Aula 07 - Fármacos Antimicrobianos, Antifúngicos, Antivirais e Antiparasita´rios_PB

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Marcus Vinícius Terashima de Pinho
Farmacêutico, graduado pela Universidade Presbiteriana Mackenzie. Mestre
em Farmacologia pela Universidade Estadual de Campinas com Residência em
Farmácia Clínica e Atenção Farmacêutica pela Universidade de São Paulo. Hoje
é Farmacêutico Clínico do Instituto da Criança e do Adolescente do Hospital
das Clínicas da Faculdade de Medicina da Universidade de São Paulo. Docente
do Instituto Racine.
Farmacologia Aplicada
Fármacos Antimicrobianos, 
Antifúngicos, Antivirais e 
Antiparasitários
• Reconhecer a epidemiologia microbiana nos 
aspectos fisiológicos e patológicos de colonização e 
infecção, respectivamente;
• Integrar as a farmacologia dos antimicrobianos, 
antifúngicos e antiparasitários com a prática clínica, 
identificando interações e incompatibilidades;
• Aplicar os conceitos de farmacologia na prática 
diária com antimicrobianos, na seleção empírica do 
tratamento ou de acordo com culturas específicas.
Objetivos
• Farmacologia dos Antimicrobianos - Farmacocinética, 
Farmacodinâmica e Principais Usos;
• Farmacologia dos Antifúngicos;
• Farmacologia dos Antivirais;
• Farmacologia dos Antiparasitários;
• Microbiologia Clínica - Resistência Bacteriana, Uso 
Racional e Principais Patógenos Envolvidos nas Infecções 
mais Prevalentes;
• Aplicação Prática da Farmacologia dos Antimicrobianos. 
Programação
Farmacologia dos 
Antimicrobianos
Mecanismos de Ação
1. Interferência na síntese de parede celular;
2. Interferência nas funções da membrana;
3. Interferência na síntese protéica;
4. Interferência no metabolismo de ácidos nucléicos;
5. Interferência em reações enzimáticas (análogos
estruturais).
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Fonte: HAUSER, R . Antibióticos na pratica clinica. São Paulo: Artimed, 2009
Fonte: http://www.ufjf.br/microbiologia/files/2012/11.jpg
Bactericida X Bacteriostático
Fonte: Katsung, 2014
Sulfonamidas
• Sulfadiazina e Sulfametoxazol + Trimetoprima
• Ação bacteriostática
• Inibe o metabolismo do ácido fólico
Fonte: http://www.geocities.ws/arquivomedico/imagens/sulfa_mec_acao.jpg
Sulfonamidas
• O mais utilizado é o Bactrim (sulfametoxazol + 
trimetoprima);
• Atenção para a concentração do medicamento;
• No hospital, padronizar com qual substância serão feitos
os cálculos de dose;
• Terapia empírica em desuso - alta taxa de resistência;
• Hepatotóxico e reações hematológicas.
Beta-lactâmicos
Fonte: http://www.icb.usp.br/bmm/mariojac/arquivos/imagens/estrutura%20dos%20antibiticos.jpg
Beta-lactâmicos
• Inibem a enzima de transpeptidação que faz a ligação
cruzada das cadeias peptídicas conectadas ao esqueleto
de peptideoglicano;
• Causam lise bacteriana - bactericida.
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Fonte: 
http://lh5.ggpht.com/_STDVFQGESJI/TXl9GHXPxiI/AAAAAAAACIo/_kFODnqSoMs/penicilina1%5
B4%5D.png?imgmax=800
Penicilinas
Fonte: ANVISA, 2009.
Penicilinas
• Penicilina Cristalina ou Aquosa
– Restrita ao uso endovenoso;
– Apresenta meia-vida curta (30 a 40 minutos);
– É eliminada do organismo rapidamente (cerca de 4 horas); 
– Distribuí-se amplamente pelo organismo, alcançando
concentrações terapêuticas em praticamente todos os tecidos; 
– É a única benzilpenicilina que ultrapassa a barreira hemato-
encefálica em concentrações terapêuticas, e, mesmo assim, 
somente quando há inflamação.
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Penicilinas
• Penicilina G Procaína: 
– Apenas para uso intramuscular; 
– A associação com procaína retarda o pico máximo e aumenta os
níveis séricos e teciduais por um período de 12 horas. 
• Penicilina G Benzatina: 
– É uma penicilina de depósito, pouco hidrossolúvel, e seu uso é 
exclusivamente intramuscular; 
– Os níveis séricos permanecem por 15 a 30 dias, dependentes da 
dose utilizada.
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Penicilinas
• Penicilina V: 
– Apenas para uso oral; 
– Os níveis séricos atingidos por esta preparação são 2 a 5 vezes
maiores do que os obtidos com as Penicilinas G administradas
por via intramuscular e com distribuição tecidual similar a esta; 
– Pode ser utilizada como terapêutica seqüencial oral na
substituição das penicilinas parenterais, exceto contra Neisseria 
spp e Haemophilus spp.
Penicilinas
Fonte: ANVISA, 2009.
Penicilinas
• Ampicilina: 
– Apresenta meia-vida de 1.2 horas, não devendo ser utilizada
com intervalos maiores que 6 horas;
– Boa distribuição em todos os tecidos e atinge concentrações
terapêuticas no LCR, líquido pleural, articulações e peritônio na
presença de inflamação e após administração parenteral.
• Amoxicilina: 
– A absorção por via oral é melhor do que a da ampicilina. 
Utilizada com intervalos de 8 horas; 
– Alcança níveis no LCR inferiores a ampicilina, não havendo
vantagem do seu uso para terapêutica de pacientes com 
meningoencefalites bacterianas.
Penicilinas
Fonte: ANVISA, 2009.
Penicilinas
• Oxacilina: 
– Disponível apenas para uso endovenoso;
– Apresenta metabolização hepática, excreção renal;
– Atinge concentrações liquóricas satisfatórias quando na
presença de processos inflamatórios;
– Pode causar nefrite intersticial aguda e hepatite quando uso
prolongado.
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Penicilinas
Fonte: ANVISA, 2009.
Penicilinas
• Amoxicilina - Ácido Clavulânico:
– Tanto a amoxicilina quanto o ácido clavulânico são absorvidos
rapidamente pelo trato digestive; 
– Meia-vida de aproximadamente uma hora; 
– Ligação protéica baixa (18 e 25%), com rápida penetração na
maioria dos tecidos e líquidos extravasculares, incluindo líquidos
pleural, peritoneal e secreções pulmonares; 
– Apresenta excelente atividade contra S. aureus e anaeróbios
produtores da ß-lactamases; 
– Ativo contra H. influenzae e M. catarrhalis produtoras de ß-
lactamases.
Penicilinas
• Ticarcilina – Ácido Clavulânico:
– Ambas apresentam meia-vida de uma hora; 
– Atingem bom nível sérico em ossos, líquidos biliares e articulares; 
– Embora atravesse a barreira hematoliquórica na presença de 
inflamação, esta combinação não deve ser utilizada para 
tratamento de infecções neste sítio; 
– Esta associação está indicada em infecções graves causadas por E. 
coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Pseudomonas 
aeruginosa, Serratia spp., Providencia spp., S. aureus oxacilina
sensível, e Bacteroides fragilis.
Penicilinas
• Ampicilina – Sulbactam: 
– A relação é de 2:1 e a dose total de sulbactam não deve
ultrapassar a 4g por dia; 
– Meia-vida de uma hora para ambos os fármacos; 
– Mais de 75% desta associação é eliminada por via renal; 
– Penetram bem nos tecidos, líquidos extravasculares e líquido
peritoneal. Sob inflamação, penetra no SNC, porém a correlação
clínica precisa ser avaliada; 
– A ampicilina + sulbactam é ativa contra ß-lactamases, incluindo
S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, Proteus spp., 
Providencia spp., Klebsiella spp. e anaeróbios. 
Penicilinas
• Piperacilina – Tazobactam:
– Após 30 minutos da infusão a meia-vida é de 0,7 a 1,2 horas; 
– Boa distribuição tecidual e em líquidos orgânicos. Atinge baixos
níveis no LCR na ausência de inflamação; 
– Ativa contra todas as cepas de S. aureus oxacilina sensível, 
estreptococos e enterococos; 
– Ativo contra enterobacteriaceas produtoras de ß-lactamases, H. 
influenzae, N. gonorrhoeae, e M. catarrhalis;
– A maioria das P. aeruginosa é sensível a essa associação; 
– Todos os anaeróbios gram-positivos e negativos são suscetíveis
à combinação de piperacilina e tazobactam.
Cefalosporinas
Fonte: https://www.proprofs.com/flashcards/upload/a4280630.jpg
Cefalosporinas
Fonte: pinterest.com
Cefalosporinas
Fonte: ANVISA, 2009.
Cefalosporinas
• Cefalosporinas de Primeira Geração
– São muito ativas contra cocos gram-positivos e têm atividade
moderada contra E. coli, Proteus mirabilis e K. pneumoniae
adquiridos na comunidade. 
– Não têm atividade contra H. influenzae e não agem contra 
estafilococos resistentes à oxacilina, pneumococos resistentes à 
penicilina, Enterococcus spp. e anaeróbios. 
– Podem ser usadas durante a gestação.
Cefalosporinas
Fonte: ANVISA, 2009.
Cefalosporinas• Cefalosporinas de Segunda Geração:
– Em relação às de primeira geração, apresentam uma maior
atividade contra H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria 
meningitidis, Neisseria gonorrhoeae e atividade “in vitro” contra 
algumas enterobacterias.
– Cefuroxima é a mais utilizada. A dose endovenosa pode ser de 
2,5 a 5x maior que a dose oral. Utilizada para profilaxia de 
neurocirurgias. 
Cefalosporinas
Fonte: ANVISA, 2009.
Cefalosporinas
• Cefalosporinas de Terceira Geração: 
– São mais potentes contra bacilos gram-negativos facultativos, e 
têm atividade antimicrobiana superior contra S. pneumoniae
(incluindo aqueles com sensibilidade intermediária às
penicilinas), S. pyogenes e outros estreptococos; 
– Com exceção da ceftazidima, apresentam atividade moderada
contra os S. aureus sensível à oxacilina, por outro lado, somente
a ceftazidima tem atividade contra P. aeruginosa;
– A cefotaxima fica reservada para o tratamento de infecções em
neonatos ou em hepatopatas.
Cefalosporinas
Fonte: ANVISA, 2009.
Cefalosporinas
• Cefalosporina de Quarta Geração - Cefepime: 
– Ação sobre bactérias gram-negativas, incluindo pseudomonas, 
além de atividade contra cocos gram-positivos, especialmente
estafilococos sensíveis à oxacilina; 
– Atravessa as meninges quando inflamadas; 
– Também são resistentes às ß-lactamases e pouco indutoras da 
sua produção.
Carbapenêmicos
• Meropenem, Ertapanem, Imipinem-Cilastatina e 
Doripenem:
– O meropenem é um pouco mais ativo contra bactérias gram-
negativas;
– O imipenem apresenta atividade um pouco superior contra gram-
positivos; 
– O ertapenem não tem atividade contra P. aeruginosa e 
A.baumannii;
– Podem ser encontradas amostras sensíveis a um carbapenem e 
resistentes ao outro. Esse fenômeno é relativamente raro e 
relacionado a mecanismo de resistência que envolve as porinas, 
descrito principalmente em Pseudomonas aeruginosa;
Carbapenêmicos
• Meropenem, Ertapanem, Imipinem-Cilastatina e 
Doripenem
– O Ertapenem fica reservado para casos de infecções por 
bactérias produtoras de ESBL;
– Também é utilizado em infecções que podem ser tratadas em
hospital dia, utilizado EV ou IM 1 vez ao dia;
– A cilastatina inibe a enzima DHI-1 (desidropeptidase-1) renal, 
que degrada o imipinem no nefron. Aumentando sua
concentração e reduzindo a toxicidade renal;
– Os outros carbapenêmicos não causam toxicidade renal pois 
não são degradados nos rins. 
Aminoglicosídeos
Fonte: ANVISA, 2009.
Aminoglicosídeos
• Amicacina, Gentamicina, Tobramicina e Neomicina:
– Utilizados para infecções contra Gram-negativos, inclusive 
produtores de KPC;
– Ligam-se a fração 30S do ribossomo.
Fonte: http://www.webmedcentral.com/articlefiles/0a1d02abf8a991924c2d6e08e1289e8e.jpg
Aminoglicosídeos
• Amicacina, Gentamicina, Tobramicina e Neomicina:
– Não são absorvidos por via oral, molécula polarizada;
– Ação relacionada a concentração;.
– Atividade residual e sinergismo com Beta-Lactâmicos;
– Altamente hidrofílico, concentração urinária de 25 a 100 vezes
maior que no plasma;
– Nefrotoxicidade, ototoxicidade e paralisia muscular.
Macrolídeos
Fonte: ANVISA, 2009.
Macrolídeos
• Eritromicina:
– Conjuntivites e infecções pélvicas por Chlamydia trachomatis, 
especialmente em gestantes (estearato);
– Tratamento e profilaxia da Bordetella pertussis (coqueluche), 
infecções por Campylobacter jejuni e Campylobacter 
haemolyticum causador da faringite não estreptocócica em
adultos jovens;
– Tratamento de Corynebacterium diphtheriae e das lesões
genitais causadas por Haemophilus ducreyi (cancróide) e 
linfogranuloma venéreo.
Macrolídeos
• Azitromicina e Claritromicina:
– Podem ser utilizadas para o tratamento ou profilaxias de 
infecções por Mycobacterium avium-intracellurae, H. pylori, 
Cryptosporidium parvum, Bartonella henselae (angiomatose
bacilar, comum em pacientes com AIDS), doença de Lyme e T. 
gondii;
– A azitromicina apresenta atividade esquizonticida contra o 
Plasmodium spp, podendo ser utilizada como profilaxia de 
Plasmodium falciparum resistente à cloroquina;
– A claritromicina tem ação imunomodulatória sobre o pulmão, 
melhorando a migração leucocitária no tratamento de 
pneumonias.
Lincosamina
• Clindamicina:
– Inibe fração 50s do ribossomo / bloqueia a produção de toxinas
estafilocócicas;
– Alta eliminação biliar, suprimindo a flora bacteriana intestinal, 
que causa diarréia e colite pseudomembranosa;
– Indicada em casos de infecções por anaeróbios gram-positivos e 
anaeróbios gram-negativos, estafilococos sensíveis à oxacilina
ou estreptococos; 
– Pode ser uma alternativa para pacientes alérgicos a penicilina.
Nitroimidazóicos
• Metronidazol:
– Bactericida, contra anaeróbios e protozoários;
– Após a entrada na célula o antimicrobiano é ativado por um 
processo de redução. O grupo nitro da droga atua como
receptor de elétrons, levando à liberação de compostos tóxicos
e radicais livres que atuam no DNA, inativando-o e impedindo a 
síntese enzimática das bactérias;
– As bactérias aeróbicas não possuem enzimas que reduzam a 
droga, e não formam portanto, os compostos tóxicos
intermediários com atividade antibacteriana;
– Efeitos gastrintestinais, efeito dissulfiram.
Quinolonas
Fonte: ANVISA, 2009.
Quinolonas
Fonte: Katsung, 2014
Quinolonas
• Ciprofloxacino, Levofloxacino, Moxifloxacino e 
Gatifloxacino:
̶ Todas possuem boa absorção VO e biodisponibilidade;
̶ Quelam com cátions divalentes;
̶ Boa penetração em quase todos os tecidos;
̶ Levofloxacino e Moxifloxacino são considerados quinolonas
respiratórias;
̶ Ciprofloxacino possui atividade antipseudomonas e pouca ação
contra pneumococo;
̶ Causam artropatias e lesões em cartilagem.
Glicopeptídeos
Fonte: ANVISA, 2009.
Glicopeptídeos
• Vancomicina e Teicoplanina
– Inibem a síntese de peptideoglicano, alterando a permeabilidade
da parede cellular;
– Utilizados em infecções contra cocos Gram-positivos resistentes à 
oxacilina;
– Nefro e ototóxicos. Vancomicina tem a vantagem de controle por 
nível sérico;
– A infusão em tempo inferior a 1 hora, pode causar reações
alérgicas.
Oxazolidinonas
• Linezolida
– Inibição de síntese protéica. Não interfere no mecanismo dos 
outros inibidores de síntese protéica;
– Apresentações EV, e oral com 100% de absorção;
– Inibidor da MAO (monoaminaoxidase), reação cruzada com 
fármacos serotoninérgicos;
– Atividade bacteriostática, contra Clostridium spp., Prevotella spp., 
Peptostreptococcus spp. e Mycobacterium tuberculosis, mas 
principalmente cocos Gram-positivos resistentes a vancomicina.
Vancomicina X Linezolida
Polimixinas
Fonte: ANVISA, 2009.
Polimixinas
• Polimixina B e Colistina:
– Interagem com a parede celular, dissolvendo-a e causando
a lise bacteriana;
– Bactericida;
– Utilizadas como opção para P.aeruginosa, A.baumannii e 
bactérias produtoras de KPC;
– Altamente nefrotóxicas.
Tuberculostáticos
• Rifampicina, Isoniazida, Pirazinamida e Etambutol:
– Fármacos de 1a escolha no tratamento de infecções por M 
tuberculosis, e outras micobactérias.
– Esquema RIPE seguido de esquema RI.
– Esquema contra bactérias resistentes com estreptomicina, 
macrolídeos e fluoroquinolonas.
– Ver manual de recomendações para o controle da tuberculose do 
Ministério da Saúde.
Farmacologia dos 
Antifúngicos
Antifúngicos
Fonte: Katsung, 2014
Anfotericina B
• Maior espectro de ação dentre os antifúngicos
– Terapia limitada por nefrotoxicidade elevada;
– Efeitos relacionados à infusão;
– Formulações mais seletivas para a parede celular fúngica.
Fonte: Katsung, 2014
Azois
Fonte: Katsung, 2014
Azois
• Tratam a maioria das infecções fúngicas.
– Baixo índice de reações adversas. Gastrointestinal e hepático;
– Inibidores da família CYP450;
– Resistência emergente.
Fonte: Katsung, 2014
É um polieno altamente insolúvel em água, isolado pela 
primeira vez pelo streptomyces nodosus.
A solubilidade aquosa é adquirida através da formulação com o 
deoxicolatode sódio (convencional) ou uma variedade de 
carreadores lipídicos.
Tem um amplo espectro de ação e eficácia demonstrada em:
Anfotericina B
● Candidíase
● Criptococose
● Aspergilose
● Histoplasmose
● Blastomicose
● Coccidiomicose
● Mucormicose
● Esporotricose
● Fusariose 
● Outras feohifomicoses
• Ainda é o principal fármaco utilizado para o tratamento da 
criptococose e da leishimaniose;
• Além do rompimento da membrana, pode ter outros 
mecanismos:
̶ Parece induzir o estresse oxidativo do fungo;
̶ Parece melhorar a resposta imunológica ao fungo;
• Fungos intrinsecamente resistentes:
̶ Trichosporon spp.
̶ Aspergillus terreus
̶ Scedosporium spp. 
̶ Malassezia furfur 
Anfotericina B
- Conhecida por sua acentuada nefrotoxicidade;
- Também causa manchas escurecidas na pele;
- Pode causar muitas reações infusionais. Recomenda-se 
que a infusão seja feita em até 6h;
- A diluição deve ser realizada em SG5%;
- Diversas formulações foram desenvolvidas para tentar
reduzir sua toxicidade.
Anfotericina B
Fonte: 
Katsung, 2015
Anfotericina B
- Reduzida nefrotoxicidade e reações infusionais;
- Fosfatidilcolina de soja hidrogenada, distearoil
fosfatidilglicerol e cholesterol; 
- Os componentes são fornecidos liofilizados como um pó e 
devem ser reconstituídos em água imediatamente antes do 
uso, produzindo lipossomos com um diâmetro médio de
60-70 nm;
- Ao se encontrar com a célula fúngica, o lipossomo se 
degrada, liberando o fármaco.
Anfotericina B Lipossomal
- Reduzida nefrotoxicidade e reações infusionais;
- A presença de fosfolipídios com carga negativa e carga 
neutra reduz a interação com células renais;
- Aumenta a seletividade da preparação:
- Fosfolipases liberadas pelo tecido muscular liso dos
vasos, em conjunto com fosfolipases de macrófagos e
aquelas secretadas pelas células fúngicas infectantes,
quebram os lipídios do complexo e liberam o fármaco diretamente
no foco da infecção.
Anfotericina B Complexo Lipídico
Imidazólicos e Triazois
Fonte: 
http://www.cell.com/cms/attachment/557432/3994796/gr2.jpg
Fonte: 
Katsung, 2015
Farmacocinética - Fluconazol
- Bem absorvido pelo TGI, sem alterações quando
administrado com alimentos;
- Homogênea distribuição;
- LQR = 50 a 90% do plasma;
- Eliminação predominantemente renal;
- T1/2 = 25 horas.
Imidazólicos e Triazois
Fluconazol - uso disseminado, 1 vez ao dia, largo espectro
- Interage com CYP3A4 e 2C9; 
- Efeitos adversos observados acima de 400 mg/dia;
- C. glabrata e C. krusei são espécies com resistência intrínseca.
- Criptococose: 400mg 8/sem → 200mg/dia:
- SIDA: + anfoB 2/sem;
- Pediátrico: 3 a 12 mg/kg/dia, com dose de ataque;
- Profilaxia para criptococose em pacientes de transplante.
Imidazólicos e Triazois
Farmacocinética - Itraconazol
- Hidroxipropil-�-ciclodextrina:
- Cápsula - com alimentos;
- Solução - em jejum (150% Cmax caps).
- 99% ligada a proteínas plasmáticas;
- T ½ = 35 horas;
- Doença hepática aumenta Cmax, sem efeito de diálise.
Imidazólicos e Triazois
Itraconazol - maior toxicidade hepática, uso específico
- Efeito inotrópico quando utilizado via EV;
- Bem tolerado até 200 mg/dia;
- Droga de escolha para histoplasmose e paracoccidioidomicose;
- Pode ser utilizado em aspergilose e candidíase esofágica ou da 
orofaringe;
- Dose: 100 a 600 mg/dia em 2 doses:
- Doses maiores que 400 mg não são recomendadas para longo prazo;
- Alta taxa de hipocalemia (40%) em doses de 600 mg/dia.
Imidazólicos e Triazois
Farmacocinética - Voriconazol
- Biodisponibilidade 96%, Cmax reduzido com alimentos;
- Ligação a proteína plasmática 56%;
- Vd = 4,6L;
- Metabolizada pela CYP 2C19 (principal), 2C9 e 3A4;
- 2% de droga inalterada e 80% dos metabólitos são encontrados na
urina;
- T 1/2 plasmática - 6 horas.
Imidazólicos e Triazois
Voriconazol - Inibição De Cyp, Teratogênico
• Inibe fortemente as CYP envolvidas no seu metabolismo:
- Uma dose de 40 mg de omeprazol deve ser reduzida pela metade;
- Aumenta em 11x o Cmax do sirolimus;
• Dose 12 mg/kg/dia em 2 vezes;
- Crianças metabolizam mais rápido;
• Tratamento de aspergilose invasiva;
• Classificação D para teratogenicidade.
Imidazólicos e Triazois
Farmacocinética - Posaconazol
- Biodisponibilidade aumentada com alimentos, deve ser administrado
durante as refeições;
- Ligação a proteínas plasmáticas 98%;
- Vd = 330 - 1100 L;
- Metabolizado pela CYP 2C19;
- Redutores do ácido gástrico reduzem em até 50%.
Imidazólicos e Triazois
Posaconazol - Inibição de CYP, Teratogênico
• Inibe fortemente a CYP 3A4
- Aumenta AUC de tacrolimus (120%), sirolimus (790%), 
midazolam (80%) e fenitoína (200%);
• Muito utilizado para profilaxia em pacientes maiores de 
13 anos com GVHD;
• Bom perfil de segurança;
• Profilaxia: 200 mg 3x/dia;
• Tratamento: 200 mg 4x/dia → 400 mg 2x/dia.
Imidazólicos e Triazois
Fonte: 
Katsung, 2015 / Goodman & Gilman 2016
Imidazólicos e Triazois
Fonte: 
Goodman & Gilman 2016
Imidazólicos e Triazois
Fonte: 
Goodman & Gilman 2016
Imidazólicos e Triazois
Fonte: 
Goodman e Gilman, 2015
Equinocandinas
Equinocandinas
Fonte: 
http://www.thelancet.com/cms/attachment/2001000476/2003721312/gr1.gif
3 Principais Representantes:
• A micafungina é a mais utilizada e com melhor perfil custo-benefício;
• Uso limitado para Candidíase e Aspergilose;
• Administração EV exclusive.
Caspofungina
- Bem tolerada, poucos efeitos adversos, infusão em 1 hora;
- Dose inicial de 70 mg e 50 mg subsequente;
- Pouco custo-efetiva quando comparada a outros tratamentos;
Anidulafungina
- Mais efeitos adversos;
- Eliminada lentamente do corpo por degradação química;
- Não ocorre eliminação renal nem hepática;
Equinocandinas
Micafungina
- Eliminação: 70% fecal;
- Farmacocinética linear de RNs até idosos (1-3 mg/kg);
- Ótimo perfil de segurança;
- Leve inibidor da CYP 3A4, aumenta em 20% o Cmax do sirolimus;
- 50mg para profilaxia
- 150 mg para candidíase esofágica
- 100 mg dose usual
- 1-3 mg/kg/dia para crianças
Equinocandinas
Farmacologia dos 
Antivirais
Fonte: Goodman e Gilman, 2015
Fonte: Goodman e Gilman, 2015
Fármacos Anti-herpes
Farmacocinética - Aciclovir - Valaciclovir:
- Biodisponibilidade oral: 10-30%, reduz com o aumento da dose → 
aumenta até 3,5x, 70%;
- 5 vezes ao dia → 2 a 3 vezes ao dia;
- Eliminação renal, requer ajuste de dose;
- Atravessa a placenta, [ ] plasmática similar;
- Excretado no leite materno, pode causar toxicidade no RN;
- Atividade contra HSV 1 e 2 e VZV.
Fármacos Anti-herpes
Aciclovir - Valaciclovir - Efeitos Adversos:
- Sensação de queimação local - aplicação tópica em herpes genital;
- Altas doses e o uso crônico podem causar:
- Alucinações;
- Nefrotoxicidade;
- Mielotoxicidade.
- Raramente causa neurotoxicidade:
- Mioclonia;
- Convulsões;
- Delírium;
- Sintomas extrapiramidais,
Fonte: Katsung, 2015
Fonte: Katsung, 2015
Fármacos Anti-CMV
Ganciclovir - Valganciclovir: 
- Biodisponibilidade oral: 6% → 60%;
- Mielossupressão:
- Neutropenia 15 a 40% (2a semana);
- Trombocitopenia 5 a 20%.
- Efeitos no SNC - 5 a 15%;
- Profilaxia em pacientes transplantados.
Fármacos Anti-CMV
Cidofovir - BK Virus pós transplante: 
- Deve ser administrado com probenecida, reduzindo sua
nefrotoxicidade;
- Probenecida interage com: beta-lactâmicos, AINE, 
furosemida, aciclovir, lorazepam, entre muitos outros.
Foscarnet:
- Nefrotoxicidade e hipocalcemia;
- 25% dos pacientes apresentam sintomas SNC.
Farmacologia dos 
Antiparasitários
Fármacos que combatem parasitas humanos:
– Helmintos
– Protozoários
Divididos em 3 Grupos Químicos:
• Benzoimidazólicos:
– Albendazol
– Mebendazol
– Tiabendazol
• Benzamidas:
– Nitazoxanida
• Ivermectina
Antiparasitários
Benzoimidazólicos - Mecanismo de Ação
Benzoimidazólicos - Mecanismo de Ação
1. Inibição da fumarato-redutase, enzima mitocondrial
fundamental no metabolismo da glicose;
2. Depleção energética;
3. Comprometimento reprodutivo;
4. Morte do parasite;
5. Hepatotoxicidade.• Absorção intestinal errática.
– Parte da ação é no lumen intestinal.
• Melhor absorvido em quando ingerido com alimentos
gordurosos:
– Favorece efeitos teciduais;
– Piora no perfil de segurança.
• Dexametasona aumenta em até 50% os níveis teciduais: 
– Interessante contra parasitas teciduais.
Albendazol - Farmacocinética
99
• Metabolismo de primeira passagem hepático:
– Sulfóxido de Albendazol
• Boa distribuição tecidual:
– Penetra em LCR, bile, cistos e pulmões.
• Meia-vida plasmática:
– 8-12 horas
– Excreção renal
Albendazol - Farmacocinética
• Ação sobre Platelmintos e Nematelmintos:
• Giardíase:
– 400 mg, uma vez ao dia por 5 dias.
• Cisticercose e Neurocisticercose:
– 15 mg/kg/dia por 21 dias + corticoides + anticonvulsivantes.
• Larva Migrans Cutânea (Bixo Geográfico):
– 400 mg, uma vez ao dia por 3 dias.
• Larva Migrans Visceral:
– 400 mg, uma vez ao dia por 5 dias.
• Equinococose:
– 400 mg, duas vezes ao dia por 30 dias + cirurgia.
Albendazol - Espectro de Ação
• Segurança não estabelecida para gestantes, lactantes e
crianças com < 2 anos de idade;
• Praticamente isento de efeitos colaterais quando 
utilizada a dose habitual (1-3 dias);
• Efeitos adversos mais comuns são dor epigástrica leve e
transitória, diarreia, cefaleia, náuseas, vômitos e insônia;
• Cuidado com o uso a longo prazo (pancitopenia e
hepatopatia – acompanhamento ambulatorial) e nos 
pacientes hepatopatas.
Albendazol - Segurança
• Baixa absorção intestinal (5-10%) - ação luminal;
• Aumenta absorção com alimentos gordurosos – aumenta
penetração tecidual;
• Intenso mecanismo de primeira passagem – formação de
metabólitos inativos;
• Meia-vida: 2-6h;
• Excreção: 90-98% pelas fezes e 2-10% pela urina – na
forma de metabólitos inativos ou forma íntegra.
Mebendazol - Farmacocinética
• Infecções por: Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, 
Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator
americanus, Taenia saginata e Taenia solium.
• Infecção por Nematelmintos: 100mg 2x/dia por 3 dias
consecutivos, independente de peso corporal e idade.
• Infecção por Cestódeos: 
– Adultos: 200mg 2x/dia por 3 dias consecutives;
– Crianças: 100mg 2x/dia por 3 dias consecutives 
(suspensão oral ou triturar/dissolver os
comprimidos).
Mebendazol - Espectro de Ação
104
• A curto prazo, é rara a presença de efeitos adversos;
• Efeitos adversos mais comuns: náuseas, vômitos, diarreia
e dor abdominal;
• Efeitos mais raros: Hepatopatia, agranulocitose e 
alopécia;
• Uso não seguro na gestação – teratogênico (animais);
• Evitar o uso em crianças menores de 1 ano (risco de 
convulsões).
Mebendazol - Segurança
• Rapidamente absorvido pelo TGI;
• Meia-vida plasmática: 70 minutos;
• Ampla biotransformação hepática;
• Excreção urinária;
• Boa absorção pela pele.
Tiabendazol - Farmacocinética
• Destaca-se seu uso como alternativa a Ivermectina e 
Albendazol para tratamento de Estrongiloidíase;
• Alternativa aos demais benzoimidazólicos no tratamento
de larva migrans cutânea e visceral (T. canis; T. catis. A. 
Braziliensis; A. caninum);
• Enterobíase e escabiose (tratar familiares);
• Menor eficácia contra outros helmintos;
• Maior toxicidade em comparação a outros 
benzoimidazólicos e à ivermectina.
Tiabendazol - Espectro de Ação
• Toxicidade mais significativa:
– Efeitos adverso mais frequentes: náuseas, anorexia, vertigem e 
vômitos;
– Outros efeitos adversos: Sonolência, cefaleia, prurido, dor
abdominal.
• Atenção aos hepatopatas e nefropatas;
• Segurança não estabelecida para gestantes e lactantes;
• Usar apenas em crianças com mais de 15kg.
Tiabendazol - Segurança
• Identificação em 1984 de sua atividade
antiparasitária;
• Uso mais intenso a partir da década de 90;
• Tornou-se popular o uso pelo seu espectro de ação
amplo no tratamento de parasitoses intestinais.
Nitazoxanida - Annita©
• Anti-helmintos: Inibição da polimerização da tubulina;
• Anti-protozoário: Inibição da enzima que catalisa a 
transferência de elétrons;
• Anti-viral: Inibição da atividade da Proteína 7 viral –
inibição da síntese da estrutura viral (Bloqueio da 
replicação viral);
• É possível que outros mecanismos, ainda não
esclarecidos, estejam associados à atividade anti-viral.
Nitazoxanida - Mecanismo de Ação
• Nematelmintos
– Enterobius vermicularis
– Ascaris lumbricoides
– Strongyloides stercoralis
– Ancilostomíase
– Trichuris trichiura
• Platelmintos
– Taenia sp.
– Hymenolepis nana
Nitazoxanida - Espectro de Ação
• Protozoários
– Entamoeba hystolitica/dispar
– Giardia duodenale
– Cryptosporidium parvum
– Isospora belli
– Balantidium coli
– Blastocistis hominis
• Vírus
– Rotavírus
– Norovírus
• Doses Habituais – Helmintíases, giardíase, amebíase,
isosporíase, balantidíase, blastocistose e criptosporidíase
sem imunossupressão:
– Crianças 1-3 anos: 100mg 12/12h por 3 dias
– Crianças 4-11 anos: 200mg 12/12h por 3 dias
– Maior de 12 anos e adultos: 500mg 12/12h por 3 dias
• Gastroenterites Virais: 
– Maior de 12 anos: 500mg 12/12h por 3 dias
– 1 até 12 anos: 7,5mg/kg 12/12h por 3 dias
• Criptosporidíase com Imunossupressão e CD4>50: 
– 500-1000mg 12/12 por 14 dias; 
– sem CD4 < 50 por no mínimo 8 semanas ou negativação dos 
oocistos.
Nitazoxanida - Uso Clínico
• Rapidamente absorvida pelo TGI;
• Sofre efeito de primeira passagem, no qual é 
metabolizado para a Tizoxanida, seu metabólito ativo;
• É excretado principalmente pela urina – em menor
quantidade pelas fezes e bile;
• Sem efeito inibitório significativo sobre as enzimas do
citocromo P450 – interações medicamentosas.
Nitazoxanida - Farmacocinética
• Não foi estudada em crianças < 1 ano, hepatopatas, 
nefropatas, gestantes e lactantes;
• Atentar para o uso em diabéticos com a suspensão – 5mL 
tem 1,48g de sacarose;
• Efeitos adversos mais comuns: Dor abdominal, náuseas,
vômitos, flatulência, diarreia e aumento do apetite;
• Outros: prurido, falsa icterícia (o sal da droga possui
pigmento amarelado), urina de coloração esverdeada,
aumento de transaminases e febre.
Nitazoxanida - Segurança
• Largamente usada na Medicina Veterinária;
• Uso em humanos a partir de 1982, no tratamento de
oncocercose;
• Em 1997, foi aprovada pelo FDA para o uso em humanos;
• Tratamento de escolha para oncocercose;
• Uso clínico destacado na estrongiloidíase, pediculose e
escabiose.
Ivermectina
• Potencialização e/ou ativação dos canais de Cl- sensíveis a
ivermectina controlados pelo Glutamato e pelo GABA:
• Não há receptores com alta afinidade para a ivermectina em
cestodos, trematodos e ancilostomídeos;
• Nos mamíferos, os canais iônicos mediados pelo GABA estão
presentes apenas no encéfalo;
• Ivermectina não atravessa a BHE;
• Nervos e células dos mamíferos não possuem canais de Cl-
controlados pelo glutamato.
Atividade seletiva e ausência de atividade em cestodos, trematodos e 
ancilostomídeos
Ivermectna - Mecanismo de Ação
• Ascaridíase
• Tricuríase
• Enterobíase
• Larva Migrans cutânea
• Filariose
• Oncocercose
Ivermectina - Espectro de Ação
• Larva Migrans 
visceral
• Pediculose
• Escabiose
• Miíase
• Estrongiloidíase
• Estrongiloidiase - 1a Escolha:
– 200mcg/kg dose única, podendo ser repetida em 3 meses
• Oncocercose - 1a Escolha:
– 150 mcg/kg dose única, de 6 em 6 meses por até 10 anos
• Escabiose e pediculose:
– 200mcg/kg, dose única, repetir após 7 dias
– Pode ser utilizada em conjunto com permetrina 5%
Ivermectina - Uso Clínico
• Boa absorção pelo TGI e boa distribuição tecidual;
• Meia-vida: 16h;
• Não penetra no SNC;
• Excreção, quase que exclusivamente, pelas fezes.
Ivermectina - Farmacocinética
• Segurança não estabelecida em gestantes, lactantes e
crianças menores de 5 anos ou com peso inferior a 15kg;
• Efeitos adversos mais comuns: fadiga, náuseas, vômitos,
vertigem e desconforto abdominal;
• Evitar em associação medicamentos que intensificam
atividade Gabaérgica (barbitúricos, benzodiazepínicos e 
ácido valproico);
• Atenção à Reação de Mazzotti: respostaalérgica e
inflamatória secundária ao efeito microfilaricida.
Ivermectina - Segurança
Microbiologia Clínica
Resistência Bacteriana,
Uso Racional,
Principais Patógenos Envolvidos Nas 
Infecções Mais Prevalentes
Introdução
• Estudos sobre a infecção hospitalar deram início na
Áustria, no século XIX:
– Foi observado que mais mulheres faleceram após
trabalho de parto feito por médicos residentes quando
comparados com parteiras em domicílio.
• Implantadas medidas de limpeza, esterilização e 
isolamento.
Introdução
• Descoberta dos antibióticos na década de 40:
– Isolada a penicilina de fungos do gênero Penicillium
• Uso indiscriminado, durante e após a 2ª guerra
mundial.
Fonte: pinterest.com
• Estima-se que cerca de 300.000 
homens não voltariam da 2ª 
guerra mundial sem a penicilina.
Conceitos
Antimicrobianos são substâncias naturais
(antibióticos) ou sintéticas (quimioterápicos)
que agem sobre microrganismos, inibindo o seu
crescimento (bacteriostático) ou causando a sua
destruição (bactericida).
Fonte: https://image.slidesharecdn.com/antibioticsinendodontics-101202112023-phpapp01/95/antibiotics-
in-endodontics-22-728.jpg?cb=1420764362
Bacteriostático X Bactericida
Fonte: http://tmedweb.tulane.edu/pharmwiki/doku.php/bacteriostatic_vs_bactericidal
Bactérias Gram Positivas
Fonte: uptodate.com
Bactérias Gram Negativas
Fonte: uptodate.com
Coloração Gram
Fonte: http://microaves.blogspot.com/2015/11/curiosidades-bacterias-gram.html
Coloração Gram
• Gram +
– Peptideoglicano + ácido teicóico/lipoteicóicos - parede
mais rígida;
– Retêm cristal violeta e ficam roxas.
• Gram –
– Camada fina de peptideoglicano, membrana externa 
com LPS;
– Porção lipídica das membranas externas é dissolvida, 
e o complexo cristal violeta-iodo é removido.
Bactérias Atípicas
Não podem ser visualizadas pela técnica Gram:
• Não possuem parede celular - Mycoplasma e Ureaplasma;
• Não retêm o reagente – Mycobacterium;
• Patógeno intracelular – Chlamydia.
Bactérias Anaeróbias
Fonte: 
http://vignette3.w
ikia.nocookie.net
/aia1317/images/
3/31/Microbiota_
do_corpo_huma
no_Olga_Lage.jp
g/revision/latest?
cb=2013041102
1355&path-
prefix=pt-br
Bactérias Anaeróbias
Fonte: 
http://vignette3.wikia.noco
okie.net/aia1317/images/3
/31/Microbiota_do_corpo_
humano_Olga_Lage.jpg/re
vision/latest?cb=20130411
021355&path-prefix=pt-br
Microbiota Residente
Fonte: 
http://vignette3.wikia.nocookie.net/aia1317/images/3/31/Microbiota_do_corpo_humano_Olga_Lage.jpg/revisi
on/latest?cb=20130411021355&path-prefix=pt-br
Microbiota Residente
Fonte: 
http://vignette3.wikia.nocookie.net/aia1317/images/3/31/Microbiota_do_corpo_humano_Olga_Lage.jpg/revisi
on/latest?cb=20130411021355&path-prefix=pt-br
Microbiota Patogênica
Fonte: 
http://inform
ablog.besa
ba.com/wp-
content/upl
oads/2011/
07/608px-
Bacterial_in
fections_an
d_involved_
species.png
Infecções Associadas ao Cuidado
Fonte: uptodate.com
Resistência Bacteriana
– Exemplo de evolução;
– Uso irracional dos antimicrobianos disponíveis na
terapêutica atual:
• Formação
• Terapia empírica
• Indústria Farmacêutica
– Perda de parte significativa do arsenal terapêutico
hospitalar;
– Aspectos econômicos.
Resistência Bacteriana
– 1941 - Início da utilização clínica da Penicilina;
– 1950 - Resistência de 50% das linhagens de 
Staphylococcus aureus (Penicilinases);
– 1960 - Meticilina (Resistente à Penicilinase);
– 1961 - MRSA (Staphylococcus aureus resistente a 
Meticilina) – 1a MDR no ambiente hospitalar;
– 2000 - Bactérias produtoras da enzima Klebsiella 
pneumoniae carbapenemase (KPC) – Resistência até 95% 
dos antimicrobianos.
Resistência Bacteriana
Fonte: https://encrypted-
tbn3.gstatic.com/images?q=tbn:ANd9GcRyKY_
abCO4EZxtbR1qYhIZuLqVnj12uQ4YknOuMc_
QadT6PvOEOA
Resistência Bacteriana
Fonte: http://files.resistenciabacteriana.webnode.com.pt/200000263-
33a3b347c9/Sem%20t%C3%ADtulo3.JPG
Resistência Bacteriana
Fonte: Katsung, 2014.
Fatores Que Levam a Resistência Bacteriana
• Utilização em esquemas subterapêuticos;
• Período prolongado;
• Indicações errôneas;
• Mecanismo natural de defesa. Para cada novo 
fármaco, em algum momento irão desenvolver
resistência.
Resistência Bacteriana
Bactérias MDR (ESKAPE):
• Enterococcus faecium
• Staphylococcus aureus
• Klebsiella pneumoniae
• Acinetobacter baumanni
• Pseudomonas aeruginosa
• Enterobacter spp. Fonte: https://encrypted-
tbn3.gstatic.com/images?q=tbn:ANd9GcRyKY_
abCO4EZxtbR1qYhIZuLqVnj12uQ4YknOuMc_
QadT6PvOEOA
Aplicação Prática da 
Farmacologia dos 
Antimicrobianos
Clínicos:
• Inflamação local: 
– Dor
– Edema
• Febre
• Dessaturação, piora do padrão respiratório
• Sintomas localizados
• Rebaixamento de SNC (choque)
Laboratoriais:
• Leucocitose / Leucopenia
• Aumento de PCR
Sinais Clínicos e Sintomas 
Envolvidos no Processo Infeccioso
1. Podemos indicar algum antimicrobiano com base nos
achados clínicos? Ou seria prudente aguardar mais
evidências clínicas?
2. Existe epidemiologia sugestiva para estabelecer um 
diagnóstico microbiológico?
3. Quais são as prováveis etiologias?
4. Quais medidas devem ser tomadas quanto a exposição
de outros indivíduos?
5. Há evidências de que a terapia irá causar benefício?
Questões Envolvidas na Terapia
6. Caso seja identificado um agente, podemos estreitar o 
espectro para a terapia inicial?
7. Monoterapia ou associações?
8. Dose? Modo de administração? Intervalo? Duração? 
9. Quais outras medidas podem ser tomadas para a 
resolução da infecção?
10. Existem condições que interfiram na ação do 
antimicrobiano? 
Questões Envolvidas na Terapia
• O início precoce da terapia antimicrobiana, na maioria
dos casos, aumenta em muito as chances de sucesso da 
terapia:
– Agentes específicos foram estabelecidos por estudos clínicos -
neutropenia febril.
• Em muitos casos, é difícil prever qual é o micro-
organismo mais provável:
– Avaliação da resposta clínica a terapia empírica.
• Após resultado das culturas, seleciona-se o 
antimicrobiano de menor espectro* para tratar o micro-
organismo específico.
Início da Terapia Antimicrobiana
• Formular um diagnóstico clínico da infecção microbiana:
– Utilizando dados disponíveis: exame físico, epidemiologia, Rx, 
outros exames.
• Obtenção de amostra para análise laboratorial:
– Bacterioscópico e culturas;
– Urina, sangue, escarro, entre outros.
• Formular um diagnóstico microbiológico empírico:
– Uretrite em homens jovens - Diplococos gram-negativos
intracelulares - N. gonorrhoeae / ausência de patógeno -
Chlamydia spp.
Terapia Empírica
151
• Determinar a necessidade de terapia empírica:
– Uretrite em homens jovens é normalmente causada por 
infecção. Caso não ocorra o tratamento, o homem pode
disseminar a bactéria para outras pessoas por contato sexual.
• Selecionar o melhor fármaco para a terapia empírica:
– Fármacos com largo espectro para cobrir todos os possíveis
patógenos envolvidos até que a etiologia seja confirmada.
– Estreitar o espectro conforme antibiograma.
Terapia Empírica
• Após feito o diagnóstico clínico, a seleção do fármaco
deve ser feita seguindo vários critérios do hospedeiro:
– Doenças concomitantes - AIDS, câncer (quimioterapia), uso de 
imunossupressores, etc;
– Reações adversas prévias;
– Eliminação da droga por vias renais e/ou hepática;
– Idade e sexo;
– Gravidez;
– Exposição epidemiológica.
Seleção do Antimicrobiano
• Critérios Farmacológicos:
– Cinética - absorção, distribuição, metabolização e eliminação;
– Taxa de penetração no tecido ou fluido alvo;
– Toxicidade intrinseca do fármaco;
– Farmacodinâmica - espectro de ação;
– Interações com outros fármacos e/ou alimentos;
– Incompatibilidades fisico-químicas inerentes.
Seleção do Antimicrobiano
• Pneumonias em crianças X adultos;
• Neonatal - Penicilina cristalina + amicacina
– Falha terapêutica - Ampicilina ou vancomicina + cefotaxima
• Pediátrica - Depende da faixa etária
– 1 a 3 meses:
Penicilina cristalina, macrolídeoou cefalosporina de 3ª geração
– 4m a 5 anos:
Penicilinas, macrolídeos ou cefalosporinas de 2ª geração
– 5 anos a 15 anos: 
Hospitalizados - Penicilina ou cefalosporina de 3ª geração + 
Macrolídeo
Ambulatoriais - Amoxicilina, claritromicina ou azitromicina
Exemplo de Seleção de Antimicrobiano
• Pneumonias em crianças X adultos:
• Adulto ambulatorial - amoxicilina ou amox+clavulanato + 
macrolídeo
• Adulto hospitalizado - Ceftriaxona + claritromicina ou 
fluoroquinolona
• Adulto UTI - Levofloxacino alta dose, se necessário, adicionar 
vancomicina, ou 
• Adulto UTI em ventilação mecânica - Meropenem + vancomicina
• Adulto suspeita de P. aeruginosa - Ceftazidima + 
aminoglicosídeo ou ciprofloxacino
EXEMPLO DE SELEÇÃO DE ANTIMICROBIANO
156
Exemplo de Seleção de Antimicrobiano
Fonte: Katsung, 2014
Exemplo de Seleção de Antimicrobiano
Fonte: Dipiro, 2005
Exemplo de Seleção de Antimicrobiano
Fonte: Dipiro, 2005
Exemplo de Seleção de Antimicrobiano
Fonte: Dipiro, 2005
• Quando temos em mãos o resultado da cultura, devemos
interpretá-lo criticamente:
– Erro na amostra - coleta ou contaminação.
– Agente não cultivável ou de difícil cultivo.
– Solicitação de culturas bacterianas quando a infecção é de outra
natureza.
• Mesmo com o isolamento de micro-organismos sendo
feito há décadas, muitas vezes o resultado da cultura é 
negativo.
Terapia Específica
Terapia Específica
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Fonte: Sanford, 2010
Seleção do Agente
• Devemos monitorar frequentemente eficácia e segurança
da terapia.
• Acompanhamento de nível sérico.
• Eficácia:
– Culturas de seguimento - centrais, periféricas, uroculturas, entre 
outras;
– Exames laboratoriais - hemograma, urina 1, PCR;
– Manifestações clínicas - febre, inflamação, choque;
– Tempo de tratamento - sítio infeccioso, imunocomprometidos.
Monitorização da Terapia
• Segurança:
– Histórico de alergias - penicilinas, e outros beta-lactâmicos;
– Nefrotoxicidade, hepatotoxicidade, convulsões;
– Interações medicamentosas;
– Ajuste de dose renal ou hepática;
– Dose idade-específica.
Monitorização da Terapia
• Limpas (eletivas sem invasão de mucosas ou outro trato
colonizado);
• Potencialmente Contaminadas (atingem mucosas, TGI ou
genital, ou colon com preparo);
• Contaminadas (envolvimento de tecidos altamente
contaminados);
• Infectadas (tecido com infecção).
Profilaxia Cirúrgica
A profilaxia deve ser feita em 3 situações:
1. O risco de infecção bacteriana é alto (cirurgias TGI, trato
genitourinario, entre outras);
2. O risco de infecção não é alto, mas se a infecção ocorre, 
as consequências são ruins (amputação por motivo
vascular, próteses e válvulas);
3. Hospedeiro suscetível (uso de corticóide, doença
oncológica, transplantados).
Indicação da Quimioprofilaxia
• Momento principal para a contaminação da ferida
operatória é no ato operatório. 
• Necessário bom nível sérico e tecidual no momento da 
incisão e que dure até o final do período operatório:
– Introdução precoce - seleção de flora microbiana;
– Introdução tardia (3h ou mais de procedimento) – ineficaz.
• Dose única, que cubra o tempo da intervenção, podendo
ser prolongada caso o tempo da cirurgia exceda o dobro 
da meia vida da droga utilizada.
Duração da Quimioprofilaxia
• Após encerramento da cirurgia, contaminação é rara -
doses adicionais não são indicadas:
– Operações onde baixos inóculos bacterianos são suficientes
para o desenvolvimento de infecção merecem administração de 
antimicrobianos por um período total de 48 horas: Implante de 
próteses de grande porte;
– Prolongamento de profilaxia por 24 horas pode estar indicado
em operações onde estudos clínicos ainda não respaldam a 
administração por tempo curto: cirurgia cardíaca e a cirurgia de 
colon;
– Também para cirurgias arteriais de membros inferiores a 
literatura ainda não mostra evidência quanto à segurança da 
profilaxia restrita ao intra-operatório.
Duração da Quimioprofilaxia
Quimioprofilaxia
Fonte: Katsung, 2014
Quimioprofilaxia Não Cirúrgica
Fonte: Katsung, 2014
Quimioprofilaxia Não Cirúrgica
Fonte: Katsung, 2014
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 12. ed. Porto Alegre: AMGH, 2014.
Goodman & Gilman. As Bases Farmacológicas da Terapêutica , Ed. Guanabara Koogan , 
Mc Graw-Hill, 11a ed., 2005.
DIPIRO, Joseph T. PHARMACOTHERAPY: a pathophysiologic approch . 6a ed. Nova York: 
McGraw-Hill, 2005.
Rang, H.P, Dale, M.M. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. Ed. Guanabara Koogan, 
5a ed., 2004.
HAUSER, R . Antibióticos na pratica clinica. São Paulo: Artimed, 2009.
Base de dados Lexicomp e Micromedex.