Antiácidos,Antidiarréicos e laxantes

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Curso de Nutrição
ANTIÁCIDOS, ANTIDIARRÉICOS 
E LAXANTES
Disciplina: Farmacologia
 
 secreção gástrica
 vômito (emese)
 motilidade do intestino e
 expulsão das fezes
 formação e secreção da bile 
As principais funções do TGI 
que são importantes 
no ponto de vista farmacológico
ANTIÁCIDOS
Introdução no século XIX
São medicamentos que aumentam o pH gástrico, neutralizando o ácido clorídrico (Hcl) liberado pelas gástricas (células parietais).
Todos os antiácidos têm propriedades alcalinas e aliviam a pirose (Azia) através da neutralização química do ácido do estômago.
O que são?
ANTIÁCIDOS
No processo digestivo, o estômago produz o ácido clorídrico, além de outras substâncias. Devido a alguns distúrbios, há indivíduos que passam a produzir esse ácido em excesso, provocando dor e queimação (Azia)
Epidemiologia da Azia
No Brasil, uma pesquisa mostrou que 12% da população sente azia uma ou duas vezes por semana e 7% mais de duas ou três vezes no mesmo período.
ANTIÁCIDOS
Mecanismo de Ação
Objetivo aliviar tais sintomas:
Azia mal-estar
Má-digestão
Náusea
Sensação de 
 queimação
Dor abdominal ou estomacal.
Inibir a atividade péptica
Elevar o pH (>5,0)
Neutralizar o ácido gástrico
ANTIÁCIDOS
Alguns exemplos...
Pode ser dividido em dois grupos: sistêmicos e não sistêmicos. 
Sistêmicos : Podem ser absorvidos no trato digestivo e exercer este efeito no organismo do indivíduo.
Não-sistêmicos: Exercem seu efeito essencialmente no estômago.
ANTIÁCIDOS
				
				Provoca alcalose sistêmica.
Produz no estômago
			Insolúvel
Não forma 
Antiácido potente
	Laxante 
Sabor desagradável
Antiácidos
Bicarbonato de Sódio
Ação
Neutralização química do Hcl
CO2 
Vantagem
Grande poder antiácido
Paladar agradável
Desvantagem
Principais Fármacos 
Hidróxido de Magnésio
Neutralização química do Hcl
ANTIÁCIDOS
Os antiácidos que contêm sais de Al e Mg juntos têm vantagens pois um complementa o outro.
Oferecem alívio 
rápido e prolongado 
com menor risco de
 diarreia e constipação
O uso prolongado
 pode debilitar os 
ossos ao esgotar o fósforo e o cálcio do organismo.
VANTAGENS
JUNTOS: Al + Mg
DESVANTAGENS
ANTIÁCIDOS
Interações entre fármacos e antiácidos 
Aumento do pH gástrico provocado pelos antiácidos pode afetar: 
A desintegração, dissolução, solubilidade ou ionização de preparações à base de carvão ou drogas fracamente ácidas ou básicas.
Os antiácidos, também, levam a um aumento do pH urinário e isto pode diminuir a excreção de drogas fracamente básicas e aumentar a excreção de drogas fracamente ácidas.
ANTIÁCIDOS
São complexas e muitas delas ainda imprevisíveis
1. ANTIÁCIDOS (EM GERAL) ASSOCIADOS COM:
 Anti-inflamatórios não – esteroides
 (em geral):
 ex: Cetoprofeno, Diclofenaco sódico,
 Diclofenaco potássico
Ação: redução da absorção intestinal dos anti-inflamatórios
Efeito: diminuição da concentração plasmática
Importância clínica: redução da ação terapêutica. Evitar a administração concomitante
Salicilatos e ácido acetilsalícilico:
ex: AAS, Aceticil, Alidor, Aspirina.
Ação: as modificações no pH urinário aumentam a excreção dos salicilatos. Efeitos: diminuição das concentrações sanguíneas dos salicilatos. Importância clínica: discreta diminuição na ação analgésica.
Captopril:
ex: Capoten, Captopril, Catoprol, Hipocatril
Ação: redução drástica da absorção gastrointestinal
Efeito: redução de sua concentração plasmática
Importância clínica: diminuição de sua eficácia.
ANTIÁCIDOS
FARMACOCINÉTICA
Absorção:
Os que contêm alumínio, cálcio ou magnésio são menos completamente absorvidos do que os que contêm NaHCO3. 
Os antiácidos insolúveis, que não reagem, passam pelo intestino e são eliminados nas fezes. Quando os produtos dos antiácidos que reagiram, entram no intestino, alguns cátions são absorvidos.
Geralmente, os antiácidos são bem tolerados
Um efeito adverso grave é a hipercalcemia que pode 
ocorrer após administração de doses elevadas e prolongadas de antiácidos contendo cálcio.
Antiácido contendo alumínio, pode causar constipação, diminuição da motilidade intestinal, desidratação ou restrição líquida. São fatores que predispõem à obstrução intestinal, podendo ocorrer também diarréia.
ANTIÁCIDOS
Efeitos adversos
ANTIDIARREICOS
CONCEITOS BÁSICOS: DIARREIA
Resultado de distúrbios no transporte intestinal de água e eletrólitos.
Pode ser causada pela:
Sobrecarga osmótica no lúmen intestinal, com a consequente retenção de água e eletrólitos
Secreção excessiva de água e eletrólitos
Exsudação de proteínas e líquidos da mucosa
Alteração da motilidade intestinal
ANTIDIARREICOS
O tratamento farmacológico para diarreia pode ser específico ou inespecífico. 
Específico: visa combater a causa, através da suspensão de fármacos causadores da mesma;
Inespecífico: visa combater os sintomas da mesma, através de fármacos que diminuem o peristaltismo e de fármacos que diminuem o volume de fezes.
ANTIDIARREICOS
DROGAS QUE PRODUZEM DIARRÉIA
Ácidos biliares
Ácidos graxos de cadeia curta
Antagonistas adrenérgicos
Agentes procinéticos
Agonistas colinérgicos
Antimicrobianos (sulfonamidas e tetraciclinas)
Laxantes
Prostaglandinas
ANTIDIARRÉICOS
O tratamento farmacológico para diarreia pode ser específico ou inespecífico. 
Específico: visa combater a causa, através da suspensão de fármacos causadores da mesma;
Inespecífico: visa combater os sintomas da mesma, através de fármacos que diminuem o peristaltismo e de fármacos que diminuem o volume de fezes.
ANTIDIARRÉICOS
Drogas empregadas no tratamento da diarréia:
Soro caseiro glicosado
Adsorventes e protetores
Atonia da musculatura
Antagonistas competitivos: Saccharomyces boulardii
Antisecretores: Racecadotril
ANTIDIARREICOS
São amplamente utilizados no tratamento da diarréia:
Reduzem a contração das fibras propulsivas do íleo permitindo maior absorção de água e eletrólitos;
Aumentam a contração de fibras circulares no intestino delgado e dos esfincters ileocólico e anal.
OPIÁCEOS
ANTIDIARRÉICOS
As drogas mais utilizadas são:
Loperamida : Penetra pouco no SNC, possui ação 
anti secretora;
Difenoxilato : Diminui a secreção da mucosa, devido ao abuso é comercializado com a atropina (antimuscarínico).
ANTIDIARREICOS
 Loperamida : 
Aumenta o tempo do trânsito da boca ao ceco
Aumenta o tônus do esfíncter anal
Apresenta atividade anti secretora contra a toxina da cólera e E. coli
É uma droga eficaz e segura
Atua na diarréia dos viajantes em associação com agentes antimicrobianos: 
Trimetropina, fluoroquinolona e sulfametoxazol-trimetoprima 
 Intoxicações podem provocar:
 Depressão do sistema nervoso central (SNC)
 Íleo paralítico
ANTIDIARREICOS
 Loperamida : 
Alta afinidade pela parede intestinal e intensa metabolização na primeira passagem pela circulação hepática;
O cloridrato de loperamida que atinge a circulação sistêmica é muito limitado;
 Quase completamente metabolizado pelo fígado, onde é conjugado e excretado através da bile.
ANTIDIARRÉICOS
 Difenoxilato
Pode atuar no SNC provocando quadros de abuso e dependência;
É comercializado em associação com a atropina para desestimular o abuso;
 Intoxicações podem provocar:
Prisão de ventre
Megacólon tóxico
A atropina pode causar efeitos anticolinérgicos, tais como:
Boca seca
Borramento visual
ANTIDIARREICOS
EFEITOS COLATERAIS
Prurido;
Constipação; 
Depressão respiratória; 
Delírio; 
Retenção urinária; 
Dependência. 
ANTIDIARREICOS
Interações medicamentosas: 
É um fármaco depressor do SNC, então o uso de álcool, 
anti-histamínicos, sedativos e benzodiazepínicos ao mesmo tempo em que se utiliza loperamida exacerbará a depressão do SNC.
LAXANTES
Substâncias utilizadas para promover melhora do funcionamento intestinal. 
O que são?
LAXANTES
Podem ser classificados nos seguintes grupos: 
Formadores de massa; 
Laxantes de contato ou estimulantes;
Salinos, 
Lubrificantes, 
Associações e outros laxantes.
São maisfrequentemente classificados de acordo 
com seu mecanismo de ação.
Você pode ingerir laxantes na forma de comprimidos, pó efervescente ou não, geleia, xaropes ou suspensões ou por via retal na forma líquida ou de supositórios.
LAXANTES
LAXANTES
LAXATIVOS OSMÓTICOS
 
São compostos fracamente absorvidos que atraem uma quantidade adicional de líquido no trato GI aumentando o volume dos fluidos dos intestinos delgado e grosso por osmose.
 Como resultado, a osmolalidade luminal aumenta, e ocorre movimento de líquido em consequência da pressão osmótica. 
LAXANTES
Lactulose 
 Mecanismo de ação - Pouco absorvido pelo TGI. Contém galactose, seu uso é contra-indicado para pacientes que precisam seguir uma dieta isenta de galactose. 
O metabolismo da lactulose pelas bactérias intestinais pode resultar em formação aumentada de gases e distensão abdominal.
 Deve ser usada junto com o alimento.
Interações – produz diminuição da vitamina K, biotina, todas as hidrossolúveis e os eletrólitos; e pode aumentar a glicemia (cuidado com diabéticos). 
Pode diminuir a ação de suplementos de potássio e diuréticos poupadores de potássio. 
O uso crônico de laxantes pode promover a redução de potássio no sangue.
LAXANTES
Produzem a perda de peso?
Laxantes obtêm como resultado de sua ação uma maior quantidade de água nas fezes.
 Como resultado:
 Em decorrência da eliminação dessa maior quantidade de água presente nas fezes no interior do intestino.
Ocorre perda de peso instantânea
LAXANTES
INTERVENÇÃO NUTRICIONAL
Referências Bibliográficas:
Goodman & Gilman: As bases farmacológicas da terapêutica, 11 ed., 2006
 
REIS, N.T. Nutrição Clínica – Interações. 1 ed. Rio de janeiro: Rubio, 2004.
KATZUNG B.G. Farmacologia básica e clínica. 9 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.
WELLS, B.G; DIPIRI, J.I; SCHWINGHANMER, T.L e HAMILTONS, C.W. Manual de Farmacoterapia. 6ed. São Paulo: McGraw-Hill, 2006. 
CRAIG, C.R; STITZEL, R.E. Farmacologia Moderna com Aplicações Clínicas. 6 ed. Rio de janeiro: Guanabara Koogan, 2008.