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Farmacologia aplicada a Odontologia CONCEITOS BÁSICOS 1- Droga: é toda substância de estrutura simples ou complexa de origem variada, e, quando administrada, pode possibilitar alterações somáticas, funcionais ou estruturais, desde que não funcione como alimento. As drogas podem despertar e/ou modificar as funções, mas nunca criam uma função. 2- Medicamento: é uma droga ou preparado de drogas que administrada ao organismo vivo produz efeitos úteis ou benéficos. 3- Especialidade farmacêutica: é um medicamento de ação conhecida e fórmula especificada. Deve ser uniformemente embalado, ter autorização especificada, sendo caracterizada por um nome genérico ou comercial. 4- Placebo: são substâncias reconhecidamente inócuas e inertes. Tem sua aplicação com finalidade de cura e, principalmente em pesquisa. 5- Dose: é a quantidade de medicamento que usamos para obter um determinado efeito (efeito farmacológico) 6- Latência: é o tempo que decorre entre o momento da administração e o início do efeito, o qual é influenciado pela velocidade de absorção, distribuição, localização no sítio alvo e indiretamente pela eliminação. 7- Pico de efeito: é o tempo necessário para se atingir concentração máxima, sendo resultante do balanço entre processos que levam o fármaco ao sítio de ação e os que de lá o retiram. 8- Duração de efeito: é o tempo dependente da velocidade dos processos de eliminação e em alguns casos da distribuição. 9- Índice terapêutico: é o intervalo existente entre a dose tóxica e a dose usual Índice terapêutico = Dose tóxica (DT) Dose usual (DU) 10- Índice terapêutico ou Margem de Segurança: - ampla: administra-se a droga com segurança - estreita: administra-se a droga com relativa segurança - nula: a droga é tóxica FORMAS FARMACÊUTICAS Farmacologia aplicada a Odontologia Tipos: a) sólidas: via oral, aplicação local b) semi-sólidas: aplicação local c) líquidas: via oral, aplicação local ou por vias parenterais Sólidas: são a base de pós; podem ser granulados, comprimidos, cápsulas, drágeas e supositórios a) Granulados: Constituída de um aglomerado, contendo um ou mais princípios ativos, associados a excipientes, sob a forma de grãos ou fragmentos cilíndricos. Vantagens – Propiciam uma ingestão mais agradável Não aderem entre si Em geral, dissolvem-se rapidamente b) Comprimidos: Apresentam tamanhos e formatos variados, geralmente cilíndricos ou lenticulares, obtidos à partir da compressão de pós de substâncias medicamentosas secas. Podem ser revestidos, vaginais, mastigáveis e efervescentes (liberam dióxido de carbono) Vantagens – Permitem precisão de dosagem e são de fácil administração Podem ser fracionados Podem ser conservados por maiores períodos de tempo c) Drágeas: São comprimidos que recebem um ou mais revestimentos externos. Vantagens – Facilitam a deglutição Eliminam sabor e odor desagradáveis Evitam alterações de certos princípios ativos Resistem ao suco gástrico, só se expondo no intestino d) Cápsulas: São receptáculos de natureza gelatinosa de forma e dimensão variadas, contendo em seu interior substâncias medicinais sólidas, líquidas ou mesmo pastosas. Vantagens – Permitem a administração de drogas de sabor desagradável Farmacologia aplicada a Odontologia Conferem um revestimento gastro-resistente ao medicamento Liberam mais rapidamente o princípio ativo da droga Líquidas: podem ser emulsões, suspensões e soluções. As soluções podem ser administradas por via oral (para serem deglutidas ou não) ou por via parenteral (soluções injetáveis) a) Suspensões: São viscosas, constituindo-se em uma dispersão grosseira, em que a fase externa (maior) é um líquido e a fase interna (menor), um sólido insolúvel, que é o princípio ativo da medicação. Para uso exige agitação enérgica do frasco. b) Soluções: São sistemas ou misturas homogêneas que asseguram uma correta dosagem do medicamento. São formadas por um solvente mais um soluto, que necessariamente deve ser miscível no solvente. Os solventes mais utilizados são água, propilenoglicol, éter dietílico, etc... 4- Soluções injetáveis a) Vantagens do Uso: - Absorção mais rápida e segura - Determinação exata da dose do medicamento - Permitem o uso de grandes volumes - Não sofrem a ação do suco gástrico - Não agridem a mucosa gástrica (com exceção de alguns antiinflamatórios) b) Desvantagens: - Necessidade de assepsia rigorosa - Dor decorrente da aplicação - Dificuldade de auto-administração - Custo geralmente maior PROCESSOS FARMACOCINÉTICOS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS 1- Conceito: São estruturas orgânicas com as quais o fármaco toma contato para sofrer absorção Farmacologia aplicada a Odontologia Obs: influenciam na velocidade e na extensão da absorção da droga 2- Métodos de administração: - Consiste no material, objeto e forma pela qual se faz com que aconteça o contato destes fármacos com as estruturas orgânicas 3- Classificação das vias de administração: Enterais e Parenterais - Enterais: quando o fármaco entra em contato com qualquer segmento do trato gastrointestinal Ex: Vias oral, bucal, sublingual e retal - Parenterais: São aquelas que não utilizam o tubo digestivo. Podem ser divididas em parenterais diretas e parenterais indiretas Ex: Vias intravenosa, intramuscular, subcutânea, intra-dérmica, intra-arterial, intra- cardíaca, intratecal, peridural, intra-articular (parenterais diretas) Vias cutânea, respiratória, conjuntival, geniturinária, intracanal (parenterais indiretas) 4- Via Oral 4.1- Vantagens - Conveniência - Economia - Segurança - Menor tendência de ocorrerem reações alérgicas 4.2- Limitações da Via Oral - Tende a haver um retardo na absorção da droga (média de 30 a 60 minutos) - Inativação metabólica ou formação de complexos - Espectro de reações adversas: do início ao fim do trato gastro-intestinal 5- Via Bucal - Principalmente para obtenção de efeitos locais - Em alguns casos para evitar inativação pelo suco gástrico - Cavidade oral: fino epitélio rico em vasos proporcionando absorção adequada e superficial - Formas farmacêuticas como soluções aquosas ou oleosas, colutórios, pastilhas podem ser administrados por esta via Farmacologia aplicada a Odontologia - Riscos: absorção sistêmica de drogas que se destinam a produção de efeitos locais e sensibilização do paciente 6- Via Sublingual - Forma farmacêutica: geralmente comprimidos que devem ser dissolvidos pela saliva, e não deglutidos 6.1- Vantagens - Permite a chegada da droga à circulação sistêmica, sem sofrer inativação pelos sucos digestivos e metabolismo de primeira passagem - Permite a retenção do fármaco por mais tempo - Absorção rápida de pequenas doses (maior suprimento sangüíneo e menor espessura da mucosa) 8- Via Intramuscular - Permite o depósito do medicamento na profundidade da massa muscular da região glútea, do músculo deltóide do ombro ou mesmo da língua. - O volume administrado não deve ultrapassar a 10 ml 8.1- Membrana de absorção: endotélio de capilares vasculares e linfáticos 8.2- Vantagens - Absorçãorápida - Administração em pacientes inconscientes - Adequada para volumes medrados, veículos aquosos, não aquosos e suspensões 8.3- Desvantagens - Dor - Aparecimento de lesões musculares, pela aplicação de substâncias irritantes ou substâncias de pH não neutro - Aparecimento de processos inflamatórios pela injeção de substâncias irritantes ou mal absorvidas 9- Via Endovenosa 9.1- Membrana de absorção: não há absorção 9.2- Vantagens - Obtenção rápida de efeitos - Administração de grandes volumes - infusão lenta - Aplicação de substâncias irritantes diluídas - Possibilidade de controle de doses, para prevenção de efeitos tóxicos Farmacologia aplicada a Odontologia 9.3- Desvantagens - Superdosagem relativa em injeções rápidas - Riscos de embolia, irritação do endotélio vascular, infecções por bactérias ou vírus, reações anafiláticas - Imprópria para solventes oleosos e substâncias insolúveis - Nos casos de reações imprevistas, é praticamente impossível a recuperação do paciente - A injeção deve ser lenta ( 1 min) caso contrário, teremos grandes concentrações da droga no plasma, antes da sua total distribuição 11- Via inalatória. Gases e drogas voláteis podem ser inalados e absorvidos através do epitélio pulmonar ou pela membrana mucosa do trato respiratório e assim atingem a circulação rapidamente. Pós são eventualmente aspirados para que se depositem na mucosa nasal de onde são rapidamente absorvidos (via intranasal). Soluções de drogas podem ser atomizadas e pequenas gotas inaladas no ar (aerossol); as partículas da névoa para chegarem ao pulmão devem ter tamanho menor do que 5 micra. As vantagens do método são a quase instantânea absorção de uma substância e quando presente uma doença pulmonar, aplicação local da droga no sítio patológico. As desvantagens são a pouca capacidade de regulação da dose, métodos de aplicação incômodos e o fato de que muitas substâncias gasosas e voláteis provocam irritação do epitélio pulmonar. 11- Vantagens da Via Parenteral - Permite a administração de medicamentos que são degradados ao longo do trato gastrointestinal pelo suco gástrico, suco entérico ou enzimas presentes nesse meio - Favorece a administração de medicamentos que não são absorvidos pelo trato gastrointestinal - Permite a administração de medicamentos mesmo sem a cooperação do paciente - Proporciona maiores níveis sangüíneos em menor tempo - Permite reposição rápida de líquidos, eletrólitos e outros elementos perdidos pelo paciente, em caso de acidentes ou moléstias que se caracterizam por elevada perda de líquidos Farmacologia aplicada a Odontologia PROCESSOS FARMACOCINÉTICOS E FARMACODINÂMICOS E SUAS APLICAÇÕES NA PRESCRIÇÃO Farmacocinética: é o movimento dos fármacos no organismo. Compreende os processos de absorção, biodisponibilidade, distribuição e excreção. Absorção: - Consiste na transformação do fármaco desde o seu local de aplicação até alcançar a corrente circulatória - Através da absorção os medicamentos iniciam seus efeitos no organismo - Na absorção por via oral administrar os medicamentos com água (250 mL) - Buscar o equilíbrio entre o estômago completamente vazio e a plenitude gástrica 1- Fatores que influenciam a absorção de fármacos Fatores Maior absorção Menor absorção Concentração....................... maior menor Peso molecular..................... pequeno grande Solubilidade.......................... lipossolubilidade hidrossolubilidade Ionização.............................. forma não-ionizada forma ionizada Forma farmacêutica.............. líquida sólida PH local ácido...................... ácidos fracos bases fracas PH local básico..................... bases fracas ácidos fracos Área absortiva....................... grande pequena Circulação local..................... grande pequena Condições patológicas........... inflamação edema Farmacologia aplicada a Odontologia Biodisponibilidade: É a proporção (expressa em percentagem) de determinada dose de um medicamento que alcança a corrente circulatória. Pode ser afetada pelo grau de desintegração e dissolução das formas farmacêuticas nos líquidos orgânicos. Escala decrescente de biodisponibilidade: solução – emulsão – suspensão – cápsula – comprimido – drágea Distribuição: Consiste em levar o fármaco a diferentes partes do organismo. Após administrado o medicamento pode ser distribuído pelo plasma, líquido intersticial e líquido intracelular. Esta distribuição é viável devido aos mecanismos de biotransporte. A quantidade e rapidez de distribuição de um determinado medicamento depende de sua ligação às proteínas plasmáticas e teciduais como albuminas e alfa globulinas. Concentrações de um fármaco em sítio-alvo e efeitos correspondentes a) excessiva.............................. tóxicos b) máxima permitida................. potencialmente tóxicos c) ótima..................................... terapêuticos d) limiar..................................... parcialmente eficazes e) insuficiente............................ ausentes Biotransformação: é um conjunto de reações enzimáticas que transformam o fármaco num composto diferente daquele originalmente administrado para que possa ser excretado. É necessário para que os fármacos possam exercer seus efeitos. A biotransformação ocorre no fígado, na mucosa intestinal, pulmões, pele e placenta. 4.1- Finalidade da biotransformação: em geral deixa as drogas mais polares (mais iônicas), o que as torna menos solúveis nas gorduras, facilitando a sua eliminação 4.2- Conseqüências - O medicamento biotransformado pode ter a sua atividade aumentada - Pode originar produtos que conservam a atividade do medicamento Farmacologia aplicada a Odontologia - Um medicamento que inicialmente é inativo pode tornar-se ativo, após a sua biotransformação - O medicamento biotransformado pode apresentar uma atividade que antes não possuía - O medicamento biotransformado pode originar um ou mais produtos que sejam mais tóxicos do que o próprio medicamento - O medicamento biotransformado pode tornar-se inativo Excreção: É a passagem dos medicamentos ou substâncias do meio interno para o externo - O medicamento pode ser eliminado na forma ativa (intacto) ou na forma de derivados (biotransformado) - A excreção ocorre principalmente nos rins. - Outras formas de excreção: pulmões, bile, fezes, suor, lágrimas, saliva, leite materno e secreção salivar Farmacodinâmica É a área da farmacologia que estuda os mecanismos de ação dos fármacos e seus efeitos no organismo Ação: é o local onde a droga age Efeito: é o resultado da ação 1- Interação da droga com receptores e outros sítios no organismo: A ação de um fármaco ocorre quando ele interage com sítios orgânicos de resposta (receptores) e sítios reativos em enzimas, que dependem da ligação com o fármaco, ou ainda tecidos ou fluídos orgânicos que se modificam por ação inespecífica gerada pela simples presença da droga. 2- Relação dose efeito: - A intensidade do efeito produzido será diretamente proporcional à sua concentração no local de ação, num tempo determinado - Para alguns fármacos, o aumento das doses e de seus efeitos não apresenta limites, exceto pelos riscos determinados- Para outros existe o chamado efeito máximo ou efeito platô Farmacologia aplicada a Odontologia 3- Efeitos farmacológicos dos medicamentos (benéficos) a) Variações dependentes da dose b) Variações dependentes da via c) Relação dose e via de administração d) Variações individuais e) Interação medicamentosa f) Início do efeito farmacológico g) Término do efeito farmacológico h) Prolongamento do efeito farmacológico Obs: Considerando o tamanho do indivíduo o ajuste da dose pode ser realizado pela equação a seguir: Dose a administrar= dose usual x peso em kg do paciente 70 kg 4- Reações anômalas e efeitos adversos dos medicamentos: a) Devido a fatores do próprio medicamento b) Devido a fatores do organismo com o qual ele se põe em contato c) Devido a interação entre ambos - Fatores Dependentes do Próprio Medicamento: a) Efeitos colaterais b) Teratogenicidade c) Efeitos secundários d) Superdosagem (relativa e absoluta) a) Efeitos Colaterais: São aqueles que ocorrem de forma simultânea com o efeito principal. Não são benéficos. b) Teratogenicidade: É o efeito da droga sobre o feto, provocando alterações morfológicas, funcionais ou emocionais no mesmo. Farmacologia aplicada a Odontologia c) Efeitos secundários: São os que não ocorrem simultaneamente ao efeito principal, mas sim em conseqüência deste Ex: ação antitussígena da morfina d) Superdosagem absoluta: É a administração de doses anormalmente elevadas de uma droga e) Superdosagem relativa: Quando a dose é adequada em valores absolutos, porém administrada com grande velocidade dentro de um vaso sanguíneo. - Fatores dependentes do organismo a) Hipersensibilidade: - Compreende as reações imunológicas (simples urticária ou choque anafilático fatal) - O primeiro contato com a droga causa hipersensibilização do organismo - Liberação de autacóides (histamina, serotonina, leucotrienos e outros) - Os efeitos de hipersensibilidade são independentes da dose - As reações alérgicas podem ser imediatas ou tardias - As reações alérgicas dependem da capacidade do alérgeno de provocá-la e da predisposição do paciente a adquirir-la - Fatores dependentes do Medicamento e do Organismo: a) Efeito Paradoxal: É o efeito contrário aquele esperado após o uso de um determinado medicamento. É mais freqüente em idosos e crianças. Considerações Importantes no Idoso a) Alterações farmacocinéticas - A absorção de medicamentos é inalterada em idosos - O aumento de lipídeos e a redução da água corporal total alteram a distribuição de drogas hidro e lipossolúveis - As funções hepática e renal declinam com a idade, a duração do efeito aumenta - Com a redução dos níveis de albuminas, aumenta a forma livre de fármacos de natureza ácida e a sua toxicidade Farmacologia aplicada a Odontologia b) Alterações farmacodinâmicas - O idoso é mais sensível a hipnossedativos e analgésicos - Mudanças farmacodinâmicas podem tornar os pacientes geriátricos sensíveis a vários medicamentos Farmacologia aplicada a Odontologia Exercícios referente a conceitos básicos, via de administração e farmacocinética. 1) Durante um procedimento odontológico para o tratamento da Pericoronarite aguda. o paciente A.C.M relata sentir –se ansioso e com medo do tratamento dentário que esta prestes a iniciar, sendo assim o cirurgião dentista resolve realizar uma pré sedação no paciente e posteriormente entrar com o anestésico local, a fim de evitar um desconforto ainda maior ao paciente. Após a pré sedação com o benzodiazepínico Midazolam o paciente começa a apresentar os seguintes sintomas: taquicardia, cianose, confusão mental e fala interrompida por dispnéia (principalmente dificuldade expiratória). Trata-se de uma emergência e o Dentista precisa tratar o paciente que está apresentando um quadro de asma que pode ter sido desencadeada pelo estresse do paciente ou pela administração do Midazolam. Para o tratamento rápido do paciente o dentista realiza os seguintes procedimentos: - Colocou o paciente na posição sentada para melhorar a falta de ar apresentada - Realizou a administração de salbutamol (broncodilatador) em aerossol - Administração de 0,3ml de adrenalina 1:1000 pela V.O Em relação a conduta do profissional, responda: a) Qual a via de administração foi utilizada para a administração do salbutamol ao paciente? Em relação a essa via discuta qual a vantagem desse tipo de administração. b) A administração da adrenalina visa provocar broncodilatação no paciente asmático que apresenta broncoconstrição. Em relação à conduta do profissional de administrar adrenalina, está correto? Se não, como seria a maneira mais correta de administrar? Justifique sua resposta. 2) Em Odontopediatria, é necessário escolher formas e esquemas posológicos práticos e convenientes, pois quanto mais fáceis a administração do medicamento e o esquema posológico, maior a probabilidade de adesão ao tratamento. A escolha das formas farmacêuticas pediátricas baseia-se no desenvolvimento da criança dependendo da sua idade. a) Foi administrado a uma criança para alivio da dor de dente causada por uma cárie 10 mL de paracetamol suspensão de 12 em 12 h. Com essas informação identifique: via de administração, dose administrada e a posologia (considere 5mg/1mL) b) Defina o que é forma farmacêutica. c) Em relação as formas farmacêuticas utilizadas em crianças, escreva qual é a melhor escolha e dê exemplos de preparações que podem ser utilizadas. 3) Paciente, 12 anos, gênero masculino, estudante, procurou atendimento odontológico por apresentar inúmeras vesícula que rompiam com facilidade no palato, bochecha e lábio, além de mal-estar geral, febre e anorexia. Observou-se debilidade sistêmica, apatia e linfadenopatia cervical acentuada nas cadeias I, II. O diagnóstico de GEHA (Gengivoestomatite Herpética Aguda) torna-se o mais provável, diante do quadro clínico e histórico apresentados Instituiu-se tratamento de suporte baseado em: hidratação, alimentação hiperprotéica e hipercalórica, vaselina pomada para umidificar o lábios, bochechos com digluconato de clorexidina 0,12% três vezes ao dia, aplicação tópica de aciclovir três vezes ao dia Farmacologia aplicada a Odontologia nos lábios, e orientações para prevenção do panarício herpético e da disseminação do herpes. Em relação a terapêutica medicamentosa para o tratamento da GEHA assinale a alternativa correta: a) Os medicamentos utilizados são administrados pela via parenteral indireta. b) Os medicamentos utilizados são administrados pela via parenteral direta. c) Os medicamentos utilizados são administrados pela via enteral d) Os medicamentos utilizados são administrados pela via enteral e parenteral. 4) O ISORDIL (dinitrato de isossorbida) é um vasodilatador coronariano usado no tratamento da Angina Pectoris. O ISORDIL oral é utilizado na profilaxia da isquemia associada a insuficiência coronariana. O ISORDIL sublingual comprimido é utilizado nos tratamentos da crise aguda de angina. Existe diferença entre a administração pela via oral e sublingual. Explique. 5) Diferencie medicamentos de referencia, genérico e similar. 6) Defina o que é biodisponibilidade e calcule para os seguintes fármacos abaixo: a. Dose administrada = 100 mg Chegada na circulação = 70mg b. Dose administrada =500 mg Chegada na circulação = 250mg c. Dose administrada = 1 g Chegada na circulação = 500mg 7) Defina o que é forma farmacêutica. Dê pelo menos 3 exemplos de formas farmacêuticas: Líquidas/ Sólidas/ Semi – Sólidas 8) Cite as desvantagensda Via oral. 9) O que é efeito de primeira passagem e como ele influencia na biodisponibilidade da administração pela via oral. 10) Pesquise a diferença entre: - comprimidos - comprimidos de revestimento entérico - comprimidos de liberação prolongada. 7) Escreva o que é: dose terapêutica, dose subterapêutica, dose supraterapêutica (ou dose tóxica). 8) O Indice terapêutico (IT) é uma medida que informa sobre a segurança do medicamento. O mesmo é calculado pela formula: IT= Dose tóxica Dose terapêutica. a) Calcule o IT para os seguintes fármacos: a. Dose terapêutica = 500mg Dose tóxica = 1000mg Farmacologia aplicada a Odontologia b. Dose terapêutica = 75mg Dose tóxica = 100mg c. Dose terapêutica = 5mg Dose tóxica = 100mg b) Elenque o medicamento do mais seguro para o de menor segurança. 9) Indique 3 vantagens da via sublingual, pulmonar e endovenosa. 10) Foi usado topicamente um anestésico local (pKa=8,0/ base fraca) sobre a mucosa bucal para aliviar a gengivite de uma criança de 5 anos. O estado inflamatório da mucosa afeta o efeito deste anestésico. Justifique essa resposta. 11) Escreva de forma sucinta o que é absorção, distribuição, metabolização, excreção ou eliminação. 12) O que são fármacos indutores enzimáticos. Qual as consequências do uso de indutores com outros medicamentos? 13) O que são fármacos inibidores enzimáticos. Qual as consequências do uso de inibidores com outros medicamentos? 14) Qual a importância da ligação de fármacos as proteínas plasmáticas? Em um fármaco com ligação de 60% as PP, qual é a fração (%) responsável pelo efeito farmacológico? 15) Em relação ao medicamento abaixo identifique dados referentes à sua via de administração, farmacocinética, farmacodinâmica e identifique quem é o fármaco. - COMPOSIÇÃO Cada unidade contém: midazolam .................... 5 mg Excipientes q.s.p. .................... 5 mL Midazolam é um benzodiazepínico de curta ação para pré-medicação, sedação, indução e manutenção da anestesia. É um derivado do grupo das midazobenzodiazepinas. Atua em receptores GABAérgicos facilitando a ligação do neurotransmissor GABA e diminuindo limiar de excitação celular. Midazolam é absorvido rapidamente pela via oral. A concentração plasmática máxima é alcançada dentro de 30 minutos. A biodisponibilidade é cerca de 50%. Durante sua distribuição o midazolam liga-se a proteínas plasmáticas em torno de 96 a 98%. Metabolização é hepática formando o metabólito alfa-hidroxi-midazolam e este posteriormente será eliminado conjugado com o ácido glicurônico. .
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