Explique. Antagonismo farmacológico não competitivo?

Um fármaco pode ligar-se ao receptor ou molécula alvo de uma maneira que torna impossível inverter a ligação (por exemplo, com uma ligação covalente). Nenhuma quantidade de agonista superará esse tipo de vínculo. Um exemplo é a maneira como a fenoxibenzamina se liga aos receptores α. Em suma, os antagonistas irreversíveis diminuem o efeito máximo possível, enquanto os antagonistas competitivos apenas dificultam sua realização.

Antagonistas são quaisquer compostos que atuam para neutralizar uma ação biológica específica. No entanto, em termos de interação com o receptor, eles são definidos como compostos que não causam um efeito biológico isolado e, portanto, têm eficácia intrínseca nula. Para um antagonista puro , seu efeito biológico é visto apenas na presença de um agonista.

Os antagonistas são geralmente divididos naqueles que são antagonistas competitivos - isto é, eles interagem reversivelmente com o receptor e, de um modo dependente da concentração e dependente da afinidade, bloqueiam a ligação de um agonista. Na presença de um antagonista competitivo, uma dose ou concentração aumentada de um agonista pode reverter completamente o efeito do antagonista . A curva log dose-resposta para o agonista parece apenas ser transferida para concentrações mais altas