Questionário 1

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· Pergunta 1
0,3 em 0,3 pontos
	
	
	
	O Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo da droga no qual a concentração da droga é significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. Após uma droga ser ingerida, ela é absorvida pelo sistema digestivo e entra no sistema hepático. Antes de atingir o resto do corpo, ela é carregada através da veia porta hepática para o fígado. O fígado metaboliza muitas drogas, às vezes de tal maneira que somente uma pequena quantidade de droga ativa é lançada a partir do fígado em direção ao resto do sistema circulatório do corpo. Dessa forma, o efeito de primeira passagem irá prejudicar principalmente:
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	c. 
biodisponibilidade.
	Respostas:
	a. 
ligação às proteínas.
	
	b. 
absorção.
	
	c. 
biodisponibilidade.
	
	d. 
distribuição.
	
	e. 
pH do sangue.
	Comentário da resposta:
	Resposta: C
Comentário: Biodisponibilidade, segundo (LIEBERMAN e col., 1990), é definida como a quantidade e velocidade na qual o princípio ativo é absorvido, tornando-se disponível para a sua atuação no sítio de ação alvo.
	
	
	
· Pergunta 2
0,3 em 0,3 pontos
	
	
	
	A ocupação de um receptor pela molécula de um fármaco pode ou não resultar na ativação do receptor. A ativação se refere à capacidade da molécula ligada de afetar o receptor de modo a desencadear uma resposta. A ligação e a ativação constituem duas etapas distintas na geração da resposta desencadeada por um agonista e mediada pelo receptor. Avalie as afirmativas abaixo: 
I - Quando uma substância se liga ao receptor sem causar ativação (eficácia), impedindo consequentemente a ligação do agonista, é denominada antagonista. 
II - Para uma substância ser considerada um agonista ela não necessita ter afinidade pelo receptor, porém é necessário ter eficácia. 
III - Um agonista parcial é aquela droga que se liga ao receptor (tem afinidade), porém apresenta eficácia reduzida.
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	d. 
I e III estão corretas.
	Respostas:
	a. 
I e II estão corretas.
	
	b. 
II e III estão corretas.
	
	c. 
I, II e III estão corretas.
	
	d. 
I e III estão corretas.
	
	e. 
Apenas I está correta.
	Comentário da resposta:
	Resposta: D
Comentário: Os denominados antagonistas agem como bloqueadores dos receptores, ou seja, diminuem as respostas dos neurotransmissores, presentes no organismo. O antagonismo pode diminuir ou anular o efeito do agonista. Um agonista parcial é um fármaco que se une a um dado receptor, estimulando-o com menor potencial do que o estimulante original endógeno.
	
	
	
· Pergunta 3
0,3 em 0,3 pontos
	
	
	
	Em alguns casos, um fármaco só se torna farmacologicamente ativo depois que é metabolizado, alguns exemplos como enalapril, prednisona e mercatopurina, nos quais o composto original não é ativo, são assim chamados:
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	b. 
Pró-fármacos.
	Respostas:
	a. 
Pré-sistêmicos.
	
	b. 
Pró-fármacos.
	
	c. 
Drogas ligadas às proteínas plasmáticas.
	
	d. 
Pré-fármacos.
	
	e. 
Inativos.
	Comentário da resposta:
	Resposta: B
Comentário: Os pró-fármacos são fármacos que são administrados em forma inativa, sendo ativados somente após biotransformação (metabolismo normal). Estes podem melhorar a absorção ou a ação.
	
	
	
· Pergunta 4
0,3 em 0,3 pontos
	
	
	
	Sr. A. S. E., 42 anos, casado, bancário, residente na Gávea, procurou a emergência do Hospital das Clínicas queixando-se de intensa dor no peito, acompanhada de intensa vermelhidão da conjuntiva do globo ocular e visão borrada. Paciente relatou também que sempre foi nervoso e que qualquer problema o deixava muito tenso, com cefaleia e que frequentemente custava muito a pegar no sono. De acordo com as vias de administração dos fármacos e absorção dos mesmos, utilizou para controlar de forma rápida este caso usando um medicamento:
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	d. 
Sublingual.
	Respostas:
	a. 
Subcutâneo.
	
	b. 
Retal.
	
	c. 
Oral.
	
	d. 
Sublingual.
	
	e. 
Intramuscular.
	Comentário da resposta:
	Resposta: D
Comentário: Via sublingual ou SL é uma via de administração que consiste na absorção de fármacos por debaixo da língua. Esta via de administração evita o efeito de primeira passagem, pois a drenagem venosa é para a veia cava superior.
	
	
	
· Pergunta 5
0,3 em 0,3 pontos
	
	
	
	A via de administração enteral é a mais segura, econômica e conveniente para administração de fármacos. É correto afirmar que as vias de administração nesta categoria são:
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	a. 
Via oral, sublingual e retal.
	Respostas:
	a. 
Via oral, sublingual e retal.
	
	b. 
Via intramuscular, intravenosa e subcutânea.
	
	c. 
Via intranasal, intratecal, tópica e inalação.
	
	d. 
Via oral, sublingual, retal e inalação.
	
	e. 
Via transdermal, intramuscular e intravenosa.
	Comentário da resposta:
	Resposta: A
Comentário: Enteral vem do grego enteron (intestino): são as vias oral, sublingual e retal.
	
	
	
· Pergunta 6
0,3 em 0,3 pontos
	
	
	
	Sobre biodisponibilidade, analise as afirmativas a seguir. 
I. A biodisponibilidade é menor do que 100% para fármacos que não são administrados por via intravenosa.
II. A área sob a curva (ASC) é o parâmetro farmacocinético usado para avaliar a biodisponibilidade absoluta.
III. Medicamentos de uso oral cujos fármacos não sejam absorvidos no trato gastrintestinal não necessitam de estudos de biodisponibilidade relativa.
IV. A biodisponibilidade traduz a velocidade e a extensão de absorção de um fármaco a partir de uma forma de administração.
Assinale:
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	e. 
se todas as afirmativas estiverem corretas.
	Respostas:
	a. 
se apenas a afirmativa II estiver correta.
	
	b. 
se apenas as afirmativas II, III e IV estiverem corretas.
	
	c. 
se apenas as afirmativas I e III estiverem corretas.
	
	d. 
se apenas a afirmativa IV estiver correta.
	
	e. 
se todas as afirmativas estiverem corretas.
	Comentário da resposta:
	Resposta: E
Comentário: Biodisponibilidade, segundo LIEBERMAN e col. (1990), é definida como a quantidade e velocidade na qual o princípio ativo é absorvido, tornando-se disponível para a sua atuação no sítio de ação alvo.
	
	
	
· Pergunta 7
0,3 em 0,3 pontos
	
	
	
	Na ilustração abaixo observamos fármacos ligados e não ligados às proteínas plasmáticas e suas consequências. Em concentrações terapêuticas no plasma, muitos fármacos encontram-se principalmente na forma ligada. A fração da substância que permanece livre pode chegar a apenas 1%, estando o restante associado a proteínas plasmáticas.
	
	
	
	
	
	
	
	
	
· 
	I – Fármacos ácidos se ligam preferencialmente à glicoproteína-P e os fármacos básicos à albumina.
II – A quantidade de fármaco que se liga a proteínas plasmáticas depende da concentração da droga, afinidade fármaco-proteína e concentração da proteína.    
III – A diminuição na taxa de ligação fármaco-proteína pode tornar esse fármaco tóxico.
		Resposta Selecionada:
	a. 
II e III estão corretas.
	Respostas:
	a. 
II e III estão corretas.
	
	b. 
II está correta.
	
	c. 
I está correta.
	
	d. 
III está correta.
	
	e. 
I e II estão corretas.
	Comentário da resposta:
	Resposta: A
Comentário: As drogas sofrem ligação a proteínas plasmáticas. A eficácia de uma droga é afetada pelo grau em que ela se liga a proteínas no plasma sanguíneo. Quanto menos ligante a droga for, mais eficientemente ela pode transpor as membranas celular ou se difundir. As proteínas em que as drogas mais se ligam são a albumina, lipoproteínas, glicoproteína e globulina.
· Pergunta 8
0,3 em 0,3 pontos
	
	
	
	O fármaco X provoca uma contração máxima do músculo cardíaco de modo similar à epinefrina. O fármaco X é considerado um:
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	a. 
Agonista.
	Respostas:
	a. 
Agonista.
	
	b. 
Agonista parcial.
	
	c. 
Antagonista competitivo.
	
	d. 
Antagonista irreversível.
	
	e. 
Agonista inverso.
	Comentário da resposta:Resposta: A
Comentário: Um agonista mimetiza as ações do ligante endógeno.
	
	
	
· Pergunta 9
0,3 em 0,3 pontos
	
	
	
	Qual dos seguintes procedimentos resulta na duplicação da concentração de equilíbrio de um fármaco?
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	a. 
Duplicar a velocidade de infusão.
	Respostas:
	a. 
Duplicar a velocidade de infusão.
	
	b. 
Manter a velocidade de infusão, mas dobrar a dose de ataque.
	
	c. 
Duplicar a velocidade de infusão e duplicar a concentração do fármaco infundido.
	
	d. 
Triplicar a velocidade de infusão.
	
	e. 
Quadruplicar a velocidade de infusão.
	Comentário da resposta:
	Resposta: A
Comentário: A concentração de equilíbrio de um fármaco é diretamente proporcional à velocidade de infusão.
	
	
	
· Pergunta 10
0 em 0,3 pontos
	
	
	
	A excreção dos fármacos ou de seus metabólitos é quantitativamente menos significante em qual dos seguintes sistemas?
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	b. 
Rins.
	Respostas:
	a. 
Trato biliar.
	
	b. 
Rins.
	
	c. 
Fezes.
	
	d. 
Pulmão.
	
	e. 
Suor.