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Quest.: 1
Em relação ao bioisosterismo não clássico chamado de retroisomerismo, podemos afirmar que:
Quest.: 2
A losartana é um fármaco usado no tratamento da hipertensão arterial que apresenta em sua estrutura um anel
imidazol tetrassubstituído, além de dois benzenos e um tetrazol. De acordo com a figura a seguir e as duas
estruturas mostradas, assinale a alternativa que traz a modificação estrutural que foi usada para a obtenção da
losartana.
Lupa Calc.
Aluno: LAURA BORBA SILVA DA COSTA LAUREANO Matr.: 202201021578
Disciplina: DGT0439 - RECRUTAMENTO E TÉCNICAS DE SELEÇÃO DE TALENTOS Período: 2022.3 EAD (G) / SM
1.
Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida -NH-C=O
e o retroisóstero -C(O)-NH.
A aplicação do retroisomerismo visa somente melhorar as características farmacocinéticas.
Grupos chamados retroisósteros têm diferentes pontos de interação com o receptor.
Os grupos ácido carboxílico (-CO2H) e sulfonamida (-SO2NH-) são considerados retroisósteros.
A lidocaína e a procaína apresentam grupos chamados retroisósteros.
2.
Retroisomerismo.
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Quest.: 3
Uma das principais reações de biotransformação de fase II é a glicuronidação. As opções a seguir trazem
informações sofre essa importante reação, assim, assinale a alternativa incorreta sobre o tema:
Quest.: 4
As enzimas envolvidas no metabolismo de fase II, diferentemente da maioria das enzimas de fase I,
necessitam de cofatores ou doadores ativos para que consigam catalisar suas reações sobre seus diferentes
substratos. Dessa forma, assinale a alternativa incorreta quanto à reação, a sua enzima e ao cofator de fase II,
respectivamente:
Quest.: 5
Analisando a Comparação de Similaridade entre duas moléculas X e Y por representação binária de seus
fingerprints a seguir, marque a alternativa que apresenta o número total de bits de similaridade entre elas:
Quest.: 6
Em relação ao mecanismo de ação e estrutura dos antibióticos β-lactâmicos, como as penicilinas, assinale a
alternativa correta:
Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes.
Bioisosterismo clássico de anéis equivalentes.
Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais.
Bioisosterismo clássico de grupos tetravalentes.
3.
Dependendo da função química presente no substrato que participa da catálise, a glicuronidação poderá
formar metabólitos do tipo O-glicuronato, N-glicuronato ou acil-glicuronato.
A glicuronidação, assim como outras reações de conjugação, envolve a presença de um cofator, que,
para essa reação, é o ácido UDP-glicurônico.
O mecanismo de glicuronidação ocorre pela transferência do ácido glicurônico do doador ativo
glutationa para funções do substrato do tipo hidroxila, ácido carboxílico, amina 1a ou 2a, hidroxilamina
ou tiol.
A enzima que catalisa a transferência do ácido glicurônico para seu substrato é chamada de UDP-
glicuroniltransferase (UGT).
Os metabólitos formados pela glicuronidação são altamente polares e, consequentemente, hidrofílicos,
devido às inúmeras hidroxilas presentes na unidade do ácido glicurônico conjugado ao substrato.
4.
Glicuronidação; UDP-glicuroniltransferase; ácido UDP-glicurônico.
Acetilação; acetiltransferase; S-acetilcoenzima A.
Conjugação com glicina; glicotransferase glicina.
Sulfatação; sulfotransferase; 3'-fosfoadenosina-5'-fosfossulfato.
Metilação; metiltransferase; S-adenosilmetionina.
5.
1 bit
5 bits
2 bits
3 bits
4 bits
6.
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Quest.: 7
O processo de desenvolvimento de fármacos envolve diversas etapas e uma equipe com profissionais de várias
áreas. Marque a alternativa que descreve as etapas sequenciais desse processo.
Quest.: 8
A Química medicinal teve contribuições de diversos pensadores, filósofos e pesquisadores desde a antiguidade
até os dias de hoje. Marque a alternativa incorreta em relação a eles e suas contribuições/descobertas.
Quest.: 9
Sabemos que o fármaco, para se ligar ao sítio receptor, precisa de uma complementariedade entre moléculas, e
que elas interagem por diferentes forças ou interações intermoleculares. Sobre os tipos de forças envolvidas
nesse processo, analise as alternativas a seguir e assinale a incorreta.
Quest.: 10
São exemplos de pares de diastereoisômeros:
A atividade das penicilinas é considerada do tipo bacteriostática, pois elas apenas inibem o crescimento
celular das bactérias.
As variações da cadeia lateral do anel β-lactâmico influenciam o espectro de ação desses antibióticos,
podendo aumentar ou diminuir sua ação contra bactérias Gram-negativas, por exemplo.
A ação bactericida das penicilinas ocorre devido à inibição da síntese da parede bacteriana pela inibição
das penicilinases.
As penicilinas são antibióticos bactericidas que apresentam, como grupo farmacofórico, o núcleo
estrutural bicíclico, contendo um anel β-lactâmico fundido a um anel pirrólico.
Para que exerçam sua ação, as penicilinas precisam driblar a ação de enzimas chamadas de
transpeptidases, que hidrolisam o anel β-lactâmico, inativando-o.
7.
Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais,
otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos.
Seleção do composto protótipo, identificação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais,
estudos de toxicidade, bioensaios, nova entidade química, testes pré-clínicos.
Identificação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, seleção do
composto protótipo, bioensaios, nova entidade química, estudos de toxicidade, testes pré-clínicos.
Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, bioensaios, nova entidade química,
estudos de toxicidade, síntese de análogos estruturais, testes pré-clínicos.
Seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, nova
entidade química, testes pré-clínicos, estudos de toxicidade.
8.
Desde a antiguidade Paracelsus já usava elementos químicos e inorgânicos na preparação de
medicamentos.
Platão, assim como Aristóteles, tinha uma visão totalmente racional baseado nos quatro elementos,
terra, fogo, ar e água.
O Pai da Farmácia, Claudius Galeno, foi o precursor da farmácia galênica.
Paracelsus já dizia que cada doença tinha o seu remédio específico.
A teoria de Hipócrates era baseada no equilíbrio entre os quatro humores corporais.
9.
A interação íon-dipolo é um tipo de forças eletrostáticas.
As interações dipolo-dipolo ocorre entre moléculas neutras com polarizações diferentes.
As forças de dispersão são características de moléculas apolares ou hidrofóbicas.
As forças de van der Waals são muito fortes e, por isso, muito importante no processo de interação
fármaco-receptor.
As forças eletrostáticas ocorrem entre moléculas polares com cargas ou com momentos de dipolo
permanentes.
10.
cis-retinal e trans-retinal
(S)-propranolol e (R)-propranolol
(2S,3R)-propoxifeno e (2R,3R)-propoxifeno
(R)-talidomida e (S)-talidomida
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javascript:alert('Quest%C3%A3o com o c%C3%B3digo de refer%C3%AAncia 202206316604.')
L-metildopa e D-metildopa
Não RespondidaNão Gravada Gravada