TIC - SERMs

Prévia do material em texto

TIC - SERM’s 
O que são Moduladores Seletivos dos Receptores de Estrogênio? (SERM’s) Quais as 
indicações de uso? 
 Os moduladores seletivos do receptor de estrogênio (SERMs) são inibidores 
competitivos da ligação do estrogênio aos receptores de estrogênio. São três agentes 
estão disponíveis que atuam como SERMs: tamoxifeno, raloxifene e toremifeno, todos 
têm atividade agonista e antagonista mista, dependendo do tecido-alvo. Essas atividades 
mistas levaram à redesignação desta classe de compostos de "antiestrogênios" para 
SERMs. 
 São indicações de seu uso mulheres que estão na menopausa, já que os SERMs 
fornecem alguma proteção contra a perda óssea na menopausa, presumivelmente devido 
à sua atividade agonista parcial, reduzem as concentrações séricas de colesterol total e 
de lipoproteína de baixa densidade (LDL), o tamoxifeno reduz o risco de recorrência e 
morte quando administrado como terapia adjuvante para doença em estágio inicial e pode 
fornecer paliação em pacientes com doença metastática, o raloxifeno tem um efeito 
protetor semelhante contra o desenvolvimento de câncer de mama invasivo, tanto o 
raloxifeno quanto o tamoxifeno quanto o também induzem ondas de calor (um efeito 
antagonista do estrogênio). 
Referência: 
FUQUA, S. A. W.; SCHIFF, R. Mecanismos de ação de moduladores seletivos de 
receptores de estrogênio e down-regulators. UpToDate, 2022. Disponível em: https://
www.uptodate.com/contents/mechanisms-of-action-of-selective-estrogen-receptor-
m o d u l a t o r s - a n d - d o w n - r e g u l a t o r s ?
search=serms&source=search_result&selectedTitle=1~150&usage_type=default&display_
rank=1#H1630272774. Acesso em: 11 nov. 2022.