Absorção de fármacos

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Lara Patente 
Seminário de farmacologia 
 
 
VISÃO GERAL 
Vias de administração: 
• Uso interno (sistêmico): Associado a 
biodisponibilidade 
• Uso externo (local): Atuam somente no local que 
aplica 
 
Barreiras biológicas: 
Os epitélios que o fármaco precisa alcançar, podendo 
ser: 
• Epitélio gastrointestinal 
• Endotélio vascular 
• Membranas plasmáticas 
 
Taxa de absorção 
Fatores avaliados que afetam a absorção: 
• Membranas biológicas; 
• Propriedades físico-químicas dos fármacos 
• Forças responsáveis pela passagem dos 
fármacos através das membranas; 
• Modalidades de absorção dos fármacos; 
• Locais de absorção dos fármacos → quanto 
maior a área de superfície melhor será 
• Vias e sistemas de administração dos fármacos 
MEMBRANAS BIOLÓGICAS 
A membrana é uma bicamada lipídica (sendo hidrofílica 
a externa – parte polar). 
• Impermeável a moléculas polares e íons 
• As proteínas presentes na membrana, canais 
hidrofílicos funcionais, auxiliam o transporte de 
substâncias polares. 
 
Propriedades físico-químicas 
• Lipo ou hidro solubilidade 
Coeficiente de partição óleo/água (C o/a): Quanto 
maior o coeficiente maior a solubilidade nas membranas 
celulares 
• Peso molecular (quanto maior = maior 
dificuldade para atravessar) 
 
• Grau de ionização, relacionado ao pH 
A forma não ionizada tem menos dificuldade de 
atravessar a membrana. A ionização vai ocorrer 
dependendo do pH local. 
• Em pH ácido tem o predomínio da forma não 
ionizado do fármaco ácido (Maior C o/a) 
• Em pH básico ocorre predomínio da forma não 
ionizado do fármaco básico (Maior C o/a) 
 
 
• Concentração no local de absorção 
 
MOBILIDADE DE ABSORÇÃO DE FÁRMACOS 
PEQUENOS 
Difusão simples: Maioria dos fármacos (são menores e 
apolares), ou seja, atravessam moléculas lipossolúveis e 
apolares. 
• Moléculas iônicas passam a depender do 
gradiente eletro químico e pH, pois a parte 
interna da membrana é sem íons 
• Não tem gasto de energia, através gradiente de 
concentração 
• Absorção mais rápida 
 
Transporte paracelular: Entre junções de células através 
da água, ou seja, para fármacos solúveis em água 
• Pressão hidrostática e osmótica atuam 
• Moléculas pequenas (100 a 200 Da) conseguem 
passar 
 
Difusão facilitada: Através de carreadores sem gastar 
energia, ou seja, compostos com taxas muito baixas de 
transporte por difusão passiva 
Absorção dos fármacos 
 
Lara Patente 
Seminário de farmacologia 
 
 
• Podem ser exportadores→ eliminam 
substâncias acumuladas intracelulares 
• A força utilizada é a do gradiente de 
concentração 
• A velocidade depende da quantidade de 
carreadores 
 
Transportadores de fármacos: Utiliza gasto de 
energia (transporte ativo) 
• Velocidade limitada pela disponibilidade de 
transportador 
• Contra gradiente de concentração → usa energia 
eletroquímica armazenada 
• Pode haver inibição competitiva entre 
substâncias transportadas pelo um mesmo 
sistema → Ganha aquele com mais afinidade 
 
 
MOBILIDADE DE ABSORÇÃO DE FÁRMACOS 
GRANDES 
Endocitose: Para fármacos grandes e muito polares. É 
um processo incomum na farmacologia 
• Fagocitose: Células englobam partículas sólidas 
pelos pseudópodes 
• Pinocitose: Células englobam gotículas líquidas 
por canalículos → aprofundam na célula 
(invaginação) 
 
 
LOCAIS DE ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS 
Trato gastrointestinal (TGI): 
• Mucosa bucal → sublingual. Como a superfície 
de contato é pequena geralmente os fármacos 
são pequenos 
• Mucosa gástrica → Fármaco ionizáveis ácidos. 
Através das microvilosidades, o maior problema 
é pH ácido 
• Mucosa do intestino delgado → Utiliza as 
microvilosidades, tendo a maior área de 
absorção e pH neutro 
o Maioria dos fármacos usa esse local 
 
Trato respiratório: 
• Mucosa nasal 
• Mucosa traqueal e brônquica 
• Alvéolos pulmonares 
 
Pele: 
• Estrato córneo (epiderme) → Ação local 
• Região subcutânea e intramuscular → Utiliza 
agulha 
• Mucosa conjuntiva → Via local 
 
 
“INIMIGOS” DOS FÁRMACOS 
• Área da superfície absortiva 
• Circulação no local de administração 
 
“ALIADOS” DOS FÁRMACOS 
Ligados ao fármaco 
• Concentração do fármaco no local de absorção 
(a favor da concentração) 
• Estabilidade química (Alguns fármacos ficam 
instáveis em pH ácido) 
• Grau de ionização – preferencialmente não 
ionizável 
• Solubilidade do fármaco 
o pH no local de absorção 
Lara Patente 
Seminário de farmacologia 
 
 
o Tamanho e forma das partículas 
o Forma química (sal ou cloridrato) 
o Forma farmacêutica → Líquida absorve 
mais rápido (modulado pelos 
excipientes) 
o Adjuvantes farmacotécnicos (diluentes, 
estabilizantes aglutinantes...) 
 
Ligados ao indivíduo 
• Efeitos de líquidos lumiais (pH, muco, 
viscosidade, proteínas) 
▪ Cetoconazol não pode tomar 
com Eno ou Estomazil 
• Tempo de trânsito intestinal 
o Esvaziamento gástrico 
o Alimentos (geralmente devem ser 
absorvidos em jejum) 
▪ Medicamentos diminuem com 
leite como a tetraciclina 
▪ Medicamentos aumentam com 
comidas gordurosas como a 
Griseofulvina (lipossolúveis) 
o Repouso e exercício 
o Circulação entero-hepática 
• Condições patológicas (aumento ou diminuição 
da motilidade intestinal, retenção no estômago) 
o Diarreia diminui a absorção 
 
 Via intravenosa 
• 100% de biodisponibilidade 
• Não passa pelo processo de absorção (efeito de 
primeira passagem) 
• Caso uma substância, seja qual for a via de 
absorção, não ir para o destino correto → 
efeitos colaterais 
DICA: Periódico Capes → Micromedex 
• Aborda sobre as interações dos fármacos