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FARMACOLOGIA P5 | Isador� Silvestr� .. Sedaçã� . Objetivos ➔ Adaptar o paciente à ventilação mecânica; ➔ Aliviar a ansiedade e a dor, controlando a agitação psicomotora; ➔ Atenuar a resposta ao estresse; ➔ Modular o metabolismo cerebral, auxiliando no manejo da hipertensão intracraniana; e diminuindo a responsividade ao ambiente, facilitando o sono. Deve minimizar a sedação profunda, porque a sedação profunda se associa a maior tempo de ventilação mecânica → maior risco de ocorrência de delirium, maior tempo de internação na UTI e no hospital, e maior mortalidade Instruções 1. Primeiramente, decide-se a melhor via de administração Em pacientes perioperatórios, em que está indicado o jejum, a via parenteral é a via mais utilizada 2. Decidir o período de duração da sedação ➔ Situações e procedimentos simples (como broncoscopia, introdução de cateter venoso central, etc) requerem dose única do agente. Em períodos prolongados, como pacientes em ventilação mecânica, a infusão contínua é a melhor opção. 3. Decidir qual fármaco é mais apropriado 4. Após sedar o paciente, deve-se avaliar objetivamente o efeito da droga, com o objetivo de ajustar a dose, associar fármacos, evitar intoxicação e sedação profunda. Diferenciar efeito ansiolítico, sedativo e hipnótico ; ● Hipnóticos = Causam sonolência ➔ Ação rápida e meia vida reduzida ➔ Em pequenas doses, causam sedação. Em doses intermediárias, causam hipnose (sono) e em doses elevadas causam anestesia cirúrgica ➔ EX.: Midazolam, alprazolam, bromazepam, lorazepam ● Ansiolíticos = Para diminuir a ansiedade ➔ Tempo de início intermediário e meia vida longa ➔ Diminui a ansiedade mas não trata ➔ EX.: diazepam , clonazepam, nitrazepam ● Sedação ➔ Possui efeito tranquilizante, calmante (reduz irritabilidade e ansiedade), produz sonolência ➔ Deprime o SNC Os ansiolíticos e hipnóticos são considerados depressores do sistema nervoso central (SNC) Anestesia - significa "insensibilidade", é a obtenção de um estado reversível de não-reconhecimento do estímulo doloroso pelo córtex cerebral, podendo ser localizada ou geral em estado inconsciente. Anestesia Geral - Perda total e reversível da consciência e ausência do reconhecimento do estímulo doloroso FARMACOLOGIA P5 | Isador� Silvestr� ➔ Analgesia, amnésia, sedação, relaxamento muscular Anestesia Cirúrgica - estágio/plano de anestesia geral, que provê inconsciência, relaxamento muscular e analgesia para procedimentos cirúrgicos indolores Aspecto farmacológico e clínico das drogas ; Benzodiazepínicos (hipnóticos e ansiolíticos) São os fármacos mais utilizados no tratamento da ansiedade e da insônia Ações ➔ Atuam na redução da ansiedade e agressão; sedação e indução do sono; redução do tônus muscular e da coordenação e possuem efeitos anticonvulsivantes ➔ Fármacos ansiolíticos: diazepam, lorazepam (também usado como sedativo-hipnótico), bromazepam, alprazolam ➔ Fármacos sedativo-hipnóticos: flurazepam, nitrazepam ➔ Fármaco pré-anestésico e hipnótico: midazolam ➔ Fármaco anti-convulsivante: clonazepam (rivotril) Características ➔ Lipossolúvel - atravessa a BHE ➔ Efeito de curta duração ➔ Pode ser utilizado VO, EV ou intramuscular ➔ Se acumula no tecido adiposo → pacientes obesos com infusão prolongada de benzodiazepínicos → pode ter tempo de duração da ação mais prolongada ➔ Tem metabolização no fígado e eliminação no rins, então pacientes com problemas hepáticos e renais, o tempo de duração pode ser bastante prolongado Deve-se ter cuidado ao administrá-los em bolus em pacientes hemodinamicamente instáveis, pois podem causar hipotensão por perda do tônus simpático. Mecanismo de Ação Se liga ao receptor GABA → aumenta a velocidade de abertura do canal de cl →hiperpolariza célula, inibe os potenciais de ação, reduzindo a neurotransmissão GABA inibe o SNC → ↓ consumo de oxigênio → ↓ fluxo sanguíneo cerebral → ↓ menor pressão intracraniana (PIC) Efeitos Adversos ➔ Sonolência, confusão mental e incoordenação motora; ➔ Tolerância, ➔ Dependência; ➔ Irregularidades menstruais (incluindo anovulação); ➔ Risco de teratogênese (evitar em gestantes até o 4° mês); ➔ A superdosagem ou o uso concomitante com álcool pode provocar depressão respiratória, cardíaca e hipotensão ➔ Risco de coma ➔ Sedação e confusão mental FARMACOLOGIA P5 | Isador� Silvestr� Em doses elevadas, pode causar ataxia, impedindo atividades que exigem coordenação motora fina Cuidado com pacientes idosos (maior risco de queda) Devem ser usados com cautela em hepatopatas, bem como evitado em pacientes com glaucoma de ângulo fechado agudo. A interação com etanol é particularmente perigosa, por inibir intensamente a atividade do SNC e comprometer as funções psíquicas, cardiovasculares e respiratórias. Obs: A retirada da medicação deve ser de forma lenta e gradativa para evitar ação excitatória brusca (efeito rebote). Sintomas da retirada abrupta dos BZD (Síndrome da abstinência) ➔ Confusão mental ➔ Ansiedade rebote ➔ Visão turva ➔ Insônia de rebote ➔ Diarreia ➔ Perda de peso ➔ Perda de apetite *Limitar o tratamento de 4-6 semanas Contraindicações ➔ Hepatopata ➔ Insuficiência respiratória grave ➔ Glaucoma de ângulo aberto Antídoto específico: flumazenil (utilizado em casos de superdosagem) ➔ Antagonista, atua competitivamente, inibindo o complexo receptor GABA benzodiazepínico no sistema nervoso central Diazepam ➔ O diazepam é a melhor escolha para longos períodos de sedação devido a sua meia-vida de eliminação prolongada ➔ Deve ser administrado em veias calibrosas, em bolus ➔ É bastante lipossolúvel ➔ Por via venosa, seu início de ação ocorre em 2-5 minutos, com meia-vida superior a 20h ➔ Não deve ser usado de forma contínua ** Sedação consciente com doses de 1 mg a 10 mg (0,2 a 0,3mg/kg), EV, repetidas conforme necessidade; ★ Efeitos Adversos: depressão respiratória, confusão e excitação paradoxal Midazolam ➔ É uma droga de ação rápida e duração curta, sendo indicado para sedação de curta duração ➔ Seu início de ação é em 2-5 minutos, com meia-vida de 3-11 horas FARMACOLOGIA P5 | Isador� Silvestr� ➔ O uso prolongado desta droga (>48h) gera sua acumulação em tecidos periféricos, causando despertar imprevisível quando a medicação é suspendida, principalmente em pacientes obesos, com baixa concentração de albumina ou insuficiência renal ➔ Recomenda-se seu uso apenas para sedação de curta duração, mas uma alternativa é fazer uso intermitente ** 0,03 a 0,3mg/kg, EV, em bolus, seguido de 0,01 a 0,6mg/kg/h, EV, contínuo ** Sugere-se como diluição para uso contínuo do midazolam 50mg/10mL e 100mg/20mL, em 80mL de solução fisiológica a 0,9% ★ Efeitos Adversos: hemodinâmicos, hipotensão arterial em idosos, depressão respiratória, ➔ Tem efeito hipotensor ★ Contraindicações ➔ Glaucoma de ângulo fechado ➔ hipotensão (choque) ★ Vantagens: ➔ Ótima sedação e amnésia ➔ Neuroproteção ➔ Hipotensão e depressão respiratória Estági�� � profundidad� d� anestesi� Anestesia geral: Estado inconsciente reversível, obtido por via inalatória ou venosa caracterizado por: amnésia, inconsciência, analgesia, relaxamento muscular e homeostase das funções vitais ★ A anestesia geral possui 3 estágios 1. Indução ➔ É o tempo desde a administração de um anestésico potente até o início do procedimento cirúrgico (o tempo em que o fármaco chega ao SNC). ➔ Momento em que é feita a IOT FARMACOLOGIA P5 | Isador� Silvestr� ➔ Em geral é utilizado um fármaco IV como Propofol para indução anestésica (produz inconsciência em 30 a 40 s). → Podem ser administrados fármacos inalatórios ou IV para produzir a profundidade desejada da anestesia (Uso de BNMs IV - rocurônio, vecurônio ou succinilcolina = facilitam a IOT e o relaxamento muscular) Propofol (hipnótico) + Opióide + BNM Manutenção da anestesia: Manter o paciente em plano cirúrgico até o fim da cirurgia ➔ A manutenção é feita com anestésicos voláteis → Opióides (oferecem um bom controle da profundidade da anestesia) junto a anestésicos inalatórios (não são bons analgésicos) Recuperação:É o tempo desde a interrupção do anestésico até o retorno da consciência e dos reflexos protetores. É feita a interrupção da administração de agentes anestésicos e adjuvantes e a reversão dos efeitos dos bloqueadores neuromusculares ➔ Neostigmina (reverter a ação dos BNMs) ➔ Naloxona (reverte a ação dos opióides) Medicamentos Utilizados (Função) 1. Hipnóticos: inconsciência e amnésia; 2. Opióides: analgesia (dor) e proteção contra reflexos autonômicos; 3. Bloqueadores neuromusculares: imobilidade; 4. Fármacos adjuvantes: Controle da PA, FC e tratamento de intercorrências Midazolam ● Cada ampola de 3 ml contém 15 mg (5mg/ml) ● Cada ampola de 5 ml contém 5mg (1mg/ml) ● Cada ampola de 10 ml contém 50mg (5mg/ml) FARMACOLOGIA P5 | Isador� Silvestr� Importante ➔ Especificar na prescrição qual ampola está considerando ➔ Observar a dose de manutenção, que deve ser constante, gotejando o tempo todo → para não correr o risco do paciente despertar Vantagens ➔ Ação rápida e curta duração (demora mais um pouco, em relação ao propofol) ➔ Se quer manter o paciente sedado → manutenção ➔ BOMBA DE INFUSÃO: Colocar o equipo com a bomba e vai correr diretamente ➔ BOMBA DE SERINGA: Pega 50ml e faz o preparo e não depende de equipo ➔ Provoca amnésia anterógrada Desvantagens ➔ Causa hipotensão (em até 5 minutos) → NÃO DEVE SER UTILIZADO EM PACIENTES CHOCADOS/HIPOTENSOS ➔ O despertar pode ser prolongado ou imprevisível, principalmente em situações > 72h ➔ Pacientes com insuficiência renal, insuficiência hepática, hepatopatias ou em idosos → Dificuldade de metabolização Paciente chega com a pressão normal e após a sedação com MIDAZOLAM, faz hipotensão O QUE FAZER? Reposição volêmica: 10-15ml/kg/h ~ 1000ml/h (pacientes adultos, 60-70kg) ➔ Não necessita aplicar drogas vasoativas (noradrenalina). Se a hipotensão surgiu no momento do uso da droga, ainda tem a possibilidade de expandir a volemia e tentar corrigir Propofol ● Cada ampola de 20 ml contém 200 mg (10 mg/ml) ● A dose de manutenção vai depender do nível de sedação do paciente EX.: Paciente chega com crise asmática e o médico não conseguiu reverter a situação - Teve que ser entubado devido a fadiga. - Se após ser intubado ele melhorar expressivamente, está ventilando normal, está dentro dos parâmetros, fez a gasometria e está boa → SUPERFICIALIZA (coloca o mínimo: 4mh/kg/h) e associa à analgesia e vai diminuindo gradativamente Primeira escolha para a indução da anestesia geral superficializada e sedação Ações ➔ Possui propriedades sedativas, antieméticas, ansiolíticas, anticonvulsivantes e hipnóticas, porém não analgésicas ** 0,3 a 3mg/kg/h ou bolus de 1 a 3mg/kg, devendo este ser evitado pelo efeito hipotensor Uso Sedação para procedimentos: ➔ Indução e manutenção da anestesia geral FARMACOLOGIA P5 | Isador� Silvestr� ➔ Ventilação mecânica ➔ Sedação consciente para procedimentos cirúrgicos e de diagnóstico Características ➔ Lipossolúvel ➔ Anestésico intravenoso ➔ Rápido início e duração de ação curta ➔ Uso em infusão contínua ➔ Diminui a pressão arterial sem deprimir o miocárdio, além de reduzir a PIC por vasodilatação sistêmica ➔ Reduz também o metabolismo cerebral → importante no neurointensivismo ➔ Não causa náuseas Não apresenta efeito amnésico, como os benzodiazepínicos Deve ser usado com cautela na instabilidade hemodinâmica → É um inotrópico negativo → reduz a resistência vascular sistêmica → vasodilatação Mecanismo de Ação Abre os canais do GABA → inibe o SNC Efeitos Adversos ➔ Síndrome da Infusão de Propofol (SIP): arritmias cardíacas, acidose metabólica, hipertrigliceridemia e parada cardiorrespiratória ↪ Se a infusão for contínua e a dose for alta ➔ Pode causar pancreatite aguda porque o propofol vem diluído em emulsão lipídica → induz a hiperlipidemia ➔ Inibe o sistema cardiovascular (hipotensão, bradicardia, efeitos neuro excitatórios, hipertrigliceridemia ➔ Enjôo, vômito e dor de cabeça durante a fase de recuperação da anestesia ➔ Fasciculações musculares, movimentos espontâneos Desvantagens ➔ Necessita de uma via de administração exclusiva ➔ Potente hipotensor, principalmente em bolus ou em pacientes hipovolêmicos ➔ No momento que está sendo infundido ele aumenta o aporte calórico (1-1,1 kcal/ml) ➔ Paciente com dislipidemia ➔ Arritmias → Principalmente quando aplicado em bolus ➔ Acidose láctica (crianças) Vantagens ➔ Início de ação imediata (30s) ➔ Despertar rápido quando continuada a infusão ➔ Diminui a PIC (pressão intracraniana) ➔ Anticonvulsivante FARMACOLOGIA P5 | Isador� Silvestr� Interações ➔ Opióides; ➔ Benzodiazepínicos; ➔ Barbitúricos; ➔ Anestésicos inalatórios potencializam o efeito depressor do SNC; ➔ Não coadministrar com produtos sanguíneos Paciente com cetoacidose diabética (CAD), chocado, hipotenso e com indicação de intubação: NÃO UTILIZAR O PROPOFOL Etomidato (hipnótico) Características ➔ Curta duração ➔ Via endovenosa ➔ Diminui metabolismo cerebral e mantém PPC ➔ Não promove a liberação de histamina e não exerce influência sobre a função hepática ➔ Tem propriedades anestésicas e amnésicas, porém não tem efeito analgésico Mais utilizada para INDUZIR a hipnose e não para manter Indicação ➔ Indução e manutenção de anestesia geral ➔ Sedação em ambiente hospitalar ➔ Para pacientes hipotensos e choque séptico Contra-indicações ➔ Hipersensibilidade ao Etomidato ➔ Choque séptico ➔ Insuficiência adrenal Efeitos Adversos ➔ Produz supressão renal → o que limita seu uso prolongado ➔ Diminuição dos níveis de cortisol e aldosterona ➔ Discinesia, mioclonia ➔ Dor no local da aplicação ➔ Náuseas, vômitos Vantagens ➔ Estabilidade hemodinâmica (Usada em pacientes desidratados, hipovolêmicos) Usado em pacientes com instabilidade hemodinâmica ➔ Bastante neuroprotetor ➔ Diminui o consumo de O2 pela respiração aeróbia cerebral (diminui o metabolismo cerebral) ➔ Mantém a PPC- pressão de perfusão cerebral Mecanismo de Ação https://pt.wikipedia.org/wiki/Anestesia_geral FARMACOLOGIA P5 | Isador� Silvestr� ➔ Potencializa a ação do GABAA Ketamina Características ➔ Proporciona alívio da dor, sedação e perda de memória ➔ Rápido início de ação e meia-vida curta **Baixos níveis de cetamina → efeito analgesico **Concentrações muito mais altas → efeito anestésico ➔ Pode ser administrada pelas vias intravenosa (IV), intramuscular (IM), oral e retal sem sinais de irritação ➔ Lipossolúvel ➔ Para sedação de pequeno porte ➔ Anestesia dissociativa → pode ser útil em pacientes que tem broncoespasmo, asma Indicações ➔ Anestesia/sedação: É usada para a sedação consciente em emergências pediátricas, endoscopias, cateterismos e radiologia. O seu efeito broncodilatador torna-a particularmente vantajosa em crianças que necessitem de ventilação para o estado asmático. ➔ Analgesia: A analgesia pré-operatória com cetamina diminui a sensibilização aos estímulos dolorosos, diminuindo a necessidade de morfina depois da cirurgia. A cetamina intravenosa em baixa dose é um potente e seguro adjuvante à analgesia opióide sistémica. Também poderá ser benéfica para o tratamento da dor crónica em adultos. ➔ Depressão maior: Adm. intravenosa de doses sub-anestésicas de cetamina são capazes de induzir efeitos antidepressivos ➔ Para pacientes hipotensos Efeitos Adversos ➔ Reações psicológicas (agitação, confusão ou alucinações) ➔ Boca seca, problemas respiratórias e aceleração cardíaca ➔ Cardiodepressor intrínseco ➔ Náuseas/vômitos ➔ ↑ P. arterial Contra-indicações ➔ Hipertensão intracraniana ➔ ICC grave ➔ Acidente vascular cerebral ➔ Doença cardiovascular grave ➔ Infarto do miocárdio recente ➔ Hipertensão grave ➔ Massa ou hemorragia intracerebral; ➔ Traumatismo cerebral. Mecanismo de Ação Antagonista do receptor NMDA https://pt.wikipedia.org/wiki/Estado_asm%C3%A1tico FARMACOLOGIA P5 | Isador� Silvestr� ➔ impede as ações do glutamato sobre os NMDAR Usada em pacientes desidratados, hipovolêmicos - é uma droga estável para o sistema cardiovascular EX.: Paciente em choque séptico e hipotenso: UtilizaKetamina 2mg/kg; diluir 10-20ml; Aplica metade: Muitas vezes o paciente já dissocia com essa quantidade. Se após aplicar essa quantidade, ele apresenta uma resistência, aplica a outra metade Dexmedetomidina (sedativo) ● Uma ampola de 2ml contém 100mcg/ml (50mcg/ml) ● Diluente: Cloreto de Sódio 0,9% ● Volume: 48 mL ● Tempo de infusão: Lenta e controlada por bomba de infusão (não ultrapassar 24h) 48mL x 2 mL + 2 ampolas (?) - Indicação ➔ Analgésicas – possivelmente pela inibição da liberação de noradrenalina nas fendas sinápticas ➔ Sedativas ↴ ● Sedação em pacientes (com e sem ventilação mecânica) durante o tratamento intensivo (na UTI, salas de cirurgia ou para procedimentos diagnósticos) ● Sedação (em situações clínicas críticas) ➔ Agitação psicomotora Não causa depressão respiratória Características ➔ Tem uma meia-vida de 2h, o que facilita a capacidade de ser titulada ➔ Seus metabólitos são inativos e eliminados pela urina e fezes **É administrado na dose de 1μg/kg, seguida de infusão de 0,1-0,7μg/kg.h, titulando-se a dose ➔ Promove a ligação aos receptores noradrenérgicos centrais ➔ Promove diminuição da atividade motora, além de maior estabilidade mental Vantagens ➔ Validado para sedação de curta duração (<24h) ➔ Recentemente, seu uso foi estudado em durações mais prolongadas, mostrando como alternativa eficaz ao midazolam ➔ Apresenta mais vantagens que o midazolam ➔ Eficaz em diminuir o tempo de intubação de pacientes no pós-operatório imediato ➔ Menos risco de causar depressão respiratória ➔ Pacientes com saturação baixa, é uma boa escolha ➔ Desmame da ventilação mecânica- paciente fica mais calmo/confortável (tem um certo efeito ansiolítico e potencial analgésico) https://pt.wikipedia.org/wiki/%C3%81cido_glut%C3%A2mico FARMACOLOGIA P5 | Isador� Silvestr� Desvantagens ➔ Pode ocorrer hipotensão e bradicardia em infusão contínua ➔ Pode ocorrer hipertensão quando usado em bolus (ação muito rápida) mcg/ml **Essa dualidade (hipotensão/hipertensão), depende do receptor que ele irá atuar. Ele atua em receptor α2 central. Se usar em bolus, acaba ativando, sem querer, o receptor α2 periférico, faz vasoconstrição e pode causar a crise hipertensiva. Efeitos Adversos ➔ Com a dose inicial, pode ocorrer bradicardia e hipertensão por estímulo de receptores alfa-2 ➔ Com infusão, há depressão por efeito simpaticolítico central e redução da noradrenalina ➔ Outras complicações: parada sinusal, bloqueio cardíaco e fibrilação atrial A droga se associa a menor tempo até extubação quando comparada ao midazolam, bem como possível redução da incidência de delirium Está associada a maior ocorrência de bradicardia em relação ao midazolam e ao propofol Contra-Indicações ➔ Hipersensibilidade à qualquer excipiente da fórmula ➔ Hipovolemia ➔ Doença do Nó sinusal **Não indicados para menores de 18 anos **É necessário ajuste de doses para hepatopatas Anestésic�� Ven�s�� ➔ MI/E/QUETA/DEX/PRO 1. HIPNÓTICOS ★ Cinco drogas são comumente usadas para indução da anestesia: propofol, cetamina, etomidato, tiopental e midazolam Propofol (1-3mg/kg): É geralmente usado no cenário de pacientes hemodinamicamente estáveis. Já em paciente hipovolêmicos ou idosos, a dose é reduzida drasticamente: muitas vezes 0,5-1mg/kg é suficiente, apesar de o tempo de início se tornar maior devido ao débito cardíaco reduzido Cetamina (1-2 mg/kg): É cada vez mais usado em ambiente pré-hospitalar e em pacientes instáveis. O efeito habitual é a elevação da frequência cardíaca e variáveis, mas modestas, alterações na pressão arterial. Aumenta secreções, podendo necessitar de aspiração ou pré-medicação com antisialagogo, como atropina ou glicopirrolato, no pré-operatório. Etomidate (0,3mg/kg): Também tem efeitos hemodinâmicos muito limitados. Seu uso tem sido limitado pela preocupação de supressão adrenal e devido sua limitada disponibilidade em certos países. FARMACOLOGIA P5 | Isador� Silvestr� Tiopental (3-5 mg/kg): Tem o efeito mais rápido e previsível, com menos instabilidade hemodinâmica que o propofol. No entanto, pode haver problemas com a disponibilidade e sequelas prejudiciais caso haja extravasamento ou injeção intra-arterial Midazolam (0,1-0,2 mg/kg): pode ser usado, apesar do tempo para o efeito ser muito prolongado. Esta droga é mais conveniente em pacientes que já estão obnubilados e requerem mais amnésia do que anestesia propriamente dita O cuidado com as doses das drogas é mais importante que a escolha da droga. Em paciente em choques, uma dose muito modesta de hipnótico pode ser suficiente, pois essas drogas podem facilmente levar ao colapso circulatório e parada cardíaca. Medicações para ressuscitação cardiopulmonar devem estar prontamente disponíveis Manejo da Sedação ; Intubação Orotraqueal Manter a SpO2 > 94% ou FR < ou igual a 24 rpm ➔ O2 suplementar com venturi 50% ➔ CNO2 > 5l/min ➔ VNI com FiO2 > 50% ➔ PP com delta de > 10 cmH20 7 p’s 1. Preparação ➔ Monitore (oximetria de pulso, PA, cardioscopia, capnografia ➔ Acesso venoso ➔ Laringoscópio e lâminas testados ➔ Medicações ➔ Bolsa máscara, aspirador disponíveis 2. Pré - Oxigenação ➔ 3 minutos de O2 a 100% ➔ Não necessitar de ventilação ➔ Prevenir a hipoxemia 3. Pré - Tratamento ➔ Reduzir a descarga adrenérgica, o aumento da PIC e a resposta broncoespástica ↪ Usando drogas analgesicas (lidocaína e fentanil) 4. Posicionamento 5. Paralisia com indução ➔ Sedativo + bloqueador neuromuscular Utilizar um bloqueador neuromuscular sempre na intubação com sequência rápida Sedativos ● Etomidato (0,3 mg/kg) ● Midazolam (0,3 mg/kg) FARMACOLOGIA P5 | Isador� Silvestr� ● Ketamina (1,5 mg/kg) ● Propofol (1-2 mg/kg) Bloqueador Neuromuscular ● Succinilcolina (1,5 mg/kg) ➔ Meia vida mais curta e tempo de ação é rápido ● Rocurônio (1 mg/kg) ➔ Meia vida longa e tempo de ação é rápido SEQUÊNCIA: primeiro o sedativo e depois o bloqueador neuromuscular Como a succinilcolina é um bloqueador neuromuscular despolarizante, você vai perceber o paciente fazendo fasciculações, quando o paciente parar de fascicular → é hora de intubar 6. Passe o tubo 7. Pós Intubação 2. BLOQUEADORES NEUROMUSCULAR E DE REVERSÃO 1. Succinilcolina ➔ Depuração rápida ➔ Porém o efeito não é tão rápido assim ➔ Precisa manter a adm. para que mantenha a despolarização ★ Efeitos Adversos: ➔ Anafilaxia ➔ Hipertermia maligna ➔ Depressão respiratória ➔ Bloqueio prolongado (pacientes que têm dificuldade de acetilcolinesterase) ★ Efeitos: ➔ Paralisia do músculo esquelético ➔ Efeitos cardiovasculares ➔ Aumenta da PIO e PIG ➔ Mialgias ★ Indicação: ➔ Relaxamento cirúrgico (abd., torácico, retração no tórax) ➔ Int. Orotraqueal (preciso relaxar a musculatura do tórax e da laringe para facilitar a passagem do tubo) ➔ Atingir a ventilação (faz com que pacientes ventilem +) ➔ Convulsões (trata as fasciculações, tremores) 2. Rocurônio ➔ Uma desvantagem é a ausência de fasciculações Etapas para a ITO Pré-tratamento FENTANIL (opióide - anestesia e sedação) FARMACOLOGIA P5 | Isador� Silvestr� ⇩ Indução PROPOFOL (Hipnótico) ⇩ Paralisia SUCCINILCOLINA (BNM) Bloqueador Neuromuscular ; Fisiologia da placa motora ACH → principal neurotransmissor que promove a contração muscular ↱ Antagonismo não despolarizante (bloqueia o receptor da ação da ach) - Tubocurarina O bloqueio ↳ Agonista despolarizante (competindo com o receptor E estimulando o receptor) -Succini. “OXE, mas não tá estimulando o receptor?” “Sim, mas para ter contração muscular precisa da contração e do relaxamento, nesse caso tá estimulando tanto que o músculo vai entrar em um período refratário (não vai contrair) Os não despolarizantes ➔ Antagonista competitivo da ACH no receptor ➔ Extremamente polar - ionizados ● Uso parenteral ● Fraca ligação aos tecidos ➔ Rápida fase de distribuição ➔ Lenta fase de eliminação Principais representantes 1. Benzilisoquinolínicos ➔ Efeito adverso: liberação da histamina → hipotensão, taquicardia, ↑DC ➔ Fármacos: Tubocurarina, Atracúrio, Mivacúrio 2. Aminoesteróides ➔NÃO repercutem na histamina ➔ Fármacos: Pancurônio, Vecurônio, Rocurônio → ação intermediária Rocurônio Classe: Bloqueador não despolarizante ➔ Início de ação: 45-60s ➔ Duração do efeito: 30-45 min FARMACOLOGIA P5 | Isador� Silvestr� Uso ➔ Bloqueador neuromuscular ➔ Adjuvante da anestesia geral (IOT) Farmacodinâmica ➔ Liga-se, competitivamente, a receptores colinérgicos (placa motora), antagonizando a ação da ACh ➔ Raramente causa reação alérgica ➔ fraqueza muscular e apneia Apresentação ➔ Solução injetável: 50 mg/ ml (10 mg/ ml) Via de administração ➔ EV (injeção única ou infusão contínua) Contra-indicações ➔ Hipersensibilidade ao rocurônio ou algum componente ➔ Insuficiência hepática severa Contra-indicações ➔ Hipersensibilidade ao rocurônio ou algum componente ➔ Insuficiência hepática severa Efeitos adversos ➔ Fraqueza muscular esquelética **É reversível com drogas (Sugammadex) - Inibidores da acetilcolinesterase (neostigmina, fisostigmina) Doses • Indução - 0,6-1,2 mg.kg-1 IV • Manutenção - 0,3-0,6 mg.kg-1.h-1 IV
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