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Antibióticos - Como atuam?
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Antibióticos - Como atuam?
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ANTIBIOTICOTERAPIA 
 Antimicrobianos Antibacterianos 
Antifúngicos 
Antiprotozoários 
Anti-helmínticos 
Antivirais 
Antissépticos Substâncias que são utilizadas 
com a intenção de impedir a 
contaminação e proliferação dos 
microrganismos 
Aplicados em superfícies vivas 
Empregados com a intenção de 
combater uma infecção já instalada 
Antibiótico: refere-se as substancias 
que são obtidas por meio de 
fermentação; produtos metabolismo 
de fungos (ex: penicilina) 
Antibacterianos: abrangente 
Antibióticos obtidos por via natural 
e sintética; quimioterápicos; (ex: 
ciprofloxacino) 
Classificação 
Efeito bactericida Efeito bacteriostático 
Capacidade de promover a morte; 
eliminação das células bacterianas 
Impedir crescimento e divisão celular, 
declínio e morte das células; fase 
estacionária 
Sítio de Ação 
5 sítios 
 Parede celular 
 Membrana plasmática 
 DNA bacteriano 
 Síntese proteica 
 Síntese do folato 
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Classificação química 
Betalactâmicos 
Aminoglicosídeos 
Macrolídeos 
Glicopeptídeos 
Lincosamidas 
Quinolonas 
Monobactâmicos 
Antibióticos de parede (sítio de ação) 
Atuam na parede celular 
São eles: 
Betalactâmicos clássicos (penicilina) 
Cefalosporinas (b-lactâmicos) 
Inibidores de b-lactamase 
Monobactamas (aztreonam) 
Carbapenêmicos (imipenem) 
Glicopeptídeos (vancomicina) 
Antibióticos de membrana (sítio de ação) 
Atuam na membrana plasmática 
São eles: 
Polimixina B 
Bacitracina (polipeptídeo) 
Antibióticos de DNA (sítio de ação) 
Atuam nos ácidos nucleicos 
São eles: 
Quinolonas 
Fluorquinolonas 
Antibióticos de síntese do folato (sítio de ação) 
Atuam nas funções metabólicas do organismo 
São eles: 
Sulfonamidas 
Isoniazida 
Trimetropim 
Antibióticos de síntese proteica (sítio de ação) 
Atuam na síntese proteica 
São eles: 
Aminoglicosídeos (amicacina, gentamicina, 
neomicina, tobramicina) 
Anfenicóis (cloranfenicol) 
Tetraciclinas (oxitetraciclina, teraciclina) 
Macrolídeos (eritromicina, azitromicina, 
claritromicina, espiramicina) 
Rifampicina 
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Oral 
Parenteral 
Vias de administração 
Ocular 
Ótica 
Tópica 
Retal 
Intratecal 
 
 
Posologia 
Fatores 
- Cinética e dinâmica 
- Toxicidade; fracionamento da dose 
- Comodidade posológica; adesão do paciente 
Efeito 
- Concentração dependente: manejo das doses (doses e 
intervalos maiores) 
- Tempo dependente: não pode realizar manejo (intervalos 
menores) 
Classificação em relação ao 
grau de risco na gestação 
A: Estudos controlados não mostraram haver risco (ex: ácido fólico) 
B: Não existem evidências de risco em seres humanos (ex: 
penicilina, paracetamol) 
C: Riscos não podem ser descartados – avaliar risco benefício 
D: Evidência positiva de riscos 
X: Contra indicação na gestação 
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Mecanismo de resistência 
bacteriana 
Produção de enzimas inativadoras 
do ATB 
Alteração dos sítios de ação do 
ATB 
MUTAÇÃO INDUZIDA 
Diminuição da permeabilidade das 
drogas 
Efluxo ativo da droga 
Antibacterianos que 
atuam sobre parede 
 Parede celular: barreira osmótica, retém nutrientes 
necessários 
 Intrabacteriano: Osmolaridade alta; maior que 
extrabacteriano | sem barreira, a célula ia perder 
capacidade de comportar toda água | bactéria 
sofre lise pela pressão osmótica 
 Gram +: 10-30x > água; parede simples 
 Gram -: 3-5x > água; parede complexa | 
constituição composta por lipopolissacarídeos, 
fosfolípideos e proteínas 
 
Peptideoglicano: aminoácidos ligados a açúcar Cadeia de açúcares: N-acetilglucosamina e N-acetilmuramico 
Ligadas das fileiras: Ligação cruzada 
Fármaco vai impedir a enzima responsável pelas ligações cruzadas 
Quando soltas, não seguram a pressão osmótica | morte da bactéria 
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Representante Classificação Dose diária Via de adm Intervalo dose 
Benzilpenicilina cristalina Natural 2-24 milhões UI IV 2-6h 
Benzilpenicilina procaína Natural 400-800 mil UI IM 12h 
Benzilpenicilina benzatina 
*benzetacil 
Natural 1,2 milhões UI IM Depósito único 
Fenoximetilpenicilina Natural 1-4 milhões UI VO 6h 
Ampicilina Aminopenicilinas 2 – 12 VO, IV, IM 6h 
Amoxicilina Aminopenicilinas 0,75 – 3 VO 8h 
Oxacilina Penicilinase resistentes 2 – 12 VO, IV, IM 6h 
Cloxacilina Penicilinase resistentes 2 – 4 VO 6h 
Dicloxacilina Penicilinase resistentes 1 – 2 VO 6h 
Penicilinas 
Pertence ao grupo dos betalactâmicos clássicos 
O anel b-lactâmico é essencial para a atividade + anel A + 
cadeia lateral AMIDA + radical (penicilinas diferem no radical) 
Resistentes a b-lactamase: produzidas 
pelas enzimas que rompem o anel 
AMPICILINA 
Uso oral | absorção no TGI não é adequada 
Alternativa: obtenção de um pró fármaco 
 Pivampicilina, Talampicilina, Bacampicilina 
Meticilina: protótipo 
ORSA: Oxacilina 
resistente a SA 
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Carbepenicilina Pseudomonicidas 4 – 24 IV 4-6h 
Ticarcilina Pseudomonicidas 4 – 18 IV 4-6h 
Piperacilina Espectro ampliado 4 – 24 IV 4-6h 
Azlocilina Espectro ampliado 8 – 24 IV 4-6h 
Mezlocilina Espectro ampliado 8 – 24 IV 4-6h 
+ espectro contra BGN 
Ampla distribuição nos tecidos 
Não atravessam a BHE | exceção: meninge inflamada 
Eliminação renal 90% secreção tubular 
Liberação lenta: Benzatina e Procaína 
Reações adversas 
Penicilinas VO: alterações gastrointestinais 
Reações de hipersensibilidade 
Síndrome de Stevens Jonhson: surgimento de 
bolhas hemorrágicas e purulentasContra indicações 
Gravidez: Penicilinas são B | liberadas 
IRC: Penicilina G cristalina, amoxacilina, ampicilina 
| ajustar conforme clerance de creatinina 
IH: Oxacilina 90% metabolismo hepático 
Interações 
Eficácia de COC pode ser diminuída (ampicilina e 
amoxacilina) 
Administrar com água, 1h antes das refeições ou 
2h depois das refeições (ampicilina, 
fenoximetilpenicilina) 
 
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Inibidores da b-lactamase 
Associados as penicilinas Inibição suicida da b-lactamase 
São eles: 
Ácido clavulânico 
Sulbactam 
Tazobactam 
Associações 
Amoxicilina + clavulanato de potássio 
Ticarcilina + clavulanato de potássio 
Piperacilina + Tazobactam 
*aumento do espectro 
Os inibidores vão ocupar a b-lactamase, destruindo 
as moléculas e caminho abre para as penicilinas 
realizarem inibição da enzima transpeptidase 
Amoxicilina + clavulanato de potássio 
Indicações: Infecções do trato respiratório inferior, otite média, 
sinusite, infecções de pele e suas estruturas 
Ampicilina + Sulbactam 
Indicações: Infecções ginecológicas, intra abdominais, pele e 
suas estruturas 
Ticarcilina + clavulanato de potássio 
Indicações: Infecções ósseas, articulares, trato respiratório 
inferior, intra abdominais, pele e suas estruturas cutâneas, trato 
urinário e septicemia 
Piperacilina + Tazobactam 
Indicações: Apendicite, peritonite, doença inflamatória pélvica, 
pneumonia, endometrite pós parto, pele e suas estruturas 
(diabéticas dos pés) 
Efeitos adversos 
Reações de hipersensibilidade 
Efeitos no TGI 
5-10% das pessoas alérgicas a penicilina 
também terão sensibilidade cruzada as 
cefalosporinas 
Associação ao ácido clavulânico aumenta a 
incidência de diarreia 
Meticilina: Hipersensibilidade, nefrite e diarreia 
Piperacilina | Ticarcilina | Nafcilina: 
Neurotoxicidade e toxicidade hematológica 
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Cefalosporinas 
b-lactâmicos 
Inibem a enzima transpeptidase 
Anel maior que em relação as penicilinas 
Radical: Determinar espectro de ação, 
caracteristicas de lipossolubilidade e 
resistências 
Radical ‘: Determinar tempo de meia vida 
Ao passar das gerações elas são 
direcionadas aos BGN 
1ª geração 
Cefalotina 
Cefazolina 
Cefalexina 
Cefadroxil 
Cronologia, espectro de ação 
(1º ação maior em BGP) 
2ª geração 
Cefaclor 
Cefuroxima 
Cefoxitina 
Cefamandol 
 
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Representante Classificação Dose diária Via de adm Intervalo de dose Empregos 
Cefalotina 1ª geração 2 – 12 IV, IM 4 – 6h Profilaxia cirúrgica 
Cefazolina 1ª geração 2 – 8 IV, IM 6 – 8 h Profilaxia cirúrgica 
Cefalexina 1ª geração 1 – 4 VO 6h ITU, pele, tecidos moles e 
infecções de vias áreas 
Cefadroxil 1ª geração - VO 6h 
Cefaclor 2ª geração 0,75 – 15 VO 8h 
Cefuroxima 2ª geração 1,5 – 4,5 VO, IV, IM 8h 
Cefoxitina 2ª geração 3 – 8 IV, IM 6-8h 
Cefamandol 2ª geração 4 – 8 IV, IM 6-8h 
Cefotaxima 3ª geração 3 – 6 IV, IM 6-8h 
Ceftriaxona 3ª geração 1 – 4 IV, IM 12-24h 
Cefperazona 3ª geração 4 – 6 IV, IM 8-12h 
Ceftazidima 3ª geração 2 – 8 IV, IM 6-8h 
Cefepima 4ª geração 0,5 – 2g IV, IM 8-12h 
Ceftarolina 5ª geração 600mg IV 12h 
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Carbapenêmicos 
São bactericidas 
Atuam no mesmo sítio de ação, inibem a 
enzima transpeptidase 
Gram + e Gram – | anaeróbios e aeróbios 
 Sem atividade para Enterococcus sp; 
Staphylococcus resiste a oxacilina; 
Stenotrophomonas maltophilia; 
Legionella sp; Chlamydia sp e 
Mycoplasma sp 
 Ertapenem sem ação para 
Pseudomonas aeruginosa e 
Acinetobacter baumani | aumenta risco 
de convulsão 
Meropenem 
Imipinem 
Ertapenem 
Principais usos Meropenem e Imipinem 
Infecções Hospitalares 
 Infecções por germes multirresistentes 
 Infecções polimicrobiotas 
 Uso empírico: choque séptico por germes 
hospitalares e infecções graves em pacientes 
neutropênicos 
Meropenem (- risco de convulsão, + seguro) 
 Neonatologia, gestantes, adultos com histórico 
de convulsão, meningite 
 Facilidade no ajuste da dose na IRC 
*evitar uso em infecções comunitárias, pelo fato 
de ser um antibiótico de amplo espectro 
Principais usos Ertapenem 
Infecções Hospitalares 
 Infecções por germes multirresistentes 
 Infecções polimicrobiotas 
 Não realizar uso empírico 
*evitar uso em infecções comunitárias, pelo fato 
de ser um antibiótico de amplo espectro 
 
Efeitos adversos 
Náuseas, diarreia, febre, eosinofilia, 
trombocitopenia, convulsões e sensibilidade 
cruzada a penicilina 
 
Difusão tecidual 
 Imipinem: boa difusão nos fluídos orgânicos; 
exceto em meninges inflamadas 
 Meropenem: boa difusão nos fluídos 
orgânicos; incluindo em meninges inflamadas 
 Ertapenem: boa difusão nos fluídos orgânicos, 
sem indicações para infecções no SNC 
 Associados a cilastatina, inibidor 
da diidropeptidase 
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Monobactâmicos 
Inibição da enzima bacteriana transpeptidase 
Representante: Aztreonam | via parenteral 
Praticamente sem ação em GRAM + | ativo 
em GRAM – aeróbicas 
Resistente a maioria das b-lactamases 
Focos de infecção hospitalar 
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Glicopeptídeos 
Inibem a síntese da parede celular bacteriana em 
sítio diferente dos b-lactâmicos 
Mecanismo de ação múltiplo: Atuam na membrana 
e síntese proteica 
Pouca resistência bacteriana 
Bactericidas 
Ototóxicos | Nefrotóxicos 
Espectro: cocos e bacilos aeróbios e Neisseria sp 
Vancomicina 
Teicoplanina 
Mecanismo de Ação 
Durante a ligação cruzada D-alanina é 
enzimaticamente retirada do terminal de uma 
cadeia lateral peptídica preexistente | para realizar 
a ligação cruzada 
Formação de ligação cruzada a subunidade de 
peptidioglicano recentemente sintetizada 
Vancomicina liga-se a D-alanina, impedindo a 
transpeptidação 
Empregos 
Staphylococcus resistentes a meticilina e 
infecções graves por Estreptococcus em alérgicos 
a penicilina 
Endocardite em portadores de válvulas proteicas 
Colite pseudomembranosa 
Enterococcus (não resistentes a vancomicina) 
Indicação | Infecções restritas 
 MRSA 
 S. epidermidis meticilina resistentes 
 Enterocolite por Clostridium difficile 
 
Efeitos adversos 
Nefrotoxicidade e Ototoxicidade 
Reações de Hipersensibilidade 
Administração muito rápida por via parenteral – Síndrome do 
Homem Vermelho 
Teicoplanina: menor nível de nefrotoxicidade; não atravessa 
BHE, mesmo com meninges inflamadas 
RISCO C | Correção em IRC – clerance de creatinina 
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https://www.studocu.com/pt-br?utm_campaign=shared-document&utm_source=studocu-document&utm_medium=social_sharing&utm_content=antibioticos-como-atuamInterações 
Os aminoglicosídeos potencializam a nefrotoxicidade e 
ototoxicidade 
Associação com aminoglicosídeos e Rifampicina 
potencializam ação para alguns GRAM + 
Vancomicina é menos ativa que a Oxacilina para 
Staphylococcus aureus MSSA 
Infecções SNC: Vancomicina intra tecal 
Doses 
Vancomicina: Dose diária 2g – 500mg a cada 6h ou 1g a 
cada 12h 
Dose administrada em uma velocidade de 10mg/min ou 
tempo de 60 minutos 
Teicoplanina: IV diretamente por injeção (5min) ou 
infusão (30min); IM 
Dose única 
Infecções graves: dose de ataque em intervalos de 12h 
para as 3 primeiras doses podendo se estender por 4 dias 
Antibacterianos que atuam 
sobre síntese proteica 
Bactericidas ou bacteriostáticos | bacteriostáticos 
podem virar bactericidas 
Inibição reversível 
Bacteriostáticos: Tetraciclinas, cloranfenicol, 
eritromicina, claritromicina, azitromicina, 
clindamicina 
Bactericidas: Aminoglicosídeos 
Interfere no ribossomo 
Síntese: Ribossomo constituído por duas subunidades 50S e 
30S; 
RNAm: movimentação ribossomo; RNAt: “traz” aminoácidos 
que serão codificados pelo códon e serão incorporados na 
cadeia polipeptídica 
Antibiótico interfere no processo, podendo liga-se as 
subunidades do ribossomo, executando ação que inibe síntese 
Fases que podem sofrer alteração 
I. Formação do RNA 
II. Fixação do RNAm ao ribossomo 
III. Alterações no ribossomo 
IV. Fixação do RNAt ao ribossomo 
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Macrolídeos 
Ligam-se a subunidade 50S e impede a movimentação do 
ribossomo ao longo do RNAm 
Bloqueiam capacidade do ribossomo bacteriano sintetizar suas 
cadeias polipeptídicas 
Antibióticos bacteriostáticos | Em altas concentrações e com 
densidade inferior a da célula bacteriana ou durante o crescimento 
bacteriano acelerado, podem ser considerados bactericidas 
 
Estruturas grandes 
Bacteriostáticos 
RNAt: Inibem transpeptidação e translocação 
São eficientes contra bactérias que divide-se intensamente 
Efeito pós antibiótico: Mesmo com concentrações baixas 
de antibiótico na corrente sanguínea, ainda há efeito 
Eritromicina 
Claritromicina 
Azitromicina 
Roxitromicina 
Atuação: GRAM + e GRAM – 
Microrganismos atípicos 
 Mycoplasma pneumoniae 
 Legionella pneumophila 
 Legionella longbeachae 
 Chlamydia pneumonia 
 
Cocos GRAM +: MSSA, S pneumoniae, S pyongenes 
Bacilos GRAM +: Clostridium perfringes, Corinobacterium 
diphteriae, Listeria monocitogenes, Bacillus anthracis, 
Rhodococcus equii 
GRAM -: Moraxella spp, Bordetella pertussis, Campylobacter 
jejunii, Neisseria gonorrahoae, Haemophilus ducrey 
Crescimento intracelular: Mycoplasma pneumoniae, 
Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella 
spp, Borrelia bugdorferi, Coxiella burnetti 
Protozoários: T gondii, Cryptosporidium, Plasmodium 
Micobactérias: M aviumcomplex, M chelonae, M kansasii, M 
leprae 
Mecanismos de resistência 
 Mudança estrutural do ribossoma | proteção 
ribossomal 
 Bomba de efluxo: antibiótico para fora da célula 
 Enzimas inativadoras | Eritromicina esterase 
 Resistência cruzada 
Administração: VO 
*eritromicina: baixa absorção GI; menor estabilidade 
Não atravessam BHE | pouca penetração no líquido sinovial 
Eritromicina: T1/2: 90 minutos 6/6h 
Claritromicina: T1/2: 4,5 horas 
Azitromicina: T1/2: 8 a 16x do t1/2 da eritromicina; intervalos de 
24h, três doses para tratamento 
Eritromicina: extensamente biotransformada no fígado 
Eritromicina e Azitromicina: excretadas na bile | fármaco ativo 
Claritromicina: Eliminada pelos rins 
Inibem a oxidação de inúmeros fármacos por meio de sua 
interação com o sistema CYP450 
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 EMPREGO 
 
 
Alternativas terapêutica em pacientes alérgicos a penicilina 
Infecções do trato respiratório por estreptococcus (grupo A) 
Pneumonia por S pneumoniae 
Prevenção de endocardite após tratamento odontológico 
Infecções superficiais de pele por Streptococcus pyogenes 
Profilaxia de febre reumática | Faringite estreptocócica 
Tratamento da sífilis (raramente) 
 
1ª escolha no tratamento de 
infecções com microrganismos 
atípicos 
INDICAÇÕES 
 
Associados ao etambutol para M avium 
Claritromicina associada a amoxicilina e inibidor da bomba de 
prótons para H pylori 
Diarreia por Campylobacter jejunii 
Diarreia po Shigela sp e febre tifóide 
EFEITOS ADVERSOS 
 
Cólicas, náuseas, vômitos, diarreias e dores 
abdominais 
Hepatite colestática acompanhada de febre, dor 
abdominal, eosinofilia, hiperbillirubinemia e elevação 
das transaminases com o uso de estolato de 
eritromicina (comum em gestantes) 
Reações alérgicas são raras 
Ototoxicidade transitória 
Prolongamento do intervalo QT 
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CONTRA INDICAÇÃO 
Gestação 
 Eritromicina e azitromicina: RISCO B 
 Claritromicina: RISCO C 
Lactação 
 Eritromicina: Excretada no leite 
 Azitromicina e Claritromicina: Cuidar 
IRC 
 Corrigir conforme clerance de creatinina | exceto azitromicina 
IH 
 Evitar eritromicina 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
Eritromicina 
 Diminui efeito de outros antibióticos: Clindamicina e 
Cloranfenicol 
 Potencializando efeito de Corticoides, Carbamazepina, 
Digoxina e Varfarina 
 
Telitromicina 
Modificação dos macrolídeos 
Espectro antimicrobiano similar a azitromicina 
Modificação estrutural dos cetolídeos neutraliza mecanismos 
de resistência comuns (mediados por efluxo) que os tornam 
ineficazes | menos sujeita a inativação 
Posologia sugerida: 800mg a cada 24h por 5 dias 
 
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Podem atacar células de mamíferos, mas tem 
afinidade maior por célula bacteriana 
Quelantes | complexo com minerais 
Espectro de ampla ação 
Inferência na flora intestinal 
Deslocam Ca dos ossos e dentes levando a 
quadros de hipoplasia óssea e dentária e 
manchas 
Tetraciclinas 
Mecanismo de ação 
Difusão passiva e por mecanismo transporte que necessita energia 
Ligação reversível a subunidade 30S 
Impede que o RNAt ligue-se ao complexo RNAm no ribossomo 
Leitura códon/anticódon ocorre de maneira incorreta 
AA transportados pelo RNAt não serão incorporados pela cadeia 
polipeptídica em síntese 
 
REAÇÕES ADVERSAS 
Afetam esmalte dentário 
Retardam crescimento ósseo em crianças 
Fotossensibilidade 
Hipersensibilidade (rara) 
Leucocitose | linfócitos atípicos e grânulos tóxicos 
Superinfecções | amplo espectro 
Reações no TGI 
CONTRA INDICAÇÕES 
 
 Gestantes: RISCO D 
 IR: tetraciclina requer ajuste 
 IH: Requer ajuste de dose 
EMPREGO 
 DST 
 Uretrites 
 Endocervisites 
 Doença inflamatória pélvica 
 Infecções retais por Clamydia spp 
 Drogas de escolha para Mycoplasma 
pneumoniae 
 
INTERAÇÕES 
A absorção é prejudicada por leite, íons 
(antiácidos ou alimentos), por formarem 
quelatos inativos com sais de Ca e Mg 
 
 
Não utilizar junto com 
alimentos que tenham íons, 
como alumínio e magnésio 
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Glicilciclinas 
Tigeciclina – Representante 
Mecanismo de ação 
Ligam-se a subunidade 30S bloqueando a entrada 
de moléculas aminoacilRNAt no sítio do ribossomo 
Baixo nível de resistência 
 
Espectro de ação 
Cocos GRAM +: Estafilococos resistente a oxacilina, 
Enterococos resistentes à vancomicina e Estreptococos 
resistentes a Penicilina e Cefalosporinas 
Anaeróbios: Bacteroides fragilis e Clostridium difficile 
Bacilos GRAM -: exceto Pseudomonas aeruginosa e Proteus 
mirabilis 
EMPREGO 
Enterobactérias, incluindo Klebisiella pneumoniae 
produtora de b-lactamase de espectro estendido 
(ESBL) 
Alguns bacilos não fermentadores, como 
Acinetobacter spp e Stenotrophomonas maltophilia 
REAÇÕES ADVERSAS 
Distúrbios TGI 
USO 
Parenteral; 100mg 1ª dose 
50mg a cada 12h 
Anfenicóis Cloranfenicol 
Cloranfenicol 
Atua inibindo a formação da ligação peptídica | sem 
formação de proteinas 
Bacteriostático 
Amplo espectro 
EFEITO ADVERSOS Aplasia de medula, 
produz discrasias sanguíneas 
GRAM +, GRAM - e anaeróbio 
INTERAÇÕES 
Inibe metabolismo da fenitoina 
O metabolismo do clorafenicol é induzido por 
Fenobarbital, fenitoina e rifampicina 
EMPREGO 
Infecções por Salmonella typhi (febre tifoide) 
Atualmente a ceftriaxona e quinolona são mais 
seguras 
Gravidez: RISCO C 
Toxicidade hematológica 
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Aminoglicosídeos 
Estruturas composta por açúcares associados a aminos 
Interage com o 30S, fazendo com que a leitura do RNAm 
seja incorreta, impedindo o crescimento da cadeia 
proteica 
Inibição irreversível | bactericida 
Mecanismo de ação 
Redução da permeabilidade do fármaco | necessário 
entrada do antibiótico na célula (permeável) 
Inativação das enzimas 
Alteração do ribossomo | sítios de ação 
Características 
Toxicicidade renal | podendo ser reversível 
Ototoxicidade | vestibular e coclear 
Espectro de ação amplo 
 Aeróbios GRAM – 
 Staphylococcus aureus 
 Staphylococcus sp coagulase negativo 
 Enterobactérias 
 Micobactérias 
 Cocos GRAM + 
 Bacilos GRAM - 
Não são efetivos contra: 
 Anaeróbios | O2 para entrar na célula 
 Pneumococos 
 Stenotrophomonas maltophylia 
 Rickettsias 
 Fungos 
 Mycoplasma spp 
Penetração na célula através de transporte 
dependente de O2 
Polares 
Não são absorvidos no TGI (vias IM, IV) 
Não atravessam BHE 
Atravessam barreira placentária 
Excreção por filtração glomerular (50-60% 
inalterados em 24h 
Vias de adm 
IM cmáx: 30 a 90 min 
IV: Infusão de 15 a 30 min (multidose) 
Infusão de 30 a 60 min (monodose) 
Atividade bactericida concentração dependente | trabalhar 
com doses mais altas e aumentar o intervalo entre elas 
cmáx MIC> 10: efeito bactericida máximo e diminui seleção de 
BGN resistentes 
Efeito pós antibiótico: 30 min a 7h30 min 
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Família CANAMICINA 
Canamicinas A B C 
Amicacina 
Tobramicina 
Família GENTAMICINAS 
Gentamicina C1, C1a e C2 
Sisomicina 
Netilmicina 
Estreptomicina 
Neomicina e framicetina (local) 
Paramomicina 
EMPREGO 
Infecção grave por GRAM – (ameaçadoras a vida) 
Infecções graves de pele, partes moles e ossos 
Infecções do trato urinário grave 
Septicemia 
Peritonite ou infecções intra abdominais graves 
Doença inflamatória pélvica grave 
Endocardite 
Micobacterioses 
 
PROTOCOLOS 
Estreptomicina: tuberculose 
Neomicina: preparo de cólon 
para cirurgia à fim de reduzir a 
população bacteriana intestinal 
em pacientes com encefalopatia 
hepática 
Gentamicina: associações 
 EFEITOS ADVERSOS 
Nefrotoxicidade: 
 7 a 10 dias 
 Como uma IRA do tipo não oligúrica 
 Necrose tubular aguda 
 Reversível | interrupção do tratamento 
 Fatores de risco 
1. Uso comcomitante de outras drogas 
nefrotóxicas 
2. Idade avançada 
3. Doença hepática subjacente 
4. Uso prévio de aminoglicosídeos 
5. Estado hipovolêmico 
Neurotoxicidade: Rara 
Ototoxicidade: Incomum e irreversível 
 
CONTRA INDICAÇÃO 
Gestação: RISCO C 
Lactação: Segura 
IR: corrigir conforme clerance de creatinina 
*cuidar com associações 
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ASSOCIAÇÕES 
 Sinergismo com b-lactâmicos 
Penicilina cristalina/Ceftriaxona + Gentamicina: Endocardite por 
Streptococcus viridans 
Ampicilina/Penicilina cristalina + Gentamicina: Enterococcus sp 
Vancomicina + Rifampicina + Getamicina: Endocardite por 
Staphylococcus coagulase negativo 
Rifampicina 
Inibição da enzima RNA polimerase e DNA dependente 
Liga-se a subunidade B da enzima, forma complexo 
fármaco-enzima estável, resultando em supressão do início 
da síntese de RNA 
Indutor enzimático, cuidar quando agentes 
estiveram associados ao fármaco 
Lincosamidas 
Ligam-se a porção 50S, impedindo a translocação 
peptídica (inclusão aminoácidos na cadeia) 
Bactericida ou bacteriostáticos | dependente da dosagem 
e momento de divisão celular bacteriana 
Clindamicina e Licomicina 
Alteram a superfície bacteriana, facilitando a 
opsonização, fagocitose e destruição 
intracelular dos microrganismos 
Clindamicina: Uso VO, IV e tópica 
Espectro de ação: 
Cocos GRAM + (exceto Enterococcus sp e MRSA) 
Anaeróbios GRAM + e GRAM – 
*na prática a clindamicina não é escolha para para 
microrganismos | alérgicos, risco de infecção por 
anaeróbios 
EMPREGOS 
Infecções por anaeróbios, pélvicas 
ou respiratórias 
Infecções por Streptococcus sp e 
Staphylococcus sp 
Gravidez: RISCO B 
INTERAÇÕES 
Antagonismo com eritromicina e 
cloranfenicol 
Potencialização dos bloqueadores 
musculares | apnéia ou paralisia 
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EFEITOS ADVERSOS 
Supressão da flora anaeróbia 
TGI – diarreia 8% e destes 10% tem colite associada 
ao uso de antimicrobiano (colite pseudomembranosa) 
causada pelo Clostridim difficile | resistente a 
clindamicina 
Exantema 
Reações anafiláticas | raras 
Flebite após infusão EV 
Estreptograminas 
Semelhante a macrolídeos e lincosaminas 
Quinupristina e dalfonopristina 
Emprego em associação 30/70 
Adm por infusão com intervalo de 8 ou 12h | doses 
7,5mg/kg 
 
Ligam-se a subunidade 50S, formando complexo 
quinupristina-ribossomo-dalfonopristina 
Quinupristina: Inibe o alongamento da cadeia peptídica por 
inibir translocação de RNAm 
Dalfonopristina: Interfere com a enzima peptidil transferase 
Formando cadeias incompletas 
Tempo de ½ vida: 1-2h 
IR: não é necessário o ajuste da dose | lipossolúvel 
IH: ajuste da dose 
Ligação a proteínas plasmáticas: 90% 
Não atravessa BHE e barreira placentária 
EMPREGO 
Infecções restritas causadas por Estafilococos 
resistentes a oxacilina e vancomicina MRSA e 
VRSA; e Enterococcus faecium resistentes a 
vancomicina VRE 
EFEITOS ADVERSOS 
Infusão periférica: dor intensa, flebite e inflamações graves 
Distúrbios TGI 
Astralgia e mialgia | articulações | 30% pacientes 
Rash cutâneo e prurido 
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Oxazolidinonas 
Linezolida | Ativa contra bactérias resistentes 
Espectro de ação: 
Cocos GRAM + 
Sem atividade para GRAM – 
Liga-se a subunidade 50S, impedindo ligação do RNAt ao 
complexo RNAm-ribossomo 
Via de adm: IV e VO 
T ½ vida:5h 
Ligação a proteínas plasmáticas: 30% 
Não é necessário ajuste de dose em IR e IH 
moderados, cuidar apenas com IR grave 
EMPREGO 
Infecções causadas por Estafilococos 
resistentes a oxacilina e Enterococos 
resistentes a vancomicina 
GRAM + multirresistentes 
Alto custo: mil reais dose 
 
Antibacterianos que atuam 
sobre membrana 
Polipeptídeos 
Polimixinas 
Atuam sob GRAM – | bactericidas 
Afetam integridade da membrama (barreira osmótica) 
citoplasmática das bactérias | entrada de substâncias e íons 
Originam estrutura como uma rosca onde o ambiente interno 
é hidrofílico e o externo hidrofóbico 
Transporte de íons 
Nefrotóxicos 
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ESPECTRO DE AÇÃO 
Bacilos GRAM – (exceto o grupo Proteus) 
São resistentes a polixina todos os GRAM + e 
cocos GRAM – (Neisseria gonorrhoeae e 
Neisseria meningitidis) 
EFEITOS ADVERSOS 
Nefrotoxicidade e neurotoxicidade 
Apnéia | uso concomitante com anestésicos 
relaxantes musculares 
 
USO 
Infecções microrganismos PAN 
resistentes (Pseudomonas aeuruginosa e 
Acinetobacter baumani) 
Meningite: dose IV e IT (intratecal) 
 
Daptomicina | LIPOPEPTÍDICO 
Antimicrobiano lipopeptídico ciclíco | alto custo 
Ligação na membrana celular bacteriana: Rapída 
despolarização do potencial de membrana 
Inibe a síntese de proteínas, DNA e RNA 
Ocorre extravasamento do conteúdo citoplasmático e morte 
bacteriana 
EMPREGO 
Infecções por Estafilococos resistente a Oxacilina 
(MRSA) e Enterococos 
Infecções resistentes a Vancomicina, Linezolida 
Não utilizada para infecções pulmonares: sulfactante 
pulmonar inativa a molécula 
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USO 
Via de adm IV 
Pico sérico em cerca de 30 minutos 
Eliminação renal (78%) 
Dose recomendada: 4,0mg/kg em dose única, diluída 
em SF, infusão de 30 minutos 
EFEITOS ADVERSOS 
Mialgia, artralgia e fraqueza muscular distal 
Monitorar Creatinofosfoquinase 
Antibacterianos que atuam 
sobre síntese de folato 
Sulfonamidas 
Primeiros agentes quimioterápicos | profilaxia e cura 
Sulfanilamida 
Sulfisoxazol 
Sulfacetamida 
Sulfadiazina 
Sulfametoxazol | associação Trimetropina 
 
PABA FOLATO Diidropteroato s Diidropteroato r TETRAIDROFOLATO DNA bacteriano 
Essencial para 
formação do DNA 
Sulfas “enganam” bactéria: Inibição sequencial 
Bacteriostáticos 
Sulfametoxazol + Trimetropina 
Ativo contra GRAM + e GRAM – 
Sem ação para anaeróbios 
Sem ação para Enterococcus sp 
e Pseudomonas aeruginosa 
 
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CONTRA INDICAÇÃO 
Pacientes com deficiência na enzima G6PD 
Crianças e gestantes: Icterícia | deslocação de bilirrubina 
Menos solúveis: Nefrotóxicas | Cristalizam nos túbulos renais 
Gestação: RISCO C 
Lactação: Não utilizar 
IH: evitar 
USO 
Infecções respiratórias, TGI e urinárias 
Antibacterianos que atuam 
sobre DNA 
Quinolonas 
Descobertas pela síntese da cloroquina 
Baixas concentrações teciduais e resistências: restrição 
da indicação 
Fluorquinolonas 
Maior potência 
Espectro de ação mais amplo 
Melhor absorção VO 
Penetração celular 
Administração EV 
Tempo ½ vida melhor 
MECANISMO DE AÇÃO 
Atuam sobre o DNA, inibindo DNA-girase (GRAM -) e 
topoisomerase 4 (GRAM +) 
Morte da célula bacteriana 
Importância: Abertura da fita de DNA, manutenção do 
DNA na forma biologicamente ativa 
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Obs: A inibição das enzimas: Fragmentos de DNA dão 
origem a replicação e síntese de proteínas de forma 
descontrolada; célula não suporta | bactericidas 
MECANISMO DE RESISTÊNCIA 
Mutação cromossômica dos genes 
Bomba de efluxo 
Alteração nos canais de porina da membrama externa 
 
FARMACOCINÉTICA 
Boa absorção TGI trato superior 
Efeito bactericida: Concentração dependente 
T ½ vida: 1,5 a 16h | uso de 12 a 24h 
QUINOLONAS 
Maiores concentrações encontradas nos rins, 
pulmões e próstata 
Não atravessam BHE: exceto pefloxacino e 
ofloxacino 
EFEITOS ADVERSOS 
Distúrbios TGI e SNC 
Elevação das transaminases: eventual 
Hipersensibilidade: incomum 
Prologar efeito QT: Sparfloxacino 
Hipo e Hiperglicemia: Gatifloxacino 
Artralgias 
 
USOS 
Infecções TU 
Infecções trato respiratório 
Infecções TGI 
Infecções em tecidos moles 
PRECAUÇÕES 
Não utilizar em crianças SN +45kg 
Exceção: Fibrose cística 
Gravidez: RISCO C 
IR: corrigir conforme clerance de creatinina | 
exceto Moxifloxacino e Perfloxacino 
INTERAÇÕES 
Não interage com alimentos 
Antiácidos a base de Mg e Al inibem a absorção 
| formação de quelantes 
Metoclopramida acelera absorção do 
ciprofloxacino 
Pode potencializar efeito da varfarina 
Efeito reduzido com ATB de síntese 
(cloranfenicol e rifampicina) 
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1ª geração 2ª geração 3ª geração 4ª geração 
Ác. Nalidixíco (VO) 
Ác.Oxolônico (VO) 
Ác. Pipemídico (VO) 
Ác. Piromídico (VO) 
Cinoxacin (VO) 
Rosaxacino (VO) 
Ciprofloxacino (VO) 
Enoxacin (VO) 
Fleroxacin (IJ, VO) 
Lomefloxacin (VO) 
Norfloxacino (VO) (ITU) 
Ofloxacino (IJ, VO) 
Pefloxacin (IJ, VO) 
Levofloxacino (VO) 
Esparfloxacin (VO) 
Tosufloxacin (VO) 
Balofloxacin (VO) 
Clinafloxacin (IJ) 
Gatifloxacino (IJ, VO) 
Gemifloxacin (VO) 
Moxifloxacino (IJ, VO) 
Pazufloxacin (IJ, VO) 
Sitafloxacin (IJ) 
Trovafloxacin (IJ, VO) 
Espectro: GRAM – 
(enterobactérias) 
Emprego: ITU baixo 
Resistência 
Norfloxacino 
Espectro: Enterobactérias (sem 
ação em Pseudomonas aeruginosa) 
Emprego: Cistites e profilaxia 
peritonite bacteriana espontânea 
Ciprofloxacino 
Espectro: 
 GRAM – (P.aeruginosa) 
 GRAM + (S. aureus) 
 Clamidias e Micoplasma 
 Micobactérias 
 Pouca ação em S. 
pneumoniae 
 Sem ação em anaeróbios 
Emprego: Pielonefrite, prostatite, 
diarreias, otite externa maligna, 
pulmão 
Espectro: GRAM + e micobactérias 
(S. pneumoniae) 
Cinética: VO, distribuição tecidual, 
comodidade posológica, menor 
interação medicamentosa 
Emprego: Infecções respiratórias, 
pele, tecidos moles, ITU, DST, intra 
abdominais e micobactérias 
Espectro: GRAM + e GRAM – 
Amplia ação contra anaeróbios 
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Metronidazol 
Atividade contra anaeróbios e protozoários 
Entra na célula por difusão passiva, forma radicais livres 
que desnaturam o DNA da bactéria 
Via de adm: VO, IV, tópico 
Gravidez: RISCO C 
ESPECTRO 
 Bactericida em anaeróbios 
 Protozoaricida 
 Helicobacter pylori 
EMPREGO 
 Giardíase, tricomoníase, vaginite inespecífica 
 Infecções por anaeróbios: pélvica, SNC e intra 
abdominal 
 Colite pseudomembranosa 
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INTERAÇÕES 
Potencializa efeito de anticoagulantes orais 
Fenobarbital induz o metabolismo do metronidazol e 
reduz o T ½ vida; e da cimetidina, aumenta o T 1/2 vida 
EFEITOS ADVERSOS 
Distúrbios TGI 
Gosto metálico na boca 
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