Antidepressivos e ansiolíticos

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Boa opção para início de terapia pois apresentam ação
rápida, mas não são boas opções a longo prazo, pois têm
potencial para dependência e abuso, bem como efeitos
negativos na cognição e memória
Facilitam a neurotransmissão inibitória
Molécula lipossolúvel= atravessa BHE
Normalmente terminam em PAM
Antídoto: flumazenil. Geralmente são seguros em overdose,
a menos que associados com outras drogas
2-ceto: Clordiazepóxido, Clonazepam, Clorazepato,
Diazepam, Halazepam, Prazepam e o hipnótico Flurazepam -
> meia vida longa
3-HIDROXI: Lorazepam, Oxazepam e hipnótico Temazepam
TRIAZOLO: Alprazolam, Adinazolam, Estazolam, e o hipnótico
Triazolam
3 subclasses:
Estado depressivo: deficiência na quantidade ou na função
da serotonina (5-HT), norepinefrina (NE) e dopamina (DA)
corticais e límbicas
Tratamento com Reserpina (anti-hipertensivo) depleta
monoamina depressão
Estudo genético: polimorfismo na região promotora do gene
transportador de serotonina regula a quantidade
disponível da proteína transportadora
Todas as classes de antidepressivos parecem aumentar a
disponibilidade sináptica de 5-HT, norepinefrina ou
dopamina
Evidências que sustentam a hipótese:
I M A O
São terceira linha de escolha
Não é droga segura em overdose (1º problema)
Reações à tiramina (alimentos): tiramina libera NE crise
hipertensiva, hemorragia intracerebral, morte (2º problema)
Interação com drogas: : ISRS, erva de são joão, tramadol,
cocaína, metanfetaminas (3º problema)
·Efeitos indesejáveis: hipotensão; estimulação central ->
tremores, excitação, insônia e convulsão; aumento de peso
corporal; efeitos antimuscarínicos; hepatotoxicidade
Inibidores irreversíveis: fenelzina, tranilcipromina (único
disponível no Brasil) e isocarboxazida. A tividade
enzimática retorna 2-3 semanas após a suspensão
(aguardar esse tempo)
Inibidor reversível: moclobemida
Uso: depressão refratária, Parkinson (selegina) 
Inibem a MAO MAO degrada serotonina, norepinefrina e
dopamina.
T E O R I A D A S M O N O A M I N A S
ANTIDEPRESSIVOS E ANSIOLÍTICOS
Mila Vitória- Psiquiatria 2021.2
I N T R O D U Ç Ã O
Quais são os antidepressivos?
Inibidor seletivo da recaptação de serotonina (ISRS), inibidor
seletivo de recaptação de noradrenalina e serotonina (ISRNS) ou
duais, antidepressivos tricíclico (ADT), inibidor seletivo de
recaptação de noradrenalina e dopamina, inibidor da
monoamina oxidase, atípicos
B E N Z O D I A Z E P Í N I C O S
S Í N D R O M E S E R O T O N I N É R G I C A
Interação de IMAO com SSRIs, SNRIs, TCAs
Estimulação excessiva de 5HT2A no hipotálamo, alterando
termorregulação
Cefaleia, mioclonia, diarreia, agitação, psicose, hipertermia,
tremor, rigidez muscular, convulsões, coma, colapso
cardiovascular, dano cerebral permanente e morte
Tratamento de suporte e antídoto ciproheptadina 
A N T I D E P R E S S I V O S T R I C Í C L I C O S
Propriedades de bloqueio de recaptação
Imipramina, amitriptilina, clomipramina
Bloqueio da proteína transportadora responsável pela
recaptação de NE e 5-HT 
São drogas de segunda linha
·Antagonistas: muscarínicos, histamina e alfa1
·Down regulation de receptores b-adrenérgicos
·Bloqueio de receptores de histamina1: sonolência (sedação)
e ganho de peso
·Bloqueio de receptores colinérgicos muscarínicos M1: boca
seca, turvamento visual, retenção urinária, constipação e
embotamento cognitivo
·Bloqueio de receptores alfa1-adrenérgicos: hipotensão
ortostática, tonturas e sonolência
·Bloqueio fraco de canais de sódio sensíveis à voltagem:
overdose causa convulsões e coma no SNC; arritmias,
parada e morte (3 C’s Convulsões, Coma e Cardiotoxicidade)
Uso: depressão refratária, transtorno do pânico, agorafobia,
TAG (Imipramina), TOC (Clomipramina), neuropatias e
enxaquecas (Amitriptilina)
Efeitos indesejados:
I S R S
·Mais largamente prescritos, mais fáceis de tolerar e baixa
toxicidade
First line para o tratamento de depressão e desordens de
ansiedade
Relativamente seguros em overdose
·Incidência baixa de efeitos colaterais
·Fluoxetina, Sertralina, Paroxetina, Fluvoxamina, Citalopram,
Escitalopram todos são liberados e igualmente efetivos
Ações antagonistas de 5-HT2C que desinibe a liberação de
NE e DA 
·Efeito energizante e redutor de fadiga
Indicações: hipersonia, apatia, perda de interesse, anorexia e
bulimia (altas doses)
Não prescrever com tamoxifeno
Usar no período da manhã
·É uma droga inibidora de citocromo= interação
medicamentosa cuidado no paciente idoso que usa
estatina, aspirina, IECA (polifarmácia). Nesse caso, preferir
Escitalopram.
Inibição de DAT (fraca) e ligação com receptor sigma 1. Ação
no receptor sigma1 – ansiolítico e depressão psicótica
Indicações: hipersonia, baixa energia e reatividade do humor
Fluoxetina
Sertralina
ANTIDEPRESSIVOS E ANSIOLÍTICOS
·Também utilizada na urologia para ejaculação precoce
(inibição da NO sintetase)
Preferido na ansiedade
Calmante, embora possa sedar (ação anticolinérgica fraca)
Ganho de peso
·Não é bom para paciente geriátrico que usa muitos
medicamentos
Agonista sigma -1
·Ansiolítico (liberado pelo FDA para TOC)
·Leve anti-histamínico e inibidor CYP2D6
·Aumenta o QT em doses > 40 mg
Não ultrapassar dose de 20 mg se: alterações hepáticas,
idade > 60 anos e variantes do 2C19 (metabolização lenta)
Droga barata e segura
·ISRS puro
·Sem interações medicamentosas por CYP 450
·Melhor droga para idoso e polifarmácia
·Problema apenas em overdose porque aumenta QT
Paroxetina
Fluvoxamina
Citalopram
Escitalopram
Efeitos indesejados dos ISRSs
Náusea, anorexia, agitação, insônia, bruxismo, perda de peso,
irritação gástrica com sangramento e disfunção sexual
(alteração da libido, falta de orgasmo). SIADH e hiponatremia
S N R I ( G R U P O D U A L )
·Bloqueiam a captação de monoaminas (estrutura diferente
dos ADT)
Venlafaxina (5-HT e NE leve), Desvenlafaxina (5-HT e NE
moderado), Duloxetina (5-HT e NE moderado), Milnaciprano
(NE> 5-HT)
·Efeito noradrenérgico: modulação de dor
Não há estudos que comprovem maior eficácia em relação
aos ISRS, mas são boas opção em casos de não resposta ao
tratamento, principalmente em homens, que repsondem
menos
G R U P O H E T E R O G Ê N E O D E C O M P O S T O S
Trazodona e Nefazodona
Inibidores fracos da recaptação de serotonina
Nefazodona é hepatotóxico
Não causa disfunção sexual (priaprismo)
Hipnótico (não causa tolerância ou dependência)
Bupropiona
Não tem ação seratoninérigca, então não causa disfunção
sexual
Boa para associação em pacientes que usam fármaco que
agem na serotonina e não têm resposta -> ação na
dopamina e noradrenalina
Usada para tabagismo
Risco de convulsões em altas doses- baixa limiar
Mirtazapina
Aumenta a liberação de monoaminas pelo antagonismo de
receptores alfa2 pré-sinápticos + aumenta liberação de NE e
5HT
Moduladores dos receptores 5-HT2
Droga IRND
Drogas antagonistas alfa2
Potente atividade anti-histamínica
Antagonismo de alfa 2 
Antagonismo H1 (ganho de peso) 
Antagonismo 5-HT3 (não causa náusea)
Droga muito boa para paciente geriátrico de baixo peso e
que não dorme bem
Vortiexetina
Droga nova, não se sabe ainda sobre a segurança
Antagonistas de 5-HT3 (não causa náusea), 5-HT7 (efeito
cognitivo) e 1D
Agonista 5-HT1B e 1A
Cognição em pacientes depressivos
Droga com múltipla ação
Mila Vitória- Psiquiatria 2021.2
A J U S T E S
Esperar 4 semanas (aderência)
Mudar dose (primeira coisa)
Associar ou mudar para grupo diferente se mudança de
dose não resolveu
Em casos de não resposta ao tratamento: