Farmácos protetores gástricos IBP e antagonistas H2

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1 Laís Flauzino | FARMACOLOGIA | 5°P MEDICINA 
4M2 – INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTONS E ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H2 E ANTIÁCIDOS. 
Algumas pessoas não conseguem produzir 
prostaglandinas protetoras, outras produzem muitos 
ácidos etc. 
 
ÚLCERA PÉPTICA: 
Consiste na perda da integridade da mucosa do 
estomago ou do duodeno. 
Alteração da área focal do estômago ou duodeno que 
foi danificada pelo ácido gástrico e sucos digestivos, 
levando a perda do revestimento mucoso local, com 
uma certa profundidade. 
 
 
 
 
 
Úlceras duodenais (duodeno): 
• Comete frequentemente entre os 30 e os 50 anos 
de idade 
• 2x mais comuns em homens 
Úlceras gástricas (no estômago): 
• Mais frequente após os 60 anos 
• Comum em mulheres 
 
Úlcera péptica: não há estatísticas precisas no Brasil, 
mas nos Estados Unidos: 
• 4,5 milhões de pessoas sofrem de doença 
ulcerosa péptica ativa 
• 500.000 são diagnosticadas (ao ano) 
• 10% da população sofrerá de uma úlcera no 
decorrer da sua vida 
• custo anual estimado ultrapassa um bilhão de 
dólares 
 
Causas: 
 
 
 
Aines – dicoflenacos – são não seletivos e por isso 
podem causam úlceras. 
Hipersecreção 
Úlceras de estresse 
 
 
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LIBERAÇÃO DE ÁCIDO: 
A histamina é uma das três moléculas que regulam a 
secreção de ácido no estômago, sendo as outras 2 a 
gastrina e a acetilcolina. 
Moléculas: histamina, gastrina e acetilcolina. Não 
existem medicamentos antagonistas para o receptor 
de gastrina. Antagonistas da acetilcolina para 
bloquea-la no sentido de impedir a secreção, a 
atividade é parassimpática – receptor muscarínico 
tipo 3, presente em uma série de outros lugares – não 
seletivos. Então ataca-se o receptor da histamina pois 
é um receptor H2 – medicamentos como a 
• cimetidina 
• ramitidina antac – já saiu do mercado pois 
descobriu-se que tinha um metabólito 
cancerígeno. 
• famotidina 
• nizatidina 
 
PRINCIPAIS TRATAMENTOS – ÚLCERA E 
GASTRITE: 
inibidores da bomba de prótons 
antagonistas do receptores H2 
 
 
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H2: 
Principais: cimetidina e ranitidina 
Diferem-se dos anti-histaminicos H1 quanto a 
estruturas. 
 
Atuam como antagonistas competitivos e reversíveis 
da ligação da histamina aos receptores H2 nas células 
parietais gástricas e, portanto, reduzem a secreção de 
ácido gástrico. 
 A histamina liga-se no receptor H2, esse receptor 
estimula a secreção do ácido. 
 
 
Indicações clínicas incluem a doença de refluxo ácido 
(pirose) e a doença ulcerosa péptica. 
Estão disponíveis como medicamentos de venda livre 
para tratamento sintomático da pirose (azia). 
 
 
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EFEITOS ADVERSOS: 
Inibição do metabolismo de fármacos mediado pelo 
citocromo P450, podendo resultar em elevações 
indesejáveis dos níveis plasmáticos de certos 
fármacos administrados concomitante. 
Doses terapêuticas são suficientemente baixas, de 
modo que os efeitos adversos cardiovasculares e do 
SNC são insignificantes. 
 
INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTONS: 
Bloqueiam a H+/K+-ATPase (bomba de prótons). 
São superiores antagonistas do receptor H2 na 
supressão da secreção de ácido e na promoção da 
cicatrização de úlceras pépticas. 
 
São profármacos que exigem a sua ativação no 
ambiente ácido do canalículo da célula parietal. 
 
Omeprazol se liga de forma irreversível à bomba. Para 
a secreção de ácido voltar, a célula parietal precisa 
sintetizar novas bombas (~18 horas). 
Protonamento – prof falou o que é o fármaco chega 
tananam 
 
 
USOS CLÍNICOS: 
Tratamento de: 
• Úlceras associadas a H. Pylorie 
• Permitir o uso contínuo de AINE em pacientes 
com úlcera péptica conhecida 
• Prevenção de úlceras hemorrágicas recorrentes 
• Superiores aos antagonistas dos receptores H2 
(Ranitidina) no processo de cicatrização de 
úlceras gástricas e duodenais associadas aos 
AINE. 
 
 
EFEITOS ADVERSOS: 
• Em geral, são bem tolerados. 
• Cefaléia, náusea, distúrbio da função intestinal e 
dor abdominal. 
• A acentuada redução da secreção de ácido pode 
desencadear infecção entérica (p. Ex., 
salmonella). 
• Elevação dos níveis plasmáticos de gastrina – 
podem induzir hiperplasia das células ECL e das 
células parietais da mucosa gástrica. 
 
Regimes de tratamento para H. pylori: 
 
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Inibidores da bomba x antagonistas H2: 
 
 
 
ANTIÁCIDOS: 
Interferem na absorção de diversos fármacos, e o 
principal problema do grupo é o efeito rebote, isto é, 
o uso contínuo leva o estômago a produzir mais ácido, 
portanto, o seu uso deve ser restrito e moderado. 
 
Principais usos: 
• hiperacidez (gastrite e úlcera péptica e do refluxo 
gastroesofágico 
• controle e tratamento de sintomas funcionais como 
azia, dispepsia e indigestão ácida. 
• Associar medicamentos às mudanças de hábitos 
(repouso, redução do tabagismo, dieta adequada, 
restrição de álcool e substância secretagogos 
 
Características de substâncias básicas 
Uma base reage com um ácido e formam como 
produto final sal e água, portanto atuam neutralizando 
o HCl do suco gástrico, elevando o pH. 
 
Principais Antiácidos 
• Hidróxido de alumínio, magnésio e cálcio. 
• Efeito de apenas 20 30 minutos, em decorrência do 
rápido esvaziamento gástrico 
• elevam o pH do estômago até 5,0 
 
Bicarbonato de sódio NaHCO 3 
• Ação curta e altamente eficaz pode sofrer absorção 
sistêmica e provocar alcalose metabólica, provoca 
eructação e promove muito efeito rebote, por 
estimular a secreção de gastrina 
• Presente em diversas associações. 
 
Hidróxido de Alumínio Al(OH) 3 
• Propriedades: anti hiperfosfatêmico e antiurolítico 
urolitíase =cálculo renal). 
• Excretado nas fezes, reduzindo fosfato na urina 
impedindo a formação de cálculo urinário fosfáticos 
• Provoca constipação (intestino preso), porém não 
produz alcalose sistêmica. 
 
 
 
Hidróxido de Magnésio Mg(OH) 2 
Provocam diarréia ação laxante devido à sua 
propriedade osmótica no intestino delgado e ou pela 
estimulação da colecistocinina da mucosa intestinal, 
que promove estimulação peristáltica 
Usos: antiácido, laxante, alcalinizante e antiurolítico