Farmacologia: Estudo das Drogas

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Farmacologi�
➥Origem da palavra vem do grego:
➤Pharmakon= droga
➤Logos= estudo
➥Estudo das drogas
História da farmacologia
➥As civilizações antigas usavam uma mistura
de magia, religião e drogas para tratamento de
doenças e essas drogas eram tidas como
mágicas, sendo oriundas de plantas ou animais
➥Aquele que tinha o conhecimento sobre as
drogas e poções era respeitado e temido
➥O conhecimento das drogas cresceu
paralelamente ao conhecimento das funções
orgânicas como anatomia, fisiologia, bioquímica
e ao desenvolvimento da química
Histórico da farmacologia
➥2.500 a.C – primeiro documento farmacêutico.
➥Sec. 16 a.C - Papiro de Ebers (Egito), utilizou
uma variedade de fármacos (cerveja, sal, sangue
de lagarto).
➥Índia, Roma e Grécia – Hipócrates, ao
sistematizar os medicamentos narcóticos,
febrífugos e purgantes (nova era para a cura
das enfermidades).
➥Sec X – Primeiras boticas (farmácias),
Espanha e França.
➥Galeno – pai da farmácia e precursor da
alopatia.
➥1887 – AAS.
➥1914-1919 – Terapia antimicrobiana.
➥1927 – Oxitocina (indução do trabalho de
parto).
➥1928 – Penicilina – Fleming.
➥1943 – Estreptomicina.
➥2010..– Nanomedicamentos.
Farmacologia e a enfermagem
➥A administração de medicamentos é uma das
funções mais importantes dos enfermeiros.
➥É de maior importância que os enfermeiros se
apliquem incansavelmente na aquisição de todos
os conhecimentos possíveis sobre
medicamentos, seu uso ou abuso, dosagens
corretas, métodos de administração, sintomas de
intoxicações e reações anormais que possam
surgir no tratamento de várias condições.
➥Este conhecimento é uma ajuda indispensável
para proporcionar ao paciente o melhor
tratamento possível.
Farmacologia
➥Estudo das drogas sob todos os aspectos,
desde as suas origens até os seus efeitos no
homem.
➥Atualmente, a farmacologia é estudada
especialmente em seus aspectos de
farmacodinâmica e farmacocinética.
Fármaco
➥Fármaco: substância de estrutura química
definida, com propriedades ativas, produzindo
efeito terapêutico ou seja, modifica uma ou mais
funções fisiológicas.
➥O fármaco é a substância química que é o
princípio ativo do medicamento.
➥Fármaco ≠ droga
Droga
➥Matéria prima de origem mineral, vegetal ou
animal que contém um ou mais fármacos.
➥Substância que modifica a função fisiológica
com ou sem intenção benéfica
➥Em uma droga pode ter mais de um fármaco
➥As drogas incluem:
➤Substâncias químicas: AAS, bicarbonato de
sódio
➤Partes ou produtos de plantas: drogas
impuras que podem ser adquiridas de
qualquer parte das plantas e usadas como
medicamentos.
➤Produtos de origem animal: produtos
obtidos a partir de glândulas.
Ex.: hormônios tireoidianos e insulina.
➤Substâncias alimentares: como exemplo as
vitaminas.
Medicamentos
➥Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou
elaborado, com finalidade profilática, curativa,
paliativa ou para fins de diagnóstico.
➥Medicamento é uma droga utilizada com
fins terapêuticos ou de diagnóstico.
➥Fármaco com propriedades benéficas,
comprovadas por meio científico
➥Todo medicamento é um fármaco, mas nem
todo fármaco é um medicamento
Conceitos
➥Posologia é o estudo das doses de
administração de medicamentos.
➥Princípio ativo- substância isolada do órgão
animal ou vegetal, que contém atividade
farmacológica
➥Dose é a quantidade de uma droga que
quando administrada no organismo produz um
efeito terapêutico.
➤Dose mínima: a menor quantidade de um
medicamento capaz de produzir um efeito
terapêutico.
➤Dose máxima: a maior quantidade de um
medicamento capaz de reproduzir o efeito
terapêutico. Se essa dose for ultrapassada,
provocará efeitos tóxicos no paciente.
➤Dose tóxica: a quantidade de medicamento
que ultrapassa a dose máxima, causando
perturbações, alterações no organismo e até
a morte.
➤Dose letal: quantidade de um medicamento
que causa a morte.
➥Janela terapêutica: diferença entre a dose
terapêutica e a dose tóxica
Divisões da Farmacologia
➥Farmacocinética
➤Estuda o caminho percorrido pelo
medicamento no corpo, desde sua
administração até sua eliminação
➤Parte da farmacologia que estuda a
absorção, distribuição, metabolismo e
excreção de fármacos.
➤ADME= "absorção, distribuição,metabolismo
e excreção"
➜Absorção- transferir a droga do local
onde é administrada para os fluidos
circulantes, representado especialmente
pelo sangue. Obs:Não se fala em
absorção para as vias endovenosa e
tópica
➜Distribuição- depois de administrada e
absorvida, a droga é distribuída
(transportada pelo sangue e outros
fluidos a todos os tecidos do corpo).
Obs: os órgãos mais vascularizados
recebem mais drogas
➜Metabolismo- é conjunto de reações
químicas responsáveis pelos processos
de síntese e degradação dos nutrientes
na célula
➜Excreção- depois de absorvidas,
distribuídas e metabolizadas, as drogas
e seus metabólitos são excretados. As
principais modalidades pelas quais as
drogas deixam o organismo são:
excreção renal, biliar e pulmonar
➥Vias de administração:
➤Vias enterais:
➜Oral
➜Sublingual
➜Retal
➤Vias Parenterais:
➜IV
➜IM
➜SC
➤Sublingual e endovenosa não passam pelo
fígado, vão direto para a circulação
sistêmica
➤Metabolismo de 1° passagem- quando
passa pelo fígado
➥Farmacodinâmica
➤Estuda os efeitos fisiológicos dos
medicamentos no organismo, relacionado ao
local de ação, mecanismo de ação, efeitos
adversos e efeitos colaterais
➤Local de ação
➤Mecanismo de ação
➤Efeito da droga
➤Transdução de sinal- Os fármacos atuam
como sinais, e seus receptores atuam como
detectores de sinais. Os receptores
transduzem o reconhecimento de um
agonista ligado iniciando uma série de
reações que resultam em uma resposta
intracelular específica
➤Principais famílias de receptores- canais
iônicos disparados por ligantes, receptores
acoplados à proteína G, receptores ligados a
enzimas, e receptores intracelulares
➤Tipos de fármaco:
➜Agonistas: quando interage com o
receptor promove sua resposta
fisiológica normal. Intensificam ou
estimulam um receptor.
➜Antagonistas: interage com um receptor,
mas não o estimula, impede as ações de
um agonista (impede função fisiológica
dele)
➛Antagonismo químico: duas
substâncias
se combinam em solução perdendo-se
o efeito do fármaco ativo.
➛Antagonismo farmacocinético: o
antagonista reduz efetivamente a
concentração do fármaco ativo em seu
local de ação. Podendo ser:
➛Antagonismo competitivo: ambos os
fármacos se ligam aos mesmos
receptores
➛Antagonismo fisiológico: substâncias
de
ações opostas tendem anular uma o
efeito da outra.
Dessensibilização e Taquifilaxia
➥Diminuição do efeito de um fármaco que
ocorre gradualmente quando administrado de
modo contínuo ou repetidamente.
➥Mecanismos envolvidos:
➤Alterações nos receptores
➤Exaustão de mediadores
➤Adaptação fisiológica
Veículo farmacológico
➥Meio líquido em que o fármaco se encontra
disperso.
➥Parte líquida da formulação na qual estão
dissolvidos os demais componentes.
➥Ex: Xarope é um veículo farmacológico
Forma farmacêutica
➥Forma como a droga se apresenta para uso.
➥Exs:
➤Comprimidos: possuem consistência sólida
e formato variável, são obtidos pela
compressão em moldes da substância
medicamentosa
➤Cápsulas: medicamento está revestido por
um invólucro de gelatina para eliminar
sabor desagradável, facilitar a deglutição ou
a liberação do medicamento
➤Drágeas: o princípio ativo está no núcleo da
drágea, contendo revestimento com
goma-laca, açúcar e corante. São fabricadas
em drágeas medicamentos que não podem
ser administrados em forma de comprimidos
➤Injetáveis: São preparações líquidas
estéreis, ou seja, sem a presença de
microorganismos.
➤Líquidos: podem ser divididas em xaropes,
emulsões, soluções,colírios, etc.
➤Pomadas: formas pastosas ou semi-sólidas
constituídas de veículos oleosos
➤Cremes: exclusivas para uso tópico, na
epiderme, vaginais e retais
➥Nos medicamentos precisa de uma
composição específica/cápsula para passar pelo
pH do estômago e chegar no sangue
Preparações com liberação
controlada
➥Formas farmacêuticas que não liberam
imediatamente todo o conteúdo do fármaco,
liberando-o de formagradual e contínua em
diferentes tempos e locais.
➥Esses medicamentos não podem ser partidos
no meio
➥Siglas nos medicamentos com preparação
controlada
➤CR: liberação controlada
➤DEPOT: ação prolongada
➤DL: desagregação lenta
➤DURILES: desintegração equilibrada
➤L: lenta
➤LP: liberação prolongada
➤OROS: sistema oral de liberação osmótica
➤RETARD: ação retardada
➤SR: liberação lenta
➥Liberação convencional x liberação
prolongada
Definições
➥Biodisponibilidade:
➤Fração de um medicamento (fármaco)
administrado que chega à circulação
sistêmica.
➤Característica relacionada à eficácia clínica
do medicamento
➥Bioequivalência:
➤Quando um fármaco pode ser substituído
por outro sem consequências clínicas
adversas.
➤Estudo da biodisponibilidade comparativa
entre os fármacos
➥Tempo ½ vida: Tempo necessário para que a
concentração plasmática do fármaco chegue em
50 %. É utilizado para o cálculo da posologia.
➥Estado de equilíbrio estável: Indica quando o
medicamento atinge a concentração terapêutica.
➥Especificidade: Recíproca entre substâncias e
ligantes. (subst. se liga somente em
determinados alvos e os alvos só reconhecem
determinada substância).
Nenhum fármaco é totalmente específico: o
aumento da dose faz com que ele atue em
outros alvos diferentes provocando efeitos
colaterais.
Neurotransmissão
➥Sequência de eventos
➤1.Recepção do estímulo elétrico (dendritos)
➤2.Despolarização do neurônio (axônio)
➤3.Sinapse com troca de neurotransmissores
(terminal do axônio→dendritos)
➥Papel chave na neurotransmissão
➤Neurônio em repouso – polarizado (cargas
positivas no meio externo e cargas negativas
no meio interno).
➤Neurônio despolarizado (entrada de cargas
positivas misturando-se com as negativas no
neurônio).
➥Após a neurotransmissão elétrica teremos a
sinapse com liberação de neurotransmissores
➥Sinapse com liberação de neurotransmissores
➥Fenda sináptica – liberação de
neurotransmissores
Receptores neurológicos
Neurotransmissores
➥Os neurotransmissores são classificados em:
➤Excitatórios: aqueles que promovem
entrada de cargas positivas nos neurônios,
despolarização.
Ex: Glutamato, Adrenalina, Acetilcolina,
Dopamina, Serotonina
➤Inibitórios: aqueles que promovem a
entrada de cargas negativas no neurônio
(hiperpolariza), ou seja, dificultam a
neurotransmissão.
Ex: GABA, Endorfina, Dopamina, Serotonina
➥Alguns neurotransmissores, como a
acetilcolina e a dopamina, podem criar efeitos
excitatórios e inibitórios, dependendo do tipo
de receptores que estão presentes.
➥GABA-ácido gama-aminobutírico
➤Principal neurotransmissor inibitório do
corpo.
➤Contribui para a visão, controle motor e
regulação da ansiedade.
➤Os medicamentos benzodiazepínicos,
usualmente utilizados para ajudar no
tratamento da ansiedade agem nos
receptores para GABA, aumentando a
sensação de relaxamento e calma.
➤Medicamentos que agem nos receptores
GABA
➜Benzodiazepínicos: aumentam o número
de abertura de canais de cloreto.
(Clonazepam, alprazolam, diazepam,
midazolam, lorazepam).
➛Classificação dos benzodiazepínicos:
São classificados quanto ao tempo de
meia-vida e duração da ação:
-Midazolam: duração de ação ultra
curta, utilizado como hipnótico
-Lorazepam: duração de ação ultra
curta, utilizado como hipnótico
-Alprazolam: duração de ação média,
ansiolítico
-Diazepam: duração de ação longa,
utilizado como ansiolítico e
anticonvulsivante.
-Clonazepam: duração de ação longa,
ansiolítico e anticonvulsivante.
➛O flumazenil é um antagonista dos
benzodiazepínicos, com propriedade de
reverter a ação desses medicamentos.
-Eficaz em quadros de reversão de
superdosagem ou intoxicação causada
por benzodiazepínicos.
-Indicado na reversão dos efeitos
sedativos dos benzodiazepínicos
usados em anestesia.
➜Barbitúricos: aumentam o tempo de
abertura dos canais de cloreto e não
dependem do GABA para abrir o canal
de cloreto do receptor GABA A.
(pentobarbital, tiopental, fenobarbital).
➜Barbitúricos x benzodiazepínicos
➛Os barbitúricos causam tolerância,
dependência e induzem a liberação de
enzimas metabolizadoras de fármacos,
provocando sintomas de abstinência.
Podem causar coma em doses tóxicas
promovendo a depressão
cardiorrespiratória.
➛benzodiazepínicos: aumentam o
número de abertura de canais de cloreto
e dependem do GABA para abrir os
canais.
➛barbitúricos: aumentam o tempo de
abertura dos canais de cloreto e não
dependem do GABA para abrir o canal
de cloreto do receptor GABA A.