Os antibióticos macrolídeos são agentes bacteriostáticos, que inibem a síntese de proteínas através de sua ligação às subunidades ribossômicas 50S de microrganismos sensíveis, no local de ligação do cloranfenicol e da clindamicina ou muito próximo dele.
Os macrolídeos se ligam irreversivelmente a um local na subunidade 50S do ribossomo bacteriano, inibindo, assim, etapas de translocação na síntese de proteínas. Eles também podem interferir em outras etapas, como a transpeptização.
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