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FONTES DE INFORMAÇÃO DE FÁRMACOS
*Centro de Informação de Medicamento CIM
*Site da ANVISA
*Bulário eletrônico ANVISA
*Guia da Farmacologia Clínica
*FDA
*CDC
Medicamento: Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnósticos
Quais as fontes de obtenção de novos medicamentos?
Diferentes medicamentos podem ser obtidos por 3 fontes
-Síntese
-Modificação molecular (MAIS IMPORTANTE)
-Extração de produtos via naturais, fontes vegetais, minerais ou animais
Modificação molecular
 ranitidina famotidina
 cimetidina
 nizatidina roxitidina
Defina com suas palavras diferença entre medicamentos similares, genéricos, referência, fitoterápicos, homeopáticos e manipulados.
Similares: Não fazem testes pré-clínicos e clínicos, tem que ser com nome fantasia, obrigatórios testes de bioequivalência e biodisponibilidade. Contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, tem que ser registrado na ANVISA e podem ser intercambiáveis.
Referência: Medicamento inovador, registrado junto a ANVISA, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente, obrigatório por lei realizar testes pré-clínicos e clínicos antes de ser comercializado. Teste pré-clínicos cobaias avaliando eficácia e segurança, depois testes clínicos. Comercializados com nome fantasia e descrição do principio ativo abaixo do nome.
Genéricos: contém o mesmo princípio ativo, na mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de referência, não pode ser comercializado com nome fantasia, somente principio ativo, não faz testes pré-clínico e clinico, mas é obrigatório o teste de bioequivalência e biodisponibilidade. Podem ser intercambiáveis, tem que apresentar a letra G na embalagem.
Fitoterápicos: medicamentos derivados e produzidos de fontes vegetais, não se pode patentear plantas, "eve ter sua ação comprovada através de estudos farmacológicos e toxicológicos. Além disso, deve-se fazer um levantamento dos artigos publicados, bem como do conhecimento tradicional sobre determinada espécie vegetal. Só após confirmadas sua ação e qualidade, ele é registrado."
Manipulado: Medicamentos manipulados também conhecidos como medicamentos magistrais, são preparados diretamente na farmácia, pelo profissional farmacêutico, a partir das fórmulas padronizadas e reconhecidas pela Anvisa. Não faz testes pré-clínicos e clínicos e também não fazem testes de bioequivalência e biodisponibilidade, contém o princípio ativo em quantidades e formulações personalizadas para a pessoa que vai usar e seu prazo de validade é somente o do período de tratamento do paciente, pois é feito para atender aquelas necessidades específicas.
Homeopático: pode ser feita a partir de fonte mineral, vegetal e animal. Os remédios são criados a partir da diluição e dinamização (agitação) desta matéria-prima em água ou álcool.
PRODUTOS NATURAIS
Vimblastina
e Vincristina
Taxol = 1 Kg = 10 toneladas de cascas 
Primeiro fármaco descoberto surgiu em meados de 1829
teve como ponto de partida o isolamento do composto salicina, presente nas cascas da planta salgueiro, Mais tarde, descobriu-se que a salicina, quando ingerida e absorvida pelo organismo humano, é convertida no ácido salicílico. A partir de então, surgiu o primeiro fármaco sintético, o ácido salicílico.
O AAS é considerado um derivado semissintético do ácido salicílico e pode ser obtido pela reação de acetilação entre o ácido salicílico e o anidrido acético.
A introdução do AAS como fármaco é considerado o marco inicial do desenvolvimento de fármacos; • A partir da modificação inserida na estrutura do ácido salicílico, foi possível sintetizar um derivado com o mesmo potencial terapêutico que o ácido salicílico, mas com mínimos efeitos adversos.
O QUE SÃO FÁRMACOS?
Fármacos são definidos como substâncias que são usadas para impedir ou curar doenças nos homens, animais e plantas. Atividade de um fármaco é o seu efeito farmacológico sobre o indivíduo. Exemplos: 
*Ação hipoglicemiante 
*Ação analgésica 
*Ação antiinflamatória 
Potência de um fármaco é uma medida quantitativa de seu efeito. 
AÇÃO DOS FÁRMACOS
 Todo fármaco age interferindo nos processos biológicos, desse modo nenhum fármaco é inteiramente seguro. OBS: Reação adversa x efeito colateral
Exemplos: 
* Paracetamol em excesso pode induzir à sensação de cansaço e fadiga, podendo chegar ao coma e como consequência à morte. 
* Aspirina em excesso causa hiperacidez gástrica, podendo produzir o desenvolvimento de doenças gástricas, não só pelo fato de ser irritante da mucosa do estômago, mas também pelo fato de inibir a formação de prostaglandinas que favorecem a mucoproteção da mucosa estomacal.
EFEITOS ADVERSOS DOS FÁRMACOS
*Minoxidil é um vasodilatador e originalmente foi idealizado para uso oral (Loniten®) no tratamento da pressão alta. Entretanto as pessoas que o utilizavam com esta finalidade apresentavam como efeito colateral o crescimento de cabelo. Então em 1980 a Upjohn Corporation produziu uma solução tópica com 2% e 5% (extra) de Minoxidil para ser utilizada no tratamento da calvície e queda de cabelo, sob o nome de Rogaine nos EUA, e Regaine em outras localidades. 
*OBS: Finasterida
*Viagra (Sidenafil) foi primeiramente desenvolvido para o tratamento de doenças do coração, atualmente é produzido pela Pfizer para o tratamento da hipertensão arterial e principalmente no tratamento da disfunção erétil. Seu uso foi aprovado pelo FDA em março de 1998 (vendas no período 1999- 2001 excederam a $ 1 bilhão). Atualmente existe no mercado outras substâncias da mesma linha utilizadas com mesma finalidade: o Levitra (Vardenafil) e o Cialis [Tadalafil (efeito de 36 h)]
DESENVOLVIMENTO DOS FÁRMACOS
Pré Clínica: perfil farmacológico, segurança, parâmetros farmacocinéticos preliminares( 5 a 8 anos) feito com animais
Fase I ou Clinica: tolerância e farmacocinética (20 a 80 voluntarios), bula
Fase II: tolerância a curto prazo e farmacodinâmica (100 a 300 voluntarios)
Fase III: eficácia, perfil terapêutico, reações adversas mais frequentes (1.000 a 20.00 voluntarios)
Fase IV: aprovação pelo governo, estudo pós comercialização
Planta Medicinal: espécie vegetal, cultivada ou não, utilizada com propósitos terapêuticos”
Planta Medicinal fresca; a planta medicinal usada logo após a colheita/coleta sem passar por qualquer processo de secagem
Droga Vegetal: planta medicinal, ou suas partes, que contenham as substâncias, ou classes de substâncias, responsáveis pela ação terapêutica, após processos de coleta, estabilização, quando aplicável, e secagem, podendo estar na forma íntegra, rasurada, triturada ou pulverizada
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
* VIA ENTERAL ENTERON = NO INTESTINO 
- ✓Sublingual ✓Oral ✓Reta
 *VIA PARENTERAL PARA = FORA
- ✓Intravenosa ✓Inalatória ✓Endotraqueal ✓Intraóssea ✓Subcutânea ✓Intramuscular
Liberação pela mucosa
-ocular = epitélio nasal
-nasal = epitélio nasal
-pulmonar= membrana respiratória
-Bucal = mucosa oral
-sublingual = mucosa oral
-gengival = mucosa oral
-retal = mucosa retal
-vaginal = mucosa vaginal
Liberação parenteral
-circulação sistemica
Liberação transdermal
-pele
Liberação gastrointestinal
-fígado
Liberação tópica
-tecido alvo
 SISTEMA DE BOMBA OSMOTICA
Exemplo: Concerta (metilfenidato)
Bombas osmóticas são sistemas que utilizam pressão osmótica para modular a liberação do fármaco. A Forma Farmaceutica é constituída por um núcleo (comprimido, cápsula gelatinosa dura ou mole) revestido com uma membrana semiper- meável, que possui um orifício feito a laser.
PRODUTO TÓPICO X TRANSDERMICO
 Produto Tópico
✓ Ação farmacológica local;
✓ Alta eficácia na pele;
✓ Baixa toxicidade sistêmica.
 ↓
Absorção ou penetração cutânea
Produto Transdérmico✓ A pele é uma via alternativa para a terapia sistêmica
✓ Alta atividade sistêmica;
✓ Baixa toxicidade na pele.
 ↓
Absorção percutânea ou transcutânea
 Ação sistêmica
TRANSDERMICOS
Vantagens:
✔ Liberação direta na circulação sistêmica, eliminando o efeito de primeira passagem hepática;
✓ Eliminação de variações e picos na concentração plasmática, associado a efeitos colaterais ou ,
✓ Eliminação das variáveis de absorção pela via oral,
✔ de liberação constante do fármaco
✓ Aumenta a adesão dos pacientes,
✔ Facilidade para prontamente a terapia,
✓ Possibilita a utilização de fármacos com te curta e com baixo indice terapêutico
Desvantagens:
Alto custo,
✔ Os fármacos devem apresentar ação terapéutica em baixa concentração plasmática (1-10 ng/mL); Importante !!
✔de uso de promotores de absorção 
✔ Retirar a preparação da pele é desconfortável,
✓ Pode ocorrer irritação ou sensibilização cutânea;
✓ Não funcionam bem em todos os tipos de pele;
FATORES LIMITANTES
✓ Limitado número de fármacos potenciais
✓ Irritação dérmica;
✓ Relativa demora para o início da ação terapêutica;
✓ Falha na adesividade;
✓ Variação na taxa de absorção
PROMOTORES FISICOS DE ABSORÇÃO
✓ Iontoforese ( aplicação de uma corrente elétrica de baixa intensidade)
✓ Eletroporação (eletropermealização)( que consiste na aplicação de pulsos elétricos de curta duração e alta intensidade em células ou tecidos, técnica oncológica)
✓ Microagulhas 
✓ Sonoforese (fonoforese) (onda ultra-sónica a fim de promover a penetração via transdérmica de princípios ativos )
SISTEMA DE LIBERAÇÃO TREANSDERMICA
✓ Liberar os princípios ativos para absorção na circulação sistêmica, em velocidade para a pele intacta.
✓ Permitir a pronta liberação do fármaco e facilitar sua passagem do sistema de liberação para o estrato córneo.
✓ Deve ocluir a pele para garantir o fluxo unidirecional do fármaco.
✓ O adesivo, o veículo e o princípio ativo do sistema devem ser não-irritantes e não- para a pele.
✓ O adesivo deve aderir bem a pele e o seu tamanho, aparência e localização no corpo não devem ser obstáculos ao uso.
Não deve permitir a proliferação bacteriana na pele ocluída

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