Roteiro de Estudos Farmacologia

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ROTEIRO DE ESTUDOS DE FARMACOLOGIA 
Nome: Julia Duarte Euzébio 
 
1) O que é farmacocinética? 
É o percurso que a medicação realiza no corpo humano, ou 
no organismo que está sendo medicado, e também toda a 
ação que o fármaco administrado sofre ao ser absorvido, 
transformado ou biotransformado até o seu processo de 
eliminação corpórea. 
 
2) Assinale com V (verdadeiro) ou F (falso) 
( V ) Um medicamento não cria uma função no organismo, 
apenas modifica uma preexistente. 
( V ) Existem na natureza substâncias químicas que 
mimetizam o efeito de algumas substâncias endógenas. 
( V ) As ligações do tipo covalente são muito difíceis de se 
desfazerem, portanto, uma vez estabelecida a ligação 
medicamento-receptor, esta será irreversível. 
( V ) Dependendo do tipo de ligação entre o receptor e o 
medicamento, a duração do efeito poderá ser fugaz ou 
prolongada. 
( V ) Um mesmo receptor pode ligar-se ao medicamento 
utilizando mais de um tipo de interação química. 
( V ) Um medicamento também pode sofrer alterações em 
sua estrutura química provocadas pela interação com 
determinadas enzimas, transformando-se em produto 
anormal, que acarreta a desorganização de determinada via 
metabólica. 
( V ) Alguns medicamentos exercem sua ação farmacológica 
interferindo com as proteínas transportadoras, 
responsáveis pelo carreamento de várias substâncias para o 
interior das células. 
( V ) A resposta farmacológica é diretamente proporcional 
ao número de receptores com os quais este agente 
efetivamente interage e o efeito máximo é alcançado 
quando todos os receptores estão ocupados. 
( F ) Um medicamento mais potente é clinicamente 
superior quando comparado a outro menos potente. 
( V ) Ácidos fracos são mais bem absorvidos no estômago 
que no intestino. 
( V ) Somente o medicamento na forma livre é distribuído 
para os tecidos. 
 
3) Em quantos grupos distintos os medicamentos podem 
ser divididos? E quais são estes grupos? 
Os medicamentos podem ser subdivididos em 2 grupos, os 
estruturalmente inespecíficos e os estruturalmente 
específicos. 
 
4) Qual fator levado em consideração para a divisão 
destes grupos? 
O mecanismo de ação dos medicamentos. 
 
5) O que são medicamentos estruturalmente 
inespecíficos? 
São aqueles cujo efeito farmacológico não decorre 
diretamente da estrutura química da molécula agindo em 
um determinado receptor, mas sim provocando alterações 
nas propriedades físico-químicas (como grau de ionização, 
solubilidade, tensão superficial e atividade termodinâmica), 
acarretando mudanças em mecanismos importantes das 
funções celulares e levando à desorganização de uma série 
de processos metabólicos. 
 
6) Cite exemplos de medicamentos inespecíficos: 
 Os anestésicos gerais inalatórios e os desinfetantes. 
 
7) O que são medicamentos estruturalmente específicos? 
São aqueles cuja ação biológica decorre essencialmente de 
sua estrutura química. Eles se ligam a receptores, isto é, 
macromoléculas existentes no organismo, formando com 
eles um complexo, o que leva a uma determinada alteração 
na função celular. 
 
8) O que são receptores? 
- É um termo receptor usado para indicar o componente do 
organismo com o qual o agente químico interagia. 
- Os receptores são macromoléculas que participam da 
sinalização química entre as células e o seu interior; podem 
estar localizados na membrana da superfície celular ou no 
citoplasma. 
- Proteínas possuidoras de um ou mais sítios que, quando 
ativados por substâncias endógenas, são capazes de 
desencadear uma resposta fisiológica. 
 
9) Qual o alvo para a ação dos medicamentos no 
organismo animal? 
Basicamente, o alvo de ligação de um medicamento no 
organismo animal são macromoléculas proteicas. 
 
10) Qual a função das macromoléculas proteicas? 
Apresentam a função de: enzimas, moléculas 
transportadoras, canais iônicos, receptores de 
neurotransmissores e ácidos nucleicos. 
 
11) Quais os tipos de interação químicas envolvidos na 
ligação dos medicamentos aos receptores? 
Iônicas polares (íon-dipolo ou dipolo-dipolo), as de ponte 
de hidrogênio, as hidrofóbicas, as de van der Waals e as 
covalentes. 
 
12) Cite exemplos de moléculas transportadoras: 
Glicose, aminoácidos, íons e neurotransmissores. 
 
13) O que é uma substância agonista? 
O termo agonista, em Farmacologia, indica que uma 
determinada substância, ao ligar-se ao receptor, ativa-o, 
acarretando efeito farmacológico. 
 
14) O que é uma substância antagonista? 
Termo antagonismo refere-se a uma substância que, ao 
combinar-se com o receptor, não o ativa. 
 
 
15) O que é a potência de um medicamento? 
A potência (força) refere-se à quantidade de medicamento 
necessária para produzir um determinado efeito, como por 
exemplo, o alívio da dor ou a diminuição da pressão 
arterial, ou seja, quanto menor a concentração ou dose do 
medicamento necessária para desencadear determinado 
efeito, mais potente é este medicamento. 
 
16) Qual a distinção entre as potências in vivo e in vitro? 
Na potência in vivo, a dose administrada a um animal 
íntegro, sofre influência dos parâmetros farmacocinéticos 
(absorção, distribuição, biotransformação e excreção do 
medicamento) e dos parâmetros farmacodinâmicos 
(capacidade inerente de um medicamento combinar-se 
com seus respectivos receptores). Já na potência in vitro, as 
influências se restringem à capacidade do medicamento de 
se combinar com seus respectivos receptores. 
 
17) Qual a desvantagem de se usar medicamentos pouco 
potentes? 
A necessidade de doses muito elevadas, o que muitas vezes 
torna incômoda sua administração. 
 
18) Qual a desvantagem de se usar medicamentos muito 
potentes? 
Esses medicamentos devem ser manipulados com mais 
cuidado, porque podem acarretar intoxicações. 
 
19) Quais os tipos de efeitos anormais indivíduos podem 
apresentar ao fazerem uso de determinados 
medicamentos? Descreva cada um deles. 
Hiper-reativos: indivíduos que apresentam respostas a 
doses baixas de determinado medicamento que não 
causam efeitos na grande maioria da população. 
Hiporreativo: indivíduos que necessitam de doses 
maiores do que as normalmente utilizadas pela população 
para desencadear determinado efeito farmacológico. 
Tolerância: indica que a baixa sensibilidade resulta de uma 
exposição prévia ao medicamento, o qual causa alterações 
farmacocinéticas e/ou farmacodinâmicas, promovendo, 
uma resposta farmacológica menor. 
Taquifilaxia ou dessensibilização: descrevem a 
hiporreatividade que se desenvolve em alguns minutos e 
não em vários dias ou semanas, como necessário para a 
ocorrência da tolerância. 
Supersensibilidade: refere-se ao aumento do efeito de um 
medicamento causado pela elevação da sensibilidade de 
receptores. 
Hipersensibilidade: restringir-se aos fenômenos causados 
pelas reações alérgicas que têm como explicação a ligação 
antígeno-anticorpo, com consequente liberação de 
histamina. 
 
20) Defina sinergismo e diga de quais tipos eles podem 
ser. 
É o efeito de dois medicamentos ocorrendo na mesma 
direção. Podem ser de 2 tipos: sinergismo por adição ou 
sinergismo por potenciação. 
 
21) O que acontece no Sinergismo por adição? 
O efeito combinado de dois ou mais medicamentos é igual 
à soma dos efeitos isolados de cada um deles. 
 
22) O que acontece no sinergismo por potenciação? 
Neste caso, o efeito combinado de dois ou mais 
medicamentos é maior do que a soma dos efeitos isolados. 
Neste caso, uma das substâncias potencializa a outra por 
interferir na sua biotransformação, distribuição ou 
excreção. 
 
23) Esquematize os tipos de antagonismo: 
 
 
24) Quais processos são estudados pela farmacocinética? 
Absorção, distribuição, biotransformação e excreção. 
 
25) O que é absorção? 
É uma série de processos pelos quais uma substância 
externa a um ser vivo penetre nele sem lesão traumática, 
chegando atéo sangue. 
 
26) Quais membranas biológicas um medicamento precisa 
atravessar para que seja absorvido? 
O epitélio gastrintestinal, o endotélio vascular e as 
membranas plasmáticas. 
 
27) Quais fenômenos são importantes para que ocorra a 
absorção dos medicamentos? 
São de vital importância, a constituição das membranas 
celulares, o pH do meio, o pK do medicamento e o 
transporte transmembrana. 
 
28) De quais fatores determinam a proporção entre a 
parte ionizada e não ionizada de um medicamento? 
A proporção será determinada pelo pH do meio onde ele se 
encontra dissolvido e da constante de dissociação do 
medicamento. 
 
29) O que significa a sigla pK? 
K -> Constante de dissociação iônica, pode ser 
representado na forma de logaritmo negativo ( - Log [K] ), 
que passa a ser chamado de pK, na qual a letra p 
representa logaritmo negativo na base 10, similar ao p 
utilizado para representação dos valores do pH. 
 
 
30) Qual a proporção existente entre a forma ionizada e 
não ionizada de medicamentos dissolvidos no meio? 
pH < pK = 9% do ácido fraco = ionizado 
pH < pK = 91% da base fraca = ionizada 
 
31) Como se dá a relação entre a parte não ionizada das 
moléculas de um medicamento e sua absorção no 
organismo? 
A parte não ionizada das moléculas de um medicamento 
tem característica menos polar e mais lipossolúvel que a 
parte ionizada. Como as membranas celulares dos 
organismos vivos são predominantemente lipídicas, a parte 
não ionizada, isto é, lipossolúvel, do ácido ou da base fraca 
é mais facilmente absorvida. 
 
32) Quais são os três grupos possíveis para classificação de 
substâncias químicas utilizadas com fins terapêuticos? 
¹Substância química sem carga, ou seja, apolar. 
²Ácidos orgânicos. 
³Aminas orgânicas. 
 
33) O que determina a velocidade de absorção dos ácidos 
orgânicos? 
O pH do meio. 
 
34) Quais as características de absorção das substâncias 
químicas sem carga (apolares)? 
Elas não sofrem influência do pH do meio em que estão 
dissolvidas, mantendo-se sempre apolares. Essas 
substâncias atravessam qualquer membrana biológica, 
tanto as da pele como as do estômago ou do intestino. 
 
35) O que significa um ácido orgânico estar protonado? 
Quer dizer que ele está em sua forma molecular, sem carga, 
portanto são lipossolúveis. 
 
36) Porque os ácidos orgânicos ficam protonados? 
Porque quando estão em pH ácido, a concentração 
hidrogeniônica da solução é alta. 
 
37) Qual a vantagem de um ácido estar protonado? 
Por estar protonado, consequentemente ele se torna mais 
lipossolúvel e deste modo atravessa facilmente as 
membranas biológicas do estômago e são absorvidos pelo 
organismo. 
 
38) Qual substância é melhor absorvida pelos 
monogástricos (ácido/base, forte/fraco)? 
De modo geral, as bases fracas são mais bem absorvidas em 
pH alcalino, como o encontrado no intestino (pH de 7,5 a 
8,0), do que em pH ácido encontrado no estômago (pH de 
1,2 a 3,0). 
 
39) Porque medicamentos lipossolúveis são absorvidos 
mais facilmente? 
Porque a membrana é formada por uma camada dupla de 
lipídios anfipáticos (moléculas que apresentam, em uma 
das extremidades, afinidade 
pela água, na outra extremidade, estruturas hidrofóbicas - 
apolar). Esta camada dupla de lipídios das membranas tem 
como característica a impermeabilidade à maioria das 
moléculas polares e aos íons, sendo, entretanto, permeável 
às moléculas não polares. Estas últimas, por se dissolverem 
em gordura, têm a capacidade de atravessar a camada 
lipídica das membranas pelo processo de difusão simples; 
por esta razão, medicamentos lipossolúveis são facilmente 
absorvidos, enquanto aqueles com características 
hidrossolúveis precisam de processos especiais para 
atravessar essas membranas. 
 
40) Quais os tipos de transporte geralmente empregados 
para a passagem de medicamentos pelas membranas 
biológicas? 
Na maioria das vezes, a absorção de um medicamento se 
dá por processos passivos. No entanto, alguns 
medicamentos são absorvidos por processos ativos, com ou 
sem gasto de energia. 
 
41) Quais os tipos de transporte ativo e passivo para 
absorção de um medicamento pela membrana? 
Processos passivos: difusão simples e filtração. 
Transporte mediado por carreador: difusão facilitada, 
transporte ativo, pinocitose e fagocitose. 
 
42) O que são carreadores? 
São componentes da membrana celular que têm a 
capacidade de transportar, para o interior da 
célula, moléculas ou íons. 
 
43) Quais são as principais barreiras tissulares corporais 
pelas quais os medicamentos precisam atravessar? 
Mucosa gastrintestinal 
Barreiras epiteliais de pele, córnea e bexiga 
Barreira hematencefálica 
Barreira hematotesticular 
Barreira placentária 
Barreiras capilares 
 
44) Quais fatores devem ser levados em consideração na 
escolha da via de administração de um medicamento? 
A necessidade de efeito sistêmico ou localizado, latência 
para o efeito (curto ou longo), características físicoquímicas 
do medicamento (resistente a hidrólise em meio ácido 
etc.). 
 
45) Quais são as vias digestivas? 
Oral, sublingual, retal e ruminal. 
 
46) O que é necessário para que um medicamento seja 
absorvido pela via digestiva? 
É necessário que ele seja liberado da sua forma 
farmacêutica, (suspensões, comprimidos, cápsulas, 
 
tabletes, pós etc.) que ocorra a dissolução dele e que tenha 
a capacidade de atravessar as barreiras celulares do 
sistema gastrintestinal. 
 
47) Qual o principal local de absorção dos medicamentos 
de via oral? Por que? 
O intestino delgado, por que ele apresenta uma extensa 
área rica em vas0cularização e devido a presença das 
vilosidades intestinais, a o aumento 
da área da superfície do intestino delgado cerca de 600 
vezes mais. 
 
48) Qual a vantagem da absorção de medicamentos na 
cavidade bucal? 
Na maioria das espécies animais, a circulação venosa 
desemboca na veia jugular, e desta maneira, os 
medicamentos absorvidos neste local não passam pelo 
fígado, como acontece quando há absorção intestinal, o 
que poderia inativa-los devido ao efeito de primeira 
passagem. 
 
49) Quais fatores podem comprometer a absorção de 
medicamento no estômago dos monogástricos? 
A presença de muco necessário para a proteção do epitélio 
contra a corrosão produzida por secreção de ácido 
clorídrico e de enzimas. 
 
50) Por quais motivos não é recomendado fazer a 
administração de medicamentos por via oral em 
poligástricos? 
O rúmen destes animais funciona como um compartimento 
diluidor, alterando a velocidade de absorção de 
determinados medicamentos. Além disso, o pH do rúmen 
varia entre 5,5 e 6,5, podendo reter medicamentos de 
caráter básico. A microbiota 
presente neste reservatório gástrico pode, também, 
inativar medicamentos por meio de transformações 
metabólicas. 
 
51) O que é o efeito de primeira passagem? 
Refere-se à passagem da substância química absorvida no 
sistema gastrintestinal pelo fígado através da veia porta 
(sistema porta hepático), na qual é biotransformada, para 
posteriormente poder alcançar o restante do organismo. 
 
52) Porque o efeito de primeira passagem é considerado 
inconveniente? 
Porque é necessária uma dose maior quando o 
medicamento é administrado por via oral, se comparado 
com outras vias. 
 
53) Em qual espécie o efeito de primeira passagem 
apresenta maior capacidade de biotransformação? 
Nos bem mais que nos onívoros e carnívoros. 
 
54) Qual a maior variação na biodisponibilidade de um 
medicamento ministrado por via oral? 
O efeito de primeira passagem e a microbiota intestinal. 
 
55) Porque a administração de medicamentos por via oral 
é mais segura que por vias parenterais? 
Porque evita que haja irritação tissular no local de injeção. 
 
56) Quais as vantagens de se utilizar medicamentos orais 
de liberação prolongada? 
O principal motivo para se utilizar estetipo de formulação é 
para facilitar o manejo do animal e, consequentemente, a 
diminuição do estresse animal e a conveniência na 
administração do medicamento. 
 
57) Qual a desvantagem da via de administração retal? 
Tem absorção irregular e incompleta e irritação da mucosa 
retal, sendo de utilização restrita em Medicina Veterinária. 
 
58) Quais as principais vias de administração parenteral? 
Intravenosa, a intramuscular e a subcutânea. 
 
59) Quais as vantagens da administração IV? 
A obtenção rápida de efeitos farmacológicos, a 
possibilidade da administração de grandes volumes, em 
infusão lenta, e de substâncias irritantes, devidamente 
diluídas, e melhor controle de dose administrada. 
 
60) Quais as desvantagens da administração IV? 
Apresenta riscos de embolias, infecções por contaminação, 
sendo imprópria para administração de substâncias oleosas 
ou insolúveis. 
 
61) Quais vantagens da administração IM? 
absorção relativamente rápida, sendo adequada para 
administração de volumes moderados e de veículos 
aquosos. 
 
62) Quais as desvantagens da administração IM? 
A dor e o aparecimento de lesões musculares, podendo 
promover o aparecimento de processos inflamatórios. 
 
63) Quais vantagens da administração SC? 
Absorção constante para soluções e lenta para suspensões 
e pellets. 
 
64) Quais as desvantagens da administração SC? 
Facilidade de produzir sensibilização e, ainda, dor e necrose 
na utilização de substâncias irritantes. 
 
65) Cite outras vias parenterais: 
Intradermal, intraperitoneal, intracardíaca, intratecal, 
epidural, intraarticular. 
 
66) Qual a diferença entre pour-on e spot-on? 
O pour-on é aplicado sobre o dorso e o spot-on sobre a 
cernelha do animal. 
 
67) O que é biodisponibilidade? 
 
- A biodisponibilidade mede a quantidade de um 
medicamento, contido em determinada forma 
farmacêutica, que ao ser administrado a um organismo vivo 
atinge a circulação sanguínea de forma inalterada. 
- A quantidade de um medicamento que atinge não só a 
circulação sanguínea como também o local de ação, isto é, 
a biofase. 
 
68) O que é bioequivalência? 
É a aplicação dos conhecimentos de biodisponibilidade em 
estudos comparativos de duas ou mais formulações 
diferentes, contendo o mesmo princípio ativo, 
administrado na mesma dose, pela mesma via e na 
mesma espécie animal. 
 
69) O que é o Cmax? 
Pico de concentração máxima (Cmáx), representa a 
concentração mais elevada no compartimento intravascular 
após administração oral do medicamento. 
 
70) O que é o Tmáx? 
Tempo do pico de concentração máxima (Tmáx), que 
representa o tempo necessário para que ocorra o pico 
da concentração máxima, sendo que este parâmetro tem 
íntima relação com a velocidade de absorção do 
medicamento. 
 
71) O que é ASC? 
Área sob a curva de concentração (ASC), que representa a 
quantidade de medicamento absorvido após administração 
de dose única. 
 
72) O que é distribuição? 
É o fenômeno em que um medicamento, após ter 
chegado ao sangue, sai deste compartimento e vai 
para o seu local de ação. 
 
73) O que é tempo de meia vida de eliminação? 
É o tempo necessário para que a concentração plasmática 
de um determinado agente terapêutico se reduza à 
metade. 
 
74) Quais fatores são estimados com base na meia vida de 
eliminação? 
A duração da ação após uma única dose, o t washout, a 
frequência da dose e o tempo necessário para alcançar o 
equilíbrio dinâmico (steady state) 
 
75) O que é t washout? 
É o tempo necessário para a eliminação plasmática do 
medicamento 
 
76) Qual a relação entre as t½β e a eliminação do 
fármaco? 
1 t½β para eliminar 50% da concentração plasmática total 
do medicamento, 2 t½β para eliminar 75%, 3 t½β para 
87,5% e 4 t½β para eliminar 93,75%. O tempo de 
eliminação total é estimado entre quatro e cinco t½β. 
 
77) O que é steady state? 
É o tempo necessário para alcançar o equilíbrio dinâmico, 
na maioria das vezes leva em média de quatro a cinco 
meias-vidas para ser alcançado. 
 
78) O que é janela terapêutica? 
É a faixa entre a concentração mínima eficaz e a 
concentração máxima eficaz de um medicamento. 
 
78) O que é índice terapêutico ou margem de segurança? 
É a relação entre a dose tóxica e a dose efetiva. 
 
78) O que é biotransformação? 
Consiste na transformação química de substâncias, sejam 
elas medicamentos ou agentes tóxicos, dentro do 
organismo vivo, visando favorecer sua eliminação. 
 
79) Quantas etapas há no processo de biotransformação? 
Há 2 etapas, as reações de fase I e de fase II. 
 
80) O que acontece na fase I? 
Estas reações em geral convertem o medicamento original 
em metabólitos mais polares por oxidação, redução ou 
hidrólise. 
 
81) Onde acontecem as reações da fase I? 
Normalmente acontecem no sistema microssomal hepático 
no interior do retículo endoplasmático liso. 
 
82) O que acontece na fase II? 
O acoplamento entre o medicamento ou seu metabólito a 
um substrato endógeno, como ácido glicurônico, radicais 
sulfatos, acetatos ou ainda aminoácidos. 
 
83) Esquematize as reações de fase I e II: 
 
 
84) O que é um remédio? 
Remédio é toda medida terapêutica utilizada para 
combater um estado patológico. Ex.:Ações Psíquicas 
(terapia), Ações Físicas (massagem) e medicamentos. 
 
85) O que é um medicamento? 
Medicamento é toda substância química que tem ação 
profilática, terapêutica e auxiliar de diagnóstico. 
 
86) O que é um fármaco? 
Fármaco é toda substância quimicamente definida que 
apresenta ação benéfica no organismo 
 
87) O que é uma droga? 
 
Droga é toda substância capaz de alterar os sistemas 
fisiológicos ou estados patológicos, com ou sem benefícios 
para o organismo. 
 
88) O que é forma farmacêutica? 
É o modo que o medicamento se apresenta, ex.: gotas, 
capsula, comprimido etc. 
 
89) O que é fórmula farmacêutica? 
É o conjunto de substâncias, em proporções adequadas, 
que compõem o medicamento. 
 
90) O que é princípio ativo (PA)? 
São substâncias quimicamente ativas responsáveis pela 
ação do medicamento. 
 
91) O que é veículo? 
É a substância líquida que dá volume a fórmula, não 
apresenta ação farmacológica. 
 
92) O que é excipiente? 
É a substância sólida que dá volume a fórmula, não 
apresenta ação farmacológica. 
 
93) O que é EC50? 
É a concentração do fármaco que induz metade (50%) do 
efeito máximo. 
 
94) O que é Emáx? 
É a resposta máxima produzida pelo medicamento. 
 
95) Quais os principais órgãos excretores de 
medicamentos? 
Os rins, no quais os medicamentos hidrossolúveis são 
excretados; o fígado, no qual, após biotransformação, os 
medicamentos são excretados pela bile; e os pulmões, 
responsáveis pela excreção de medicamentos voláteis. 
 
96) Quais outras vias de eliminação de medicamentos? 
Excreção pelo leite e excreção pelo ovo 
 
97) Quais fatores podem modificar ou alterar a absorção 
de medicamentos? 
Solubilidade, forma farmacêutica, concentração, área ou 
superfície de absorção, circulação, pH local e a relação dos 
medicamentos administrados por via oral, o efeito de 
primeira passagem e a interação com alimentos do trato 
digestivo. 
 
98) Qual o caminho percorrido pelo fármaco no 
organismo? 
Absorção, o fármaco é absorvido pelo organismo; 
distribuição, o fármaco é distribuído pelos órgãos, sistemas 
ou espaços corporais; biotransformação na qual o fármaco 
é modificado, (biotransformado) metabolizado; excreção, o 
fármaco é eliminado do organismo. 
 
99) Quais os tipos de respostas que podem ser 
examinados com a relação de dose/resposta quantal? 
Podem ser analisados a efetividade (efeito terapêutico), a 
toxicidade (efeito adverso) e a letalidade (efeito letal). 
 
100) Como são conhecidas as doses que produzem o efeito 
quantal em 50% de uma população? 
São conhecidas como dose efetiva mediana (ED50), dose 
tóxica mediana (TD50)e dose letal mediana (LD50).