Sedativos e Hipnóticos

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HIPNÓTICOS E SEDATIVOS
CONCEITO:
São depressores gerais ou não seletivos do SNC, 
utilizados para reduzir a inquietação e tensão, induzir a 
sedação e para combater a insônia.
São usados para acalmar pacientes nervosos, ansiosos 
ou excitados.
Os agentes sedativo-hipnóticos estão entre as drogas 
mais largamente prescritas em todo o mundo.
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HIPNÓTICOS E SEDATIVOS
A diferença entre a ação hipnótica e a sedativa depende 
da dose: doses maiores causam efeitos hipnóticos e 
doses menores produzem somente sedação.
As reações adversas mais comuns 
são: sonolência, letargia e ressaca. 
Coma e até a morte (superdosagem).
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CLASSIFICAÇÃO
Brometos
Álcoois
Amidas
Sulfonas
Aldeídos e derivados
Carbamatos
Ureídas acíclicas
Barbitúricos
Peperidinodionas
Compostos quinazolinônicos
Benzodiazepinas e derivados.
Brometos → NaBr, KBr, NH4Br, CaBr2. 2 H2O, SrBr2.H2O
Foram usados pela primeira vez em 1857.
Tendem a acumular-se no organismo e causam
intoxicação.
Álcoois →
(a) a atividade hipnótica aumenta com o aumento da cadeia 
carbônica, até n-haxanol,
(b) a insaturação aumenta a atividade e a toxicidade,
(c) os álcoois terciários são mais ativos que os secundários e 
primários,
(d) a ramificação resulta em depressão maior,
(e) a introdução de outro grupo hidroxila diminui atividade e 
toxicidade,
(f) A substituição do hidrogênio por halogênio realça a atividade.
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Amidas → Diversas apresentam ação sedativa, são 
mais utilizadas como miorelaxantes e 
ansiolíticos.
Sulfonas → Obsoletos, demasiadamente tóxicos.
Aldeídos e derivados → Os fármacos mais usados 
desta classe são: betaína de cloral, hidrato de 
cloral, paraldeído, triclofos. Todos derivados 
do cloral, líquido oleoso e de difícil 
manipulação farmacotécnica.
DERIVADOS DE CLORAL
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DERIVADOS DE CLORAL
Carbamatos → São poucos usados. Apresentam 
elevada toxicidade e fraca potência.
Ureídas acíclicas → São derivados de uréia e ácido 
monocarboxílico.
O protótipo é o ácido barbitúrico.
R-CONHCONH2
Exercem efeito depressor fraco e são usadas 
principalmente como sedativos diurnos.
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Forma 
predominante no 
estado cristalino
Quando usado na forma injetável, adiciona-se um tampão de carbonato 
de potássio
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Efeito curto
Efeito intermediário
Efeito prolongado
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CLASSIFICAÇÃO
• HIPNÓTICOS BARBITÚRICOS
• Quanto à aplicação clínica:
anticonvulsivantes: (fenobarbital)
anestésicos gerais: (tiopental)
hipnosedativos: (pentobarbital)
CLASSIFICAÇÃO
• Quanto à duração de ação:
ação prolongada: anticonvulsivantes
ação intermediária e curta: hipnosedativos
ação ultra-curta: anestésicos gerais
• Quanto à estrutura química:
oxibarbitúricos: fenobarbital, pentobarbital
tiobarbitúricos: tiopental
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Margem de segurança menor 
que o dos barbitúricos
Compostos quinazolinônicos →
METAQUALONA
Era indicada para pacientes que não toleram barbitúrico.
Contra-indicada para gestantes e pessoas com 
tendências suicidas.
Causa dependência em jovens.
No Brasil foi retirada do comércio em 1978.
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Benzodiazepínicos com baixa afinidade pelo receptor e 
metabólitos ativos
Benzodiazepínicos com alta afinidade pelo receptor e 
rápida eliminação
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Morte de Michael Jackson mostra perigo de usar
remédios por conta própria
Propofol só é vendido no Brasil para uso hospitalar.
Droga causa parada respiratória e uso requer
infraestrutura.