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FARMACOCINÉTICA Estuda o que o organismo faz com o fármaco. FARMACOCINÉTICA 1- Absorção 2- Distribuição 3- Biotransformação 4- Eliminação 1- Absorção: • Transferência do fármaco para a corrente sanguínea, ou seja, processo de transporte do fármaco do local de administração para a corrente sanguínea. • Quanto mais lipossolúvel um fármaco, melhor será sua absorção. • Quanto mais hidrossolúvel um fármaco, mais difícil será sua absorção. • Ocorre quando o principio ativo dissolvido passa pela membrana celular (mucosa oral, gastrointestinal, vaginal, nasal, ocular, intramuscular e subcutânea). • Na via de administração intravenosa não ocorre absorção. • Poucos fármacos são absorvidos no estômago, é no intestino delgado que ocorre a maior parte da absorção. • ABSORÇÃO: FENÔMENO DE PRIMEIRA PASSAGEM: • Todo medicamento quando absorvido no intestino é conduzido através da veia porta até o fígado. Onde no fígado o medicamento sofre uma transformação denominada metabolização. 2. DISTRIBUIÇÃO: • Transporte do fármaco pelo sangue ou pela linfa. • É a chegada do principio ativo ao tecido alvo, através da circulação • O princípio ativo transportado por proteínas para todos os tecidos do corpo. • A proteína mais utilizada é a albumina. 3. BIOTRANSFORMAÇÃO: • É a transformação do fármaco em uma forma mais fácil de ser excretada. • Essa transformação é feita por enzimas e o local principal da biotransformação é o fígado. • Indução Enzimática: É quando o fármaco aumenta atividade enzimática, no qual, acelera o processo de metabolização e vai diminuir sua ação farmacológica. • Inibição Enzimática: É quando o fármaco diminui sua atividade enzimática, no qual, diminui o processo de metabolização, aumentando sua ação farmacológica e tornando-se tóxico. EXEMPLOS DE MEDICAMENTOS INDUTORES E INIBIDORES ENZIMÁTICOS: Indutores: (carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina e tabaco.) Inibidores:(alopurinol, cloranfenicol, cimetidina, ciprofloxacino, dextropropoxifeno, dissulfiram, eritromicina, fluconazol, fluoxetina, isoniazida, cetoconazol, metronidazol, fenilbutazona e verapamil). DESENVOLVIMENTO DE PRÓ-FÁRMACOS: PRÓ-FARMACOS: São medicamentos inativos que durante o fenômeno de primeira passagem, torna-se fármaco ativo no fígado, antes mesmo de chegar na corrente sanguínea. Pró-fármaco Sistema veia porta Fígado (Enzimas metab) Farmaco.ativo Inativo (Via oral) Exemplos: Pró fármaco (Inativo): Fármaco ativo: Codeína Morfina Prednisona Prednisolona 4. ELIMINAÇÃO • Processos de eliminação do fármaco (metabólito) do organismo, através dos rins (urina) e bile (fezes). • Outras vias: leite, suor e saliva, pulmão etc.
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