Resumo - Psicofarmacologia

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psicofarmacologia
antidepressivos
INDICAÇÕES
· Depressão
· Transtornos ansiosos
· TOC
· Transtorno disfórico pré-menstrual
· Transtornos alimentares
· TDAH
· Dores crônicas, neuropáticas, enxaqueca
· Cessação do tabagismo
· Enurese
· Insônia 
PRINCÍPIOS GERAIS DA AÇÃO DOS ANTIDEPRESSIVOS
· 6 – 12 semanas: fase aguda (até o paciente atingir a remissão)
· 4 – 9 meses: fase de continuação (em remissão x recaída)
· 1 ano ou +: fase de manutenção (em recuperação x recorrência)
CLASSES
1. INIBIDOR SELETIVO DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA: Antidepressivo bloqueia a bomba de recaptação de serotonina, fazendo com que sobre mais neurotransmissor na fenda sináptica e, consequentemente, ocorra um downregulation dos receptores pós-sinápticos da serotonina, resultando na melhora dos sintomas depressivos.
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS): inibem 10x mais a recaptação da serotonina do que as demais aminas. Eles possuem a mesma ação principal, mas atuam de forma diferente.
Efeitos adversos (EAs): geralmente causam menos EAs do que os demais. Esses efeitos surgem com surtos agudos e desaparecem com o tempo.
· Cefaleia
· Insônia
· Agitação
· Perda de peso
· Perda de libido
· Ejaculação retardada / anorgasmia
· Distúrbios do TGI (náuseas, vômitos, diarreia)
Contraindicações: concomitante com IMAO, primozida, tioridazina; hipersensibilidade
Em geral, são seguros na gravidez e lactação. Apenas a paroxetina deve ser evitada na gravidez sertralina é o antidepressivo mais seguro na gravidez e amamentação.
São efetivos e seguros em crianças, adolescentes e idosos.
Interações medicamentosas:
· Aumenta a toxicidade dos antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos, antiarrítmicos, lítio e beta-bloqueadores.
· O efeito dos anticoagulantes é potencializado
· Pode provocar antagonismo do efeito de antiepilépticos
Ex: fluoxetina, flucoxamina, citalopram, escitalopram, paroxetina, sertralina
2. TRICÍCLICOS (ADT) – INIBIDORES NÃO SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DAS MONOAMINAS: atuam na bomba de recaptação da serotonina e noradrenalina. Como atua em outras aminas (além da serotonina), possui mais efeitos adversos.
EAs:
· Bloqueio dos receptores colinérgicos: constipação, visão turva, boca seca, sonolência
· Bloqueio dos receptores histaminérgicos: ganho de peso, sonolência
· Bloqueio dos receptores alfa-1: tontura, sonolência, queda de PA, hipotensão ortostática
· Bloqueio dos canais de sódio: convulsões, coma, arritmia, morte
Contraindicações absolutas:
· IAM recente
· Bloqueio de ramo
· Hipersensibilidade
· Prostatismo / retenção urinária
· Íleo paralitico
· Glaucoma de ângulo fechado
Contraindicações relativas:
· Associada a IMAO
· Demais alterações na condução cardíaca
· ICC
· Convulsões
· Hipertireoidismo
Gravidez: evitar no 1º trimestre; interromper o uso 2-3 semanas antes do parto para evitar síndrome da retirada.
Lactação: seguro
Evitar uso em idosos.
Ex: imipramina, clomipramina, amitriptilina, nortriptilina, maprotilina
3. OUTROS
Inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN): venlafaxina, duloxetina
Inibidores da recaptação de dopamina: bupropiona 
· Cessação de tabagismo
Desinibidor da serotonina e noradrenalina (DISN): mirtazapina e Desinibidor da noradrenalina e dopamina (DIND)
4. INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO): inibe o catabolismo (degradação) das monoaminas pela MAO. São pouco utilizados, pois possuem muitos efeitos colaterais.
IMAO + tiramina (precursor da noradrenalina) pode resultar em crise hipertensiva e vasoconstrição (síndrome noradrenérgica).
Alimentos que possuem tiramina (deve, ser proibidos em pacientes que usam IMAO): queijos, fava e doce de casca de banana, chopp, extrato de levedura concentrada, chucrute, shoyo, soja, embutidos, defumados, carne de sol, carne seca
Medicamentos que NÃO podem ser usados com IMAO:
· Antidepressivos: tryptanol, tofranil, anafranil, prozac, deprax, zoloft etc.
· Dolantina, cocaína, inibidores de apetite, anfetaminas e outros estimulantes
· Medicamentos para gripe, descongestionantes em comprimidos e em sprays, xarope para tosse e remédio para asma
· Anestésicos locais com adrenalina
Ex: tranilcipromina
estabilizadores de humor
1. LÍTIO
Indicações
· Episódios de mania, depressão bipolar
· Profilaxia de mania, hipomania, depressão bipolar, depressão unipolar
· Redução de risco de suicídio
· Potencialização de antidepressivos, na depressão unipolar
· Medicamento de escolha para tratamento de todas as fases do transtorno bipolar
Efeitos colaterais
· Acne, aumento do apetite, ganho de peso, diminuição da memória, edema, fezes amolecidas, gosto metálico, náuseas, polidipsia, poliuria, tremores finos
· Uso crônico pode levar ao hipotireoidismo ou insuficiência renal.
· Pode causar alterações no ECG em pacientes > 40 anos e cardiopatas
Antes de começar o tratamento, solicitar:
· Hemograma
· TSH
· Creatinina
· Eletrólitos
· Glicemia
· ECG
· Beta-HCG
Repetir os exames a cada 3 meses nos primeiros 6 meses e depois semestralmente até o fim do tratamento.
Litemia (concentrações séricas): 0,6 – 12mEq/L
Precauções
· Cautela em pacientes com doenças que acarretam desidratação, pois gera aumento da concentração de lítio no sangue intoxicação
· Orientar o paciente a ingerir água em abundância
· Evitar café, chás, mate, álcool etc., pois eles aumentam a diurese desidratação intoxicação por lítio
· Cuidado em pacientes em uso de: dieta hipossódica, AINE, diuréticos, IECA, anatagonistas de receptores de angiotensina II (ARA)
Intoxicação
· Náuseas/vômitos/diarreia
· Dor abdominal
· Boca seca
· Tremores
· Disartria
· Ataxia
· Alteração do nível de consciência
· Vertigens
· Letargia ou excitação
· Hiperreflexia
· Delírio
· Nistagmo
· Convulsões
· Oliguria/anuria
· Arritmia
· Fasciculações musculares
Tratamento: diurese osmótica, lavagem intestinal, diálise, hidratação vigorosa. Se o lítio se mantiver > 4, fazer hemodiálise e repetir a cada 6-10h conforme necessidade
Contraindicações
· Doenças cardíacas: bradicardia sinusal, arritmias ventriculares severas, ICC
· IR grave
· Hipotireoidismo
· Gravidez (usar somente em transtornos graves: 4 ou + episódios durante a vida)
· Amamentação 
· Idosos
2. ÁCIDO VALPROICO
É um anticonvulsivante com propriedades estabilizadoras de humor.
· Possui efeitos colaterais mais benignos que o lítio.
· Sua absorção é retardada com alimentos
· É metabolizado pelo fígado e excretado pelas fezes
· Meia vida de 8-17h (tomar 1 a 2x ao dia)
Antes de iniciar, solicitar:
· Hemograma (ele pode causar redução de plaquetas)
· TGO
· TGP
· Gama-GT
· Bilirrubinas
· Beta-HCG é teratogênico
Nível sérico: 60-120 mcg/mL
Indicações
· Mania aguda
· Profilaxia de episodios maniacos
· Depressao bipolar
· Episodio misto
· TAB + substancias
· TAB na infancia e adolescência
· Mania associada a condição médica geral
· Cicladores rápidos
· Ciclotimia
· TAB + pânico
Efeitos colaterais
· Dispepisia
· Diarreia
· Tremor
· Sedação
· Leucopenia, trombocitopenia
· Perda de cabelo
· Ganho de peso
Contraindicações
· Insuficiência hepática/hepatopatia
· Hipersensibilidade
· Doença do ciclo da ureia
· Gravidez
· É bem tolerado na amamentação
· Idosos monitorar de perto os efeitos colaterais
3. CARBAMAZEPINA
Meia vida de 18-54h Ela induz o metabolismo acelerado de outros medicamentos e o próprio metabolismo (Taquifilaxia) durante o uso, diminuindo a própria meia vida para 5-26h
Outra opção: Oxcarbazepina não interfere no nível sérico de outros medicamentos!
Nível sérico: 6-12 mcg/mL
· Metabolismo hepático
Antes de utilizar, pedir:
· Hemograma (plaquetas)
· TGO
· TGP
· Bilirrubinas
· Sódio
Indicações
· Crises convulsivas
· Mania aguda
· Profilaxia TAB (principalmente tipo II)
· Episodio misto
· Neuralgia do trigemio
· Neuropatia diabética
· Depressão bipolar
· Esquizoafetivo
· Esquizofrenia com comportamento agressivo
· Abstinência de álcool
Efeitos colaterais
· Ataxia
· Diplopia
· Náuseas, vômitos 
· Sonolência
· Tontura
· Xerostomia
Contraindicações
· Doenças hematopoiéticas
· Insuficiência hepática
· História de depressãoda medula óssea
· História de agranulocitose por clozapina
· História de alergia por ADT
· Alergia a carbamazepina
· Últimos 14 dias de IMAO
· Concomitante com nefazodona
· 1º trimestre de gravidez
· Doenças CV: IAM, ICC, arritmias, bloqueios cardíacos, coronariopatias, tromboembolismos
· Glaucoma
· Retenção urinaria
· É contraindicada na gravidez
· Bem tolerada na lactação e em crianças
· Monitorar EAs em idosos
antipsicóticos
Outras denominações: neurolépticos; drogas antiesquizofrenia; tranquilizantes maiores; ataráxicos ou psicológicos
INDICAÇÕES
· Psicose induzida por droga, demência, esquizofrenia
· Quadros de agitação ou agressividade
· Quadro orgânico que cause sintomas psicóticos (delírios e alucinações)
· Esquizofrenia e quadros do espectro da esquizofrenia (transtorno esquizotípico, transtornos delirantes persistentes, transtornos psicóticos agudos e transitórios, transtornos esquizoafetivos)
· Transtornos de humor: quadros agudos maníacos e hipomaníacos, depressão com sintomas psicóticos
· Agitação psicomotora com impulsividade e agressividade, independente da etiologia
· Profilaxia de recidiva de quadros psicóticos
· Transtornos de personalidade (tipo esquizoide, parnoide, emocionalmente instável)
· Infância e adolescência: transtornos invasivos de desenvolvimento (quadros psicóticos, esquizofrenia, autismo)
· Ansiolítico ou hipnótico
· Outros quadros: doença de Huntington, Sd de Gilles de la Tourette, náuseas e vômitos, soluços incontroláveis, dor crônica
MECANISMO DE AÇÃO
Atua nas vias dopaminérgicas* causando bloqueio da dopamina.
*OBS – Vias Dopaminérgicas:
· Via nigroestriatal: responsável pelo controle motor
· Via mesolímbica: responsável pelo emocional (vigília, memória, processamento de estímulos, atividade locomotora, comportamento motivacional) é o alvo do tratamento da esquizofrenia!
· Via mesocortical: responsável pela cognição, comunicação, atividade social, aprendizado, memoria
· Via tuberoinfundibular: responsável pelo controle da secreção de prolactina
Na esquizofrenia, a via mesolimbica encontra-se em hiperatividade, gerando os sintomas positivos.
No entanto, o antipsicótico atua em todas as vias dopaminérgicas, gerando hipoatividade das demais vias, causando:
· Sintomas negativos: o indivíduo se torna menos comunicativo, isolado (por bloqueio da via mesocortical)
· Parkinsonismo medicamentoso, distonia aguda (por bloqueio da via nigroestriatal)
· Aumento das mamas e produção de leite (por bloqueio da via tuberoinfundibular)
1. ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS (AT)
Agem no sistema dopaminérgico, bloqueando os receptores pós-sinápticos D2, provocando efeito antagonista à dopamina.
São classificados de acordo com sua potência (quantidade mínima necessária para atingir o efeito quanto maior a potência, menor a quantidade).
AT de alta potência: Haloperidol, trifluperazina, flufenazina, primozida
· Bloqueio em D2 intenso
· Pouca ação anticolinérgica e alfa-adrenérgica
Muitos EAs
· Boca seca
· Hipotensão postural
· Sedação
· Diminui a cognição (piora dos sintomas negativos)
· Sintomas extrapiramidais: tremor, parkinsonismo mudar para antipsicótico atípico e usar triexifenidil ou biperideno
· Distonia aguda biperideno IM
· Discinesia tardia substituir por antipsicótico atípico, propanolol e benzodiazepínicos
· Aumento de prolactina
· Acatisia reduzir a dose, adicionar propanolol e benzodiazepínicos
· Síndrome neuroléptica maligna: febre, rigidez muscular, sintomas extrapiramidais, estupor, diminuição do nível de consciência e alterações autonômicas. Há elevação de CPK, leucocitose com desvio à esquerda, elevação de enzimas hepáticas, alterações no equilíbrio ácido-básico e hidroeletrolítico
· Pode causar IRA, CIVD, IAM, AVC.
· Tratamento: UTI, suspensão do AT, hidratação, medidas de redução de temperatura, relaxante muscular
AT de baixa potência: clorpromazina, levomepromazina, tioridazina, sulpirida
· Ação menos potente em D2
· Maior ação alfa-adrenérgica, colinérgica e histaminérgica
· Poucos efeitos extrapiramidais
EAs:
· Sedação e sonolência
· Boca seca
· Midríase
· Retenção urinaria e constipação
· Hipotensão postural
· Alargamento de QT
· Retinopatia pigmentar
2. ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS (AA)
Amisulprida, aripriprazol, clozapina, olanzapina, quetiapina, risperidona, ziprasidona
· Menor potencial de sintomas extrapiramidais
· Menor hiperprolactinemia
· Melhor ação em sintomas negativos
Mecanismo de ação: antagonista do receptor D2 e serotonina (5ht2A)
São agentes de 1ª linha (exceto a clozapina), mas são caros e, por isso, não são utilizados como 1ª linha no SUS.
Clozapina é o AA de escolha para tratar esquizofrenia refrataria deve-se monitorar hemograma, pois pode gerar agranulocitose
EAs:
· Ganho de peso
· Hiperglicemia
· Anticolinérgicos
· Hipotensão ortostática
· Sedação extrapiramidais
ansiolíticos e hipnóticos
1. BENZODIAZEPÍNICOS
Atuam em GABA (principal neurotransmissor inibitório)
Efeitos:
· Ansiolíticos-tranquilizantes
· Hipnóticos-sedativos
· Anticonvulsivantes
· Relaxantes musculares
· Amnésicos
Quanto menor a meia vida, maior o risco de dependência.
· Em idosos, pode-se optar por medicamentos de meia vida mais curta, pois eles possuem um metabolismo mais lento.
Fármacos com efeito hipnótico/ansiolítico: alprazolam, bromazepam, clonazepam, diazepam, estazolam, lorazepam
· Diazepam: droga de escolha para síndrome da abstinência alcoólica.
Fármacos hipnóticos: midazolam, tiazolam, nitrazepam
Indutores de sono: zoplicona, zolpidem
Efeitos adversos:
· Sedação
· Sonolência
· Cansaço
· Redução da atenção
· Piora da memoria
Esses efeitos desaparecem após 1 semana de uso
Síndrome de abstinência por benzodiazepínico (é semelhante à abstinência alcoólica):
· Sintomas psíquicos: irritabilidade, inquietação, agitação, insônia, disforia, pesadelo
· Sintomas físicos: tremores, sudorese, palpitação, náusea, vomito, anorexia, dor muscular
· Sinais maiores: convulsões, alucinações, delirium
Drogas Z (Zolpidem, Zopiclona, Eszopiclona): causam menos EAs, mas causam dependência. Há muito uso abusivo dessas medicações (não precisam de receita).