TRANSTORNOS DE ANSIEDADE

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Gabriella R Oliveira - Saúde e Doença Mental I - 
TRANSTORNOS DE ANSIEDADE:
Ansiedade: sensação vaga e difusa, desagradável, de apreensão ou tensão expectante acompanhada de manifestações físicas. Essencial para nossa sobrevivência, o prejudicial é quando é patológica e tem manifestações físicas que interferem na qualidade vida da pessoa. Diferente do medo, que está ligado a algo/algum objeto, essa não está ligada a um objeto ou situação específica, é generalizada, às vezes é uma circunstância, antecipação do incômodo intenso 
Manifestações clínicas:
roer unhas, unha: garra, defesa, autossabotar 
> esquiva: fuga, isolamento
> ansiedade de estreia/desempenho
> estresse pós-traumático: expectativa de reviver aquela experiência, o trauma
FISIOPATOLOGIA:
> SE DÁ PELA NÃO ATUAÇÃO DE NEUROTRANSMISSORES
> GABA: INIBITÓRIO, CONSEGUE DIMINUIR FISIOPATOGENIA DA ANSIEDADE 
TRATAMENTO FARMACOLÓGICO:
ADJUVANTES: NÃO SÃO PRIMEIRA LINHA PARA TRATAR ANSIEDADE 
VALPROATO DE SÓDIO: É ANTICONVULSIVANTE MAS TAMBÉM ESTABILIZA O HUMOR 
PROPRANOLOL: BLOQUEIA ADRENALINA, TRATA ARRITMIA 
> TEM ANSIOLÍTICO QUE NÃO É HIPNÓTICO/SEDATIVO, MAS SÃO USADOS COMO SINÔNIMOS
> BENZODIAZEPÍNICO: É ANSIOLÍTICO E HIPNÓTICO
> ANSITEC/BUSPIRONA: É ANSIOLÍTICO MAS NÃO HIPNÓTICO, NÃO CAUSA SONO
> ZOLPIDEM: HIPNÓTICO
> NEM TODO ANSIOLÍTICO É SEDATIVO, MAS É CALMANTE
> ALPRAZOLAM: SEDATIVO, ANSIOLÍTICO E HIPNÓTICO
SÃO OS QUE TERMINAM EM ZOLAM E ZEPAM
BENZODIAZEPÍNICOS (BZD):
CARACTERÍSTICAS:
➢ São os ansiolíticos mais usados. 
➢ Substituíram os barbitúricos e o meprobamato (anticonvulsivantes, usados na epilepsia) no tratamento da ansiedade e da insônia. 
➢ Não são a melhor escolha contra ansiedade ou insônia 
➢ Efeitos: Ansiolítico, Hipnótico, Anticonvulsivante, Relaxante muscular, amnésia. 
➢ Potencial de desenvolvimento de: tolerância, dependência e adicção (vício).
FARMACOCINÉTICA:
➢ Administração: VO, IV, IM. 
➢ ABSORÇÃO: rápida e geralmente completa. 
➢ DISTRIBUIÇÃO: ampla. Acúmulo no tecido adiposo (possuem lipossolubilidade, vai liberando aos poucos e continua fazendo efeito). 
➢ MEIA-VIDA: variável (metabólitos com t1/2 longa) 
➢ METABOLISMO: hepático (Metabólitos ativos) 
➢ EXCREÇÃO: renal
➢ Duração clínica da ação depende de: 
- velocidade de dissociação do receptor no SNC: soltar para ser jogado fora
- redistribuição para os tecidos gordurosos (não se correlaciona com a meia-vida real), acumulado no tecido adiposo, quem tem tecido adiposo maior, tem duração maior de resposta
> mesmo durante o dia, quando deveria estar alerta/desperto, fica com prejuízo psicomotor e com sonolência
-> midazolam: medicação pré-anestésica, usado na endoscopia 
-> para ter efeitos colaterais diurnos: dose tem que ser muito maior com o passar dos anos, frequência de uso, devido a tolerância adquirida 
-> quanto maior a meia-vida, maior efeito colateral, ressaca e ainda tem metabólitos ativos que continuam a fazer efeito
FARMACODINÂMICA:
➢ MECANISMO DE AÇÃO: moduladores alostéricos positivos, potencializando a regulação dos canais na presença de GABA
-> sem o GABA o canal tá fechado, quando o GABA se liga ao receptor gabaérgico, do GABA, é um canal de cloreto, quando se liga abre o canal e cloreto entra na célula, dentro da membrana fica mais carga negativa do que positiva, e vai ter dificuldade de disparar PA e condução do estímulo nervoso, o benzodiazepínico faz modificação no canal ao ser aberto: alteram conformação espacial do receptor, abre mais ainda o canal, entra muito mais cloreto, potencializando ação inibitória, dificulta mais PA, estímulo nervoso
CONTRAINDICAÇÕES:
drogadição: pessoa que já tem dependência de alguma droga lícita ou ilícita, vai ter maior tendência de ter dependência ao uso de BZD 
REAÇÕES ADVERSAS:
Mais comuns: abstinência, ataxia, déficit de atenção, fadiga, dificuldades de concentração, sedação diurna, sonolência. 
Menos comuns: agitação, agressividade, amnésia anterógrada: últimas horas, anorgasmia: dificuldade para chegar ao orgasmo, ansiedade de rebote, boca seca, bradicardia, diminuição do apetite, diminuição da libido, etc.
TOLERÂNCIA:
➢ Redução da eficácia com o uso crônico. 
Causas prováveis: 
• expressão diminuída dos receptores nas sinapses: diminuição dos receptores na fenda, faz menos neurotransmissão 
• Desacoplamento do sítio de ligação dos benzodiazepínicos do receptor do GABA: perde parte do sítio de ligação, precisa de novos receptores para ter mesmo efeito
DEPENDÊNCIA:
➢ O uso inadequado pode causar dependência química 
Fatores de risco: 
• Fator genético, 
• Pacientes que apresentam transtornos mentais, 
• Uso de substâncias psicoativas (álcool e outras drogas), 
• Mulheres acima de 50 anos: metabolismo, menopausa
• Pessoas com insônia ou outros transtornos do sono mal identificados e tratados. 
Tempo máximo de uso: 12 semanas. Fazer desmame gradativo
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA:
Fatores:
• Medicamento, dose e tempo de uso
• Transtornos mentais subjacentes
IDOSO causa delirium: rebaixamento cognitivo muito intenso, dá ALPRAZOLAM 
TOXICIDADE:
➢ Não provocam depressão respiratória acentuada. 
➢ Margem de segurança relativamente ampla. 
➢ Os óbitos por ingestão de BZDs isolados são raros. 
➢ Casos letais: uso associado de outras substâncias que são depressoras do SNC (álcool, antidepressivos tricíclicos e barbitúricos, PROPOFOL). 
➢ Sintomas: sonolência, relaxamento muscular, diminuição dos reflexos e confusão, podendo evoluir até o coma
ANTAGONISTA BZD: antídoto do BZD, se tiver intoxicação, usa:
FLUMAZENIL:
➢ Inibe competitivamente a atividade de receptores de BZD no SNC e antagoniza os seus efeitos. Local de ação é muito próximo, retira o BZD, canal tende voltar a forma normal
Uso: IV. 
Posologia: (Titular dose até resposta desejada, aos poucos, até despertar paciente). 
• Iniciar com 0,2 mg, IV, durante 30 segundos. 
• Aumentar dose a cada 30 segundos quando necessário. 
• Dose máxima total de 3 mg (1 mg para crianças). 
Reversão do BZD: 1 - 2 min. (80% resposta em 3 min); 
• Reversão máxima: 6 - 10 min 
• Duração: 1 a 5 horas
CUIDADOS DE PRESCRIÇÃO:
➢ O uso de BZD é justificado pelo menor tempo possível
➢ Cada paciente deve ser visto individualmente. (indicação, introdução do BZD, suspensão gradual) 
➢ Cabe ao prescritor desencorajar o uso contínuo de BZD como um “solucionador de problemas”
> notificação de receita azul do tipo B
BZD X ANTIDEPRESSIVOS:
OUTROS ANSIOLÍTICOS E SEDATIVOS:
Fármacos Z: sem indicação para ansiedade, são hipnóticos e sedativos 
ANSIOLÍTICOS NÃO SEDATIVOS AZAPIRONAS:
Fármaco: Buspirona (Ansitec) 
BUSPIRONA:
➢ Alivia a ansiedade sem causar: 
• efeitos sedativos, 
• relaxamento muscular 
• sonolência. Pode tomar durante o dia, e não dá insônia a noite 
➢ Início de ação: 2- 4 semanas de uso, ligado ao mecanismo de ação 
➢ Não causa dependência
➢ Não tem potencial de abuso
CARACTERÍSTICAS 
➢ Não afeta: 
• estado de alerta, 
• Memória, 
• habilidade psicomotora, 
• desempenho das atividades cotidianas dos indivíduos 
➢ Menos efeitos colaterais que BZD 
➢ Sem depressão do SNC (mesmo com álcool) 
➢ Agente de potencialização para tratar ansiedade
FARMACOCINÉTICA:
➢ ABSORÇÃO: é adequada e rápida após uso VO. 
➢ BIODISPONIBILIDADE: < 4% (extenso metabolismo de primeira passagem), inicial é bem pequena, precisa ser muito metabolizado para depois seguir seu trajeto
➢ MEIA-VIDA: 2 – 11h (média: 2,4h) 
➢ METABOLISMO: hepático 
➢ EXCREÇÃO: renal e fecal
FARMACODINÂMICA:
 
➢ MECANISMO DE AÇÃO: não totalmente elucidado. 
• Agonista dos autorreceptores de serotonina 5-HT (feedback neg.): na ansiedade é comum ter excesso de serotonina em algumas regiões cerebrais, super ativação de serotonina nos receptores, esse faz papel de auto receptor e faz feedback negativo, se liga ao receptor pré-sináptico, diminui liberação de serotonina, diminui síntese e exocitose dessa na fenda e diminui a excitação provocada pela ansiedade> atua sobre os auto receptores impedem a exocitose, saída da serotonina para fenda sináptica
REAÇÕES ADVERSAS:
➢ Mais comuns: cefaléia, fadiga, excitação, insônia, náuseas, nervosismo, sudorese, sonolência, tonturas, diminuição da concentração. 
➢ Menos comuns: diminuição ou aumento da libido, disfagia, disforia, dificuldade para urinar, dor no peito, dor de garganta, dor nos seios, edema, ejaculação retardada, falta de ar, flatulência, galactorreia, ganho ou perda de peso, ginecomastia, hepatotoxicidade, etc. 
➢ Intoxicação: náusea, vômito, tontura, sonolência, miose e distúrbios gástricos.
CONTRAINDICAÇÕES:
• < 18 anos de idade; não tem estudos robustos para segurança 
• com epilepsia; diminui limiar para convulsão 
• intoxicação aguda por álcool, hipnóticos, analgésicos ou drogas antipsicóticas; 
• insuficiência renal e hepática graves; 
• história de crises convulsivas. 
• Gestação e amamentação
POSOLOGIA:
PRESCRIÇÃO:
> receituário comum, branco
BUSPIRONA X BZD
SEDATIVOS/HIPNÓTICOS:
FÁRMACOS Z 
➢ São hipnóticos não benzodiazepínicos: possuem local de ação próximo ao dos benzodiazepínicos mas não são 
➢ Menor potencial de provocar RAM que os BZD
➢ Fármacos: 
• Zolpidem: mais usado
• Zopiclona/eszopiclone 
• Zaleplon 
➢ Indicações clínicas: 
• Insônia 
• Despertares noturnos
NÃO TEM INDICAÇÃO PARA ANSIEDADE, SÃO SOMENTE SEDATIVOS E HIPNÓTICOS - INSÔNIA
CARACTERÍSTICAS:
➢ meia-vida curta (2 a 6 horas), 
➢ Início de ação: < 30 minutos 
➢ pouco efeito relaxante muscular, ansiolítico e anticonvulsivante (BENZODIAZEPÍNICO É TUDO ISSO). 
➢ causam tolerância, dependência e síndrome de abstinência 
➢ Zolpidem é um dos fármacos de maior potencial de abuso
FARMACOCINÉTICA:
FARMACODINÂMICA:
➢ MECANISMO DE AÇÃO: moduladores alostéricos positivos, potencializando a regulação dos canais na presença de GABA, alteram conformação espacial do receptor, abre mais ainda o canal, entra muito mais cloreto, potencializando ação inibitória, provoca hiperpolarização dificulta mais PA, estímulo nervoso. Mesmo dos benzodiazepínicos, porém em sítio de ação/ligação diferente 
BENZODIAZEPÍNICOS (BZD) FARMACODINÂMICA
CONTRA INDICAÇÕES:
REAÇÕES ADVERSAS:
amnésia anterógrada: perde memórias recentes
ABUSO/DEPENDÊNCIA:
há risco de abuso, mas menor que dos BZD, pode causar dependência principalmente em indivíduos que já tem algum vício em drogas 
PRESCRIÇÃO:
➢ Até 10mg/comprimido: RCE - comum 
➢ > 10mg/comprimido: NRB (Azul)