Atividade Anti hipertensivos

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ATIVIDADE ANTI-HIPERLIPÊMICOS
Ana Paula A. S.
5- Inibidores da Absorção de colesterol:
· Ezetimiba:
A ezetimiba inibe seletivamente a absorção de colesterol da dieta e da bile no intestino delgado, diminuindo a oferta de colesterol intestinal para o fígado. Isso reduz as reservas de colesterol hepático e aumenta a re- moção de colesterol do sangue. A ezetimiba diminui o LDL-C em cerca de 17%. Devido a esse efeito modesto, a ezetimiba frequentemente é usada como adjunto no tratamento com estatinas ou em pacientes in- tolerantes a estatinas. A ezetimiba é biotransformada principalmente no intestino delgado e no fígado por meio da conjugação de glicuronídeos. com subsequente eliminação biliar e renal. Pacientes com insuficiência hepática moderada a grave não devem ser tratados com ezetimiba,cujos efeitos adversos são raros.
Uso clínico:
Pode ser utilizado em doses de 10mg diárias fixamente. É indicado na redução de reservas de colesterol hepático e atenuação dos níveis de colesterol na corrente sanguínea.
Mecanismo de ação:
Inibe seletivamente a absorção intestinal de colesterol, levando a um menor aporte de colesterol ao fígado, aumentando consequentemente a expressão hepática de receptores LDL. Seu metabolismo ativo tem recirculação êntero-hepática, diminuindo a exposição sistêmica à droga. O uso isolado provoca diminuição dos níveis de LDL-C em torno de 15 a 20%, com efeitos positivos sobre os níveis de TG e HDL-C. Ao ser associado a estatinas, reduzindo em média os níveis de LDL-C em 18%, além da queda observada com a estatina.
Efeitos adversos:
Geralmente é bem tolerada, o aumento das enzimas hepáticas e distúrbios do sistema digestivo são pouco frequentes. Estes últimos representam 6% dos registros. Pode ocorrer também colelitíase, miosite e, como supracitado, elevação das enzimas hepáticas. O uso da niacina pode se associar à doença péptica, náusea, sensação de má digestão, prurido e acantose nigricans. O problema mais freqüente e limitador do uso da niacina é o flushing (enrubescimento) cutâneo. Outros efeitos adversos descritos incluem: cefaléia, efeitos gastrointestinais (principalmente na formula de liberação lenta) hepatoxicidade, ativação de úlcera péptica, hiperglicemia e redução da sensibilidade à insulina e aumento de ácido úrico. Niacina em uso isolado não está associada a miopatia. 
Interações medicamentosas:
Em estudos pré-clínicos, demonstrou-se que a ezetimiba não induz enzimas de metabolização do citocromo P-450. Não foram observadas interações farmacocinéticas clinicamente relevantes entre a ezetimiba e os medicamentos reconhecidamente metabolizados pelos citocromos P-450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 e 3A4 ou N-acetiltransferase.
Contraindicações:
Disfunções renais, hepáticas e históricos de colecistopatia.