = paciente começa a urinar de uma hora para outra, por algum motivo, 10-15-20L de urina por dia. 
DDAVP ------- interação -------- Fator de Von Willebrand. 
Ex.: Paciente em uso de AAS sofreu um trauma, necessitando de cirurgia imediata. É possível utilizar o DDAVP. 
· Difenisol e Ceterolac: derivados do AAS com menos efeitos colaterais.
-Ceterolac: enxaqueca (melhora em 30 minutos aproximadamente), uso SL, pode dar alergia cruzada.
2. INDÓIS
· Indometacina 
· Muito utilizado pela reumatologia, ginecologia e oncologia. 
3. DERIVADOS DO AC. PROPIÔNICO
· IBUPROFENO, CETOPROFENO E NAXOPROXENO. 
· Comercial: profenid, flanax e ibuprofeno. 
· Inibidores não seletivos.
· Analgésico, anti-inflamatório. 
· Ibuprofeno (2018) arritmia em criança = pela rápida saturação da inibição de COX 2 (risco x beneficio)
4. ÁCIDO MEFENAMICO
· Postram relacionado com a cólica uterina;
· Apresenta grandes efeitos colaterais, há relatos de dependência. 
COX 2 = também presente no útero (componente hormonal). 
5. ÁCIDO FENILACÉTICO: 
· Diclofenaco (voltarem) e tolmetina (caro). 
· Inibidor não seletivo.
· Diclofenaco antipirético, mas de forma pratica e comercial, não é utilizado em casos de febre. VO, ou IM, não tem IV no BR. 
6. ÁCIDO ENÓLICO (oxicams): 
· Piroxicam, tenoxicam e meloxicam. 
· Inibidores não seletivo. 
· Apresentam efeito oral ou intravenoso. 
· Classe de drogas que apresentam uma facilidade de prescrição pela sua comodidade posológica. Ex.: meloxican posso prescreve-lo 1x/dia (menor efeito colateral). 
INIBIDORES SELETIVOS DE COX 2
1. NIMESULIDA 
· Efeito semelhante aos outros AINES. 
· “Esse você não precisa beber muita água, pode utiliza-lo em jejum”. 
· Na prática o paciente sente dor gástrica, faz lesão renal e antiagregação plaquetária. 
· Maior problema hepatotóxico = em alguns países é proibido. 
2. COXIB
· Semelhante aos outros AINES. 
· Esse sim apresenta um menor efeito gástrico e renal. 
· AINE de interação lenta = utilizava-o 1x dia, e lentamente iria liberando-o. Não havia absorção completa no estômago, como a maioria dos AINES. Primeiro, era absorvida a cápsula no estomago, e o restante em todo TGI (maior beneficio). 
· Neurotóxico (crises convulsivas) e cardiotóxicos (TAQ/BRA arritmia). 
Os AINES e seus efeitos colaterais: digestivos, renais, hepáticos (principalmente nimesulida – insuficiência hepática), hematológicos, dermatológicos (alergias), neurológico, respiratórios (rinite e asma administra um corticoide ao invés do AINE). 
1. PARACETAMOL 
· AINE sem efeito anti-inflamatório. 
· Não é dependente de COX conhecida até o momento. COX 3? 
· Por ele não inibir COX 1 e 2, não leva a erosão gastroduodenal não promove sangramentos digestivos. Posso usar em jejum, não causa lesão renal e não apresenta efeito antiagregante plaquetário. 
· Efeito antipirético (muito bom), embora tenha um efeito um pouco mais tardio que a dipirona. 
· Analgésico excelente, efeito um pouco mais rápido que a dipirona. 
· PARACETAMOL ----- INSUFICIENCIA HEPATICA: a partir de 4g o paciente evolui para Insuficiência Hepática. 
4-6g I.H leve
6-8g I.H moderado
8-9g I.H grave 
>9g Hepatite fulminante indicação de transplante de fígado. 
· Intoxicação: acetilcisteína I.H leve a moderada. / N acetilcisteina (xarope para tosse) = 5 frascos. 
2. DIPIRONA 
· Droga mais prescrita no Brasil. 
· Mecanismo de ação ainda não descoberto. 
· 1 para 2-4 milhões de casos em uso aplasia medular. 
*Por esses dois motivos (sublinhado), em diversos países o seu uso é proibido. 
· BR: dipirona de 1g. 
· Efeito colateral em emergência: uso venoso.
Como prescrevemos? Dose oral deve ser menor que a dose venosa. Ex.: se eu quero 500mg oral, eu dou 1g venoso. 
· Dose máxima 2g 6/6 horas. 
Como rescrevo na emergência a dipirona venosa:
· Dipirona 1g/2g, solução 2:8, V LENTO. 
Se infundir rapidamente no paciente, principalmente sem diluir, o paciente faz hipotensão grave (10-15 min). 
Opióides 
Ex.: Morfina, codeina, tebaina, papaverina e noscapina.
· Analgésico potente.
· Fim de linha para terapia de dor. 
· Uso medicinal como analgésico, sonífero e antidiarreico (limitação: dependência). 
· Efeito tranquilizante, sedativo “bate onda”, paciente pode ter orgasmo, medo. 
· Sempre acompanhado de sensação de euforia e depois uma sensação de sedação.
· Hipnótico o paciente perde a capacidade de tomar decisões.
· Tendência de produzir tolerância e dependência psíquico-física (uso crônico). 
· Ação fundamentalmente central (depressão da consciência e das funções neurovegetativas). Atuando, portanto nos receptores de dor de outra forma: transformando a dor de algo desagradável, em algo agradável. 
· Controle de dor aguda e intensa refrataria aos AINES. 
· Controle de dor neoplásica. 
· Muito utilizado em conjunto com os AINES em emergência. 
· Apresenta um comprometimento do componente afetivo-emocional. Há um embotamento efetivo (quanto maior a dose, maior embotamento afetivo, enquanto que a suspensão do sedativo promove a suspensão, também desse embotamento afetivo). Ex.: vó passei no vestibular. (Ela permanecerá com a mesma face diante dessa noticia). 
· Inibe a sensação agressiva e desagradável da dor. 
· Uso: VO, SC, IV, transdérmico, intra-raquiana... 
1. TRAMAL (TRAMADOL)
· Não é opióide. 
· Análogo de opióide. 
· Analgésico de ação central.
· Não é anti-inflamatório, não é antipirético. 
· Uso comercial normalmenteem associação. 
· Pode ser VO, IM, ou IV. 
· Detalhe importante: seu uso venoso requer administração de um ante-emético 20-30 min antes (forte enjoo). 
· Prescrição (normalmente): 50mg ou 100mg e 8/8 horas. 
2. CODEÍNA 
· Opióide de baixa potência. 
· Normalmente sua prescrição é de 30 mg. 
· Analgésico, antitussígeno (década de 30-40 era comercializado com essa função). 
· Uso comercial em associação: Tylex = paracetamol + codeína. 
· Opióide verdadeiro (encontrado no ópio). 
· Potencia 12x menor que a morfina. 
· Constipação e dependência. 
3. MORFINA 
· Analgésico. 
· Narcótico. 
· Uso de dor crônica, neoplásica. 
· Meia vida rápida. 
Como utilizar a morfina?
-2mg lento (para evitar a hipotensão). 
Se o paciente não melhorou: 
-2mg -4mg 
A terceira dose: 10 mg 
*Para IAM também é assim. 
*Para um paciente em uso crônico de opióide, já posso fazer a terceira dose. 
100 mg de TRAMAL = X mg de CODEÍNA = 5mg de MORFINA
4. MEPERIDINA/PETIDINA/ DOROTINA
· Efeito semelhante à morfina: 5 mg de meperidina = 5m de morfina. 
· Menor efeito colateral que a morfina (não causa hipotensão, mais liberal). Contudo, apresenta um efeito colateral que impede seu uso: basta uma dose para ficar dependente (Síndrome de Abstinência).
Ex-clássico: Paciente com anemia falciforme com alergia a tudo e a todos. 
· Muito utilizado hoje em anestesia (menor efeito colateral – hipotensão, depressão miocárdica, prurido, enjoo, constipação), pré operatório (o paciente não sabe que foi utilizada essa droga – para evitar a dependência). 
· Reduz o limiar de crise convulsiva. 
5. METADONA: 
· 5 mg de meperidina = 5m de morfina = 5mg de metadona (efeito pareado). 
· O que é bom dessa droga? O tempo de meia-vida muito lento. Sendo utilizada em dependentes químicos dos opióides (abstinência aos outros opióides). 
*Depois de 5 dias ele ainda está circulando no corpo. 
· Há estudos recentes que abordam que a metadona causa interferência nas células neoplásicas. 
· Antitussígeno. 
6. NALBUFINA: 
· Opióide agonista-antagonista. 
· 10mg de nabufina = 10 mg de morfina. 
· Efeito mais prolongado com analgésica residual, e não apresenta muitos efeitos colaterais iguais à morfina. Esteja atento ao aumento da FR e PA do paciente. 
· Em pacientes com taquiarritmias, fibrilação atrial, seu uso pode precipitar essas arritmias. 
· Efeito antagonista menor que o naloxone (reversão menor da depressão respiratória). 
7. OXICODONA:
· Só foi liberado no BR há 3 anos. 
· 10mg de morfina = 10 mg de metadona = 10 mg = 10mg de dorotina = 5mg de oxicodona. 
· Duas vezes mais potente que a morfina. 
· Basta 1 comprimido de 10 mg/dia para obter o efeito analgésico por 24 horas. 
· Cuidado em pacientes obesos que fazem apneia do sono. Essa droga pode piorar a apneia do sono, e prolongar o efeito da apneia. 
· Hipotensão grave mais relacionada com o uso venoso (mas IV ainda não foi liberado no BR). 
· Ansiolítico e sedativo. 
· Derivado da codeína. 
8. FENTANIL, SUFENTANIL, AFENTANIL, REMIFENTANIL: 
· Analgésico mais potente que existe. 
· O SUS tem fentanil. 
· 100x mais potente que a morfina. 
· Fentanil é utilizado para a IOT. Deve ser feito em todos os pacientes que irão ser entubados, a não ser que tenham contraindicação. 
· Analgésico, hipnótico. 
· VO/ IV (bólus ou infusão contínua), adesivo (paciente oncológico). 
· Uso em dor crônica, oncológica, dor aguda grave. Pacientes com anemia falciforme e síndrome torácica aguda, IAM excruciante e dissecção aguda de aorta. 
· Inibe o centro respiratório. Enquanto a morfina faz bradipnéia, ele faz apnéia, por isso que é utilizado para entubar o paciente (estou facilitando). 
· Efeito colateral: síndrome de rigidez torácica. 
· Utilizado como droga ilegal de abuso. 
9. HEROÍNA: 
· Derivado da morfina. 
· Entorpecente.
· Leva a uma sensação de prazer semelhante ao orgasmo.
· Euforia importante, depois a fase de sedação. 
· Efeitos colaterais: depressão da consciência (sonolência – coma), depressão dos reflexos neurovegetativos (depressão postural), depressão respiratória (bradi-apnéia), náuseas, vômitos, confusão mental, retenção urinária, suprime a tosse (antigamente utilizavam como antitussígeno), obstipação (diminui a motilidade intestinal), constrição biliar (espasmos nas vias biliares), prurido, imunossupressão e broncoconstrição, além da dependência. 
· Dor de origem neoplásica não contraindica seu uso. 
Antagonista em casos de overdose Naloxone
ACSL: droga que pode ser utilizado durante a RCP, se o paciente for advindo de zonas de uso e abuso de drogas. 
· Absorvido pela arvore brônquica. 
· Inicio de ação em 1 minuto, pico em 45 minutos.
Ex.: Paciente está utilizando morfina/tylex/tramal, e rebaixou. Faço naloxone, sendo necessário fazer o repique de naloxone de 45/45 min (para não rebaixar novamente) avaliar risco x benefício (dor). 
· Uso IV ou VO. 
· Analgésicos Locais: bloqueiam a condução sensorial do neurônio local. 
1. LIDOCAÍNA 
· Se eu aplicar na veia ou artéria no paciente o paciente pode vir a óbito (adulto ou criança). 
· ACLS: paciente refratário à amiodarona, teve uma PCR em FV/BV, utilizamos a lidocaína como antiarritimico. 
· Antiarritmico com poder arritimogênico. 
· Entre 0,75 g/kg – 1,5 g/kg = efeito anestésico/antiarrítimico bom. 
*O problema é quando ele ultrapassa 1,5g/kg. 
 Crise convulsiva = absorve tanta lidocaína que pode desenvolver a crise. 
· Efeitos colaterais: zumbido no ouvido, gosto metálico na boca + hipotensão, perfuração acidental de vasos (aspirar sempre) e dura-máter. 
· Curta duração = 60min - 4 horas. 
2. CLOROFÓRMIO: 
· Anestésico. 
· Não é mais comercializado, sobretudo na América do Sul.
· Cateter epidural para anestesia. 
Analgesia Coadjuvante: 
· Outras drogas que são para outras coisas, e que seu efeito colateral é analgesia.
· Qual é a vantagem da analgesia coadjuvante? Continuo utilizando o analgésico para o paciente, seja ele AINE ou Opióide, mas em dose menor, gerando menos efeitos colaterais. 
a) CLONIDINA: 
· Clonidina conhecida como atensina, cetamina e dexmetomidina.
· O que a atensina faz? Anti-hipertensivo/alfa bloqueador. 
· Um dos receptores/mecanismos de dor é justamente em receptor específico alfa dois, beta dois, nível 6 é aí que a clonidina atua. 
· Ex.: aqueles pacientes que são hipertensos da enfermaria/UTI que estão sentindo dor ajusta a dose da atensina dele. 
· Precedex (dexmetomidina) = clonidina super seletiva analgesia e sensação de paz, induz o sono e o sonho (aumenta a fase REM). 
Droga excelente, super segura, mas tem um limite de uso. Pois se houver saturação de todos os receptores, ele irá começar saturar outros receptores, que são da clonidina = hipotensão.
b) CETAMINA: 
· Utilizada para indução anestésica. 
· Para entubar o paciente. 
· Analgesia leve. 
· Quanto menor dose = maior o efeito analgésico. 
c) ANSIOLÍTICOS E ANTIPISICÓTICOS: 
· Podemos utiliza-los principalmente quando a dor está relacionada à ansiedade. 
· Ex.: Risperidona, quetiapina, propolol. 
· Assim como o precedex (indutor de sono), trás uma sensação de paz, reduz a ansiedade do paciente, aumenta o sono REM (sonho), temos uma droga oral Zolpidem (sono e sonho). 
d) CORTICÓIDES
e) RELAXANTE MUSCULAR 
· Diferente de bloqueador neuromuscular = atuam na placa mioneural atuação periférica. 
· Quem é o paciente que preciso utilizar relaxante muscular? Quando a causa da dor é de origem muscular (trauma, estiramento...). 
· Relaxante muscular efeito central = por isso a sonolência (não operar máquinas pesadas).
· Dor por espasmo muscular (fibromialgia, mialgia fascicular, cefaleia vascular), doenças neurovegetativas (ELA, mal de Parkinson).
 ORFENADRINA (DORFLEX):
- Dorflex: associação de dipirona + cafeína (para não promover sonolência) + ofenadrina. 
-Orfenadrina é comercializada sozinha também (SUS), mas causa muita sonolência. 
-Dorflex 25 mg *Dose letal: 2g. 
-Anticolinérgico e anti histamínico. 
-Espasmos musculares, torcicolo, fibromialgia, etc. 
 CICLOBENSAPRINA (MIOSAN): 
-Miosan: associação da ciclobensaprina + dolamin flex.-Comum para contratura muscular.
-Aumenta a absorção de cálcio. 
- Inibidor polis sináptico, atividade antidepressiva. 
-Cuidado com IAM, glaucoma retenção urinária. 
 CARISOPRODOL ( TANDRILAX) 
-Associação com o diclofenaco + cafeína + paracetamol. 
 Atuação em receptores GABA (BDZ)
-Ex.: diapzepam (crise convulsiva). Se já passou a crise convulsiva, não adianta mais administrá-lo. 
 Atuação em SNC+ SNP: 
-Não produz dano estrutural: prolene/magnésio (dessensibilizador de membrana). 
-Produz dano estrutural: etanol, fenol, toxina botulínica. 
*Dor tipo cólica = víscera oca. 
ESCOPALAMINA/HIOSCINA/BUSCOPAM SIMPLES: 
-Dor tipo cólica vamos associar X droga + escopolamina.
-Antiespasmódica. 
-Diluição e infusão lenta hipotensão, sensação de ansiedade, falta de saliva (antisialorreico), delírio. 
· Enxaqueca: cefaleia hemicraniana com aura e sem aura; Dor forte latejante e pulsátil, escotomas cintilantes. Audiofobia, fotofobia. Náuseas, vômitos, tremor. Apresenta uma série de fatores desencadeantes. 
Tratamento primeiro é comportamental. 
Tratamento emergencial: dipirona, tramal, morfina, dexametrasona junto.