BASES FARMACOLÓGICAS PARA A ESCOLHA DAS SOLUÇÕES ANESTÉSICAS LOCAIS E PRESCRIÇÃO DE MEDICAMENTOS

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BASES FARMACOLÓGICAS PARA A ESCOLHA DAS SOLUÇÕES ANESTÉSICAS LOCAIS E PRESCRIÇÃO DE MEDICAMENTOS
FARMACOCINÉTICA
É o movimento dos fármacos pelo organismo após sua administração, abrangendo os processos de absorção, distribuição, biotransformação (metabolismo) e excreção → Acontecem quase que de forma simultânea.
Absorção
Consiste na transferência do fármaco desde seu local de aplicação até alcançar a corrente sanguínea.
O efeito do fármaco é proporcional ao grau de absorção → Determina a escolha da via de administração e a dosagem.
Quanto maior a biodisponibilidade de um fármaco, mais rápida será sua resposta terapêutica → Propriedade afetada pelo grau de desintegração ou dissolução das formas farmacêuticas.
Quando tomar os medicamentos?
Interação dos medicamentos com alimentos (Tetraciclina x leite)
Oral: Influenciada pela alimentação.
Sublingual: Rápida, e não sofre inativação pelo suco gástrico e pelo metabolismo de primeira passagem.
Retal: Pode ser incompleta.
Cutânea: Muito lenta e ineficaz para a maioria dos fármacos, pois a pele íntegra funciona como barreira.
Respiratória: Tão rápida quanto a via intravenosa devido a extensão da área absortiva e rico fluxo sanguíneo.
Intramuscular: Geralmente rápida.
Subcutânea e submucosa: Rápida.
Biodisponibilidade:
Quantidade e velocidade na qual o princípio ativo de um fármaco é absorvido, tornando-se disponível no local de ação.
SOLUÇÃO > EMULSÃO > SUSPENSÃO > CÁPSULA > COMPRIMIDO > DRÁGEA
A água é a melhor parceira para um medicamento ser ingerido, pois o leite, cha ou sucos de algumas frutas contâm substânciasque podem reagir com alguns fármacos e formarem compostos que o organismo não consegue absorver → Idela 250ml de água (volumes maiores acabam diluindo o fármaco).
Momento de tomar o medicamento → Regra geral é buscar um equilíbrio entre estômago completamente vazio e a “plenitude gástrica”. 
Obs: Apesar de haver maior proteção à mucosa gástrica quando o estômago está cheio, o bolo alimentar diminui o contato da parede estomacal com a droga, reduzindo sua passagem para o intestino e, consequentemente, seu grau de absorção.
Avaliar a biodisponilidade – Curvas de [] sanguínea em função do tempo:
Meia-vida (t ½): Tempo gasto para que a concentração plasmática original de um fármaco no organismo se reduza à metade, após sua administração. A cada intervalo, decresce 50% → Não são eliminados em sua totalidade.
Concentração plasmática máxima (C máx): É a maior [] sanguínea alcançada após a administração oral, sendo diretamente proporcional à absorção. E depende também da velocidade de eliminação (excreção), uma vez que esta se inicia assim que o fármaco é introduzido no rganismo.
Tempo para alcançar a concentração máxima no plasma (T máx): Velocidade de entrada do fármaco na circulação é excedida pelas velocidades de eliminação e distribuição. Reflete diretamente na taxa de absorção do fármaco.
Área sob a curva da [] plasmática x tempo (ASC ou AUC): É proporcional à quantidade de fármaco que entra na circulação sistêmica e independe da velocidade. Pode ser considerado representativo da quantidade total de fármaco absorvido, após a administração de uma só dose.
Distribuição
Os fármacos, uma vez no sangue, se distribuem aos diferentes tecidos do organismo, onde irão exercer suas ações farmacológicas.
O teor e rapidez de distribuição depende da ligação às proteínas plasmáticas e teciduais, onde uma parte fica na forma livre no plasma → responsável pelo seu efeito.
 A fração da droga ligada as proteínas plasmáticas não apresenta ação farmacológica.
 Competição de 2 fármacos distintos pelo mesmo sítio de ligação às proteínas plasmáticas (Clorpropamida x antiinflamatórios não-esteroidais) → O que é deslocado, tem sua porção livre aumentada no plasma e consequentemente seus efeitos farmacológicos.
Biotransformação
Conjunto de reações enzimáticas que transformam o fármaco num composto diferente daquele originalmente administrado, para que possa ser excretado.
Ocorre principalmente no fígado.
 Em menor proporção: mucosa intestinal, pulmão, pele, placenta e no próprio plasma sanguíneo.
 A capacidade de biotransformação hepática pode estar alterada na velhice, na gestação, no período neonatal e em condições patológicas.
 Antimicrobianos (Penicilinas, tetraciclinas, cefalosporinas, metronidazol, eritromicina e etc...) x Contraceptivos orais
Excreção
RINS, pulmões, bile, fezes, suor, lágrimas, saliva e leite materno.
A velocidade da excreção por via renal depende de fatores de ordem fisiológica: idade do paciente e presença de patologias (ex: insuficiência renal).
Meia-vida: Tempo necessário para que a quantidade original no organismo se reduza à metade.
T ½ vida x 4 = POSOLOGIA
Exemplo: Amoxilina tem T ½ vida de 2h → 2h x 4 = 8 → Deve ser tomada de 8/8h (1 cp)
Latência: Tempo que decorre entre o momento da administração e o início de efeito, o qual é influenciado por velocidade de absorção, distribuição, localização no sítio-alvo e, indiretamente, pela eliminação.
Pico de efeito: Tempo necessário para se atingir concentração máxima, sendo resultante do balanço entre processos que levam o fármaco ao sítio de ação e os que de lá o retiram.
Duração de efeito: Tempo dependente da velocidade dos processos de eliminação e, em alguns casos, da distribuição.
FARMACODINÂMICA
Mecanismo de ação dos fármacos e seus efeitos no organismo.
Ação e efeito – NÃO SÃO SINÔNIMOS
AÇÃO: Local onde o fármaco age (podem ser específicas ou inespecíficas).
EFEITO: O resultado desta ação. 
Um determinado fármaco pode atuar em diferentes sítios do organismo, e em decorrência, provocar diversos efeitos, desejáveis ou indesejáveis.
MECANISMO DE AÇÃO: Consiste nos processos moleculares que permitem a atuação do fármaco.
Interação com receptores e outros sítios do organismo
A ação do fármaco ocorre quando ele interage com os sítios orgânicos de resposta, que constituem estruturas celulares especializadas (receptores) e sítios reativos em enzimas, que dependem da ligação com o fármaco, ou ainda por tecidos ou flúidos orgânicos, que se modificam por ação inespecífica gerada pela simples presença da droga.
Nem todos os receptores do local precisam estar ocupados para produzir resposta farmacológica.
Os receptores apresentam mecanismo homeostático de auto-regulação (Tolerância ou taquifilaxia).
 Quanto > a afinidade de um fármaco por um receptor < a concentração necessária para produzir efeito.
Relação dose-efeito
Para qualquer substância com atividade farmacológica, a intensidade do efeito produzido será diretamente proporcional à sua concentração no local de ação, num tempo determinado → A intensidade do efeito de um medicamento geralmente aumenta de acordo com o auemnto da dose administrada.
“Efeito platô” → Ocorre quando as doses e os efeitos de um fármaco atingem uma grandeza que não mais se modifica, sendo então o seu efeito máximo.
Obs: Nesse caso, se persistir no aumento das doses (que não trarão benefícios), pode contribuir para o aumento dos efeitos adversos.
DOSE EFICAZ MEDIANA (DE50) → Dose de um fármaco necessária para produzir um efeito desejado em 50% dos indivíduos.
DOSE LETAL MEDIANA (DL50) → É a dose capaz de matar 50% dos animais.
Obs: Quando o efeito não é a morte, pode-se falar dose tóxica mediana ou DT50.
Como todo e qualquer medicamento produz efeitos terapêuticos desejáveis e efeitos adversos, uma forma de se estabelecer a segurança clínica de um medicamento é dividir o valor de DL50 por DE50 → Índice terapêutico.
Relações anômalas e efeitos adversos dos fármacos
Fatores que dependem do próprio fármaco:
EFEITOS COLATERAIS: São os que ocorrem de forma simultânea com o efeito principal, geralmente limitando a utilização da droga. 
Obs: Reação adversa → Resposta nociva e indesejável, não intencional, que aparece após a administração de um medicamento em doses normalmente utilizadas no homempara a profilaxia, o diagnóstico e o tratamento de uma enfermidade.
Ex: Teratogenicidade - Pode ser considerado como efeito colateral grave, caracterizado pela ação da droga sobre o feto, provocando alterações morfológicas, funcionais e emocionais no mesmo, sobretudo quando administrado no período de organogênese.
EFEITOS SECUNDÁRIOS: São os que não ocorrem simultaneamente ao efeito principal, decorrentes da ação farmacológica da droga em outros sítios do organismo, mas sim em consequência do próprio efeito principal → Benéfico na maioria das vezes.
SUPERDOSAGEM: É a administração de doses anormalmente elevadas de um fármaco (superdosagem absoluta). Ou quando a dose é adequada, emvalores absolutos, mas é administrada com grande velocidade no interior de um vaso sanguíneo (superdosagem relativa).
Fatores dependentes principalmente do organismo:
HIPERSENSIBILIDADE: Incidência é baixa. Compreende reações imunológicas que podem se manifestar como uma simples urticária ou até mesmo como uma reação anafilática fatal.
Independente da dose
Necessidade de sensibilização prévia
Mais comum por via intramuscular, intravenosa e tópica
Pode ser: localizada ou sistêmica, imediata ou tardia e leve ou grave
Hipersensibilidade x Reações de fundo psicogênico (“medo de agulha”)
Hipersensibilidade x Efeitos colaterais
Na patogenia das reações alérgicas, o 1° contato com a droga pode provocar uma hipersensibilização do organismo, e uma subsequente administração, desencadear reações alérgicas ou anafiláticas (Podem funcionar como haptenos).
IDIOSSINCRASIA: Resposta farmacológica inesperada frente a doses normais da droga. Não são bem compreendidas, admitindo-se que possam estar relacionadas com características genéticas.
Ex: Metemoglobinemia.
Fatores dependentes do medicamento e do organismo:
TOLERÂNCIA OU RESISTÊNCIA: Reação que pode acontecer após o uso prolongado de certos fármacos, especialmente aqueles que atuam no sistema nervoso central. 
Obs: Nos casos de tolerância, é necessário aumentar progressivamente as doses do fármaco para manter a intensidade de seus efeitos iniciais.
DEPENDÊNCIA: Após o uso continuado o indivíduo passa a necessitar da droga para manter-se em equilíbrio. Pode devolver crise de abstinência, quando privado da mesma.
Dependência física → Organismo desenvolve uma série de mecanismos adaptativos, podendo sofrer alterações inclusive fatais.
Dependência psíquica → Tem necessidade da sensação de bem-estar que causa a droga. Sem ela tem sintomas de nervosismo, agitação, depressão e desejo extremo de toma-la.
EFEITO PARADOXAL: É o efeito contrário àquele esperado após a dose de um determinado medicamento. 
Em razão da administração concomitante de dois fármacos ou mais, produz aumento, redução ou bloqueio dos efeitos de ao menos um deles.
INTERAÇÕES FARMACÊUTICAS (incompatibilidade medicamentosa): Ocorrem "in vitro", antes da administração dos fármacos no organismo
INTERAÇÕES FARMACOCINÉTICAS: Ocorrem durante a absorção, distribuição, biotransformação ou excreção.